Goldline Plus
Goldliine Plus
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Reduksin Light, Reduksin, Sibutramin, Goldline, Lindaksa, Meridia
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Goldline Plus" 15 mg + 153,5 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 kapsula, ertalab och qoringa
D.t.d. № 30 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 kapsula, ertalab och qoringa
Farmakologik xossalar
Anoreksigen, enterosorbent.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan dori vositasi.
Sibutramin prolekdir va in vivo metabolitlar (birlamchi va ikkilamchi aminlar) orqali monoaminlar (serotonin, noradrenalin, dopamin) qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali ta'sir ko'rsatadi. Neyrotransmitterlar sinapslarda ko'payishi markaziy serotoninning 5HT-retseptorlari va adrenoretseptorlarining faolligini oshiradi, bu esa to'qlik hissini oshiradi va oziq-ovqatga ehtiyojni kamaytiradi, shuningdek, termoproduktsiyani oshiradi.
β3-adrenoretseptorlarni bilvosita faollashtirib, sibutramin jigarrang yog' to'qimasiga ta'sir qiladi. Tana vaznining kamayishi qonda HDL konsentratsiyasining oshishi va triglitseridlar, umumiy xolesterin, LDL va siydik kislotasi miqdorining kamayishi bilan birga keladi. Sibutramin va uning metabolitlari monoaminlar ajralishiga ta'sir qilmaydi, MAO ni inhibe qilmaydi; ko'plab neyromediator retseptorlarga, jumladan, serotoninning (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-adrenoretseptorlar, dopamin D2-retseptorlar, m-xolinoretseptorlar, gistamin H1-retseptorlar, benzodiazepin va glutamat (NMDA) retseptorlarga past yaqinlikka ega.
Mikrokristallik tsellyuloza enterosorbentdir, sorbtsion xususiyatlarga ega va noaniq detoksikatsion ta'sir ko'rsatadi. Turli mikroorganizmlar, ularning hayot faoliyati mahsulotlari, ekzogen va endogen toksinlar, allergenlar, ksenobiotiklar, shuningdek, ba'zi metabolizm mahsulotlari va endogen toksikoz rivojlanishiga javobgar metabolitlarni bog'laydi va organizmdan chiqaradi.
Sibutramin prolekdir va in vivo metabolitlar (birlamchi va ikkilamchi aminlar) orqali monoaminlar (serotonin, noradrenalin, dopamin) qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali ta'sir ko'rsatadi. Neyrotransmitterlar sinapslarda ko'payishi markaziy serotoninning 5HT-retseptorlari va adrenoretseptorlarining faolligini oshiradi, bu esa to'qlik hissini oshiradi va oziq-ovqatga ehtiyojni kamaytiradi, shuningdek, termoproduktsiyani oshiradi.
β3-adrenoretseptorlarni bilvosita faollashtirib, sibutramin jigarrang yog' to'qimasiga ta'sir qiladi. Tana vaznining kamayishi qonda HDL konsentratsiyasining oshishi va triglitseridlar, umumiy xolesterin, LDL va siydik kislotasi miqdorining kamayishi bilan birga keladi. Sibutramin va uning metabolitlari monoaminlar ajralishiga ta'sir qilmaydi, MAO ni inhibe qilmaydi; ko'plab neyromediator retseptorlarga, jumladan, serotoninning (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-adrenoretseptorlar, dopamin D2-retseptorlar, m-xolinoretseptorlar, gistamin H1-retseptorlar, benzodiazepin va glutamat (NMDA) retseptorlarga past yaqinlikka ega.
Mikrokristallik tsellyuloza enterosorbentdir, sorbtsion xususiyatlarga ega va noaniq detoksikatsion ta'sir ko'rsatadi. Turli mikroorganizmlar, ularning hayot faoliyati mahsulotlari, ekzogen va endogen toksinlar, allergenlar, ksenobiotiklar, shuningdek, ba'zi metabolizm mahsulotlari va endogen toksikoz rivojlanishiga javobgar metabolitlarni bog'laydi va organizmdan chiqaradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, oshqozon-ichak traktidan (OIT) kamida 77% tez so'riladi. Jigar orqali "birlamchi o'tish" paytida CYP3A4 izofermenti ta'sirida biotransformatsiyaga uchraydi va ikki faol metabolit (monodesmetilsibutramin (M1) va didesmetilsibutramin (M2)) hosil qiladi.
15 mg bir martalik doza qabul qilingandan so'ng, qonda maksimal konsentratsiya (Cmax) M1 uchun 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), M2 uchun 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml) ni tashkil qiladi. Cmax 1,2 soatda (sibutramin), 3-4 soatda (M1 va M2) erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metabolitlar Cmax ni 30% ga kamaytiradi va uning erishish vaqtini 3 soatga oshiradi, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'ining maydonini (AUC) o'zgartirmaydi.
Taqsimlanish
To'qimalar bo'ylab tez taqsimlanadi. Oqsillar bilan bog'lanish 97% (sibutramin) va 94% (M1 va M2) ni tashkil qiladi. Faol metabolitlarning qondagi muvozanat konsentratsiyasi qo'llash boshlanganidan keyin 4 kun ichida erishiladi va bir martalik doza qabul qilingandan keyin qondagi konsentratsiyadan taxminan 2 baravar yuqori.
Metabolizm va chiqarilish
Faol metabolitlar gidroksillanish va kon'yugatsiya orqali faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi, ular asosan buyraklar orqali chiqariladi. Sibutraminning yarim chiqarilish davri - 1,1 soat, M1 - 14 soat, M2 - 16 soat.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Hozirgi vaqtda mavjud bo'lgan cheklangan ma'lumotlar erkaklar va ayollarda farmakokinetikada klinik jihatdan ahamiyatli farqlar mavjudligini ko'rsatmaydi.
Sog'lom keksa odamlarda (o'rtacha yosh 70 yil) farmakokinetika yoshlar bilan o'xshash.
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak yetishmovchiligi M1 va M2 faol metabolitlarining AUC ga ta'sir qilmaydi, faqat terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va dializda bo'lgan bemorlarda M2 metabolitiga ta'sir qiladi.
Jigar yetishmovchiligi
O'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sibutraminning bir martalik qabulidan so'ng M1 va M2 faol metabolitlarining AUC sog'lom odamlarga nisbatan 24% ga yuqori.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, oshqozon-ichak traktidan (OIT) kamida 77% tez so'riladi. Jigar orqali "birlamchi o'tish" paytida CYP3A4 izofermenti ta'sirida biotransformatsiyaga uchraydi va ikki faol metabolit (monodesmetilsibutramin (M1) va didesmetilsibutramin (M2)) hosil qiladi.
15 mg bir martalik doza qabul qilingandan so'ng, qonda maksimal konsentratsiya (Cmax) M1 uchun 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), M2 uchun 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml) ni tashkil qiladi. Cmax 1,2 soatda (sibutramin), 3-4 soatda (M1 va M2) erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metabolitlar Cmax ni 30% ga kamaytiradi va uning erishish vaqtini 3 soatga oshiradi, "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'ining maydonini (AUC) o'zgartirmaydi.
Taqsimlanish
To'qimalar bo'ylab tez taqsimlanadi. Oqsillar bilan bog'lanish 97% (sibutramin) va 94% (M1 va M2) ni tashkil qiladi. Faol metabolitlarning qondagi muvozanat konsentratsiyasi qo'llash boshlanganidan keyin 4 kun ichida erishiladi va bir martalik doza qabul qilingandan keyin qondagi konsentratsiyadan taxminan 2 baravar yuqori.
Metabolizm va chiqarilish
Faol metabolitlar gidroksillanish va kon'yugatsiya orqali faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi, ular asosan buyraklar orqali chiqariladi. Sibutraminning yarim chiqarilish davri - 1,1 soat, M1 - 14 soat, M2 - 16 soat.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Hozirgi vaqtda mavjud bo'lgan cheklangan ma'lumotlar erkaklar va ayollarda farmakokinetikada klinik jihatdan ahamiyatli farqlar mavjudligini ko'rsatmaydi.
Sog'lom keksa odamlarda (o'rtacha yosh 70 yil) farmakokinetika yoshlar bilan o'xshash.
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak yetishmovchiligi M1 va M2 faol metabolitlarining AUC ga ta'sir qilmaydi, faqat terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va dializda bo'lgan bemorlarda M2 metabolitiga ta'sir qiladi.
Jigar yetishmovchiligi
O'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sibutraminning bir martalik qabulidan so'ng M1 va M2 faol metabolitlarining AUC sog'lom odamlarga nisbatan 24% ga yuqori.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Goldline Plus kuniga bir kapsula birinchi yarim kun davomida qabul qilinadi. Davolash 10 mg kichikroq dozadan boshlanadi. Agar 4 hafta davomida tana vazni 2 kg dan ko'proq kamaymasa, katta doza – 15 mg ga o'tiladi.
Preparatning ta'siri birinchi oy davomida asta-sekin rivojlanadi, maksimal ta'sir uzluksiz qabul qilingandan keyin 3 oyda kuzatiladi. Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborgan holda, keyingi kuni ikki barobar doza qabul qilinmasligi kerak.
Goldline Plus 6 oy davomida kurs sifatida qabul qilish tavsiya etiladi, chunki bu vaqt davomida nafaqat sezilarli tana vazni kamayishi, balki to'g'ri ovqatlanish odatlari shakllanadi. Shu sababli, preparatni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng qisman ta'sir 2 yilgacha saqlanadi. Qabul qilishning maksimal davomiyligi 1 yildan oshmasligi kerak, chunki uzoq muddatli qo'llashning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha klinik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Agar bemor terapiyaga yomon javob bersa – uch oy davomida tana vazni 5% dan kam kamaygan bo'lsa, Goldline Plus qabul qilishni to'xtatish kerak.
Goldline Plus faqat gipokaloriyali ovqatlanish va jismoniy mashqlar bilan birgalikda kompleks terapiyada qo'llanilishi kerakligini yodda tutish kerak.
Preparatning ta'siri birinchi oy davomida asta-sekin rivojlanadi, maksimal ta'sir uzluksiz qabul qilingandan keyin 3 oyda kuzatiladi. Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborgan holda, keyingi kuni ikki barobar doza qabul qilinmasligi kerak.
Goldline Plus 6 oy davomida kurs sifatida qabul qilish tavsiya etiladi, chunki bu vaqt davomida nafaqat sezilarli tana vazni kamayishi, balki to'g'ri ovqatlanish odatlari shakllanadi. Shu sababli, preparatni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng qisman ta'sir 2 yilgacha saqlanadi. Qabul qilishning maksimal davomiyligi 1 yildan oshmasligi kerak, chunki uzoq muddatli qo'llashning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha klinik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Agar bemor terapiyaga yomon javob bersa – uch oy davomida tana vazni 5% dan kam kamaygan bo'lsa, Goldline Plus qabul qilishni to'xtatish kerak.
Goldline Plus faqat gipokaloriyali ovqatlanish va jismoniy mashqlar bilan birgalikda kompleks terapiyada qo'llanilishi kerakligini yodda tutish kerak.
Ko'rsatmalar
Goldline Plus qo'llash uchun ko'rsatmalar:
- BMI (tana massasi indeksi) 30 kg/m2 dan yuqori bo'lgan semizlik
- Qo'shimcha kasalliklar (gipertoniya, 2-toifa qandli diabet) mavjud bo'lganda BMI 27 kg/m2 dan yuqori bo'lgan ortiqcha tana vazni
- BMI (tana massasi indeksi) 30 kg/m2 dan yuqori bo'lgan semizlik
- Qo'shimcha kasalliklar (gipertoniya, 2-toifa qandli diabet) mavjud bo'lganda BMI 27 kg/m2 dan yuqori bo'lgan ortiqcha tana vazni
Qarshi ko'rsatmalar
- Sibutraminga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- Semizlikning organik sabablari mavjudligi (masalan, gipoterioz);
- Ovqatlanishning jiddiy buzilishlari – nerv anoreksiyasi yoki nerv bulimiyasi;
- Ruhiy kasalliklar;
- Jil de la Turet sindromi (umumiy tikslar);
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin)
- Yurak-qon tomir kasalliklari (tarixda yoki hozirgi vaqtda): ishemik yurak kasalligi (miokard infarkti (MI), stenokardiya); dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, periferik arteriyalarni okklyuzion kasalliklari, taxikardiya, aritmiya, serebrovaskulyar kasalliklar (insult, miya qon aylanishining tranzitor buzilishlari);
- Nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya (arterial bosim (AB) 145/90 mm sim. ust. dan yuqori);
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Tireotoksikoz;
- Jigar va/yoki buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari;
- Prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi;
- Feokromotsitoma;
- Farmakologik, narkotik yoki alkogolga bog'liqlik mavjudligi;
- Homiladorlik va emizish davri;
- 18 yoshgacha va 65 yoshdan katta yosh.
Goldline Plus homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanilmasligi kerak, chunki sibutraminning homila va emizikli bolaga ta'siri bo'yicha xavfsizlik ma'lumotlari mavjud emas.
- Semizlikning organik sabablari mavjudligi (masalan, gipoterioz);
- Ovqatlanishning jiddiy buzilishlari – nerv anoreksiyasi yoki nerv bulimiyasi;
- Ruhiy kasalliklar;
- Jil de la Turet sindromi (umumiy tikslar);
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin)
- Yurak-qon tomir kasalliklari (tarixda yoki hozirgi vaqtda): ishemik yurak kasalligi (miokard infarkti (MI), stenokardiya); dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, periferik arteriyalarni okklyuzion kasalliklari, taxikardiya, aritmiya, serebrovaskulyar kasalliklar (insult, miya qon aylanishining tranzitor buzilishlari);
- Nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya (arterial bosim (AB) 145/90 mm sim. ust. dan yuqori);
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Tireotoksikoz;
- Jigar va/yoki buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari;
- Prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi;
- Feokromotsitoma;
- Farmakologik, narkotik yoki alkogolga bog'liqlik mavjudligi;
- Homiladorlik va emizish davri;
- 18 yoshgacha va 65 yoshdan katta yosh.
Goldline Plus homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanilmasligi kerak, chunki sibutraminning homila va emizikli bolaga ta'siri bo'yicha xavfsizlik ma'lumotlari mavjud emas.
Maxsus ko'rsatmalar
Ushbu kombinatsiyani o'z ichiga olgan preparatlar faqat tana vaznini kamaytirish bo'yicha barcha nomedikamentoz chora-tadbirlar samarasiz bo'lgan hollarda qo'llanilishi kerak - agar 3 oy davomida tana vazni 5 kg dan kam kamaygan bo'lsa.
Ushbu kombinatsiya bilan davolash tana vaznini kamaytirish bo'yicha kompleks terapiya doirasida, semizlikni davolash bo'yicha amaliy tajribaga ega shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Kompleks terapiya dietani va hayot tarzini o'zgartirish, shuningdek, jismoniy faollikni oshirishni o'z ichiga oladi. Terapiyaning muhim komponenti - erishilgan tana vaznini kamaytirishni saqlab qolish uchun zarur bo'lgan oziq-ovqat xatti-harakati va hayot tarzini barqaror o'zgartirish uchun sharoit yaratishdir. Bemorlar terapiya doirasida o'z hayot tarzini va odatlarini shunday o'zgartirishlari kerakki, davolash tugagandan so'ng erishilgan tana vaznini kamaytirishni saqlab qolish ta'minlansin. Bemorlar ushbu talablarni bajarmaslik tana vaznining qayta oshishiga va davolovchi shifokorga qayta murojaat qilishga olib kelishini aniq tasavvur qilishlari kerak.
Klinik jihatdan ahamiyatli AB va puls o'zgarishlari asosan davolashning boshida (birinchi 4-8 hafta ichida) qayd etiladi.
Davolash davrida AB va yurak urish tezligini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Davolashning birinchi 3 oyida bu parametrlarni har 2 haftada, keyin esa har oyda nazorat qilish kerak. Agar ketma-ket ikki tashrif davomida dam olish holatida yurak urish tezligi >10 urish/min yoki sistolik/diastolik AB >10 mm sim. ust. oshishi aniqlansa, davolashni to'xtatish kerak. Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda, gipotenziya terapiyasi fonida AB 145/90 mm sim. ust. dan yuqori bo'lgan hollarda, bu nazoratni ayniqsa diqqat bilan o'tkazish va zarurat bo'lsa, qisqaroq intervallar orqali amalga oshirish kerak.
Alkogol sibutramin qabul qilinayotganda tavsiya etilgan dietik tadbirlar bilan mos kelmaydi.
AB ikki marta qayta o'lchashda 145/90 mm sim. ust. dan oshgan bemorlarda ushbu kombinatsiya bilan davolashni bekor qilish kerak.
Uyqu apnoesi sindromi bo'lgan bemorlarda AB ni ayniqsa diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Qabziyatga moyillik bo'lsa, birinchi kunlarda ichakning evakuatsion funktsiyasini nazorat qilish kerak. Qabziyat paydo bo'lganda qabul qilishni to'xtatish va ichni yumshatish kerak.
Ruhiy buzilishlar holatlari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda tayinlash alohida e'tiborni talab qiladi. Ushbu preparatlar gistamin H1-retseptorlari blokatorlari (astemizol, terfenadin); QT intervalini uzaytiruvchi antiaritmik preparatlar (amiodaron, xinin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); OIT motorikasini stimulyator tsizaprid; pimozid, sertindol va trisiklik antidepressantlarni o'z ichiga oladi. Bu, shuningdek, QT intervalini uzaytirishga olib kelishi mumkin bo'lgan holatlar, masalan, gipokaliemiya va gipomagnezemiya uchun ham amal qiladi.
Sibutramin qabul qilish va birlamchi o'pka gipertenziyasining rivojlanishi o'rtasidagi bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, ushbu guruh preparatlarining umumiy xavfini hisobga olgan holda, muntazam tibbiy nazoratda bunday simptomlarga, masalan, progressiv dispnoe (nafas qisishi), ko'krak qafasidagi og'riq va oyoqlarda shish paydo bo'lishiga alohida e'tibor berish kerak.
Sibutramin va boshqa serotonin qayta qabul qilish ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda qon ketishining rivojlanish xavfi oshadi. Qon ketishiga moyil bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemostaz yoki trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda sibutraminni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ushbu kombinatsiyani qo'llash transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini cheklashi mumkin. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ushbu kombinatsiya bilan davolash tana vaznini kamaytirish bo'yicha kompleks terapiya doirasida, semizlikni davolash bo'yicha amaliy tajribaga ega shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Kompleks terapiya dietani va hayot tarzini o'zgartirish, shuningdek, jismoniy faollikni oshirishni o'z ichiga oladi. Terapiyaning muhim komponenti - erishilgan tana vaznini kamaytirishni saqlab qolish uchun zarur bo'lgan oziq-ovqat xatti-harakati va hayot tarzini barqaror o'zgartirish uchun sharoit yaratishdir. Bemorlar terapiya doirasida o'z hayot tarzini va odatlarini shunday o'zgartirishlari kerakki, davolash tugagandan so'ng erishilgan tana vaznini kamaytirishni saqlab qolish ta'minlansin. Bemorlar ushbu talablarni bajarmaslik tana vaznining qayta oshishiga va davolovchi shifokorga qayta murojaat qilishga olib kelishini aniq tasavvur qilishlari kerak.
Klinik jihatdan ahamiyatli AB va puls o'zgarishlari asosan davolashning boshida (birinchi 4-8 hafta ichida) qayd etiladi.
Davolash davrida AB va yurak urish tezligini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Davolashning birinchi 3 oyida bu parametrlarni har 2 haftada, keyin esa har oyda nazorat qilish kerak. Agar ketma-ket ikki tashrif davomida dam olish holatida yurak urish tezligi >10 urish/min yoki sistolik/diastolik AB >10 mm sim. ust. oshishi aniqlansa, davolashni to'xtatish kerak. Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda, gipotenziya terapiyasi fonida AB 145/90 mm sim. ust. dan yuqori bo'lgan hollarda, bu nazoratni ayniqsa diqqat bilan o'tkazish va zarurat bo'lsa, qisqaroq intervallar orqali amalga oshirish kerak.
Alkogol sibutramin qabul qilinayotganda tavsiya etilgan dietik tadbirlar bilan mos kelmaydi.
AB ikki marta qayta o'lchashda 145/90 mm sim. ust. dan oshgan bemorlarda ushbu kombinatsiya bilan davolashni bekor qilish kerak.
Uyqu apnoesi sindromi bo'lgan bemorlarda AB ni ayniqsa diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Qabziyatga moyillik bo'lsa, birinchi kunlarda ichakning evakuatsion funktsiyasini nazorat qilish kerak. Qabziyat paydo bo'lganda qabul qilishni to'xtatish va ichni yumshatish kerak.
Ruhiy buzilishlar holatlari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda tayinlash alohida e'tiborni talab qiladi. Ushbu preparatlar gistamin H1-retseptorlari blokatorlari (astemizol, terfenadin); QT intervalini uzaytiruvchi antiaritmik preparatlar (amiodaron, xinin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); OIT motorikasini stimulyator tsizaprid; pimozid, sertindol va trisiklik antidepressantlarni o'z ichiga oladi. Bu, shuningdek, QT intervalini uzaytirishga olib kelishi mumkin bo'lgan holatlar, masalan, gipokaliemiya va gipomagnezemiya uchun ham amal qiladi.
Sibutramin qabul qilish va birlamchi o'pka gipertenziyasining rivojlanishi o'rtasidagi bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, ushbu guruh preparatlarining umumiy xavfini hisobga olgan holda, muntazam tibbiy nazoratda bunday simptomlarga, masalan, progressiv dispnoe (nafas qisishi), ko'krak qafasidagi og'riq va oyoqlarda shish paydo bo'lishiga alohida e'tibor berish kerak.
Sibutramin va boshqa serotonin qayta qabul qilish ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda qon ketishining rivojlanish xavfi oshadi. Qon ketishiga moyil bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemostaz yoki trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda sibutraminni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ushbu kombinatsiyani qo'llash transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini cheklashi mumkin. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - og'iz qurishi va uyqusizlik; tez-tez - bezovtalik, paresteziya, shuningdek, ta'm o'zgarishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya, yurak urishining sezilishi, pulsning 3-7 urish/min o'rtacha oshishi, AB oshishi (dam olish holatida AB ning 1-3 mm sim. ust. o'rtacha ko'tarilishi kuzatiladi), vazodilatatsiya; ayrim hollarda - yurak urish tezligining yanada ko'proq oshishi, AB ning yanada ko'proq oshishi istisno qilinmaydi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ishtahaning yo'qolishi va qabziyat; tez-tez - ko'ngil aynishi va gemorroyning kuchayishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - ortiqcha terlash.
Sibutramin bilan davolashda quyidagi noxush klinik jihatdan ahamiyatli hodisalar kamdan-kam hollarda tasvirlangan: dismenoreya, shishlar, grippga o'xshash sindrom, teri qichishi, bel og'rig'i, qorin og'rig'i, ishtahaning paradoksal oshishi, chanqoq, rinit, depressiya, uyquchanlik, emotsional labiliklik, xavotirlik, asabiylik, o'tkir interstitsial nefrit, qon ketishlari, Shenleyn-Genox purpura, tutqanoq, trombotsitopeniya, jigar fermentlarining qondagi faolligining o'tkinchi oshishi.
Postmarketing tadqiqotlar davomida: tutqanoq, qisqa muddatli xotira buzilishlari, gipersezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmalaridan va eshakemiya o'rtacha darajasidan angionevrotik shish (Kvinke shishi) va anafilaksiyagacha); psixoz, suiqasdga yo'naltirilgan fikrlar holatlari, suiqasd va maniya; miltillovchi aritmiya; ko'rishning xiralashishi; alopetsiya; siydikni ushlab turish; eyakulyatsiya/orgazm buzilishi, impotentsiya, hayz siklining buzilishi, bachadon qon ketishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya, yurak urishining sezilishi, pulsning 3-7 urish/min o'rtacha oshishi, AB oshishi (dam olish holatida AB ning 1-3 mm sim. ust. o'rtacha ko'tarilishi kuzatiladi), vazodilatatsiya; ayrim hollarda - yurak urish tezligining yanada ko'proq oshishi, AB ning yanada ko'proq oshishi istisno qilinmaydi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ishtahaning yo'qolishi va qabziyat; tez-tez - ko'ngil aynishi va gemorroyning kuchayishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - ortiqcha terlash.
Sibutramin bilan davolashda quyidagi noxush klinik jihatdan ahamiyatli hodisalar kamdan-kam hollarda tasvirlangan: dismenoreya, shishlar, grippga o'xshash sindrom, teri qichishi, bel og'rig'i, qorin og'rig'i, ishtahaning paradoksal oshishi, chanqoq, rinit, depressiya, uyquchanlik, emotsional labiliklik, xavotirlik, asabiylik, o'tkir interstitsial nefrit, qon ketishlari, Shenleyn-Genox purpura, tutqanoq, trombotsitopeniya, jigar fermentlarining qondagi faolligining o'tkinchi oshishi.
Postmarketing tadqiqotlar davomida: tutqanoq, qisqa muddatli xotira buzilishlari, gipersezuvchanlik reaksiyalari (teri toshmalaridan va eshakemiya o'rtacha darajasidan angionevrotik shish (Kvinke shishi) va anafilaksiyagacha); psixoz, suiqasdga yo'naltirilgan fikrlar holatlari, suiqasd va maniya; miltillovchi aritmiya; ko'rishning xiralashishi; alopetsiya; siydikni ushlab turish; eyakulyatsiya/orgazm buzilishi, impotentsiya, hayz siklining buzilishi, bachadon qon ketishlari.
Dozaning oshib ketishi
Sibutramin dozasi oshib ketishi bo'yicha juda cheklangan ma'lumotlar mavjud. Dozani oshirib yuborish bilan bog'liq eng ko'p uchraydigan noxush reaktsiyalar: taxikardiya, arterial bosimning oshishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi. Ehtimoliy dozani oshirib yuborish holatida davolovchi shifokorga xabar berish kerak. Dozani oshirib yuborishda preparatni darhol qabul qilishni to'xtatish kerak.
Maxsus davolash va maxsus antidotlar mavjud emas. Umumiy choralarni bajarish kerak: erkin nafas olishni ta'minlash, yurak-qon tomir tizimi holatini kuzatish, shuningdek, zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi simptomatik terapiya o'tkazish.
Faol ko'mirni o'z vaqtida qo'llash, shuningdek, oshqozonni yuvish sibutraminning organizmga kirishini kamaytirishi mumkin.
Arterial bosimi va taxikardiyasi oshgan bemorlarga beta-adrenoblokatorlar tayinlanishi mumkin.
Majburiy diurez yoki gemodializning samaradorligi aniqlanmagan.
Maxsus davolash va maxsus antidotlar mavjud emas. Umumiy choralarni bajarish kerak: erkin nafas olishni ta'minlash, yurak-qon tomir tizimi holatini kuzatish, shuningdek, zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi simptomatik terapiya o'tkazish.
Faol ko'mirni o'z vaqtida qo'llash, shuningdek, oshqozonni yuvish sibutraminning organizmga kirishini kamaytirishi mumkin.
Arterial bosimi va taxikardiyasi oshgan bemorlarga beta-adrenoblokatorlar tayinlanishi mumkin.
Majburiy diurez yoki gemodializning samaradorligi aniqlanmagan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari, shu jumladan, CYP3A4 izofermenti ingibitorlari (shu jumladan, ketokonazol, eritromitsin, siklosporin) sibutraminning metabolitlari konsentratsiyasini qonda oshiradi, yurak urish tezligini oshiradi va QT intervalining klinik jihatdan ahamiyatsiz oshishiga olib keladi.
Rifampitsin, makrolidlar guruhi antibiotiklari, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital va deksametazon sibutraminning metabolizmini tezlashtirishi mumkin.
Qonda serotonin miqdorini oshiruvchi bir nechta preparatlarni bir vaqtda qo'llash jiddiy o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin. Sibutramin va serotonin qayta qabul qilishning selektiv ingibitorlari (depressiyani davolash uchun preparatlar), migrenni davolash uchun ba'zi preparatlar (sumatriptan, digidroergotamin), kuchli analgetiklar (pentazotsin, petidin, fentanil) yoki yo'talga qarshi preparatlar (dekstrometorfan) bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin.
Sibutramin bilan bir vaqtda gemostaz yoki trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlarni qo'llashda qon ketishining rivojlanish xavfi oshadi.
Sibutramin bilan bir vaqtda AB va yurak urish tezligini oshiruvchi preparatlar bilan dori vositalarining o'zaro ta'siri hozirgi vaqtda yetarlicha to'liq o'rganilmagan. Ushbu preparatlar guruhi dekongestantlar, yo'talga qarshi, shamollashga qarshi va allergiyaga qarshi preparatlarni, tarkibida efedrin yoki psevdofedrin bo'lgan preparatlarni o'z ichiga oladi. Shuning uchun, ushbu preparatlar sibutramin bilan bir vaqtda qabul qilinganda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Rifampitsin, makrolidlar guruhi antibiotiklari, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital va deksametazon sibutraminning metabolizmini tezlashtirishi mumkin.
Qonda serotonin miqdorini oshiruvchi bir nechta preparatlarni bir vaqtda qo'llash jiddiy o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin. Sibutramin va serotonin qayta qabul qilishning selektiv ingibitorlari (depressiyani davolash uchun preparatlar), migrenni davolash uchun ba'zi preparatlar (sumatriptan, digidroergotamin), kuchli analgetiklar (pentazotsin, petidin, fentanil) yoki yo'talga qarshi preparatlar (dekstrometorfan) bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin.
Sibutramin bilan bir vaqtda gemostaz yoki trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlarni qo'llashda qon ketishining rivojlanish xavfi oshadi.
Sibutramin bilan bir vaqtda AB va yurak urish tezligini oshiruvchi preparatlar bilan dori vositalarining o'zaro ta'siri hozirgi vaqtda yetarlicha to'liq o'rganilmagan. Ushbu preparatlar guruhi dekongestantlar, yo'talga qarshi, shamollashga qarshi va allergiyaga qarshi preparatlarni, tarkibida efedrin yoki psevdofedrin bo'lgan preparatlarni o'z ichiga oladi. Shuning uchun, ushbu preparatlar sibutramin bilan bir vaqtda qabul qilinganda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 10 mg+158,5 mg va 15 mg+153,5 mg.
10 yoki 15 kapsuladan PVX plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqda.
10 kapsuladan 1, 3, 6, 9 yoki 12 konturli hujayrali qadoq yoki 15 kapsuladan 2, 4, 6 yoki 8 konturli hujayrali qadoq bilan tibbiy qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 yoki 15 kapsuladan PVX plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqda.
10 kapsuladan 1, 3, 6, 9 yoki 12 konturli hujayrali qadoq yoki 15 kapsuladan 2, 4, 6 yoki 8 konturli hujayrali qadoq bilan tibbiy qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
