Xlorpropamid
Chlorpropamidum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bioglumine, Katanil, Diabamid, Diabaril, Diabet, Diabeksan, Diabinez, Galiron, Mellinez, Prodiaben
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Chlorpropamidi 0,25
D. t. d. № 20 in tab.
S.Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka bir marta (nonushtadan oldin)
D. t. d. № 20 in tab.
S.Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka bir marta (nonushtadan oldin)
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Farmakodinamika
Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vosita, sulfonilmochevina I avlodidan hosil bo'lgan. Ta'sir mexanizmi ishlaydigan β-hujayralar mavjudligida insulin sekretsiyasini rag'batlantirish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarish tezligini pasaytiradi. Periferik to'qimalarning insulinga sezgirligini oshiradi. Insulinning chiqarilishini oshiradi, mushaklar va jigar tomonidan glyukozani utilizatsiya qilishda uning ta'sirini kuchaytiradi; yog' to'qimasida lipolizni to'xtatadi. Gipoglikemik ta'sir qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida boshlanadi, maksimum - 3-6 soatdan keyin, ta'sir davomiyligi - kamida 24 soat.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan tez so'riladi. 250 mg bir martalik doza qabul qilingandan so'ng Cmax 49.9 mkg/ml ni tashkil qiladi va 2-4 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan intensiv bog'lanadi. Hucre ichidagi suyuqlikda taqsimlanadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Jigarda (80%) 4 metabolit hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. T1/2 - 25-60 soat. Uzoq muddatli qo'llash kümülyatsiyaga olib kelmaydi, chunki qabul qilish boshlanganidan 5-7 kun o'tgach so'rilish va chiqarilish darajalari barqarorlashadi. Buyraklar orqali chiqariladi - 80-90% o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida 96 soat davomida.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. O'rtacha og'irlikdagi diabetda, yuqori giperglikemiya va glyukozuriya bilan - 0.5 g dan kuniga bir marta, ertalab, ovqatdan 30 daqiqa oldin boshlanadi.
Yengil shakllarda - 0.25 g dozadan; 1 hafta davomida ta'sir bo'lmasa, doza 0.5 g ga oshiriladi, ba'zi hollarda - 0.75 g ga. Glikemiyani normallashtirish va glyukozuriyani bartaraf etishda doza har 2 haftada 0.125 g ga kamaytiriladi. 0.75 g dozadan ta'sir bo'lmasa, keyingi tayinlash maqsadga muvofiq emas.
Qandli diabetda - 0.1-0.15 g/sut.
Yengil shakllarda - 0.25 g dozadan; 1 hafta davomida ta'sir bo'lmasa, doza 0.5 g ga oshiriladi, ba'zi hollarda - 0.75 g ga. Glikemiyani normallashtirish va glyukozuriyani bartaraf etishda doza har 2 haftada 0.125 g ga kamaytiriladi. 0.75 g dozadan ta'sir bo'lmasa, keyingi tayinlash maqsadga muvofiq emas.
Qandli diabetda - 0.1-0.15 g/sut.
Ko'rsatmalar
2-tip qandli diabet (diyetoterapiya samarasiz bo'lganda), diabetik mikroangiopatiya (boshlang'ich shakllar), qandli diabet.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik (shu jumladan sulfanilamidlar va sulfonamidlar), 1-tip qandli diabet, diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma, mikroangiopatiya, jigar yetishmovchiligi, XPN (shu jumladan gemodializdagi bemorlar), infeksion kasalliklar, katta jarrohlik aralashuvlari. Ehtiyotkorlik bilan.
Isitma sindromi, alkogolizm, buyrak usti bezlari yetishmovchiligi, qalqonsimon bez kasalliklari, adenogipofizar yetishmovchiligi, Addison kasalligi, leyopeniya, granulotsitopeniya, homiladorlik, laktatsiya davri; buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
Isitma sindromi, alkogolizm, buyrak usti bezlari yetishmovchiligi, qalqonsimon bez kasalliklari, adenogipofizar yetishmovchiligi, Addison kasalligi, leyopeniya, granulotsitopeniya, homiladorlik, laktatsiya davri; buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Addison kasalligi, isitma, surunkali alkogolizm, qalqonsimon bez kasalliklari, adenogipofizar yetishmovchiligi, leyopeniya, granulotsitopeniya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
65 yoshdan oshgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Kursli davolash jarayonida yurak-qon tomir tizimi, buyrak va jigar funksional holatini tizimli nazorat qilish, shuningdek, muntazam oftalmologik ko'rik o'tkazish zarur. Uzoq muddatli qo'llashda og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarga sezgirlik pasayishi mumkin.
Xlorpropamidni ilgari o'tkazilgan insulin bilan davolashga qo'shganda (kunlik insulin doza 40 ED dan oshmagan hollarda) insulin dozasini odatda 50% ga kamaytiradilar.
Gipoglikemiyada, agar bemor ongli bo'lsa, og'iz orqali glyukoza (yoki shakar eritmasi) buyuriladi; hushidan ketganda glyukoza v/v yoki glyukagon p/k, v/m yoki v/v kiritiladi. Ongni tiklagandan so'ng, qayta gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun bemorga uglevodlarga boy oziq-ovqat berish kerak.
Alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda yuzning qizarishi va issiqlik hissi (flush reaction) mumkin.
65 yoshdan oshgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Kursli davolash jarayonida yurak-qon tomir tizimi, buyrak va jigar funksional holatini tizimli nazorat qilish, shuningdek, muntazam oftalmologik ko'rik o'tkazish zarur. Uzoq muddatli qo'llashda og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarga sezgirlik pasayishi mumkin.
Xlorpropamidni ilgari o'tkazilgan insulin bilan davolashga qo'shganda (kunlik insulin doza 40 ED dan oshmagan hollarda) insulin dozasini odatda 50% ga kamaytiradilar.
Gipoglikemiyada, agar bemor ongli bo'lsa, og'iz orqali glyukoza (yoki shakar eritmasi) buyuriladi; hushidan ketganda glyukoza v/v yoki glyukagon p/k, v/m yoki v/v kiritiladi. Ongni tiklagandan so'ng, qayta gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun bemorga uglevodlarga boy oziq-ovqat berish kerak.
Alkogol bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda yuzning qizarishi va issiqlik hissi (flush reaction) mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam — gipoglikemiya, giponatriemiya.
Me'da-ichak trakti tomonidan: < 5% — ko'ngil aynishi; < 2% — anoreksiya yoki ochlik hissi; kamdan-kam — qusish, diareya, xolestatik sariqlik.
Teri qoplamalari tomonidan: kech teri porfiriyasi, fotosensibilizatsiya.
Allergik reaksiyalar: < 3% — qichishish; ≤ 1% — eshakemi, makulopapulyar toshma.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: leyopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, aplastik va gemolitik anemiyalar, eozinofiliya.
Me'da-ichak trakti tomonidan: < 5% — ko'ngil aynishi; < 2% — anoreksiya yoki ochlik hissi; kamdan-kam — qusish, diareya, xolestatik sariqlik.
Teri qoplamalari tomonidan: kech teri porfiriyasi, fotosensibilizatsiya.
Allergik reaksiyalar: < 3% — qichishish; ≤ 1% — eshakemi, makulopapulyar toshma.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: leyopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, aplastik va gemolitik anemiyalar, eozinofiliya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gipoglikemiya.
Davolash: o'rtacha gipoglikemiyada — og'iz orqali glyukoza qabul qilish, doza yoki dietani tuzatish. Og'ir shaklda (juda kamdan-kam) koma va tutqanoq bilan — 50% glyukoza eritmasini v/v kiritish va 10% glyukoza eritmasi infuziyasi (qon glyukoza darajasini 100 mg/dl dan yuqori saqlash uchun), qon glyukoza darajasini 24–48 soat davomida diqqat bilan monitoring qilish.
Davolash: o'rtacha gipoglikemiyada — og'iz orqali glyukoza qabul qilish, doza yoki dietani tuzatish. Og'ir shaklda (juda kamdan-kam) koma va tutqanoq bilan — 50% glyukoza eritmasini v/v kiritish va 10% glyukoza eritmasi infuziyasi (qon glyukoza darajasini 100 mg/dl dan yuqori saqlash uchun), qon glyukoza darajasini 24–48 soat davomida diqqat bilan monitoring qilish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
APF ingibitorlari, anabolik steroidlar, beta-adrenoblokatorlar, fibratlar, biguanidlar, xloramfenikol, simetidin, kumarinlar, fenfluramin, feniramidol, fluoksetin, guanetidin, MAO ingibitorlari, mikonazol, pentoksifillin, fenilbutazon, fosfamidlar, allopurinol, kumarin hosilalari, siklofosfamid, PASK, oksifenbutazon, kanaltubulyar sekretsiyani bloklaydigan vositalar, xinolonlar, salitsilatlar, sulfinpirazon, sulfanilamidlar, tetratsiklinlar gipoglikemik ta'sirni kuchaytiradi.
Barbituratlar, asetazolamid, xlorpromazin, GKS, epinefrin, adrenostimulyatorlar, glyukagon, nikotin kislotasining yuqori dozalari, og'iz orqali kontratseptivlar va estrogenlar, diuretiklar, qalqonsimon bez gormonlari, fenitoin, izoniazid, litiy tuzlari, etanol, surgi vositalar (uzoq muddatli qo'llashdan keyin), fenotiazin, fenitoin, rifampitsin ta'sirni susaytiradi.
Suyak iligi gemopoezini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mielosupressiya rivojlanish xavfi oshadi.
Barbituratlar, asetazolamid, xlorpromazin, GKS, epinefrin, adrenostimulyatorlar, glyukagon, nikotin kislotasining yuqori dozalari, og'iz orqali kontratseptivlar va estrogenlar, diuretiklar, qalqonsimon bez gormonlari, fenitoin, izoniazid, litiy tuzlari, etanol, surgi vositalar (uzoq muddatli qo'llashdan keyin), fenotiazin, fenitoin, rifampitsin ta'sirni susaytiradi.
Suyak iligi gemopoezini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mielosupressiya rivojlanish xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
250 mg tabletkalar; konturli hujayrali qadoqlash 30 karton quti 2.
