allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Immard

Immard

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Plakvenil, Gidrokisxloroxin

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Immard" 200 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqat vaqtida

Farmakologik xossalar

Immunodepressiv, yallig'lanishga qarshi, qarshi malyariyaga, qarshi protozoylarga.

Farmakodinamika

Gidrokisxloroxin malyariyaga qarshi xususiyatlarga ega, shuningdek, surunkali diskoid yoki tizimli qizil volchanka (TQV), o'tkir va surunkali revmatoid artrit (RA)da yallig'lanishga qarshi va immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi. Uning malyariya, qizil volchanka va revmatoid artritdagi ta'sir mexanizmi to'liq ma'lum emas.

Gidrokisxloroxin o'rtacha immunosupressor xususiyatlarga ega, revmatoid faktor va o'tkir faza reaksiyasi komponentlari sintezini bostiradi. U shuningdek, leykotsitlarda to'planib, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va ko'plab fermentlar, jumladan kollagenaza va proteazlar faoliyatini bostiradi, bu esa xaftani parchalanishiga olib keladi.

TQV va revmatoid artritdagi samaradorlik gidrokisxloroxinning quyidagi yallig'lanishga qarshi va immunomodulyator ta'sirlari bilan bog'liq:
  • hujayra ichidagi pHning oshishi antigen javobini sekinlashtiradi va asosiy gistouyg'unlik kompleksi (GUK) retseptorlari peptidlarining bog'lanishini kamaytiradi. Antigen-GUK retseptorlarining hujayra yuzasiga yetib borishi kamayadi, bu esa autoimmun javobni pasaytiradi;
  • yuqori konsentratsiyalarda fosfolipaza A2, lizosomal fermentlar faoliyatini pasaytirish;
  • IL-1 va IL-6 sitokinlarining konsentratsiyalarini pasaytirish, bu esa autoimmun javobning klinik va laborator ko'rsatkichlarini kamaytirishga olib keladi. Interferon gamma sintezining buzilishi yo'qligi sababli, bu ta'sirlar sitokinlarga selektiv ta'sir bilan bog'liq bo'lishi mumkin;
  • DNK va RNKning pre- va/yoki post-transkripsiyasini ingibitsiya qilish.

Dori vositasi Plasmodium vivax va Plasmodium malariaening gametalarini, shuningdek, aseksual eritrotsitar shakllarni faol ravishda bostiradi, ular deyarli aseksual shakllar bilan bir vaqtda qondan yo'qoladi.

Gidrokisxloroxin Plasmodium falciparum gametalariga ta'sir qilmaydi, xloroxinga chidamli Plasmodium falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae va Plasmodium ovalening eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas va shuning uchun profilaktik maqsadlarda buyurilganda ushbu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi, shuningdek, ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.

Farmakokinetika

So'rilishi
Ichkariga qabul qilingandan keyin gidrokisxloroxin tez va deyarli to'liq so'riladi.
Gidrokisxloroxinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 3-4 soat ichida erishiladi.
Gidrokisxloroxinning mutlaq biokiraolishi 79% ni tashkil qiladi.

Taqqoslash
Gidrokisxloroxin katta taqsimlanish hajmiga ega (qonda 5 500 l, plazmada 44 000 l) to'qimalarda (ko'zlar, buyraklar, jigar, o'pka) sezilarli darajada to'planishi tufayli. U qondagi va plazmadagi dori vositasi konsentratsiyasi nisbati 7,2 bilan qon hujayralarida to'planishi tasdiqlangan.
Gidrokisxloroxinning taxminan 50% plazma oqsillari bilan bog'langan.
Gidrokisxloroxin platsentar to'siqdan o'tadi va oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.

Metabolizm
Gidrokisxloroxin organizmda asosan N-dezetilgidrokisxloroxin va xloroxin bilan umumiy bo'lgan ikkita boshqa metabolitlar, dezetilxloroxin va bidezetilxloroxin hosil qilib metabolizmga uchraydi.
In vitro tadqiqotlarda gidrokisxloroxin CYP2C8, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari, shuningdek, FMO-1 va MAO-A tomonidan metabolizmga uchraydi, CYP yoki fermentlarning sezilarli ishtirokisiz.

Chiqarilishi
Gidrokisxloroxin ko'p fazali eliminatsiya profiliga ega bo'lib, oxirgi fazada yarim chiqarilish davri 30 dan 60 kungacha bo'lgan. Gidrokisxloroxinning taxminan 20-25% dozasini o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Gidrokisxloroxinning farmakokinetikasi 200 dan 500 mg gacha bo'lgan terapevtik dozalarda chiziqli.

Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funksiyasining buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gidrokisxloroxinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar kutilmaydi, chunki gidrokisxloroxin asosan metabolizmga uchraydi va faqat 20-25% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligi og'ir darajada bo'lgan bemorlarda gidrokisxloroxinning ekspozitsiyasi 17-30% ga oshishi kutiladi.

Jigar funksiyasining buzilishi
Gidrokisxloroxinning farmakokinetikasiga jigar yetishmovchiligining ta'siri baholanmagan. Jigar yetishmovchiligi o'rtacha va og'ir darajada bo'lgan bemorlarda gidrokisxloroxinning ekspozitsiyasi 34-57% ga oshishi kutiladi.

Keksalar
Revmatoid artritli keksa bemorlar uchun mavjud cheklangan ma'lumotlar gidrokisxloroxinning ekspozitsiyasi yoshroq bemorlar bilan bir xil diapazonda qolishini taxmin qilishga imkon beradi.

Bolalarda qo'llanilishi
18 yoshdan kichik bolalarda gidrokisxloroxinning farmakokinetikasi bo'yicha ma'lumotlar yo'q.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ovqat vaqtida yoki bir stakan sut bilan ichkariga qabul qilinadi. 200 mg gidrokisxloroxin sulfat 155 mg gidrokisxloroxin asosiga teng. Malyariyada kattalarga 400 mg/kun har 7 kunda, bolalarga esa 6.5 mg/kg haftasiga, lekin tana vazniga qaramasdan bolalar uchun doza kattalar uchun dozadan oshmasligi kerak (400 mg). Agar sharoitlar imkon bersa, infeksiya ehtimoli oldidan 2 hafta davomida bostiruvchi terapiya buyuriladi. Aks holda, boshlang'ich ikki barobar doza buyurilishi mumkin: kattalarga 800 mg, bolalarga 12.9 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak), doza 2 qabulga bo'linib, 6 soatlik interval bilan. Bostiruvchi terapiya endemik zonani tark etgandan keyin 8 hafta davomida davom ettirilishi kerak.

Malyariyaning o'tkir xurujini davolash: kattalar uchun boshlang'ich doza - 800 mg, keyin 6-8 soatdan keyin - 400 mg va 2 va 3 kunlarda 400 mg (umumiy hisobda - 2 g gidrokisxloroxin sulfat). Muqobil usul sifatida 800 mg bir martalik doza samarali bo'lishi mumkin.

Bolalar uchun umumiy doza 32 mg/kg (lekin 2 g dan oshmasligi kerak) va 3 kun davomida buyuriladi: birinchi doza - 12.9 mkg/kg (lekin bir martalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak), ikkinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) birinchi dozadan 6 soat o'tgach, uchinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) ikkinchi dozadan 18 soat o'tgach, to'rtinchi doza - 6.5 mg/kg (lekin 400 mg dan oshmasligi kerak) uchinchi dozadan 24 soat o'tgach. Kattalar uchun doza ham bolalar uchun bo'lgani kabi 1 kg tana vazniga hisoblanishi mumkin.

Revmatoid artrit: kattalar uchun boshlang'ich doza - 400-600 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun.

Yoshlar artriti: maksimal doza - 6.5 mg/kg yoki 400 mg/kun (eng kichik doza tanlanishi kerak). Tizimli qizil volchanka va diskoid qizil volchanka: kattalar uchun boshlang'ich doza - 400-800 mg/kun, qo'llab-quvvatlovchi - 200-400 mg/kun. Fotodermatoz: 400 mg/kun gacha. Davolash quyosh nurlanishining maksimal davrlari bilan cheklanishi kerak.

Ko'rsatmalar

  • malyariya: Plasmodium vivax, Plasmodium ovale va Plasmodium malariae (gidrokisxloroxinga chidamli holatlar bundan mustasno) va Plasmodium falciparumning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan malyariyaning o'tkir xurujlarini davolash va bostiruvchi terapiya;
  • Plasmodium falciparumning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan malyariyaning radikal davolash;
  • revmatoid artrit;
  • tizimli qizil volchanka, diskoid qizil volchanka;
  • fotodermatoz;
  • bronxial astma;
  • Shegren sindromi.

Qarshi ko'rsatmalar

  • homiladorlik;
  • laktatsiya davri;
  • 3 yoshgacha bo'lgan bolalar;
  • bolalik davrida uzoq muddatli terapiya;
  • preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Retinopatiya (shu jumladan anamnezda makulopatiya), suyak iligi qon hosil bo'lishining buzilishi, markaziy asab tizimi va yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, psixoz (shu jumladan anamnezda), porfiriya, psoriaz, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Terapiyani boshlashdan oldin va davomida oftalmologik tekshiruvni har 6 oyda bir marta o'tkazish kerak.
Terapiya davomida qon tarkibini, skelet mushaklari holatini (shu jumladan pay reflekslarini) doimiy nazorat qilish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Suyak-mushak tizimi tomonidan: miyopatiya yoki neyromiyopatiya, kuchayib boruvchi miasteniya va proksimal mushak guruhlarining atrofiyasiga olib keladi.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: sensor buzilishlar, pay reflekslarining pasayishi, anormal asab o'tkazuvchanligi; bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylik, psixoz, emotsional labilitet, tutqanoq.

Sezgi organlari tomonidan: quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining pasayishi, fotofobiya, ko'rish o'tkirligining buzilishi, akkomodatsiya buzilishi, shish va shaffoflikning buzilishi, skotoma; yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llanilganda - retinopatiya (shu jumladan pigmentatsiya buzilishi va ko'rish maydonlari nuqsonlari bilan), ko'z nervi atrofiyasi, keratopatiya, siliyer mushak disfunktsiyasi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: preparatni yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llashda - miokardiodistrofiya, kardiomiopatiya, AV-blokada, miokardning qisqaruvchanligining pasayishi, miokard gipertrofiyasi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (kamdan-kam hollarda), ishtahaning pasayishi, spazmatik xarakterdagi qorin og'rig'i, diareya, gepatotoksiklik (jigar funksiyasining buzilishi, jigar yetishmovchiligi).

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: neytropeniya, aplastik anemiya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda).

Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining kamayishi, porfiriya kechishining yomonlashishi.

Dermatologik reaksiyalar: terida toshma (shu jumladan pufakli va umumlashgan pustulyoz), qichishish, teri va shilliq qavatlarning pigmentatsiyasi buzilishi, sochlarning rangi o'zgarishi, alopesiya, fotosensibilizatsiya, Stivens-Jonson sindromi (ko'p shaklli eksudativ eritema), psoriazning kuchayishi (shu jumladan isitma va giperleykotsitoz bilan).

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar
4-aminoquinolinlarning dozasi oshib ketishi bolalar uchun ayniqsa xavfli, hatto 1-2 g preparat o'limga olib kelishi mumkin.
Simptomlar quyidagilarni o'z ichiga oladi: bosh og'rig'i, ko'rishning buzilishi, kollaps, tutqanoq, gipokaliemiya, ritm va o'tkazuvchanlikning buzilishi, shu jumladan QT intervalining uzayishi, "piruet" tipidagi taxikardiya, qorincha taxikardiyasi va qorincha fibrillyatsiyasi, QRS kompleksining kengayishi, bradiaritmiya, tugun ritmi, atrioventrikulyar blokada va keyinchalik kutilmagan potensial o'limga olib keluvchi yurak va nafas olishning to'xtashi. Doza oshib ketganda bemorga shoshilinch tibbiy kuzatuv zarur, chunki bu asoratlar doza oshib ketganidan keyin darhol paydo bo'lishi mumkin.

Davolash
Darhol qusishni chaqirish yoki zond orqali oshqozonni yuvish kerak. Absorbtsiyani sekinlashtirish uchun faol ko'mir qabul qilingan dozaning kamida 5 barobariga teng dozasida qo'llanilishi mumkin. Parenteral kiritish maqsadga muvofiqdir (xloroxinning kardiotoksikligini kamaytirish tasvirlangan).
Zarur bo'lganda sun'iy nafas olish va shokga qarshi terapiya o'tkazilishi kerak.
Doza oshib ketishining simptomlari bartaraf etilgandan so'ng, kamida 6 soat davomida doimiy tibbiy kuzatuvni davom ettirish kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Gidrokisxloroxin bir vaqtda qo'llanilganda plazmadagi digoksin konsentratsiyasini oshiradi, aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligiga bloklovchi ta'sirni kuchaytiradi.
Gidrokisxloroxin gipoglikemik dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi (oxirgi dozalarning kamaytirilishi talab etiladi).

Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda gidrokisxloroxinning so'rilishi kamayadi (antatsid va Immard preparatini qabul qilish orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak).
Shcheloqli ichimlik va shcheloqlar gidrokisxloroxinning organizmdan chiqarilishini tezlashtiradi.

Gidrokisxloroxin penisillaminning plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va qon hosil qilish tizimi, siydik chiqarish tizimi va teri reaksiyalari tomonidan nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi.

Gidrokisxloroxin GKS, salitsilatlar, IA sinf antiaritmik preparatlar, gemato-, gepato- va neyrotoksik vositalarning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi.

Chiqarilish shakli

Plenka qoplamali tabletkalar, 200 mg.
10 tabletka Al/PVX blisterda.
3, 6, 10 blisterlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Immard
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания