Kalsitonin
Calcitoninum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Miakaltsik, Veprena, Alostin, Osteover, Kalsitonin - Ratiopharm 200 ME, Kalsitrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства), Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Calcitonini 200 ME/d.- 2 ml
D.S. intranazal 200 ME sutkada.
Rp.: Sol. Calcitonini 100 ME/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ml teri ostiga kuniga 1 marta.
D.S. intranazal 200 ME sutkada.
Rp.: Sol. Calcitonini 100 ME/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ml teri ostiga kuniga 1 marta.
Farmakologik xossalar
Analgetik, gipokaltsemiya, suyak rezorbsiyasini ingibitsiya qiluvchi.
Farmakodinamika
Gipokaltsemiya gormoni, qalqonsimon bezning S-hujayralari tomonidan ishlab chiqariladi. Maxsus retseptorlar orqali (suyaklarda, buyraklarda) kalsitonin cAMPga ta'sir qiladi, natijada suyak rezorbsiyasi (osteoklastlar va osteolitlar ta'sirida) to'xtatiladi, suyaklarning mineralizatsiyasi (osteoblastlar ta'sirida) rag'batlantiriladi, bu, xususan, zardobdagi kaltsiy va fosfor darajasining pasayishi va siydik bilan gidroksiprolin ekskresiyasi bilan namoyon bo'ladi. Kalsitonin buyraklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiladi, kaltsiy, fosfor va natriy ekskresiyasini ularning kanalchalar reabsorbsiyasini bostirish orqali oshiradi. Bu ta'sirlar qisman cAMP orqali ham vositachilik qilinadi. Ammo ba'zi bemorlarda kaltsiy ekskresiyasining pasayishi (oshishi emas) mumkin, bu kalsitonin ta'sirida suyak rezorbsiyasini bostirish ta'sirining buyraklarga to'g'ridan-to'g'ri ta'siridan ustun kelishi bilan bog'liq.
Kalsitoninning qisqa muddatli qo'llanilishi oshqozon shirasi hajmi va kislotaliligini, shuningdek, pankreatik sekretsiya ishlab chiqarilishini va undagi tripsin va amilaza miqdorini kamaytirishga olib keladi.
Kalsitonin preparatlari sintetik inson kalsitonini (molekulyar massasi 3527 bo'lgan oqsil) va losos kalsitonini (molekulyar massasi 3431 bo'lgan oqsil) bilan taqdim etiladi.
Kalsitoninning qisqa muddatli qo'llanilishi oshqozon shirasi hajmi va kislotaliligini, shuningdek, pankreatik sekretsiya ishlab chiqarilishini va undagi tripsin va amilaza miqdorini kamaytirishga olib keladi.
Kalsitonin preparatlari sintetik inson kalsitonini (molekulyar massasi 3527 bo'lgan oqsil) va losos kalsitonini (molekulyar massasi 3431 bo'lgan oqsil) bilan taqdim etiladi.
Farmakokinetika
Losos kalsitoninining biokiraolishi taxminan 70% ni tashkil qiladi, ham i/m, ham p/k yuborishda. Cmax plazmada 1 soat ichida, p/k yuborishda esa taxminan 23 daqiqa ichida erishiladi. Ko'rinadigan Vd 0.15-0.3 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 30-40%. Kalsitonin va uning metabolitlarining 95% gacha siydik bilan chiqariladi, faqat 2% o'zgarmagan holda. T1/2 i/m yuborishda taxminan 1 soat va p/k yuborishda 1-1.5 soatni tashkil qiladi.
Intranazal qo'llanilishida T1/2 16-43 daqiqani tashkil qiladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Intranazal qo'llanilishida T1/2 16-43 daqiqani tashkil qiladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Parenteral qo'llash uchun
Osteoporozda - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 50-100 ME har kuni yoki kun ora (kasallik og'irligiga qarab).
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlarida - teri ostiga, mushak ichiga yoki tomir ichiga tomchilab har kuni sutkalik doza 100-200 ME. Doza bemorning davolanishga reaksiyasiga qarab tuzatilishi kerak.
Pajet kasalligida - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 100 ME har kuni yoki kun ora.
Davolanish davomiyligi kamida 3 oy; zarurat bo'lsa, ko'proq bo'lishi mumkin. Doza bemorning davolanishga reaksiyasiga qarab tuzatilishi kerak.
Giperkaltsiemik krizning shoshilinch davolanishi - tomir ichiga infuzion kamida 6 soat davomida sutkalik doza 5-10 ME/kg tana vazniga 500 ml fiziologik eritmada. Shuningdek, tomir ichiga sekin oqim bilan kiritish mumkin, bunda sutkalik doza kun davomida 2-4 marta bo'linadi.
Surunkali giperkaltsiemiyada uzoq muddatli davolanish - teri ostiga yoki mushak ichiga har kuni sutkalik doza 5-10 ME/kg 1 yoki 2 marta kiritiladi. Dozalash rejimi bemorning klinik holati va biokimyoviy ko'rsatkichlar dinamikasiga qarab tuzatilishi kerak.
Neyrodistrofik kasalliklarda - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 100 ME 2-4 hafta davomida. Davolanishni bemorning holati dinamikasiga qarab 6 haftagacha kun ora 100 ME kiritish bilan davom ettirish mumkin.
O'tkir pankreatitda (kombinatsiyalangan konservativ davolash tarkibida) - tomir ichiga tomchilab 300 ME dozasida (fiziologik eritmada) 24 soat davomida 6 kun ketma-ket.
Intranazal qo'llash uchun
Osteoporozda - sutkalik doza 200 ME sutkada. Suyak massasining progressiv yo'qotilishini oldini olish maqsadida preparatni dozalangan burun spreyi shaklida qo'llash bilan bir vaqtda kaltsiy va D vitamini yetarli dozalarda buyurish tavsiya etiladi. Davolash uzoq muddat davomida o'tkazilishi kerak.
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlarida - har kuni sutkalik doza 200-400 ME. 200 ME tashkil qiluvchi sutkalik doza bir marta kiritilishi mumkin. Yuqori dozalarda bir necha kiritishga bo'linishi kerak. Doza bemorning individual ehtiyojlariga qarab tuzatilishi kerak.
Pajet kasalligida - har kuni sutkalik doza 200 ME. Ba'zi hollarda davolash boshida 400 ME sutkalik doza talab qilinishi mumkin, bir necha kiritishga bo'linadi. Davolanish davomiyligi kamida 3 oy.
Neyrodistrofik kasalliklarda - 200 ME sutkada (1 kiritishda) har kuni 2-4 hafta davomida. Davolanishni bemorning holati dinamikasiga qarab 6 haftagacha kun ora 200 ME kiritish bilan davom ettirish mumkin.
Intranazal preparatlarni kiritish burun yo'llariga navbatma-navbat amalga oshirilishi tavsiya etiladi.
Osteoporozda - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 50-100 ME har kuni yoki kun ora (kasallik og'irligiga qarab).
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlarida - teri ostiga, mushak ichiga yoki tomir ichiga tomchilab har kuni sutkalik doza 100-200 ME. Doza bemorning davolanishga reaksiyasiga qarab tuzatilishi kerak.
Pajet kasalligida - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 100 ME har kuni yoki kun ora.
Davolanish davomiyligi kamida 3 oy; zarurat bo'lsa, ko'proq bo'lishi mumkin. Doza bemorning davolanishga reaksiyasiga qarab tuzatilishi kerak.
Giperkaltsiemik krizning shoshilinch davolanishi - tomir ichiga infuzion kamida 6 soat davomida sutkalik doza 5-10 ME/kg tana vazniga 500 ml fiziologik eritmada. Shuningdek, tomir ichiga sekin oqim bilan kiritish mumkin, bunda sutkalik doza kun davomida 2-4 marta bo'linadi.
Surunkali giperkaltsiemiyada uzoq muddatli davolanish - teri ostiga yoki mushak ichiga har kuni sutkalik doza 5-10 ME/kg 1 yoki 2 marta kiritiladi. Dozalash rejimi bemorning klinik holati va biokimyoviy ko'rsatkichlar dinamikasiga qarab tuzatilishi kerak.
Neyrodistrofik kasalliklarda - teri ostiga yoki mushak ichiga sutkalik doza 100 ME 2-4 hafta davomida. Davolanishni bemorning holati dinamikasiga qarab 6 haftagacha kun ora 100 ME kiritish bilan davom ettirish mumkin.
O'tkir pankreatitda (kombinatsiyalangan konservativ davolash tarkibida) - tomir ichiga tomchilab 300 ME dozasida (fiziologik eritmada) 24 soat davomida 6 kun ketma-ket.
Intranazal qo'llash uchun
Osteoporozda - sutkalik doza 200 ME sutkada. Suyak massasining progressiv yo'qotilishini oldini olish maqsadida preparatni dozalangan burun spreyi shaklida qo'llash bilan bir vaqtda kaltsiy va D vitamini yetarli dozalarda buyurish tavsiya etiladi. Davolash uzoq muddat davomida o'tkazilishi kerak.
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlarida - har kuni sutkalik doza 200-400 ME. 200 ME tashkil qiluvchi sutkalik doza bir marta kiritilishi mumkin. Yuqori dozalarda bir necha kiritishga bo'linishi kerak. Doza bemorning individual ehtiyojlariga qarab tuzatilishi kerak.
Pajet kasalligida - har kuni sutkalik doza 200 ME. Ba'zi hollarda davolash boshida 400 ME sutkalik doza talab qilinishi mumkin, bir necha kiritishga bo'linadi. Davolanish davomiyligi kamida 3 oy.
Neyrodistrofik kasalliklarda - 200 ME sutkada (1 kiritishda) har kuni 2-4 hafta davomida. Davolanishni bemorning holati dinamikasiga qarab 6 haftagacha kun ora 200 ME kiritish bilan davom ettirish mumkin.
Intranazal preparatlarni kiritish burun yo'llariga navbatma-navbat amalga oshirilishi tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
Osteoporoz: birlamchi osteoporoz - postmenopauzal osteoporoz (erta va kech bosqichlar), senil osteoporoz ayollar va erkaklarda; ikkilamchi osteoporoz, xususan glyukokortikoidlar yoki immobilizatsiya bilan davolash natijasida yuzaga kelgan;
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlari;
Pajet kasalligi (deformatsiyalovchi osteit);
Giperkaltsiemiya va giperkaltsiemik kriz, quyidagi omillar bilan bog'liq: yomon sifatli o'smalar (ko'krak bezi, o'pka, buyraklar, miyeloma karsinomasi) tomonidan chaqirilgan osteoliz, giperaparatiroidizm, immobilizatsiya, D vitamini intoksikatsiyasi, shoshilinch holatlarni bartaraf etish uchun ham, asosiy kasallikning maxsus terapiyasi ta'siri namoyon bo'lguncha surunkali holatlarni uzoq muddatli davolash uchun ham;
Neyrodistrofik kasalliklar (sinonimlar: algoneyrodistrofiya yoki Zudek kasalligi), turli etiologik va predispozitsion omillar, masalan, posttravmatik og'riqli osteoporoz, reflektor distrofiyasi, yelka-qo'l sindromi, kauzalgiyalar, dori vositalari bilan bog'liq neyrotrofik buzilishlar bilan bog'liq;
O'tkir pankreatit (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Osteoliz va/yoki osteopeniya bilan bog'liq suyak og'riqlari;
Pajet kasalligi (deformatsiyalovchi osteit);
Giperkaltsiemiya va giperkaltsiemik kriz, quyidagi omillar bilan bog'liq: yomon sifatli o'smalar (ko'krak bezi, o'pka, buyraklar, miyeloma karsinomasi) tomonidan chaqirilgan osteoliz, giperaparatiroidizm, immobilizatsiya, D vitamini intoksikatsiyasi, shoshilinch holatlarni bartaraf etish uchun ham, asosiy kasallikning maxsus terapiyasi ta'siri namoyon bo'lguncha surunkali holatlarni uzoq muddatli davolash uchun ham;
Neyrodistrofik kasalliklar (sinonimlar: algoneyrodistrofiya yoki Zudek kasalligi), turli etiologik va predispozitsion omillar, masalan, posttravmatik og'riqli osteoporoz, reflektor distrofiyasi, yelka-qo'l sindromi, kauzalgiyalar, dori vositalari bilan bog'liq neyrotrofik buzilishlar bilan bog'liq;
O'tkir pankreatit (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- anafilaktik shok yoki kalsitonin preparatlarini kiritishga og'ir tizimli reaksiyalar anamnezda
- gipokaltsemiya
- homiladorlik
- laktatsiya
- bolalar yoshi (burun aerozoli uchun).
- gipokaltsemiya
- homiladorlik
- laktatsiya
- bolalar yoshi (burun aerozoli uchun).
Maxsus ko'rsatmalar
Agar bemorda oqsilga yuqori sezuvchanlik mavjud bo'lsa (shu jumladan anamnezda), kalsitonin preparatlarini buyurish faqat teri allergik sinovlaridan so'ng mumkin.
Kalsitonin birinchi marta kiritilganda (yoki bir necha dastlabki kiritishlarda) gipokaltsemiya rivojlanishi mumkin, ba'zan tetaniya bilan birga keladi, shuning uchun shoshilinch yordam uchun parenteral kiritish uchun kaltsiy preparati (masalan, kaltsiy glyukonat) mavjud bo'lishi kerak.
Losos kalsitoninining uzoq muddatli qo'llanilishida, inson uchun begona oqsil bo'lganligi sababli, antitanalar hosil bo'lishi mumkin. Davolash davomiyligi 2 yil va undan kam bo'lganida antitanalar paydo bo'lishi 30-60% bemorlarda kuzatilgan, bu davolashga qarshilik hosil bo'lishi 5-15% da kuzatilgan. 2 yildan ortiq davomiy davolash faqat antitanalar hosil bo'lmaganida mumkin.
Pajet kasalligida kalsitonin bilan davolash fonida zardobda SHF konsentratsiyasining kamayishi (bu osteogenezning pasayishini aks ettiradi) va siydik bilan gidroksiprolin chiqarilishining kamayishi (bu suyak rezorbsiyasining, xususan kollagenning parchalanishining pasayishini aks ettiradi) kuzatiladi. Ushbu ko'rsatkichlarning davolashning ijobiy ta'sirini aks ettiruvchi eng sezilarli pasayishi 6-24 oy davomiy davolashdan so'ng kuzatiladi. Zardobda SHF konsentratsiyasini va siydik bilan sutkalik gidroksiprolin ekskresiyasini davolashdan oldin, dastlabki 3 oyda muntazam va uzoq muddatli davolash jarayonida har 3-6 oyda nazorat qilish kerak.
Giperkaltsiemiya bilan bemorlarni davolash jarayonida zardobda kaltsiy konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish ko'rsatilgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Kalsitonin qo'llanilishi davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi.
Kalsitonin birinchi marta kiritilganda (yoki bir necha dastlabki kiritishlarda) gipokaltsemiya rivojlanishi mumkin, ba'zan tetaniya bilan birga keladi, shuning uchun shoshilinch yordam uchun parenteral kiritish uchun kaltsiy preparati (masalan, kaltsiy glyukonat) mavjud bo'lishi kerak.
Losos kalsitoninining uzoq muddatli qo'llanilishida, inson uchun begona oqsil bo'lganligi sababli, antitanalar hosil bo'lishi mumkin. Davolash davomiyligi 2 yil va undan kam bo'lganida antitanalar paydo bo'lishi 30-60% bemorlarda kuzatilgan, bu davolashga qarshilik hosil bo'lishi 5-15% da kuzatilgan. 2 yildan ortiq davomiy davolash faqat antitanalar hosil bo'lmaganida mumkin.
Pajet kasalligida kalsitonin bilan davolash fonida zardobda SHF konsentratsiyasining kamayishi (bu osteogenezning pasayishini aks ettiradi) va siydik bilan gidroksiprolin chiqarilishining kamayishi (bu suyak rezorbsiyasining, xususan kollagenning parchalanishining pasayishini aks ettiradi) kuzatiladi. Ushbu ko'rsatkichlarning davolashning ijobiy ta'sirini aks ettiruvchi eng sezilarli pasayishi 6-24 oy davomiy davolashdan so'ng kuzatiladi. Zardobda SHF konsentratsiyasini va siydik bilan sutkalik gidroksiprolin ekskresiyasini davolashdan oldin, dastlabki 3 oyda muntazam va uzoq muddatli davolash jarayonida har 3-6 oyda nazorat qilish kerak.
Giperkaltsiemiya bilan bemorlarni davolash jarayonida zardobda kaltsiy konsentratsiyasini tizimli nazorat qilish ko'rsatilgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Kalsitonin qo'llanilishi davrida avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - issiqlik bosilishi; ba'zan - arterial gipertenziya.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ta'm sezish buzilishlari.
Sezgi organlari tomonidan: ba'zan - ko'rish buzilishlari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, ishtaha yo'qolishi, qorin og'rig'i; ba'zan - qayt qilish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - umumiy toshma.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - siydik chiqarishning tezlashishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - artralgiyalar; ba'zan - suyak va mushak og'rig'i.
Boshqalar: tez-tez - charchoq; ba'zan - grippga o'xshash sindrom, yuz shishishi, periferik va umumiy shishlar; kamdan-kam - titroq, qichishish.
Mahalliy reaksiyalar: kiritish joyidagi reaksiyalar - giperemiya, og'riq, in'ektsiya joyida shish.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ta'm sezish buzilishlari.
Sezgi organlari tomonidan: ba'zan - ko'rish buzilishlari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, ishtaha yo'qolishi, qorin og'rig'i; ba'zan - qayt qilish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - umumiy toshma.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - siydik chiqarishning tezlashishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - artralgiyalar; ba'zan - suyak va mushak og'rig'i.
Boshqalar: tez-tez - charchoq; ba'zan - grippga o'xshash sindrom, yuz shishishi, periferik va umumiy shishlar; kamdan-kam - titroq, qichishish.
Mahalliy reaksiyalar: kiritish joyidagi reaksiyalar - giperemiya, og'riq, in'ektsiya joyida shish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gipokaltsemiya belgilari (paresteziya, mushaklarning tirishishi va boshqalar). P/k kiritishda kalsitonin (losos) 1000 ME dozasida faqat ko'ngil aynishi va qayt qilish kuzatilgan. 32 ME/kg/sutkagacha bo'lgan dozalarda 1-2 kun davomida qo'shimcha nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llanilish ma'lumotlari toksiklikni baholash uchun yetarli emas.
Intranazal qo'llanilishida yuqori dozalardan foydalanish bilan bog'liq dozani oshirib yuborish va jiddiy nojo'ya reaksiyalar holatlari qayd etilmagan. Losos kalsitoninining burun spreyi bir martalik 1600 ME dozasida va 800 ME/sutka 3 kun davomida qo'llanilishi haqida xabarlar mavjud, bunda jiddiy nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Nazal sprey qo'llanilishida gipokaltsemiya tetaniyasi rivojlanishi haqida xabar berilmagan.
Davolash: simptomatik. Kaltsiy glyukonat parenteral kiritish.
Intranazal qo'llanilishida yuqori dozalardan foydalanish bilan bog'liq dozani oshirib yuborish va jiddiy nojo'ya reaksiyalar holatlari qayd etilmagan. Losos kalsitoninining burun spreyi bir martalik 1600 ME dozasida va 800 ME/sutka 3 kun davomida qo'llanilishi haqida xabarlar mavjud, bunda jiddiy nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Nazal sprey qo'llanilishida gipokaltsemiya tetaniyasi rivojlanishi haqida xabar berilmagan.
Davolash: simptomatik. Kaltsiy glyukonat parenteral kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kalsitonin bir vaqtda litiy preparatlari bilan qo'llanilganda, litiyning plazmadagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin, bu oxirgi dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Bir millilitr in'ektsion eritma 100 ME (20 mkg) sintetik losos kalsitoninini o'z ichiga oladi. Qo'shimcha: natriy asetat trigidrat, sirka kislotasi, natriy xlorid, in'ektsion suv.
Bir doza burun spreyi 200 ME (40 mkg) sintetik losos kalsitoninini o'z ichiga oladi. Qo'shimcha: xlorid kislotasi, benzalkoniya xlorid, natriy xlorid, tozalangan suv.
Batafsil: https://medside.ru/miakaltsik
Bir doza burun spreyi 200 ME (40 mkg) sintetik losos kalsitoninini o'z ichiga oladi. Qo'shimcha: xlorid kislotasi, benzalkoniya xlorid, natriy xlorid, tozalangan suv.
Batafsil: https://medside.ru/miakaltsik
