Кальцитонін
Calcitoninum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вепрена, Кальцитрин, Міакальцик, Алостин, Остеовер, Кальцитонін - Ратіофарм 200 МО
Діюча речовина
Фармакологічна група
Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства), Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Calcitonini 200 МО/d.- 2 ml
D.S. інтраназально 200 МО на добу.
Rp.: Sol. Calcitonini 100 МО/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 мл підшкірно 1 раз на день.
D.S. інтраназально 200 МО на добу.
Rp.: Sol. Calcitonini 100 МО/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 мл підшкірно 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
Аналгезуючий, гіпокальціємічний, інгібуючий резорбцію кісток.
Фармакодинаміка
Гіпокальціємічний гормон, продукується С-клітинами щитовидної залози. Через специфічні рецептори (в кістках, нирках) кальцитонін впливає на цАМФ, в результаті чого гальмується резорбція кісток (під дією остеокластів і остеолітів), стимулюється мінералізація кісток (під дією остеобластів), що, зокрема, проявляється зниженням рівня кальцію і фосфору сироватки і екскреції з сечею гідроксипроліну. Кальцитонін чинить прямий вплив на нирки, підвищуючи екскрецію кальцію, фосфору і натрію за рахунок пригнічення їх канальцевої реабсорбції. Ці ефекти також частково опосередковуються цАМФ. Однак у деяких пацієнтів можливе зменшення (а не підвищення) екскреції кальцію з сечею, що пов'язано з переважанням викликаного кальцитоніном ефекту від пригнічення резорбції кісток над ефектом від прямого впливу кальцитоніну на нирки.
Короткострокове застосування кальцитоніну призводить до зниження обсягу і кислотності шлункового соку, а також до зниження продукції панкреатичного секрету і зниження вмісту в ньому трипсину і амілази.
Препарати кальцитоніну представлені синтетичним кальцитоніном людини (білок з молекулярною масою 3527) і кальцитоніном лосося (білок з молекулярною масою 3431).
Короткострокове застосування кальцитоніну призводить до зниження обсягу і кислотності шлункового соку, а також до зниження продукції панкреатичного секрету і зниження вмісту в ньому трипсину і амілази.
Препарати кальцитоніну представлені синтетичним кальцитоніном людини (білок з молекулярною масою 3527) і кальцитоніном лосося (білок з молекулярною масою 3431).
Фармакокінетика
Біодоступність кальцитоніну лосося становить близько 70% як при в/м, так і при п/к введенні. Cmax в плазмі досягається протягом 1 год, а при п/к введенні - протягом приблизно 23 хв. Уявний Vd становить 0.15-0.3 л/кг. Зв'язування з білками плазми - 30-40%. До 95 % кальцитоніну і його метаболітів виводиться з сечею, причому тільки 2% - в незміненому вигляді. T1/2 становить близько 1 год при в/м введенні і 1-1.5 год при п/к введенні.
При інтраназальному застосуванні T1/2 становить 16-43 хв. Не кумулює.
При інтраназальному застосуванні T1/2 становить 16-43 хв. Не кумулює.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для парентерального введення
При остеопорозі - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 50-100 МО щодня або через день (залежно від тяжкості захворювання).
При болях у кістках, пов'язаних з остеолізом і/або остеопенією - підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно крапельно щодня в добовій дозі 100-200 МО. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.
При хворобі Педжета - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО щодня або через день.
Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці; за необхідності вона може бути більшою. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.
Невідкладне лікування гіперкальціємічного кризу - внутрішньовенно інфузійно протягом мінімум 6 годин в добовій дозі 5-10 МО/кг маси тіла в 500 мл фізіологічного розчину. Можливе також внутрішньовенне струменеве повільне введення, при якому добову дозу слід розділити на 2-4 введення протягом дня.
Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії - підшкірно або внутрішньом'язово щодня в добовій дозі 5-10 МО/кг в 1 або в 2 введення. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта і біохімічних показників.
При нейродистрофічних захворюваннях - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО протягом 2-4 тижнів. Можливе продовження лікування з введенням по 100 МО через день протягом терміну до 6 тижнів залежно від динаміки стану пацієнта.
При гострому панкреатиті (в складі комбінованого консервативного лікування) - внутрішньовенно крапельно в дозі 300 МО (в фізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів поспіль.
Для інтраназального введення
При остеопорозі - добова доза 200 МО на добу. З метою профілактики прогресивної втрати кісткової маси одночасно з застосуванням препарату у формі дозованого назального спрею рекомендується призначення адекватних доз кальцію і вітаміну D. Лікування слід проводити протягом тривалого часу.
При болях у кістках, пов'язаних з остеолізом і/або остеопенією - щодня в добовій дозі 200-400 МО. Добова доза, що становить 200 МО, може бути введена за 1 раз. Більш високі дози слід розділяти на кілька введень. Дозу слід коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.
При хворобі Педжета - щодня в добовій дозі 200 МО. В деяких випадках на початку лікування може знадобитися доза 400 МО на добу, призначувана в кілька введень. Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці.
При нейродистрофічних захворюваннях - 200 МО на добу (в 1 введення) щодня протягом 2-4 тижнів. Можливе додаткове призначення по 200 МО через день протягом терміну до 6 тижнів залежно від динаміки стану пацієнта.
Введення інтраназальних препаратів рекомендується проводити в носові ходи почергово.
При остеопорозі - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 50-100 МО щодня або через день (залежно від тяжкості захворювання).
При болях у кістках, пов'язаних з остеолізом і/або остеопенією - підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно крапельно щодня в добовій дозі 100-200 МО. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.
При хворобі Педжета - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО щодня або через день.
Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці; за необхідності вона може бути більшою. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.
Невідкладне лікування гіперкальціємічного кризу - внутрішньовенно інфузійно протягом мінімум 6 годин в добовій дозі 5-10 МО/кг маси тіла в 500 мл фізіологічного розчину. Можливе також внутрішньовенне струменеве повільне введення, при якому добову дозу слід розділити на 2-4 введення протягом дня.
Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії - підшкірно або внутрішньом'язово щодня в добовій дозі 5-10 МО/кг в 1 або в 2 введення. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта і біохімічних показників.
При нейродистрофічних захворюваннях - підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО протягом 2-4 тижнів. Можливе продовження лікування з введенням по 100 МО через день протягом терміну до 6 тижнів залежно від динаміки стану пацієнта.
При гострому панкреатиті (в складі комбінованого консервативного лікування) - внутрішньовенно крапельно в дозі 300 МО (в фізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів поспіль.
Для інтраназального введення
При остеопорозі - добова доза 200 МО на добу. З метою профілактики прогресивної втрати кісткової маси одночасно з застосуванням препарату у формі дозованого назального спрею рекомендується призначення адекватних доз кальцію і вітаміну D. Лікування слід проводити протягом тривалого часу.
При болях у кістках, пов'язаних з остеолізом і/або остеопенією - щодня в добовій дозі 200-400 МО. Добова доза, що становить 200 МО, може бути введена за 1 раз. Більш високі дози слід розділяти на кілька введень. Дозу слід коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.
При хворобі Педжета - щодня в добовій дозі 200 МО. В деяких випадках на початку лікування може знадобитися доза 400 МО на добу, призначувана в кілька введень. Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці.
При нейродистрофічних захворюваннях - 200 МО на добу (в 1 введення) щодня протягом 2-4 тижнів. Можливе додаткове призначення по 200 МО через день протягом терміну до 6 тижнів залежно від динаміки стану пацієнта.
Введення інтраназальних препаратів рекомендується проводити в носові ходи почергово.
Показання
Остеопороз: первинний остеопороз - постменопаузний остеопороз (як ранні, так і пізні стадії), сенільний остеопороз у жінок і чоловіків; вторинний остеопороз, зокрема викликаний терапією глюкокортикоїдами або іммобілізацією;
Болі в кістках, пов'язані з остеолізом і/або остеопенією;
Хвороба Педжета (деформуючий остеїт);
Гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, обумовлені наступними факторами: остеоліз, викликаний злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легень, нирок, мієлома), гіперпаратиреоз, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D, як для купірування невідкладних станів, так і для тривалого лікування хронічних станів - до тих пір, поки не проявиться ефект специфічної терапії основного захворювання;
Нейродистрофічні захворювання (синоніми: альгонейродистрофія або хвороба Зудека), обумовлені різними етіологічними і передрасполагаючими факторами, такими як посттравматичний болісний остеопороз, рефлекторна дистрофія, плечолопатковий синдром, каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення;
Гострий панкреатит (в складі комбінованої терапії).
Болі в кістках, пов'язані з остеолізом і/або остеопенією;
Хвороба Педжета (деформуючий остеїт);
Гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, обумовлені наступними факторами: остеоліз, викликаний злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легень, нирок, мієлома), гіперпаратиреоз, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D, як для купірування невідкладних станів, так і для тривалого лікування хронічних станів - до тих пір, поки не проявиться ефект специфічної терапії основного захворювання;
Нейродистрофічні захворювання (синоніми: альгонейродистрофія або хвороба Зудека), обумовлені різними етіологічними і передрасполагаючими факторами, такими як посттравматичний болісний остеопороз, рефлекторна дистрофія, плечолопатковий синдром, каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення;
Гострий панкреатит (в складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- анафілактичний шок або важкі системні реакції на введення препаратів кальцитоніну в анамнезі
- гіпокальціємія
- вагітність
- лактація
- дитячий вік (для назального аерозолю).
- гіпокальціємія
- вагітність
- лактація
- дитячий вік (для назального аерозолю).
Особливі вказівки
У випадку, коли у пацієнта є підвищена чутливість до білка (в т.ч. в анамнезі), призначення препаратів кальцитоніну можливе тільки після проведення шкірних алергічних проб.
При першому введенні кальцитоніну (або при кількох початкових введеннях) можливий розвиток гіпокальціємії, іноді супроводжуваної тетанією, тому для екстреної допомоги слід мати в наявності препарат кальцію (наприклад, кальцію глюконат) для парентерального введення.
При тривалому застосуванні кальцитоніну лосося, що є для людини чужорідним білком, можливе утворення антитіл. При тривалості лікування 2 роки і менше поява антитіл відзначена у 30-60% пацієнтів, при цьому формування резистентності до лікування спостерігається у 5-15%. Проведення більш тривалого лікування (більше 2 років) можливе тільки при відсутності формування антитіл.
При хворобі Педжета на фоні лікування кальцитоніном відзначається зменшення концентрації ЩФ в сироватці (що відображає зниження остеогенезу) і зменшення виділення з сечею гідроксипроліну (що відображає зниження резорбції кісток, зокрема розщеплення колагену). Найбільш виражене зниження значень цих показників, що відображають позитивний ефект лікування, спостерігається через 6-24 місяці постійного лікування. Контроль концентрації ЩФ в сироватці і добової екскреції з сечею гідроксипроліну слід проводити до лікування, регулярно в перші 3 місяці і кожні 3-6 місяців в процесі тривалого лікування.
В процесі терапії пацієнтів з гіперкальціємією показаний систематичний контроль концентрації кальцію в сироватці.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
В період застосування кальцитоніну рекомендується дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При першому введенні кальцитоніну (або при кількох початкових введеннях) можливий розвиток гіпокальціємії, іноді супроводжуваної тетанією, тому для екстреної допомоги слід мати в наявності препарат кальцію (наприклад, кальцію глюконат) для парентерального введення.
При тривалому застосуванні кальцитоніну лосося, що є для людини чужорідним білком, можливе утворення антитіл. При тривалості лікування 2 роки і менше поява антитіл відзначена у 30-60% пацієнтів, при цьому формування резистентності до лікування спостерігається у 5-15%. Проведення більш тривалого лікування (більше 2 років) можливе тільки при відсутності формування антитіл.
При хворобі Педжета на фоні лікування кальцитоніном відзначається зменшення концентрації ЩФ в сироватці (що відображає зниження остеогенезу) і зменшення виділення з сечею гідроксипроліну (що відображає зниження резорбції кісток, зокрема розщеплення колагену). Найбільш виражене зниження значень цих показників, що відображають позитивний ефект лікування, спостерігається через 6-24 місяці постійного лікування. Контроль концентрації ЩФ в сироватці і добової екскреції з сечею гідроксипроліну слід проводити до лікування, регулярно в перші 3 місяці і кожні 3-6 місяців в процесі тривалого лікування.
В процесі терапії пацієнтів з гіперкальціємією показаний систематичний контроль концентрації кальцію в сироватці.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
В період застосування кальцитоніну рекомендується дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: часто - припливи; іноді - артеріальна гіпертензія.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, смакові порушення.
З боку органів чуття: іноді - зорові порушення.
З боку травної системи: часто - діарея, нудота, відсутність апетиту, біль у животі; іноді - блювання.
З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - генералізований висип.
З боку сечовидільної системи: рідко - часте сечовипускання.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгії; іноді - біль у кістках і м'язах.
Інші: часто - підвищена втомлюваність; іноді - грипоподібний синдром, набряки обличчя, периферичні і генералізовані набряки; рідко - озноб, свербіж.
Місцеві реакції: реакції в місці введення - гіперемія, болючість, припухлість в місці ін'єкції.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, смакові порушення.
З боку органів чуття: іноді - зорові порушення.
З боку травної системи: часто - діарея, нудота, відсутність апетиту, біль у животі; іноді - блювання.
З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко - генералізований висип.
З боку сечовидільної системи: рідко - часте сечовипускання.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгії; іноді - біль у кістках і м'язах.
Інші: часто - підвищена втомлюваність; іноді - грипоподібний синдром, набряки обличчя, периферичні і генералізовані набряки; рідко - озноб, свербіж.
Місцеві реакції: реакції в місці введення - гіперемія, болючість, припухлість в місці ін'єкції.
Передозування
Симптоми: ознаки гіпокальціємії (парестезії, посмикування м'язів та ін.). При п/к введенні кальцитоніну (лосося) в дозі 1000 МО відзначалися тільки нудота і блювання. При дозах до 32 МО/кг/добу протягом 1–2 днів додаткових побічних ефектів не зареєстровано. Дані тривалого застосування у високих дозах недостатні для оцінки токсичності.
При інтраназальному застосуванні випадків передозування і серйозних побічних реакцій, пов'язаних з використанням високих доз, не відзначено. Є повідомлення про одноразову аплікацію назального спрею кальцитоніну лосося в дозі до 1600 МО і застосування в дозі 800 МО/добу протягом 3-х днів, при цьому серйозних побічних ефектів не було відзначено. Про розвиток гіпокальціємічної тетанії при застосуванні назального спрею не повідомлялося.
Лікування: симптоматичне. Парентеральне введення кальцію глюконату.
При інтраназальному застосуванні випадків передозування і серйозних побічних реакцій, пов'язаних з використанням високих доз, не відзначено. Є повідомлення про одноразову аплікацію назального спрею кальцитоніну лосося в дозі до 1600 МО і застосування в дозі 800 МО/добу протягом 3-х днів, при цьому серйозних побічних ефектів не було відзначено. Про розвиток гіпокальціємічної тетанії при застосуванні назального спрею не повідомлялося.
Лікування: симптоматичне. Парентеральне введення кальцію глюконату.
Лікарняна взаємодія
При застосуванні кальцитоніну одночасно з препаратами літію можливе зниження концентрації літію в плазмі, що може вимагати корекції дози останнього.
Лікарська форма
Один мілілітр ін'єкційного розчину включає 100 МО (20 мкг) синтетичного кальцитоніну лосося. Додатково: ацетат тригідрат натрію, оцтова кислота, хлорид натрію, ін'єкційна вода.
Одна доза назального спрею включає 200 МО (40 мкг) синтетичного кальцитоніну лосося. Додатково: хлористоводнева кислота, бензалконію хлорид, хлорид натрію, очищена вода.
Докладніше: https://medside.ru/miakaltsik
Одна доза назального спрею включає 200 МО (40 мкг) синтетичного кальцитоніну лосося. Додатково: хлористоводнева кислота, бензалконію хлорид, хлорид натрію, очищена вода.
Докладніше: https://medside.ru/miakaltsik
