Кальцитонин

Calcitoninum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Кальцитонин - Ратиофарм 200 МЕ, Вепрена, Миакальцик, Кальцитрин, Алостин, Остеовер

Діюча речовина

Фармакологічна група

Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства), Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

З тієї ж фармакологічної групи

Золендран, Зомета, Алендронат, Осталон, Остерепар, Бонвива

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Calcitonini 200 ME/d.- 2 ml
D.S. интраназально 200 МЕ в сутки.

Rp.: Sol. Calcitonini 100 ME/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Анальгезирующее, гипокальциемическое, ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинаміка

Гипокальциемический гормон, продуцируемый С-клетками щитовидной железы. Через специфические рецепторы (в костях, почках) кальцитонин воздействует на цАМФ, в результате чего тормозится резорбция костей (под действием остеокластов и остеолитов), стимулируется минерализация костей (под действием остеобластов), что, в частности, проявляется понижением уровня кальция и фосфора сыворотки и экскреции с мочой гидроксипролина. Кальцитонин оказывает прямое влияние на почки, повышая экскрецию кальция, фосфора и натрия за счет подавления их канальцевой реабсорбции. Эти эффекты также частично опосредуются цАМФ. Однако у некоторых пациентов возможно уменьшение (а не повышение) экскреции кальция с мочой, что связано с преобладанием вызванного кальцитонином эффекта от подавления костной резорбции над эффектом от прямого влияния кальцитонина на почки.

Краткосрочное применение кальцитонина приводит к снижению объема и кислотности желудочного сока, а также к снижению продукции панкреатического секрета и к снижению содержания в нем трипсина и амилазы.

Препараты кальцитонина представлены синтетическим кальцитонином человека (белок с молекулярной массой 3527) и кальцитонином лосося (белок с молекулярной массой 3431).

Фармакокінетика

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при в/м, так и при п/к введении. Cmax в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении - в течение примерно 23 мин. Кажущийся Vd составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет около 1 ч при в/м введении и 1-1.5 ч при п/к введении.

При интраназальном применении T1/2 составляет 16-43 мин. Не кумулирует.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Для парентерального введения

При остеопорозе - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 50-100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - подкожно, внутримышечно или внутривенно капельно ежедневно в суточной дозе 100-200 МЕ. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

При болезни Педжета - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.

Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Неотложное лечение гиперкальциемического криза - внутривенно инфузионно в течение минимум 6 часов в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также внутривенное струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.

Длительное лечение при хронической гиперкальциемии - подкожно или внутримышечно ежедневно в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей.

При нейродистрофических заболеваниях - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

При остром панкреатите (в составе комбинированного консервативного лечения) - внутривенно капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 часов до 6 дней подряд.

Для интраназального введения

При остеопорозе - суточная доза 200 МЕ в сутки. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением препарата в форме дозированного назального спрея рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - ежедневно в cуточной дозе 200-400 МЕ. Суточная доза, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

При болезни Педжета - ежедневно в суточной дозе 200 МЕ. В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ в сутки, назначаемая в несколько введений. Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца.

При нейродистрофических заболеваниях - 200 МЕ в сутки (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

Введение интраназальных препаратов рекомендуется производить в носовые ходы поочередно.

Показання

Остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;

Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

Болезнь Педжета (деформирующий остеит);

Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

Нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

Острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Протипоказання

- анафилактический шок или тяжелые системные реакции на введение препаратов кальцитонина в анамнезе
- гипокальциемия
- беременность
- лактация
- детский возраст (для назального аэрозоля).

Особливі вказівки

В случае, когда у пациента имеет место повышенная чувствительность к белку (в т.ч. в анамнезе), назначение препаратов кальцитонина возможно только после проведения кожных аллергических проб.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (например, кальция глюконат) для парентерального введения.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности лечения 2 года и менее появление антител отмечено у 30-60% пациентов, при этом формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения (более 2 лет) возможно только при отсутствии формирования антител.

При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке (что отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (что отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 месяца постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке и суточной экскреции с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 месяца и каждые 3-6 месяцев в процессе длительного лечения.

В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации кальция в сыворотке.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения кальцитонина рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; иногда - артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, вкусовые нарушения.

Со стороны органов чувств: иногда - зрительные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе; иногда - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - генерализованная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгии; иногда - боль в костях и мышцах.

Прочие: часто - повышенная утомляемость; иногда - гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко - озноб, зуд.

Местные реакции: реакции в месте введения - гиперемия, болезненность, припухлость в месте инъекции.

Передозування

Симптомы: признаки гипокальциемии (парестезии, подергивание мышц и др.). При п/к введении кальцитонина (лосося) в дозе 1000 МЕ отмечались только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг/сут в течение 1–2 дней дополнительных побочных эффектов не зарегистрировано. Данные длительного применения в высоких дозах недостаточны для оценки токсичности.

При интраназальном применении случаев передозировки и серьезных побочных реакций, связанных с использованием высоких доз, не отмечено. Имеются сообщения об однократной аппликации назального спрея кальцитонина лосося в дозе до 1600 МЕ и применении в дозе 800 МЕ/сут в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных эффектов отмечено не было. О развитии гипокальциемической тетании при применении назального спрея не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Парентеральное введение кальция глюконата.

Лікарняна взаємодія

При применении кальцитонина одновременно с препаратами лития возможно снижение концентрации лития в плазме, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Лікарська форма

Один миллилитр инъекционного раствора включает 100 ME (20 мкг) синтетического кальцитонина лосося. Дополнительно: ацетат тригидрат натрия, уксусная кислота, хлорид натрия, инъекционная вода.

Одна доза назального спрея включает 200 ME (40 мкг) синтетического кальцитонина лосося. Дополнительно: хлористоводородная кислота, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.
Подробнее: https://medside.ru/miakaltsik