Ketolak

Og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi, isitma tushiruvchi, antiagregant.

NYAQP, kuchli og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, yallig'lanishga qarshi va o'rtacha isitma tushiruvchi ta'sirga ega.

Ta'sir mexanizmi COX-1 va COX-2 fermentlarining faoliyatini noselektiv ravishda bostirish bilan bog'liq, asosan periferik to'qimalarda, natijada og'riq sezgirligi, yallig'lanish va termoregulyatsiya modulyatorlari bo'lgan prostaglandinlar biosintezining to'xtatilishi kuzatiladi. Ketorolak R(+) va S(-)-enantiyomerlarning racemik aralashmasi bo'lib, og'riq qoldiruvchi ta'sir S(-)-enantiyomer bilan bog'liq.

Ketorolak opioid retseptorlarga ta'sir qilmaydi, nafas olishni bostirmaydi, dori vositasiga qaramlik keltirib chiqarmaydi, sedativ va anksiolitik ta'sirga ega emas.

Og'riq qoldiruvchi ta'sir kuchi bo'yicha morfinga teng, boshqa NYAQPdan ancha ustundir.

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng og'riq qoldiruvchi (og'riqni yo'qotuvchi) ta'sirning boshlanishi 1 soat ichida kuzatiladi, maksimal ta'sir 2-3 soat ichida erishiladi.

Og'iz orqali qabul qilinganda ketorolak me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Biokiraolishligi 80-100%. Qonda Cmax 0.7-1.1 mkg/ml ni tashkil etadi va 10 mg doza och qoringa qabul qilingandan keyin 40 daqiqada erishiladi. Yog'ga boy oziq-ovqat ketorolacning qondagi Cmax ni pasaytiradi va uni erishishni 1 soatga kechiktiradi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 99%. Gipolbuminemiya holatida qondagi erkin modda miqdori oshadi.

Vd 0.15-0.33 l/kg ni tashkil etadi.

Og'iz orqali qabul qilinganda Css ga erishish vaqti - kuniga 4 marta qo'llanganda 24 soat (subterapevtikdan yuqori). Og'iz orqali 10 mg doza qabul qilingandan keyin Css 0.39-0.79 mkg/ml ni tashkil etadi.

GEB orqali yomon o'tadi, platsentar to'siqdan o'tadi (10%).

Emizikli onalar tomonidan og'iz orqali 10 mg ketorolak qabul qilinganda, birinchi dozadan keyin 2 soat ichida ko'krak sutida Cmax ga erishiladi va 7.3 ng/ml ni tashkil etadi, ketorolakning ikkinchi dozasidan keyin (kuniga 4 marta qo'llanganda) Cmax 7.9 ng/ml ni tashkil etadi.

Kiritilgan dozaning 50% dan ortig'i jigar orqali farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlar glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

Siydik bilan chiqariladi - 91% (40% metabolitlar shaklida), axlat bilan - 6%. Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin T1/2 buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda 2.4-9 soatni tashkil etadi (o'rtacha 5.3 soat).

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketorolacning Vd 2 marta, uning R-enantiyomerining Vd esa 20% ga oshishi mumkin. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda plazmadagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo'lganda T1/2 10.3-10.8 soatni tashkil etadi, yanada og'ir buyrak yetishmovchiligida - 13.6 soatdan ortiq.

Jigar funktsiyasi T1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Kattalar uchun:

Kuchli va o'rtacha og'riq sindromi: jarohatlar, tish og'rig'i, tug'ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrda og'riqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgia, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, cho'zilishlar, revmatik kasalliklar.

Simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, foydalanish paytida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

Ketorolak va boshqa NYAQPga yuqori sezuvchanlik; bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQPga (shu jumladan anamnezda) intolerantlikning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi; NYAQP qabul qilishdan kelib chiqqan eshakemi, rinit (anamnezda); pirazolon qatoridagi dori vositalariga intolerantlik; dehidratatsiya, gipovolemiya (uning sababidan qat'i nazar); qon ketishlari yoki ularning rivojlanish xavfi yuqori; aortokoronar shuntlashdan keyingi holat; tasdiqlangan giperkaliemiya; ichakning yallig'lanish kasalliklari; me'da-ichak traktining eroziyali-yarali lezyonlari, peptik yaralar; gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya); og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam); og'ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi; gemorragik insult (tasdiqlangan yoki gumon qilingan); gemorragik diatez; gematopoezning buzilishi; homiladorlik; tug'ruq; laktatsiya davri (emizish); 16 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Premedikatsiya, anesteziya qo'llab-quvvatlash vositasi sifatida qo'llanilmaydi, jarrohlik operatsiyalari oldidan va davomida og'riqni qoldirish uchun (shu jumladan akusherlik amaliyotida) yuqori qon ketish xavfi tufayli qo'llanilmaydi.

Surunkali og'riqlarni davolash uchun ko'rsatilmagan.

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma; xolelitiaz; surunkali yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; buyrak funktsiyasining buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yuguruk; qariyalar (65 yoshdan katta); burun va burun bo'shlig'i shilliq qavatining poliplari, boshqa NYAQP bilan bir vaqtda qabul qilish; me'da-ichak traktining toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operatsiyadan keyingi davr, shish sindromi, IBS, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam, me'da-ichak traktining yarali lezyonlari anamnezda, Heliсobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, NYAQP uzoq muddatli qo'llanilishi, og'ir somatik kasalliklar, peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan bir vaqtda qabul qilish.

Boshqa NYAQP bilan bir vaqtda qo'llanganda suyuqlikni ushlab qolish, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin.

NYAQP-gastropatiyalar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun antatsidlar, mizoprostol, omeprazol buyuriladi.

Trombositlar agregatsiyasiga ta'siri 24-48 soat davomida saqlanadi.

Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Zarur bo'lganda opioid analgetiklar bilan kombinatsiyada buyurilishi mumkin.

Paratsetamol bilan bir vaqtda 5 kundan ortiq qo'llanmasligi kerak.

Qon ivishining buzilishi bo'lgan bemorlarda faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorat qilish sharti bilan qo'llaniladi, ayniqsa operatsiyadan keyingi davrda, gemostazni diqqat bilan nazorat qilish talab etiladi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ketorolak qo'llanganda bemorlarning ko'p qismida markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i) rivojlanishi sababli, diqqatni talab qiluvchi va tezkor reaktsiyalarni talab qiluvchi ishlarni bajarishdan (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash) qochish tavsiya etiladi.

Tez-tez - 3% dan ortiq, kamdan-kam - 1-3%, juda kam - 1% dan kam.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - gastralgiya, diareya; kamdan-kam - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozon to'lib qolishi hissi; juda kam - ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, me'da-ichak traktining eroziyali-yarali lezyonlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorin og'rig'i, epigastral sohada spazm yoki yonish, najasda qon yoki melena, qusish qonga yoki "qahva qoldig'i" ko'rinishida, ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o'tkir pankreatit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, bel og'rig'i, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), siyishning tezlashishi, siydik hajmining oshishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezi shishlari.

Sezgi organlari tomonidan: juda kam - eshitishning pasayishi, quloqlarda jiringlash, ko'rishning buzilishi (shu jumladan ko'rish qobiliyatining noaniqligi).

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o'pka shishi, laringeal shish (nafas qisilishi, nafas olishning qiyinlashishi).

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; juda kam - aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og'rig'i, tutqanoq, bo'yin va/yoki orqa mushaklarining qattiqligi), giperaktivlik (kayfiyatning o'zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz, hushdan ketish holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - arterial bosimning oshishi.

Gematopoez tizimi tomonidan: juda kam - anemiya, eozinofiliya, leyopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: juda kam - operatsiyadan keyingi yaradan qon ketishi, burun qon ketishi, rektal qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: kamdan-kam - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyar toshma), purpura; juda kam - eksfoliativ dermatit (isitma bilan yoki isitisiz, giperemiya, terining qalinlashishi yoki qobiq hosil bo'lishi, og'iz bo'shlig'i bezlarining kattalashishi va/yoki og'riqliligi), eshakemi, yomon sifatli eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Allergik reaktsiyalar: juda kam - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisining rangi o'zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi, taxipnoe yoki dispnoe, ko'z qovoqlarining shishi, periokulyar shish, nafas qisilishi, nafas olishning qiyinlashishi, ko'krak qafasida og'irlik, hushtakli nafas olish).

Boshqalar: tez-tez - shishlar (yuz, boldirlar, tovonlar, oyoq barmoqlari), tana vaznining oshishi; kamdan-kam - ortiqcha terlash, juda kam - til shishi, isitma.

Simptomlar (bir martalik kiritishda): qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, me'da-ichak traktining eroziyali-yarali lezyonlari, buyrak funktsiyasining buzilishi, metabolik asidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim funktsiyalarini qo'llab-quvvatlash). Dializ - samarasiz.

Ketorolakni asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP, kalsiy preparatlari, GKS, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llash me'da-ichak traktida yaralar hosil bo'lishi va me'da-ichak qon ketishlarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Paratsetamol bilan bir vaqtda buyurish nefrotoksiklikni oshiradi, metotreksat bilan - gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi.

Ketorolak va metotreksatni bir vaqtda buyurish faqat oxirgisining past dozalari qo'llanganda mumkin (metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish).

Ketorolak qo'llanganda metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va ushbu moddalar toksikligining kuchayishi mumkin.

Noposredstven antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik preparatlar ta'sirini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi).

Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ularning dozalari sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta'siri kuchayadi.

Bir vaqtda qo'llanganda insulin va peroral gipoglikemik preparatlarining gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi (dozani qayta hisoblash kerak).

Valproev kislotasi bilan bir vaqtda buyurish trombotsitlar agregatsiyasining buzilishiga olib keladi.

Verapamil va nifedipinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi oshadi.

Probenetsid va kanal sekretsiyasini bloklaydigan dori vositalari ketorolac klirensini kamaytiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Mielotoksik dori vositalari ketorolacning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Farmatsevtik jihatdan tramadol eritmasi, litiyning preparatlari bilan mos kelmaydi.

10 mg plyonka qoplamali tabletkalar.

20 tabletka shisha yoki polimer bankalarda.
10 tabletka konturli hujayrasiz yoki konturli hujayrali qadoqlarda.
Har bir banka yoki 2 konturli qadoq qo'llanma bilan birga qutiga joylashtiriladi.