Ketolong
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Adolor, Akuvayl, Akyular LS, Aspriks, Vatorlak, Dolomin, Ketadrop, Ketalgin, Ketalgin Long, Ketanov, Ketokam, Ketolak, Ketoleks, Ketonort, Ketorol, Ketorol Ekspress, Ketorolak, Ketorolak Velfarm, Ketorolak Romfarm, Ketorolak-OBL, Ketorolaka trometamin, Ketorolaka trometamol, Ketorolak-SOLOfar, Ketorolak-ESKOM, Ketofril, Ketrodol, Matrolgin VM, Medrolgin, Novalket-Sog'liq, Oftanal, Toradol, Torolak, Emodol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
D.t.d. № 5 in amp.
S. Og'riq paytida 1 ampula, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Boshqa NPVSlar kabi, isitmani tushiruvchi va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Trombositlar agregatsiyasini to'xtatishi mumkin.
Preparat kiritilgan joyda depolar hosil bo'ladi, undan ketorolak asta-sekin tizimli qon aylanishiga o'tadi.
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (S max = 3 mg / l) erishish vaqti (max) 40-50 minutni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 99% dan ortiq. Kiritilgan dozaning 10% gacha jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, qolgan qismi - buyraklar orqali. Asosan siydik bilan chiqariladi (90% gacha), kiritilgan dozaning 60% - o'zgarmagan holda. Kiritilgan dozaning 10% gacha axlat bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T1 / 2) 4-6 soatni tashkil qiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda va keksa yoshdagi odamlarda preparatning chiqarilish tezligi pasayadi, yarim chiqarilish davri esa oshadi. Plasentar to'siq va ko'krak sutiga o'tadi.
Farmakodinamika
Farmakokinetika
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ketorolakka kunlik ko'p marta doza kiritish 2 kundan ortiq davom etmasligi kerak, chunki uzoq muddatli qo'llashda nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish xavfi oshadi. Uzoq muddatli qo'llash tajribasi cheklangan, chunki bemorlarning aksariyati peroral qabulga o'tkazilgan yoki kiritish davridan keyin bemorlar og'riqni kamaytiruvchi terapiyaga muhtoj bo'lmagan.
Nojo'ya ta'sirlar ehtimolini minimal samarali dozani qisqa vaqt davomida qo'llash orqali kamaytirish mumkin, simptomlarni nazorat qilish uchun zarur bo'lgan vaqt davomida. Preparatni epidural yoki intraspinal kiritish mumkin emas.
Kattalar.
Ketorolaka trometamin, in'ektsiya uchun eritma, tavsiya etilgan boshlang'ich doza 10 mg, keyin zarurat bo'lganda har 4-6 soatda 10-30 mg kiritiladi. Operatsiyadan keyingi dastlabki davrda ketorolaka trometamin zarurat bo'lganda har 2 soatda kiritilishi mumkin. Minimal samarali doza tayinlanishi kerak. Umumiy kunlik doza yosh bemorlar uchun 90 mg, keksa yoshdagi bemorlar, buyrak yetishmovchiligi va tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan bemorlar uchun 60 mg dan oshmasligi kerak. Davolashning maksimal davomiyligi 2 kundan oshmasligi kerak. Tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan bemorlarda doza kamaytirilishi kerak. Opiod anal'getiklarni (morfiy, petidin) bir vaqtda qo'llash mumkin. Ketorolak opiod retseptorlari bilan bog'lanishga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi va opiod preparatlarning nafas olishni susaytiruvchi yoki sedativ ta'sirini kuchaytirmaydi. Ketolong-Darnitsa® eritmasini parenteral qabul qilayotgan va Ketolong-Darnitsa® tabletkalarini peroral qabul qilishga o'tkazilgan bemorlar uchun umumiy kombinatsiyalangan kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak (keksa yoshdagi bemorlar, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va tana vazni 50 kg dan kam bo'lganlar uchun 60 mg), va dori shakli o'zgartirilgan kunda qabul qilinadigan komponent doza 40 mg dan oshmasligi kerak. Bemorlarni peroral shaklga imkon qadar tezroq o'tkazish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlar.
65 yoshdan katta bemorlarga dozalash diapazonining past qiymatini tayinlash tavsiya etiladi. Umumiy kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar.
Ketorolak o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda kontrendikatsiyalangan. Kamroq ifodalangan buzilishlarda dozani kamaytirish kerak (sutkalik 60 mg dan oshmasligi kerak, mushak ichiga).
Ko'rsatmalar
- Qisqa muddatli o'rtacha va kuchli operatsiyadan keyingi og'riqni to'xtatish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Ketorolakka yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga va boshqa NPVSlarga yuqori sezuvchanlik.
- Faol yara, yaqinda oshqozon-ichak qon ketishi yoki perforatsiya, yoki yara kasalligi yoki oshqozon-ichak qon ketishi anamnezda.
- Oshqozon-ichak qon ketishi yoki bosh miya qon quyilishi mavjudligi yoki shubha. Qon ketish xavfi yuqori bo'lgan holatlar yoki to'liq bo'lmagan gemostaz, gemorragik diatez.
- Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (qon zardobidagi kreatinin 160 mkmol/l dan yuqori).
- Suyuqlik hajmining kamayishi natijasida buyrak yetishmovchiligi xavfi.
- Qon ivishining buzilishi.
- Antiagregantlar (asetilsalitsil kislotasi), antikoagulyantlar, shu jumladan varfarin va past doza geparin (2500-5000 IU har 12 soatda) bilan bir vaqtda qo'llash.
- Og'ir yurak, jigar yetishmovchiligi.
- Boshqa prostaglandin sintezining ingibitorlari allergik reaktsiyalarni keltirib chiqaradigan bemorlarga kontrendikatsiyalangan, masalan, astma, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemi.
- Bronxial astma, bronxospazm, burun bo'shlig'i poliplari, angionevrotik shish anamnezda.
- Preparat tug'ruq paytida kontrendikatsiyalangan.
- Boshqa NPVSlar, shu jumladan selektiv siklooksigenaza ingibitorlari, asetilsalitsil kislotasi, varfarin, pentoksifillin, probenetsid yoki litiy tuzlari bilan bir vaqtda davolash.
- Asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa prostaglandin sintezining ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik (bunday bemorlarda og'ir anafilaktik reaktsiyalar kuzatiladi).
- Operatsiyadan oldin va davomida anal'getik vosita sifatida qo'llanmasligi kerak.
- Preparatni epidural yoki intratekal kiritish kontrendikatsiyalangan.
Maxsus ko'rsatmalar
Nojo'ya ta'sirlar
- Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: anoreksiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, oshqozon to'lib qolish hissi, ko'ngil aynishi, dispepsiya, oshqozon-ichak og'rig'i, epigastriyadagi og'riq, diareya, kamdan-kam hollarda - meteorizm, kekirish, qusish, qabziyat, eroziyali-yarali o'zgarishlar, shu jumladan qon ketish va oshqozon-ichak traktining perforatsiyalari, ba'zida o'limga olib keluvchi (ayniqsa, keksa yoshdagi odamlarda), qon qusish, gastrit, yara kasalligi, pankreatit, rektal qon ketishlar, yarali stomatit, ezofagit, Kron kasalligi va kolitning kuchayishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, jigar yetishmovchiligi, sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
- Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushdan ketish holatlari, charchoq, zaiflik, asabiylashish, og'iz qurishi, kuchli chanqoqlik hissi, giperaktivlik (kayfiyat o'zgarishi, bezovtalik), asabiylik, ong chalkashligi, paresteziya, funksional buzilishlar, g'alati tushlar, depressiya, uyquchanlik, uyqu buzilishi, uyqusizlik, diqqatni jamlashning buzilishi, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, giperkineziya, tutqanoq, psixotik reaktsiyalar, patologik fikrlar, aseptik meningit (mos simptomatika bilan), bo'yin mushaklarining qattiqligi, xavotir hissi, vertigo, dezorientatsiya, fikrlashning buzilishi.
- Sezgi organlari tomonidan: ta'm sezgilarining buzilishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi, ko'z nervining nevriti, retrobulbar nevrit, quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi va yo'qolishi.
- Harakat tizimi tomonidan: mialgiya.
- Siymik tizim tomonidan: buyrak proyeksiyasi joyida kuchli og'riq, dizuriya, tez-tez siyish, oliguriya, giponatriemiya, giperkaliemiya, gematuriya, proteinuriya, qon zardobidagi mochevina va kreatinin darajasining oshishi, azotemiya, siydikni ushlab turish, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, nefrotik sindrom, gemolitik uremik sindrom, yon tomonda og'riq (g/gematuriyasiz).
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: rangparlik, issiq bosishlar, ko'krakdagi og'riq, yurak urishi, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, palpitatsiya, shishlar. Klinik va epidemiologik tadqiqotlar ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, ba'zi NPVSlarni, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat davomida qo'llash arterial tromboembolik asoratlar (miokard infarkti yoki insult) rivojlanish xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
- Qon tizimi tomonidan: purpura, leyopeniya, eozinofiliya, trombositopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, natijada teri ostida qon quyilishi, gematomalar, burun qon ketishlari, qon ivish tezligining pasayishi, qon ketish vaqtining uzayishi va operatsiyadan keyingi yaralarning qon ketishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisilishi, taxipnoe yoki dispnoe, ko'krak qafasida og'irlik, hushtakli nafas, astma, astma oqimining asoratlari, o'pka shishi.
- Jinsiy tizim tomonidan (ayollarda): bepushtlik.
- Teri tomonidan: qichishish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, Layell sindromi, pufakli reaktsiyalar, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, teri toshmalari, shu jumladan makulopapulyar va namlash, yuz terisining rangi o'zgarishi.
- Allergik reaktsiyalar: anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar, eshakemi, nafas yo'llarining reaktivligi, astma, astma oqimining yomonlashishi, bronxospazm, laringeal shish, angionevrotik shish, qovoqlar shishi, periobital shish, yuz, boldir, barmoqlar, oyoq, til shishi, nafas qisilishi, arterial gipotenziya, issiq bosishlar, eksfoliativ dermatit, pufakli dermatoz. Bunday reaktsiyalar ketorolakka yoki boshqa NPVSlarga ma'lum yuqori sezuvchanligi bo'lgan yoki bo'lmagan bemorlarda kuzatilishi mumkin. Shuningdek, angionevrotik shish, bronxospazm reaktivligi bo'lgan shaxslar anamnezida kuzatilishi mumkin. Anafilaktoid reaktsiyalar, masalan, anafilaksiya, o'limga olib kelishi mumkin.
- Umumiy organizm tomonidan: astenik sindrom, noqulaylik, shishlar, titroq bilan yoki titroqsiz isitma, ortiqcha terlash, tana vaznining oshishi, kiritish joyida og'riq, shish va giperemiya.
Dozaning oshib ketishi
Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mirni qo'llash. Yetarli diurezni ta'minlash kerak. Buyrak va jigar funksiyalarini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Potensial toksik miqdor qabul qilingandan keyin bemorlarni kamida 4 soat davomida kuzatish kerak. Tez-tez yoki uzoq davom etuvchi tutqanoqlarni diazepam kiritish orqali davolash kerak. Qolgan choralar bemorning klinik holatiga qarab tayinlanishi mumkin. Davolash simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas. Dializ ketorolakni qon aylanishidan chiqarib yubormaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketorolak bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Ketorolakka boshqa NPVSlar, shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki og'ir nojo'ya reaktsiyalar xavfi mavjud.
Tromboksan. Ketorolak trombositlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi, tromboksan konsentratsiyasini pasaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytiradi. Asetilsalitsil kislotasining uzoq muddatli ta'siridan farqli o'laroq, ketorolak qabul qilishni to'xtatgandan keyin trombositlar funksiyasi 24–48 soat ichida tiklanadi.
Antikoagulyantlar. Ketorolak va varfarin yoki geparin o'rtasida sezilarli o'zaro ta'sir aniqlanmagan bo'lsa-da, ketorolak va gemostazga ta'sir qiluvchi terapiya, shu jumladan terapevtik dozalarda antikoagulyantlar (varfarin), geparin profilaktik past dozalarda (2500–5000 birlik) bir vaqtda qo'llash qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan bir vaqtda qo'llash kontrendikatsiyalangan.
Litiy tuzlari. Ba'zi prostaglandin sintezini ingibitsiya qiluvchi dori vositalari tomonidan litiyning buyrak klirensining pasayishi litiyning plazma konsentratsiyasini oshiradi. Ketorolakka davolash vaqtida litiyning plazma konsentratsiyasining oshishi holatlari haqida xabar berilgan.
Probenetsid. Probenetsid ketorolak bilan bir vaqtda kiritilmasligi kerak, chunki ketorolakka plazma klirensini va taqsimlanish hajmini kamaytiradi, ketorolakka plazma konsentratsiyasini oshiradi va yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Mifepriston. NPVSlar mifepriston qo'llanganidan keyin 8–12 kun davomida tayinlanmasligi kerak, chunki NPVSlar mifepriston ta'sirini susaytirishi mumkin.
Pentoksifillin (oksipentifillin).Qon quyilish xavfi oshishi sababli tavsiya etilmaydi.
Ketorolak bilan birga qo'llanadigan dori vositalari ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Glyukokortikosteroidlar. Barcha NPVSlar kabi, kortikosteroid dori vositalarini bir vaqtda tayinlashda oshqozon-ichak yaralari yoki qon ketish xavfi oshgani sababli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Antitrombotsitar dori vositalari va selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SSRI).NPVSlarni antitrombotsitar vositalar va selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SSRI) bilan birga tayinlashda oshqozon-ichak qon ketishi rivojlanish xavfi oshadi.
Metotreksat. Metotreksatni bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik qilish tavsiya etiladi, chunki ba'zi prostaglandin sintezini ingibitsiya qiluvchi vositalar metotreksat klirensini kamaytirishi va shuning uchun uning toksikligini oshirishi mumkinligi haqida xabar berilgan.
Diuretiklar. Sog'lom normovolemik shaxslarda ketorolak furosemidning diuretik ta'sirini taxminan 20% ga kamaytiradi, shuning uchun yurak dekompensatsiyasi bo'lgan bemorlarga dori vositasini tayinlashda alohida ehtiyotkorlik kerak.
Yurak glikozidlari. NPVSlar yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi, glomerulyar filtratsiya tezligini kamaytirishi va yurak glikozidlarining plazma darajasini oshirishi mumkin, agar yurak glikozidlari bilan bir vaqtda kiritilsa.
Diuretiklar bilan bir vaqtda tayinlash diuretik ta'sirni susaytirishi va NPVSlarning nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin.
Antibiotiklar siklosporin qatori. Ketorolak siklosporin bilan bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi, chunki nefrotoksiklik xavfi oshadi.
Takrolimus. NPVSlarni takrolimus bilan birga tayinlashda nefrotoksiklik xavfi mavjud.
APF ingibitorlari, angiotenzin retseptorlari blokatorlari (ARB).Ketorolak va boshqa NPVSlar gipotenziya vositalarining ta'sirini susaytirishi mumkin. Ketorolakni APF ingibitorlari yoki ARB bilan bir vaqtda qo'llashda buyrak funksiyasi buzilishi xavfi oshadi, ayniqsa qon hajmi kamaygan bemorlarda yoki keksa yoshdagi bemorlarda. Bunday kombinatsiyani qo'llashda bu bemorlarning buyrak funksiyasini davolashning boshida va davolash davomida muntazam ravishda kuzatish kerak.
Opiod anal'getiklar. Opiod anal'getiklar (masalan, morfiy, petidin) bir vaqtda qo'llanishi mumkin, ketorolak opiod dori vositalarining bog'lanishiga ta'sir qilmaydi va opiodlar tomonidan chaqirilgan nafas olishni susaytirish yoki sedativ ta'sirni kuchaytirmaydi. Operatsiyadan keyingi og'riq holatlarida ketorolakni opiod anal'getiklar bilan bir vaqtda qo'llash opiodlarga bo'lgan ehtiyojni kamaytirganligi ko'rsatilgan.
Yuqori yog'li ovqatdan keyin ketorolakka tabletkalarini qabul qilish ketorolakka plazma konsentratsiyasini kamaytirgan va maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 1 soatga oshirgan. Antatsid vositalar so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi.
Xinolonlar. NPVS va xinolonlarni qabul qilayotgan bemorlarda tutqanoqlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
NPVSlarni zidovudin bilan bir vaqtda qo'llash gematologik toksiklik xavfini oshiradi. Gemofiliyadan aziyat chekayotgan va bir vaqtda zidovudin va ibuprofen bilan davolanayotgan OIV-infektsiyalanganlarda gemartroz va gematoma xavfi oshadi.
Chesnok, piyoz, ginkgo biloba o'z ichiga olgan dori vositalari, ketorolakka ta'sirini kuchaytirishi va gemorragik asoratlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Laborator tahlillar natijalariga ta'sir. Ketorolak trombositlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi va qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin.
Quyidagi dori vositalari ketorolakka bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimoli kam.
Ketorolak digoksin bilan plazma oqsillari bilan bog'lanishga ta'sir qilmaydi. in vitro tadqiqotlar ketorolakka bog'lanishining terapevtik konsentratsiyalarda salitsilat (300 mkg/ml) va undan yuqori konsentratsiyalarda taxminan 99,2 dan 97,5% gacha kamayganligini ko'rsatadi. Digoksin, varfarin, ibuprofen, naproksen, piroksikam, paratsetamol, asetaminofen, fenitoin va tolbutamid terapevtik konsentratsiyalari ketorolakka plazma oqsillari bilan bog'lanishga ta'sir qilmaydi. Ketorolak yuqori faollikka ega dori vositasi bo'lib, uning plazma konsentratsiyasi past, shuning uchun u plazma oqsillari bilan bog'langan boshqa dori vositalarini sezilarli darajada almashtirishi kutilmaydi.
Hayvonlar va odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda ketorolakni yoki boshqa dori vositalarini metabolizatsiya qiluvchi jigar fermentlarini induktsiya qilish yoki ingibitsiya qilish dalillari yo'q edi. Shuning uchun, ketorolak boshqa dori vositalarining farmakokinetikasini fermentlarni induktsiya qilish yoki ingibitsiya qilish mexanizmi orqali o'zgartirishi kutilmaydi.
Antiepileptik vositalar. Ketorolak va antiepileptik vositalar (fenitoin, karbamazepin) bir vaqtda qo'llanganda epileptik tutqanoqlar yuzaga kelishi haqida alohida holatlar xabar qilingan.
Psixotrop vositalar. Ketorolak va psixotrop vositalar (fluoksetin, tiotexen, alprazolam) bir vaqtda qo'llanganda gallyutsinatsiyalar yuzaga kelishi haqida xabar qilingan.
Chiqarilish shakli
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, natriy edetat, natriy sulfit suvdan holi (E 221), benzil spirti, povidon, propilenglikol, trometamin, in'ektsiya uchun suv.
In'ektsiya uchun eritma (1 ml ampulada; 5 ampula konturli hujayrali qadoqda, 2 konturli qadoq qutida; 10 ampula konturli hujayrali qadoqda, 1 konturli hujayrali qadoq qutida).