Ketonal
Ketonal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ketoprofen, Oki, Bystrumgel, Fastum gel, Artrokol gel, Kefentek, Valusal, Flamaks, Fleksoprofen, Oki akt, Brustel, Arketal Romfarm, Artrozilen, Fleksen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Ketonal" 0,05
D.t.d. №10 in caps.
S.: Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 3 marta, ovqatdan keyin
Rp.: Tab."Ketonal" 0,1 №10
D.S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Rp.: Gel "Ketonal" 2,5% - 50,0
D.S.: Ta'sirlangan teri joyiga kuniga 2 marta surtiladi
D.t.d. №10 in caps.
S.: Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 3 marta, ovqatdan keyin
Rp.: Tab."Ketonal" 0,1 №10
D.S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Rp.: Gel "Ketonal" 2,5% - 50,0
D.S.: Ta'sirlangan teri joyiga kuniga 2 marta surtiladi
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi mahalliy.
Farmakodinamika
NPVS. Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Ketoprofen COX-1 va COX-2 fermentlarining ta'sirini bloklaydi va qisman lipooxygenazani, bu prostaglandinlar sintezining bostirilishiga olib keladi (shu jumladan, CNSda, ehtimol, gipotalamusda).
In vitro va in vivo liposomal membranalarni barqarorlashtiradi, yuqori konsentratsiyalarda in vitro bradikinin va leyukotrienlar sintezini bostiradi. Ketoprofen bo'g'im xaftaga ta'sir qilmaydi.
In vitro va in vivo liposomal membranalarni barqarorlashtiradi, yuqori konsentratsiyalarda in vitro bradikinin va leyukotrienlar sintezini bostiradi. Ketoprofen bo'g'im xaftaga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda tez va yetarlicha to'liq so'riladi, biokiraolishligi taxminan 90%. Qonda Cmax ichkariga qabul qilingandan keyin 0,5–2 soat ichida, rektal kiritilganda 1,4–4 soat ichida, parenteral kiritilganda 15–30 daqiqa ichida va teriga surtilganda 5–8 soat ichida erishiladi. Retard shakllarini qabul qilganda minimal samarali konsentratsiya 2–3 soat ichida aniqlanadi, Cmax odatda 6–7 soat ichida erishiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda umumiy biokiraolishlik (AUC) o'zgarmaydi, so'rilish tezligi sekinlashadi (oddiy va retard shakllar uchun ham). So'rilish jigar orqali "birinchi o'tish" effekti bilan kuzatiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan, asosan albumin bilan bog'lanish 99%. Plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi muntazam qabul qilishdan 24 soat keyin erishiladi. Histogematik to'siqlar orqali oson o'tadi va to'qimalar va organlarda taqsimlanadi. Muvofiq miqdorda GEB orqali o'tmaydi. Sinovial suyuqlikdagi ketoprofen darajasi qondan pastroq, lekin terapevtik darajada uzoqroq saqlanadi (6–8 soat). Jigarda glyukuronidatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi — 80% 24 soat ichida, asosan glyukuron hosilasi shaklida. T1/2 — (2,05±0,58) soat v/v kiritilgandan keyin; 2–4 soat oddiy lekformada 200 mg dozada ichkariga qabul qilingandan keyin; (5,4±2,2) soat retard shaklida 200 mg dozada qabul qilingandan keyin. Buyrak yetishmovchiligida chiqarilish sekinlashadi.
Ketoprofen lizinin tuzi: granula shaklida ichkariga qabul qilinganda Tmax — 15 daqiqa, parenteral kiritilganda — 20–30 daqiqa, rektal — 45–60 daqiqa. Sekin chiqariladigan kapsula shaklida qabul qilinganda samarali konsentratsiya 20–30 daqiqa ichida erishiladi va 24 soat davomida saqlanadi.
Sinovial suyuqlikdagi terapevtik konsentratsiya 18–20 soat davomida saqlanadi. Jigarda mikrosomal fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi, 60–80% glyukuronid shaklida 24 soat ichida.
Keksalarda plazma va buyrak klirensi kamayadi, Cmax, AUC va bog'lanmagan fraksiya qiymatlari yosh oshishi bilan oshadi (ayollarda erkaklarga qaraganda ko'proq).
Teri ustiga qo'llanganda ketoprofenning sekin transdermal so'rilishi kuzatiladi, bu uning yallig'langan to'qimalardagi konsentratsiyasini uzoq vaqt davomida terapevtik darajada saqlashni ta'minlaydi. Sinovial suyuqlik va biriktiruvchi to'qimaga yaxshi kiradi. Sistemali qon oqimiga so'rilish ahamiyatsiz, gel, sprey uchun biokiraolishlik taxminan 5%.
Mahalliy qo'llash uchun eritma (chayish eritmasi) 160 mg dozada qo'llanganda Tmax — 1 soat, Cmax qiymati — 350 mg/ml (80 mg peroral qabul qilinganda olingan konsentratsiyaning 4%).
Kantserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'sir
Sichqonlarda ichkariga qo'llanganda (32 mg/kg/sut, 96 mg/m2/sut, taxminan 0,5 MRDCh) ketoprofenning kantserogen ta'siri aniqlanmadi. Ikki yillik kantserogenlik tadqiqotida kalamushlarda 6 mg/kg/sut (36 mg/m2/sut) dozalarida noxush onkogen ta'sir aniqlanmadi. Barcha guruhlardagi hayvonlar 104 hafta davomida LS qabul qildilar, 6 mg/kg/sut (36 mg/m2/sut) dozada qabul qilgan urg'ochilarni past omon qolish tufayli 81 hafta davomida qabul qilishdan tashqari. 104 hafta davomida LS qabul qilgan guruhlarda omon qolish nazorat guruhiga nisbatan 6% ni tashkil etdi.
Ketoprofenning Ames testida mutagenligi aniqlanmadi. Ketoprofen kalamush erkaklariga (9 mg/kg/sut, 54 mg/m2/sut) kiritilganda reproduktiv funktsiyaga va fertilitetga sezilarli ta'sir aniqlanmadi. Kalamush urg'ochilarida 6 yoki 9 mg/kg/sut (36 yoki 54 mg/m2/sut) dozalarida implantatsiyalar sonining kamayishi kuzatildi.
Yuqori dozalar kalamush va itlarda spermatogenezni buzadi va inhibe qiladi, itlar va babuin maymunlarida moyak massasi kamayadi.
Ketoprofen lizinin tuzi: granula shaklida ichkariga qabul qilinganda Tmax — 15 daqiqa, parenteral kiritilganda — 20–30 daqiqa, rektal — 45–60 daqiqa. Sekin chiqariladigan kapsula shaklida qabul qilinganda samarali konsentratsiya 20–30 daqiqa ichida erishiladi va 24 soat davomida saqlanadi.
Sinovial suyuqlikdagi terapevtik konsentratsiya 18–20 soat davomida saqlanadi. Jigarda mikrosomal fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi, 60–80% glyukuronid shaklida 24 soat ichida.
Keksalarda plazma va buyrak klirensi kamayadi, Cmax, AUC va bog'lanmagan fraksiya qiymatlari yosh oshishi bilan oshadi (ayollarda erkaklarga qaraganda ko'proq).
Teri ustiga qo'llanganda ketoprofenning sekin transdermal so'rilishi kuzatiladi, bu uning yallig'langan to'qimalardagi konsentratsiyasini uzoq vaqt davomida terapevtik darajada saqlashni ta'minlaydi. Sinovial suyuqlik va biriktiruvchi to'qimaga yaxshi kiradi. Sistemali qon oqimiga so'rilish ahamiyatsiz, gel, sprey uchun biokiraolishlik taxminan 5%.
Mahalliy qo'llash uchun eritma (chayish eritmasi) 160 mg dozada qo'llanganda Tmax — 1 soat, Cmax qiymati — 350 mg/ml (80 mg peroral qabul qilinganda olingan konsentratsiyaning 4%).
Kantserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'sir
Sichqonlarda ichkariga qo'llanganda (32 mg/kg/sut, 96 mg/m2/sut, taxminan 0,5 MRDCh) ketoprofenning kantserogen ta'siri aniqlanmadi. Ikki yillik kantserogenlik tadqiqotida kalamushlarda 6 mg/kg/sut (36 mg/m2/sut) dozalarida noxush onkogen ta'sir aniqlanmadi. Barcha guruhlardagi hayvonlar 104 hafta davomida LS qabul qildilar, 6 mg/kg/sut (36 mg/m2/sut) dozada qabul qilgan urg'ochilarni past omon qolish tufayli 81 hafta davomida qabul qilishdan tashqari. 104 hafta davomida LS qabul qilgan guruhlarda omon qolish nazorat guruhiga nisbatan 6% ni tashkil etdi.
Ketoprofenning Ames testida mutagenligi aniqlanmadi. Ketoprofen kalamush erkaklariga (9 mg/kg/sut, 54 mg/m2/sut) kiritilganda reproduktiv funktsiyaga va fertilitetga sezilarli ta'sir aniqlanmadi. Kalamush urg'ochilarida 6 yoki 9 mg/kg/sut (36 yoki 54 mg/m2/sut) dozalarida implantatsiyalar sonining kamayishi kuzatildi.
Yuqori dozalar kalamush va itlarda spermatogenezni buzadi va inhibe qiladi, itlar va babuin maymunlarida moyak massasi kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichkariga qabul qilinadi.
Kapsulalar yoki tabletkalar butunligicha yutilishi kerak, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin, suv yoki sut bilan (suyuqlik hajmi kamida 100 ml bo'lishi kerak) ichiladi.
Kapsulalar 50 mg: odatda 1-2 kaps. kuniga 2-3 marta buyuriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg: odatda 1 tab. kuniga 2 marta buyuriladi.
Ketonal ushbu ichkariga qabul qilish uchun dori shakllarida rektal supozitoriyalar bilan birlashtirilishi mumkin; masalan, bemor ertalab va kunning o'rtasida 1 kapsula (50 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 supozitoriy (100 mg) kiritishi mumkin; yoki bemor ertalab plyonka qoplamali 1 tabletka (100 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 supozitoriy (100 mg) kiritishi mumkin.
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalar, 150 mg: 1 tab. kuniga 1 marta buyuriladi.
V/v, v/m.
V/m kiritish: 100 mg (1 amp.) kuniga 1–2 marta.
V/v infuzion kiritish ketoprofen faqat statsionar sharoitda o'tkazilishi kerak.
Qisqa muddatli v/v infuziya: 100–200 mg (1–2 amp.) ketoprofen, 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritilgan, 0,5–1 soat davomida kiritiladi; 8 soatdan keyin qayta kiritish mumkin.
Uzoq muddatli v/v infuziya: 100–200 mg (1–2 amp.) ketoprofen, 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi, laktatli Ringer eritmasi, 5% dekstroz eritmasi) eritilgan, 8 soat davomida kiritiladi; 8 soatdan keyin qayta kiritish mumkin.
Ketoprofen markaziy ta'sirli analgetiklar bilan birlashtirilishi mumkin; uni opiatlar (masalan, morfin) bilan bir flakonda aralashtirish mumkin; tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki cho'kma hosil bo'ladi.
Ketonal preparatini parenteral kiritish peroral shakllar (tabletkalar, kapsulalar) yoki rektal supozitoriyalar bilan birlashtirilishi mumkin.
Ketoprofenning maksimal doza 200 mg/sut ni tashkil etadi.
Tashqi. Krem/gelning kichik miqdori (3–5 sm) yengil surish harakatlari bilan yallig'langan yoki og'riqli tananing joyiga yupqa qatlamda kuniga 2 marta surtiladi. Davolash kursining davomiyligi shifokor bilan maslahatlashmasdan 14 kundan oshmasligi kerak.
Rektal.
Ketonal supozitoriylari 100 mg rektal qo'llash uchun mo'ljallangan. Odatda 1 sup. (100 mg) rektal 1–2 marta kuniga buyuriladi. Rektal supozitoriyalar Ketonal preparatining peroral shakllari bilan birlashtirilishi mumkin, masalan, bemor ertalab va kunning o'rtasida 1 kaps. Ketonal preparatini (50 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 sup. (100 mg) kiritishi mumkin yoki ertalab plyonka qoplamali 1 tab. (100 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 sup. (100 mg) kiritishi mumkin.
Kapsulalar yoki tabletkalar butunligicha yutilishi kerak, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin, suv yoki sut bilan (suyuqlik hajmi kamida 100 ml bo'lishi kerak) ichiladi.
Kapsulalar 50 mg: odatda 1-2 kaps. kuniga 2-3 marta buyuriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg: odatda 1 tab. kuniga 2 marta buyuriladi.
Ketonal ushbu ichkariga qabul qilish uchun dori shakllarida rektal supozitoriyalar bilan birlashtirilishi mumkin; masalan, bemor ertalab va kunning o'rtasida 1 kapsula (50 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 supozitoriy (100 mg) kiritishi mumkin; yoki bemor ertalab plyonka qoplamali 1 tabletka (100 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 supozitoriy (100 mg) kiritishi mumkin.
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalar, 150 mg: 1 tab. kuniga 1 marta buyuriladi.
V/v, v/m.
V/m kiritish: 100 mg (1 amp.) kuniga 1–2 marta.
V/v infuzion kiritish ketoprofen faqat statsionar sharoitda o'tkazilishi kerak.
Qisqa muddatli v/v infuziya: 100–200 mg (1–2 amp.) ketoprofen, 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritilgan, 0,5–1 soat davomida kiritiladi; 8 soatdan keyin qayta kiritish mumkin.
Uzoq muddatli v/v infuziya: 100–200 mg (1–2 amp.) ketoprofen, 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi, laktatli Ringer eritmasi, 5% dekstroz eritmasi) eritilgan, 8 soat davomida kiritiladi; 8 soatdan keyin qayta kiritish mumkin.
Ketoprofen markaziy ta'sirli analgetiklar bilan birlashtirilishi mumkin; uni opiatlar (masalan, morfin) bilan bir flakonda aralashtirish mumkin; tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki cho'kma hosil bo'ladi.
Ketonal preparatini parenteral kiritish peroral shakllar (tabletkalar, kapsulalar) yoki rektal supozitoriyalar bilan birlashtirilishi mumkin.
Ketoprofenning maksimal doza 200 mg/sut ni tashkil etadi.
Tashqi. Krem/gelning kichik miqdori (3–5 sm) yengil surish harakatlari bilan yallig'langan yoki og'riqli tananing joyiga yupqa qatlamda kuniga 2 marta surtiladi. Davolash kursining davomiyligi shifokor bilan maslahatlashmasdan 14 kundan oshmasligi kerak.
Rektal.
Ketonal supozitoriylari 100 mg rektal qo'llash uchun mo'ljallangan. Odatda 1 sup. (100 mg) rektal 1–2 marta kuniga buyuriladi. Rektal supozitoriyalar Ketonal preparatining peroral shakllari bilan birlashtirilishi mumkin, masalan, bemor ertalab va kunning o'rtasida 1 kaps. Ketonal preparatini (50 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 sup. (100 mg) kiritishi mumkin yoki ertalab plyonka qoplamali 1 tab. (100 mg) qabul qilishi va kechqurun rektal 1 sup. (100 mg) kiritishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Turli genezli og'riqli va yallig'lanishli jarayonlarning simptomatik terapiyasi, jumladan:
- yallig'lanishli va degenerativ harakat tizimi kasalliklari:
- revmatoid artrit;
- seronegativ artritlar (ankilozlovchi spondilit /Bekhterev kasalligi/, psoriatik artrit, reaktiv artrit /Reyter sindromi/);
- podagra, psevdopodagra;
- osteoartroz;
- tendinit, bursit, mialgiya, nevralgiya, radikulit.
Og'riq sindromi, jumladan yengil, o'rtacha va kuchli:
- bosh og'rig'i;
- tish og'rig'i;
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi;
- onkologik kasalliklarda og'riq sindromi;
- algodismenoreya.
- yallig'lanishli va degenerativ harakat tizimi kasalliklari:
- revmatoid artrit;
- seronegativ artritlar (ankilozlovchi spondilit /Bekhterev kasalligi/, psoriatik artrit, reaktiv artrit /Reyter sindromi/);
- podagra, psevdopodagra;
- osteoartroz;
- tendinit, bursit, mialgiya, nevralgiya, radikulit.
Og'riq sindromi, jumladan yengil, o'rtacha va kuchli:
- bosh og'rig'i;
- tish og'rig'i;
- travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi;
- onkologik kasalliklarda og'riq sindromi;
- algodismenoreya.
Qarshi ko'rsatmalar
- ketoprofen yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek salitsilatlar, tiaprofen kislotasi yoki boshqa NPVSlarga yuqori sezuvchanlik;
- bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVSlarga intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
- O'G'IT eroziya-yarali lezyonlari faol fazada;
- yarali kolit, Kron kasalligi;
- gemofiliya va boshqa qon ivishining buzilishi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- faol jigar kasalligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam);
- buyrak kasalliklarining progressivlashuvi;
- dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
- aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr;
- oshqozon-ichak, serebrovaskulyar va boshqa qon ketishlar (yoki qon ketishiga shubha);
- divertikulit;
- ichakning yallig'lanish kasalliklari;
- tasdiqlangan giperkaliemiya;
- surunkali dispepsiya;
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- homiladorlikning III trimestri;
- emizish davri;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (kapsulalar va plyonka qoplamali tabletkalar).
Ehtiyotkorlik bilan bronxial astma anamnezida, klinik ifodalangan yurak-qon tomir, serebrovaskulyar kasalliklar va periferik arteriyalar kasalliklarida, dislipidemiya, progressiv jigar kasalliklari, jigar yetishmovchiligi, giperglobulinemiya, alkogol sirrozi, buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, qon kasalliklari, dehidratatsiya, qandli diabet, O'G'IT yarali lezyonlari rivojlanishi haqidagi anamnez ma'lumotlari, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, og'ir somatik kasalliklar, chekish, birgalikda antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi), peroral GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörleri (masalan, sitalopram, sertralin), uzoq muddatli NPVS qo'llanilishi, keksa yoshdagi bemorlar (shu jumladan diuretiklar qabul qilayotganlar), O'CK kamaygan bemorlar uchun buyurilishi kerak.
- bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVSlarga intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
- O'G'IT eroziya-yarali lezyonlari faol fazada;
- yarali kolit, Kron kasalligi;
- gemofiliya va boshqa qon ivishining buzilishi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- faol jigar kasalligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam);
- buyrak kasalliklarining progressivlashuvi;
- dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
- aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr;
- oshqozon-ichak, serebrovaskulyar va boshqa qon ketishlar (yoki qon ketishiga shubha);
- divertikulit;
- ichakning yallig'lanish kasalliklari;
- tasdiqlangan giperkaliemiya;
- surunkali dispepsiya;
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- homiladorlikning III trimestri;
- emizish davri;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (kapsulalar va plyonka qoplamali tabletkalar).
Ehtiyotkorlik bilan bronxial astma anamnezida, klinik ifodalangan yurak-qon tomir, serebrovaskulyar kasalliklar va periferik arteriyalar kasalliklarida, dislipidemiya, progressiv jigar kasalliklari, jigar yetishmovchiligi, giperglobulinemiya, alkogol sirrozi, buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min), surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, qon kasalliklari, dehidratatsiya, qandli diabet, O'G'IT yarali lezyonlari rivojlanishi haqidagi anamnez ma'lumotlari, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi, og'ir somatik kasalliklar, chekish, birgalikda antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi), peroral GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörleri (masalan, sitalopram, sertralin), uzoq muddatli NPVS qo'llanilishi, keksa yoshdagi bemorlar (shu jumladan diuretiklar qabul qilayotganlar), O'CK kamaygan bemorlar uchun buyurilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
NPVS uzoq muddatli qo'llanilganda klinik qon tahlilini va buyrak va jigar funktsiyasini, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta) muntazam baholash, yashirin qon uchun najas tahlilini o'tkazish kerak. Arterial gipertenziya, yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarni davolashda ketoprofen qo'llanilganda ehtiyotkorlik bilan bo'lish va qon bosimini tez-tez nazorat qilish kerak.
Ko'rish organlari tomonidan buzilishlar yuzaga kelganda davolashni darhol to'xtatish kerak.
Boshqa NPVSlar kabi, ketoprofen infektsion-yallig'lanish kasalliklarining simptomlarini yashirishi mumkin. Agar vosita qo'llanilishi fonida infektsiya belgilari yoki sog'liqning yomonlashishi aniqlansa, bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak.
O'G'IT tomonidan kontrendikatsiyalar (qon ketishlar, perforatsiya, yarali kasallik) anamnezida mavjud bo'lsa, uzoq muddatli terapiya o'tkazilganda va ketoprofen yuqori dozalarda qo'llanilganda bemor shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Prostaglandinlar buyrak qon oqimini saqlashda muhim rol o'ynaganligi sababli, ketoprofen yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek diuretiklar qabul qilayotgan keksa bemorlarni va O'CK kamaygan bemorlarni (masalan, jarrohlik aralashuvidan keyin) davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida uyquchanlik, bosh aylanishi yoki nerv tizimi tomonidan boshqa noxush hislar, shu jumladan ko'rish buzilishi yuzaga kelishi mumkin. Ketoprofen qo'llanilganda bemorlar transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik bilan bo'lishlari kerak.
Ko'rish organlari tomonidan buzilishlar yuzaga kelganda davolashni darhol to'xtatish kerak.
Boshqa NPVSlar kabi, ketoprofen infektsion-yallig'lanish kasalliklarining simptomlarini yashirishi mumkin. Agar vosita qo'llanilishi fonida infektsiya belgilari yoki sog'liqning yomonlashishi aniqlansa, bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak.
O'G'IT tomonidan kontrendikatsiyalar (qon ketishlar, perforatsiya, yarali kasallik) anamnezida mavjud bo'lsa, uzoq muddatli terapiya o'tkazilganda va ketoprofen yuqori dozalarda qo'llanilganda bemor shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Prostaglandinlar buyrak qon oqimini saqlashda muhim rol o'ynaganligi sababli, ketoprofen yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek diuretiklar qabul qilayotgan keksa bemorlarni va O'CK kamaygan bemorlarni (masalan, jarrohlik aralashuvidan keyin) davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida uyquchanlik, bosh aylanishi yoki nerv tizimi tomonidan boshqa noxush hislar, shu jumladan ko'rish buzilishi yuzaga kelishi mumkin. Ketoprofen qo'llanilganda bemorlar transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik bilan bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning yuzaga kelish tezligi juda keng tarqalgan (>10%), keng tarqalgan (>1, 0,1, 0,01,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: boshqa NPVSlar holatida bo'lgani kabi, ketoprofenning dozasi oshib ketganda ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qon bilan qusish, melena, ongning buzilishi, nafas olishning bostirilishi, tutqanoq, buyrak funktsiyasining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish va faollashtirilgan ko'mir qo'llash, simptomatik terapiya ko'rsatiladi. Ketoprofenning O'G'ITga ta'sirini H2-reseptor antagonistlari, proton nasos inhibitörleri va PG yordamida kamaytirish mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish va faollashtirilgan ko'mir qo'llash, simptomatik terapiya ko'rsatiladi. Ketoprofenning O'G'ITga ta'sirini H2-reseptor antagonistlari, proton nasos inhibitörleri va PG yordamida kamaytirish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ketoprofenni boshqa NPVSlar (shu jumladan selektiv COX-2 inhibitörleri va yuqori dozalarda salitsilatlar) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki oshqozon-ichak qon ketishlari va O'G'IT shilliq qavatining yaralanishi xavfi oshadi.
Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishlari rivojlanish xavfi oshadi. Agar bunday kombinatsiyani qo'llash muqarrar bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning qon plazmasidagi konsentratsiyasi toksik qiymatlarga qadar oshishi mumkin. Qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va NPVS qo'llanilishi davomida va undan keyin litiy preparatlari dozasini o'z vaqtida tuzatish kerak.
Ketoprofen metotreksatning gematologik toksikligini oshiradi, ayniqsa yuqori dozalarda (15 mg/haftadan ko'p) qo'llanganda. Ketoprofen terapiyasini to'xtatish yoki boshlash va metotreksat qabul qilish o'rtasidagi vaqt oralig'i kamida 12 soat bo'lishi kerak.
Ketoprofen terapiyasi fonida diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlar, ayniqsa dehidratatsiya rivojlanganda, prostaglandinlar sintezining inhibe qilinishi tufayli buyrak qon oqimi kamayishi natijasida buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori. Bunday bemorlarda ketoprofen qo'llashdan oldin rehidratatsiya tadbirlarini o'tkazish kerak. Davolashni boshlagandan keyin buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Ketoprofenni AKE inhibitörleri va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARA II) bilan bir vaqtda qo'llash buyrak funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda (dehidratatsiya, keksa bemorlar) buyrak funktsiyasining buzilishini kuchaytirishi mumkin, shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Ketoprofen va metotreksatni bir vaqtda qo'llashning birinchi haftalarida, 15 mg/haftadan oshmaydigan dozada, qon tahlilini haftalik nazorat qilish kerak. Keksa bemorlarda yoki buyrak funktsiyasi buzilishining har qanday belgisi paydo bo'lganda, tadqiqotlarni tez-tez o'tkazish kerak.
Ketoprofen antihipertenziv dori vositalarining (beta-adrenoblokatorlar, AKE inhibitörleri, diuretiklar) gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Ketoprofenni selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörleri (SSRI) bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofenni kaliy tuzlari, kaliy tejovchi diuretiklar, AKE inhibitörleri, ARA II, NPVS, past molekulyar geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan bir vaqtda qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Siklosporin, takrolimus bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa keksa bemorlarda, qo'shimcha nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi mavjud.
Bir nechta antiagregant preparatlarni (tirofiban, eptifibatid, abtsiksimab, iloprost) bir vaqtda qo'llash qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofen qon plazmasidagi yurak glikozidlari, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, siklosporin, metotreksat va digoksin konsentratsiyasini oshiradi.
Ketoprofenni GKS, etanol bilan bir vaqtda qo'llash O'G'IT tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofen peroral gipoglikemik va ba'zi antikonvulsant preparatlar (fenitoin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanganda ketoprofenning qon plazmasidagi klirensi sezilarli darajada kamayadi.
NPVS mifepistonning samaradorligini kamaytirishi mumkin. NPVS qabul qilish mifepiston bekor qilingandan keyin 8-12 kundan oldin boshlanmasligi kerak.
Ketoprofen tramadol eritmasi bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi, chunki cho'kma hosil bo'ladi.
Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketishlari rivojlanish xavfi oshadi. Agar bunday kombinatsiyani qo'llash muqarrar bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning qon plazmasidagi konsentratsiyasi toksik qiymatlarga qadar oshishi mumkin. Qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va NPVS qo'llanilishi davomida va undan keyin litiy preparatlari dozasini o'z vaqtida tuzatish kerak.
Ketoprofen metotreksatning gematologik toksikligini oshiradi, ayniqsa yuqori dozalarda (15 mg/haftadan ko'p) qo'llanganda. Ketoprofen terapiyasini to'xtatish yoki boshlash va metotreksat qabul qilish o'rtasidagi vaqt oralig'i kamida 12 soat bo'lishi kerak.
Ketoprofen terapiyasi fonida diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlar, ayniqsa dehidratatsiya rivojlanganda, prostaglandinlar sintezining inhibe qilinishi tufayli buyrak qon oqimi kamayishi natijasida buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori. Bunday bemorlarda ketoprofen qo'llashdan oldin rehidratatsiya tadbirlarini o'tkazish kerak. Davolashni boshlagandan keyin buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Ketoprofenni AKE inhibitörleri va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARA II) bilan bir vaqtda qo'llash buyrak funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda (dehidratatsiya, keksa bemorlar) buyrak funktsiyasining buzilishini kuchaytirishi mumkin, shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Ketoprofen va metotreksatni bir vaqtda qo'llashning birinchi haftalarida, 15 mg/haftadan oshmaydigan dozada, qon tahlilini haftalik nazorat qilish kerak. Keksa bemorlarda yoki buyrak funktsiyasi buzilishining har qanday belgisi paydo bo'lganda, tadqiqotlarni tez-tez o'tkazish kerak.
Ketoprofen antihipertenziv dori vositalarining (beta-adrenoblokatorlar, AKE inhibitörleri, diuretiklar) gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Ketoprofenni selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörleri (SSRI) bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofenni kaliy tuzlari, kaliy tejovchi diuretiklar, AKE inhibitörleri, ARA II, NPVS, past molekulyar geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan bir vaqtda qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Siklosporin, takrolimus bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa keksa bemorlarda, qo'shimcha nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi mavjud.
Bir nechta antiagregant preparatlarni (tirofiban, eptifibatid, abtsiksimab, iloprost) bir vaqtda qo'llash qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofen qon plazmasidagi yurak glikozidlari, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, siklosporin, metotreksat va digoksin konsentratsiyasini oshiradi.
Ketoprofenni GKS, etanol bilan bir vaqtda qo'llash O'G'IT tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Ketoprofen peroral gipoglikemik va ba'zi antikonvulsant preparatlar (fenitoin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanganda ketoprofenning qon plazmasidagi klirensi sezilarli darajada kamayadi.
NPVS mifepistonning samaradorligini kamaytirishi mumkin. NPVS qabul qilish mifepiston bekor qilingandan keyin 8-12 kundan oldin boshlanmasligi kerak.
Ketoprofen tramadol eritmasi bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi, chunki cho'kma hosil bo'ladi.
Chiqarilish shakli
Tashqi qo'llash uchun gel, 2,5%.
50 yoki 100 g gel alyuminiy tuba ichida, tuba bo'ynida membrana bilan yopilgan, konus shaklidagi membrana teshish moslamasi bilan jihozlangan plastik qopqoq bilan yopilgan. 1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tashqi qo'llash uchun krem, 5%. 30, 50 yoki 100 g alyuminiy tuba ichida, tuba bo'ynida membrana bilan yopilgan, konus shaklidagi membrana teshish moslamasi bilan jihozlangan plastik qopqoq bilan yopilgan. 1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Rektal supozitoriyalar, 100 mg.
6 supozitoriylar laminatlangan alyuminiy lentadan tayyorlangan striplarda; 2 strip karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml.
2 ml preparat qizil rangli sindirish nuqtasi bilan I gidrolitik sinfdagi qorong'i shisha ampulalarda. Ampulaning yuqori qismida sariq rangli halqa. Ampulaga etiketka yopishtiriladi. 5 yoki 10 amp. blisterda. 2 yoki 5 blister (5 amp.) karton qutiga joylashtiriladi. 5 blister (10 amp.) karton qutiga joylashtiriladi (statsionarlar uchun).
Kapsulalar, 50 mg.
25 kaps. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg.
20 tab. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalar, 150 mg.
20 tab. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
50 yoki 100 g gel alyuminiy tuba ichida, tuba bo'ynida membrana bilan yopilgan, konus shaklidagi membrana teshish moslamasi bilan jihozlangan plastik qopqoq bilan yopilgan. 1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tashqi qo'llash uchun krem, 5%. 30, 50 yoki 100 g alyuminiy tuba ichida, tuba bo'ynida membrana bilan yopilgan, konus shaklidagi membrana teshish moslamasi bilan jihozlangan plastik qopqoq bilan yopilgan. 1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Rektal supozitoriyalar, 100 mg.
6 supozitoriylar laminatlangan alyuminiy lentadan tayyorlangan striplarda; 2 strip karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml.
2 ml preparat qizil rangli sindirish nuqtasi bilan I gidrolitik sinfdagi qorong'i shisha ampulalarda. Ampulaning yuqori qismida sariq rangli halqa. Ampulaga etiketka yopishtiriladi. 5 yoki 10 amp. blisterda. 2 yoki 5 blister (5 amp.) karton qutiga joylashtiriladi. 5 blister (10 amp.) karton qutiga joylashtiriladi (statsionarlar uchun).
Kapsulalar, 50 mg.
25 kaps. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg.
20 tab. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalar, 150 mg.
20 tab. qorong'i shisha flakonlarda; 1 fl. karton qutiga joylashtiriladi.
