Лабеталол
Labetalol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Абетол, Албетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30
D.S. Внутрь, по 1 таб. 2 - 3 раза/день, во время еды
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. При гипертонических кризах вводят в/в медленно по 2 мл
D.S. Внутрь, по 1 таб. 2 - 3 раза/день, во время еды
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. При гипертонических кризах вводят в/в медленно по 2 мл
Farmakologik xossalar
Лабеталол — β-адреноблокатор, оказывает одновременно α1-адреноблокирующее действие.
Farmakodinamika
Лабеталол представляет собой механизм действия, при котором снижение артериального давления вызывается в основном снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как, несмотря на снижение частоты сердечных сокращений во время упражнений, сердечный выброс поддерживается за счет увеличения ударного объема. Эффект блокирования β-рецепторов в 3 раза сильнее при пероральном приеме и в 7 раз сильнее при внутривенном введении, чем блокада α-рецепторов. В используемых дозах лабеталол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Рефлекторная тахикардия не возникает из-за блокады рецепторов β1. Совместное применение лабеталола с галотаном под общей анестезией явно усиливает эффект снижения артериального давления.
Farmakokinetika
Лабеталол быстро всасывается из ЖКТ. У человека пик в крови после перорального приема лабеталола гидрохлорида достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения составлял 4-5 часов. Около 50% в плазме связано с белками. Метаболизм и выведение Более 60% принятой перорально дозы выводится с мочой; оставшаяся доза выводится с фекалиями. Лабеталола гидрохлорид метаболизируется в основном в печени; только 5% выводится в неизмененном виде, в то время как основными метаболитами являются глюкуронид и гидроксипроизводное.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).
Bolalar uchun:
Внутрь: начальная доза 3–4 мг/кг/сут в 2 приёма, максимальная доза 40 мг/кг/сут.
Внутривенно: 0,3–1 мг/кг струйно, при гипертонических кризах инфузия 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная доза 3 мг/кг/ч.
Внутривенно: 0,3–1 мг/кг струйно, при гипертонических кризах инфузия 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная доза 3 мг/кг/ч.
Ko'rsatmalar
- для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени.
- антигипертензивный эффект.
Qarshi ko'rsatmalar
- лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
- бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
- Повышенная чувствительность к лабеталолу.
Maxsus ko'rsatmalar
Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.
Nojo'ya ta'sirlar
головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.
Dozaning oshib ketishi
Нет данных
Dorilarning o'zaro ta'siri
При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.
Chiqarilish shakli
Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке;
1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
