Labetalol
Labetalol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrokol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 - 3 marta/kun, ovqat vaqtida
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. Gipertonik krizlarda v/v sekin 2 ml yuboriladi
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 - 3 marta/kun, ovqat vaqtida
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. Gipertonik krizlarda v/v sekin 2 ml yuboriladi
Farmakologik xossalar
Labetalol — β-adrenoblokator, bir vaqtda α1-adrenoblokiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Labetalol ta'sir mexanizmi arteriya bosimini pasaytirish asosan periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish orqali amalga oshiriladi, mashqlar paytida yurak urish tezligi pasayishiga qaramay, yurak chiqishi zarba hajmini oshirish orqali saqlanadi. β-retseptorlarni blokirovka qilish ta'siri peroral qabulda 3 marta kuchliroq va veno ichiga yuborishda 7 marta kuchliroq, α-retseptorlarni blokirovka qilishdan. Foydalanilgan dozada labetalol ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Reflektor taxikardiya β1-retseptorlarni blokirovka qilish tufayli yuzaga kelmaydi. Labetalolni galotan bilan umumiy anesteziya ostida qo'llash arteriya bosimini pasaytirish ta'sirini sezilarli darajada kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Labetalol me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Insonda labetalol gidroxloridining peroral qabulidan keyin qonda cho'qqi 1-2 soat ichida erishiladi. Yarim chiqarilish davri 4-5 soatni tashkil etadi. Plazmada taxminan 50% oqsillar bilan bog'langan. Metabolizm va chiqarilish Peroral qabul qilingan dozadan 60% dan ortig'i siydik bilan chiqariladi; qolgan doza najas bilan chiqariladi. Labetalol gidroxlorid asosan jigarda metabolizmga uchraydi; faqat 5% o'zgarmagan holda chiqariladi, asosiy metabolitlar glyukuronid va gidroksiproduktdir.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga tabletkalar shaklida (ovqat vaqtida) 0,1 g (100 mg) 2-3 marta kuniga buyuriladi. Og'ir gipertenziya shakllarida doza oshiriladi. O'rtacha sutkalik doza 600-1000 mg 2-4 qabulda. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun 1 tabletka (100 mg) 2 marta kuniga qo'llaniladi.
Gipertonik krizlarda (arteriya bosimining tez va keskin ko'tarilishi) labetalol veno ichiga sekin 20 mg (2 ml 1% eritma) dozada yuboriladi. Zarur bo'lganda 10 daqiqa oralig'ida in'ektsiyalar takrorlanadi. Labetalolni infuziya shaklida yuborish afzal. Buning uchun 1% in'ektsion eritma izotonik natriy xlorid yoki glyukoza eritmasi bilan 1 mg/ml konsentratsiyaga qadar suyultiriladi. 2 ml (2 mg) daqiqada tezlikda yuboriladi. Odatda kerakli doza 50-200 mg ni tashkil etadi.
Veno ichiga yuborishlar statsionar sharoitda (kasalxonada) bemor yotgan holatda amalga oshiriladi (arteriya bosimining tez va sezilarli pasayishi tufayli).
Gipertonik krizlarda (arteriya bosimining tez va keskin ko'tarilishi) labetalol veno ichiga sekin 20 mg (2 ml 1% eritma) dozada yuboriladi. Zarur bo'lganda 10 daqiqa oralig'ida in'ektsiyalar takrorlanadi. Labetalolni infuziya shaklida yuborish afzal. Buning uchun 1% in'ektsion eritma izotonik natriy xlorid yoki glyukoza eritmasi bilan 1 mg/ml konsentratsiyaga qadar suyultiriladi. 2 ml (2 mg) daqiqada tezlikda yuboriladi. Odatda kerakli doza 50-200 mg ni tashkil etadi.
Veno ichiga yuborishlar statsionar sharoitda (kasalxonada) bemor yotgan holatda amalga oshiriladi (arteriya bosimining tez va sezilarli pasayishi tufayli).
Bolalar uchun:
Ichkariga: boshlang'ich doza 3–4 mg/kg/sut 2 qabulda, maksimal doza 40 mg/kg/sut.
Veno ichiga: 0,3–1 mg/kg oqim, gipertonik krizlarda infuziya 0,4–1 mg/kg/soat, maksimal doza 3 mg/kg/soat.
Veno ichiga: 0,3–1 mg/kg oqim, gipertonik krizlarda infuziya 0,4–1 mg/kg/soat, maksimal doza 3 mg/kg/soat.
Ko'rsatmalar
- turli darajadagi gipertenziyada (arteriya bosimining ko'tarilishi) arteriya bosimini pasaytirish uchun.
- antigipertenziv ta'sir.
Qarshi ko'rsatmalar
- labetalol yurak yetishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada (yurakda qo'zg'alish o'tkazilishining buzilishi) bilan og'rigan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan.
- bronxospazm (bronxlar lümenining keskin torayishi) preparat odatda chaqirmaydi, ammo bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- Labetalolga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Labetalol gipoglikemiyaning simptomlarini (taxikardiya, yurak urishi, tremor) yashirishi mumkin.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi; davolash davomida jigar funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi; davolash davomida jigar funksional holatini muntazam nazorat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
bosh aylanishi, AG (arterial gipertenziya), sinkope, ortostatik gipotenziya (asosan veno ichiga yuborishda), sinus bradikardiya, AV-blokada, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, bosh og'rig'i, charchoq, depressiya, qo'rqinchli tushlar, paresteziya, ko'ngil aynishi, qusish, gepatotoksik ta'sir, nafas qisilishi, jinsiy disfunktsiya (impotentsiya, eyakulyatsiya buzilishi, libido pasayishi, priapizm), siydikni ushlab qolish, gipoglikemiya, teri qichishi, kseroz va teri gipergmentatsiyasi, qaytariluvchi alopetsiya, eksfoliativ dermatit.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Labetalolni boshqa gipotenziya vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda qo'shimcha ta'sir kuzatiladi. Verapamil yoki diltiazem bilan buyurilganda AV-blokada rivojlanish xavfi oshadi.
Labetalolni antidiabetik vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda nojo'ya farmakodinamik o'zaro ta'sirlar mumkin.
Narkoz vositalari labetalolning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi va uzaytirishi mumkin. Galotan va labetalol kombinatsiyasi sinergik gipotenziya ta'sirini chaqirishi, yurak chiqishini kamaytirishi va markaziy venoz bosimni pasaytirishi mumkin.
Labetalolni MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki sinus bradikardiya rivojlanishi mumkin.
Simetidin labetalolning biokiraolishini oshiradi, ehtimol, so'rilishning oshishi yoki presistemik metabolizmning kamayishi hisobiga.
Simpatomimetiklarni bir vaqtda qo'llash labetalolning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Labetalol nitroglicerin-induktsiyalangan reflektor taxikardiyani kamaytiradi va qo'shimcha gipotenziya ta'sirini ko'rsatadi.
Labetalolni trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda tremor rivojlanishi mumkin.
Mefloxin bilan bir vaqtda qo'llashda EKG o'zgarishlari va yurak to'xtashi xavfi oshadi.
Labetalolni antidiabetik vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda nojo'ya farmakodinamik o'zaro ta'sirlar mumkin.
Narkoz vositalari labetalolning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi va uzaytirishi mumkin. Galotan va labetalol kombinatsiyasi sinergik gipotenziya ta'sirini chaqirishi, yurak chiqishini kamaytirishi va markaziy venoz bosimni pasaytirishi mumkin.
Labetalolni MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki sinus bradikardiya rivojlanishi mumkin.
Simetidin labetalolning biokiraolishini oshiradi, ehtimol, so'rilishning oshishi yoki presistemik metabolizmning kamayishi hisobiga.
Simpatomimetiklarni bir vaqtda qo'llash labetalolning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Labetalol nitroglicerin-induktsiyalangan reflektor taxikardiyani kamaytiradi va qo'shimcha gipotenziya ta'sirini ko'rsatadi.
Labetalolni trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda tremor rivojlanishi mumkin.
Mefloxin bilan bir vaqtda qo'llashda EKG o'zgarishlari va yurak to'xtashi xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
0,1 va 0,2 g (100 va 200 mg) tabletkalar 30 va 100 dona qadoqda;
5 ml ampulalarda 1% in'ektsion eritma (ampulada 50 mg).
5 ml ampulalarda 1% in'ektsion eritma (ampulada 50 mg).
