Lamivudin
Lamivudine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zeffiks, Virolam, Epivir, Amiviren
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Lamivudin" 150 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 60 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
VICHning teskari transkriptazasini ingibitsiya qiluvchi, antivirus.
Farmakodinamika
Antivirus vosita, nukleozid teskari transkriptaza ingibitori. Hujayralarga kirib, 5-trifosfatga metabolizmga uchraydi, bu VICHning teskari transkriptazasini ingibitsiya qiladi va viruslarning replikatsiyasini bostiradi. Zidovudingga chidamli shtammlarga nisbatan faol, va u bilan kombinatsiyada qo'llanganda, viruslarning zidovudingga chidamliligini rivojlanishini sekinlashtiradi (ilgari davolanmagan bemorlarda). Zidovudingdan ko'ra yuqori terapevtik indeksga ega in vitro (zidovudingdan ko'ra suyak iligi hujayralarini kamroq bostiradi va periferik qon limfotsitlariga, limfotsitar va monotsitar-makrofagal hujayra liniyalariga kamroq sitotoksik ta'sir ko'rsatadi). Huayralarning dezoksinukleotidlar metabolizmiga va mitoxondriyadagi DNK miqdoriga kam ta'sir qiladi.
Lamivudin gepatit B virusi (HBV)ga nisbatan barcha o'rganilgan hujayra liniyalarida va barcha tajribaviy infektsiyalangan hayvonlarda yuqori faollikka ega.
Lamivudin gepatit B virusi (HBV)ga nisbatan barcha o'rganilgan hujayra liniyalarida va barcha tajribaviy infektsiyalangan hayvonlarda yuqori faollikka ega.
Farmakokinetika
Kattalardagi farmakokinetika
Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari simptomlarsiz VICH-1 infektsiyalangan kattalarda 0,25 dan 8 mg/kg gacha bir martalik v/i yuborishdan so'ng, shuningdek, bir martalik va ko'p martalik (kuniga ikki marta) og'iz orqali qo'llashda 0,25 dan 10 mg/kg gacha dozalarda o'rganilgan.
Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari, shuningdek, gepatit B virusi (VGV) bilan infektsiyalangan bemorlarda kuniga 5 dan 600 mg gacha dozalarda bir martalik va ko'p martalik og'iz orqali qo'llashda o'rganilgan.
Lamivudinning 300 mg bir marta kuniga 7 kun davomida qo'llashdagi muvozanat farmakokinetik xususiyatlari 150 mg ikki marta kuniga 7 kun davomida qo'llash bilan solishtirilgan 60 sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi kesishma tadqiqotida baholangan. 300 mg bir marta kuniga lamivudin ekspozitsiyalarini 150 mg ikki marta kuniga AUC24ss plazma qoni bilan solishtirganda o'xshash natijalar bergan; ammo Cmax,ss 66% yuqori va minimal qiymat 53% past bo'lgan 150 mg ikki marta kuniga rejimiga nisbatan. Periferik qon mononuklear hujayralarida lamivudin trifosfatning hujayra ichidagi ekspozitsiyasi ham AUC24,ss va Cmax24,ss bo'yicha o'xshash edi; ammo minimal qiymatlar 150 mg ikki marta kuniga rejimiga nisbatan past edi. Bemorlar orasidagi o'zgaruvchanlik lamivudin trifosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyalari uchun lamivudinning plazma qonidagi Cmin bilan solishtirganda yuqori edi.
Lamivudinning farmakokinetikasi 12 kattalar VICH-1 infektsiyalangan bemorlarda lamivudin 150 mg ikki marta kuniga boshqa antiretrovirus dorilar bilan kombinatsiyada qabul qilgan bemorlarda baholangan. Geometrik qiymat (95% CI) AUC0–12 5,53 (4,58, 6,67) mkg·soat/ml, va Cmax — 1,4 (1,17, 1,69) mkg/ml tashkil qilgan.
Absorbsiya va biokiraolishlik
12 kattalar bemorlarda mutlaq biokiraolishlik (86±16)% (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) 150 mg tabletka uchun va (87±13)% og'iz orqali qabul qilish uchun eritma uchun tashkil qilgan. 9 kattalar VICH-1 bilan 2 mg/kg kuniga ikki marta og'iz orqali qabul qilgandan so'ng lamivudinning zardobdagi Cmax (1,5±0,5) mkg/ml (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan. Lamivudinning AUC va Cmax og'iz orqali doza diapazonida 0,25 dan 10 mg/kg gacha proporsional ravishda oshgan.
VICH-1 musbat simptomlarsiz kattalar bemorlarda lamivudinning to'planish koeffitsienti normal buyrak funksiyasi bilan 15 kun davomida lamivudin 2 mg/kg kuniga ikki marta og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1,5 tashkil qilgan.
Ovqatning me'da-ichak trakti orqali so'rilishiga ta'siri
Lamivudinni tabletka va og'iz orqali qabul qilish uchun eritma shaklida ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Lamivudinning 25 mg shakli 12 simptomlarsiz VICH-1 infektsiyalangan bemorlar tomonidan kuniga ikki marta, bir marta och qoringa va bir marta ovqat bilan (1099 kkal, 75 g yog', 34 g oqsil, 72 g uglevod) qabul qilingan. Lamivudinning so'rilishi ovqat bilan qabul qilinganda sekinroq bo'lgan (Tmax — (3,2±1,3) soat) och qoringa qabul qilinganda (Tmax — (0,9±0,3) soat) solishtirganda; ovqatdan keyingi holatda Cmax (40±23)% (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) past bo'lgan och qoringa holatiga nisbatan. Ovqatdan keyingi holatda va och qoringa holatida tizimli ekspozitsiyada (AUC∞) sezilarli farq yo'q edi.
Taqsimlanish
Lamivudinning 20 bemorga v/i yuborilgandan so'ng ko'rinadigan Vd (1,3±0,4) l/kg tashkil qilgan, bu lamivudinning tomir tashqarisiga taqsimlanishini ko'rsatadi. Vd doza bilan bog'liq emas va tana massasi bilan korrelyatsiya qilinmagan. Lamivudinning inson plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 36% dan kam. In vitro tadqiqotlar ko'rsatdiki, 0,1 dan 100 mkg/ml gacha konsentratsiyalar diapazonida lamivudinning eritrotsitlar bilan bog'langan miqdori 53 dan 57% gacha o'zgarib, uning konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Lamivudinning metabolizmi chiqarilishning ikkinchi darajali yo'li hisoblanadi. Insonda lamivudinning yagona ma'lum metaboliti trans-sulfoxid metabolitidir (og'iz orqali qabul qilingan dozadan taxminan 5% 12 soat ichida). Ushbu metabolitning zardobdagi konsentratsiyalari aniqlanmagan. Lamivudin sitoxrom P450 fermentlari tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish
Lamivudinning katta qismi o'zgarmagan holda buyrak orqali organik kationlarning faol sekretsiyasi orqali chiqariladi. 9 sog'lom ko'ngillilar 300 mg lamivudinni bir marta og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, uning buyrak klirensi (199,7±56,9) ml/min (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan. 20 VICH-1 infektsiyalangan bemorlarda bir marta v/i doza qabul qilingandan so'ng, buyrak klirensi (280,4±75,2) ml/min (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan, bu lamivudinning umumiy klirensining (71±16)% (o'rtacha qiymat±standart og'ish) ni tashkil qilgan.
VICH-1 infektsiyalangan, VGV infektsiyalangan yoki sog'lom ko'ngillilarda bir martalik doza tadqiqotlarining ko'pchiligida, doza qabul qilingandan so'ng 24 soat ichida zardobning olingan o'rtacha T1/2 5 dan 7 soatgacha bo'lgan. VICH-1 infektsiyalanganlarda umumiy klirens 398,5±69,1 ml/min (o'rtacha qiymat±standart og'ish) tashkil qilgan. Lamivudinning og'iz orqali qabul qilingandan so'ng klirensi va T1/2 doza va tana massasi bilan bog'liq emas edi, 0,25 dan 10 mg/kg gacha doza diapazonida.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari jigar funksiyasi buzilgan kattalar bemorlarda aniqlangan. Jigar funksiyasi pasayganda farmakokinetik parametrlar o'zgarmagan. Dekompensatsiyalangan jigar kasalligi (dekompensatsiyalangan sirroz) mavjudligida lamivudinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Homilador bemorlar. Lamivudinning farmakokinetikasi Janubiy Afrikada o'tkazilgan 2 klinik sinovda 36 homilador bemorda o'rganilgan. Homilador bemorlarda lamivudinning farmakokinetikasi homilador bo'lmagan kattalar bemorlarda va tug'ruqdan keyingi davrdagi ayollarda farmakokinetikaga o'xshash edi. Lamivudinning ona, yangi tug'ilgan chaqaloq va kindik zardobidagi konsentratsiyalari umuman bir xil edi.
Pediatrik bemorlar. Lamivudinning farmakokinetikasi 210 pediatrik bemorda lamivudinning bir martalik yoki takroriy qo'llashidan so'ng o'rganilgan. Og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin eritmasini qabul qilgan bolalarda (kuniga taxminan 8 mg/kg) lamivudinning plazmadagi konsentratsiyasi kattalarga nisbatan taxminan 25% past edi. Og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin tabletkalarini qabul qilgan bolalarda plazmadagi konsentratsiya kattalarga nisbatan solishtiriladigan yoki biroz yuqori edi. Lamivudinning og'iz orqali qabul qilish uchun tabletkalar va eritma shaklidagi mutlaq biokiraolishligi bolalarda kattalarga nisbatan past edi. Pediatrik bemorlarda lamivudin eritmasining og'iz orqali qabul qilish uchun nisbiy biokiraolishligi lamivudin tabletkalariga nisbatan taxminan 40% past edi, kattalarda bunday farq yo'qligiga qaramay. Bolalarda og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin eritmasi bilan bir vaqtda sorbitolni o'z ichiga olgan eritmalar bilan o'zaro ta'sir tufayli lamivudinning pastroq ekspozitsiyasi kuzatilgan. Farmakokinetik ma'lumotlarni modellashtirish lamivudinning og'iz orqali qabul qilish uchun eritmasi dozasini kuniga ikki marta 5 mg/kg yoki kuniga bir marta 10 mg/kg (kuniga 300 mg gacha) oshirish kerakligini ko'rsatadi. Sorbitol bilan bir vaqtda lamivudinni ushbu dozada qabul qilgan VICH-1 infektsiyalangan pediatrik bemorlar bo'yicha klinik ma'lumotlar mavjud emas.
Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari simptomlarsiz VICH-1 infektsiyalangan kattalarda 0,25 dan 8 mg/kg gacha bir martalik v/i yuborishdan so'ng, shuningdek, bir martalik va ko'p martalik (kuniga ikki marta) og'iz orqali qo'llashda 0,25 dan 10 mg/kg gacha dozalarda o'rganilgan.
Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari, shuningdek, gepatit B virusi (VGV) bilan infektsiyalangan bemorlarda kuniga 5 dan 600 mg gacha dozalarda bir martalik va ko'p martalik og'iz orqali qo'llashda o'rganilgan.
Lamivudinning 300 mg bir marta kuniga 7 kun davomida qo'llashdagi muvozanat farmakokinetik xususiyatlari 150 mg ikki marta kuniga 7 kun davomida qo'llash bilan solishtirilgan 60 sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi kesishma tadqiqotida baholangan. 300 mg bir marta kuniga lamivudin ekspozitsiyalarini 150 mg ikki marta kuniga AUC24ss plazma qoni bilan solishtirganda o'xshash natijalar bergan; ammo Cmax,ss 66% yuqori va minimal qiymat 53% past bo'lgan 150 mg ikki marta kuniga rejimiga nisbatan. Periferik qon mononuklear hujayralarida lamivudin trifosfatning hujayra ichidagi ekspozitsiyasi ham AUC24,ss va Cmax24,ss bo'yicha o'xshash edi; ammo minimal qiymatlar 150 mg ikki marta kuniga rejimiga nisbatan past edi. Bemorlar orasidagi o'zgaruvchanlik lamivudin trifosfatning hujayra ichidagi konsentratsiyalari uchun lamivudinning plazma qonidagi Cmin bilan solishtirganda yuqori edi.
Lamivudinning farmakokinetikasi 12 kattalar VICH-1 infektsiyalangan bemorlarda lamivudin 150 mg ikki marta kuniga boshqa antiretrovirus dorilar bilan kombinatsiyada qabul qilgan bemorlarda baholangan. Geometrik qiymat (95% CI) AUC0–12 5,53 (4,58, 6,67) mkg·soat/ml, va Cmax — 1,4 (1,17, 1,69) mkg/ml tashkil qilgan.
Absorbsiya va biokiraolishlik
12 kattalar bemorlarda mutlaq biokiraolishlik (86±16)% (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) 150 mg tabletka uchun va (87±13)% og'iz orqali qabul qilish uchun eritma uchun tashkil qilgan. 9 kattalar VICH-1 bilan 2 mg/kg kuniga ikki marta og'iz orqali qabul qilgandan so'ng lamivudinning zardobdagi Cmax (1,5±0,5) mkg/ml (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan. Lamivudinning AUC va Cmax og'iz orqali doza diapazonida 0,25 dan 10 mg/kg gacha proporsional ravishda oshgan.
VICH-1 musbat simptomlarsiz kattalar bemorlarda lamivudinning to'planish koeffitsienti normal buyrak funksiyasi bilan 15 kun davomida lamivudin 2 mg/kg kuniga ikki marta og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1,5 tashkil qilgan.
Ovqatning me'da-ichak trakti orqali so'rilishiga ta'siri
Lamivudinni tabletka va og'iz orqali qabul qilish uchun eritma shaklida ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Lamivudinning 25 mg shakli 12 simptomlarsiz VICH-1 infektsiyalangan bemorlar tomonidan kuniga ikki marta, bir marta och qoringa va bir marta ovqat bilan (1099 kkal, 75 g yog', 34 g oqsil, 72 g uglevod) qabul qilingan. Lamivudinning so'rilishi ovqat bilan qabul qilinganda sekinroq bo'lgan (Tmax — (3,2±1,3) soat) och qoringa qabul qilinganda (Tmax — (0,9±0,3) soat) solishtirganda; ovqatdan keyingi holatda Cmax (40±23)% (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) past bo'lgan och qoringa holatiga nisbatan. Ovqatdan keyingi holatda va och qoringa holatida tizimli ekspozitsiyada (AUC∞) sezilarli farq yo'q edi.
Taqsimlanish
Lamivudinning 20 bemorga v/i yuborilgandan so'ng ko'rinadigan Vd (1,3±0,4) l/kg tashkil qilgan, bu lamivudinning tomir tashqarisiga taqsimlanishini ko'rsatadi. Vd doza bilan bog'liq emas va tana massasi bilan korrelyatsiya qilinmagan. Lamivudinning inson plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 36% dan kam. In vitro tadqiqotlar ko'rsatdiki, 0,1 dan 100 mkg/ml gacha konsentratsiyalar diapazonida lamivudinning eritrotsitlar bilan bog'langan miqdori 53 dan 57% gacha o'zgarib, uning konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Lamivudinning metabolizmi chiqarilishning ikkinchi darajali yo'li hisoblanadi. Insonda lamivudinning yagona ma'lum metaboliti trans-sulfoxid metabolitidir (og'iz orqali qabul qilingan dozadan taxminan 5% 12 soat ichida). Ushbu metabolitning zardobdagi konsentratsiyalari aniqlanmagan. Lamivudin sitoxrom P450 fermentlari tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish
Lamivudinning katta qismi o'zgarmagan holda buyrak orqali organik kationlarning faol sekretsiyasi orqali chiqariladi. 9 sog'lom ko'ngillilar 300 mg lamivudinni bir marta og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, uning buyrak klirensi (199,7±56,9) ml/min (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan. 20 VICH-1 infektsiyalangan bemorlarda bir marta v/i doza qabul qilingandan so'ng, buyrak klirensi (280,4±75,2) ml/min (o'rtacha qiymat ± standart og'ish) tashkil qilgan, bu lamivudinning umumiy klirensining (71±16)% (o'rtacha qiymat±standart og'ish) ni tashkil qilgan.
VICH-1 infektsiyalangan, VGV infektsiyalangan yoki sog'lom ko'ngillilarda bir martalik doza tadqiqotlarining ko'pchiligida, doza qabul qilingandan so'ng 24 soat ichida zardobning olingan o'rtacha T1/2 5 dan 7 soatgacha bo'lgan. VICH-1 infektsiyalanganlarda umumiy klirens 398,5±69,1 ml/min (o'rtacha qiymat±standart og'ish) tashkil qilgan. Lamivudinning og'iz orqali qabul qilingandan so'ng klirensi va T1/2 doza va tana massasi bilan bog'liq emas edi, 0,25 dan 10 mg/kg gacha doza diapazonida.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Lamivudinning farmakokinetik xususiyatlari jigar funksiyasi buzilgan kattalar bemorlarda aniqlangan. Jigar funksiyasi pasayganda farmakokinetik parametrlar o'zgarmagan. Dekompensatsiyalangan jigar kasalligi (dekompensatsiyalangan sirroz) mavjudligida lamivudinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Homilador bemorlar. Lamivudinning farmakokinetikasi Janubiy Afrikada o'tkazilgan 2 klinik sinovda 36 homilador bemorda o'rganilgan. Homilador bemorlarda lamivudinning farmakokinetikasi homilador bo'lmagan kattalar bemorlarda va tug'ruqdan keyingi davrdagi ayollarda farmakokinetikaga o'xshash edi. Lamivudinning ona, yangi tug'ilgan chaqaloq va kindik zardobidagi konsentratsiyalari umuman bir xil edi.
Pediatrik bemorlar. Lamivudinning farmakokinetikasi 210 pediatrik bemorda lamivudinning bir martalik yoki takroriy qo'llashidan so'ng o'rganilgan. Og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin eritmasini qabul qilgan bolalarda (kuniga taxminan 8 mg/kg) lamivudinning plazmadagi konsentratsiyasi kattalarga nisbatan taxminan 25% past edi. Og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin tabletkalarini qabul qilgan bolalarda plazmadagi konsentratsiya kattalarga nisbatan solishtiriladigan yoki biroz yuqori edi. Lamivudinning og'iz orqali qabul qilish uchun tabletkalar va eritma shaklidagi mutlaq biokiraolishligi bolalarda kattalarga nisbatan past edi. Pediatrik bemorlarda lamivudin eritmasining og'iz orqali qabul qilish uchun nisbiy biokiraolishligi lamivudin tabletkalariga nisbatan taxminan 40% past edi, kattalarda bunday farq yo'qligiga qaramay. Bolalarda og'iz orqali qabul qilish uchun lamivudin eritmasi bilan bir vaqtda sorbitolni o'z ichiga olgan eritmalar bilan o'zaro ta'sir tufayli lamivudinning pastroq ekspozitsiyasi kuzatilgan. Farmakokinetik ma'lumotlarni modellashtirish lamivudinning og'iz orqali qabul qilish uchun eritmasi dozasini kuniga ikki marta 5 mg/kg yoki kuniga bir marta 10 mg/kg (kuniga 300 mg gacha) oshirish kerakligini ko'rsatadi. Sorbitol bilan bir vaqtda lamivudinni ushbu dozada qabul qilgan VICH-1 infektsiyalangan pediatrik bemorlar bo'yicha klinik ma'lumotlar mavjud emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va o'smirlar uchun 150 mg kuniga 2 marta (zidovudin bilan kombinatsiyada kuniga 600 mg, 2 yoki 3 qabulga bo'lingan).
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kreatinin klirensini hisobga olgan holda dozalash rejimini tuzatish kerak: 30 ml/min dan yuqori darajada lamivudin 150 mg kuniga 1 marta qo'llanadi; 5–30 ml/min darajada — vaqti-vaqti bilan 150 mg kuniga 1 marta.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kreatinin klirensini hisobga olgan holda dozalash rejimini tuzatish kerak: 30 ml/min dan yuqori darajada lamivudin 150 mg kuniga 1 marta qo'llanadi; 5–30 ml/min darajada — vaqti-vaqti bilan 150 mg kuniga 1 marta.
Bolalar uchun:
Bolalarga tana vazniga 4 mg hisobidan kuniga 2 marta (zidovudin bilan kombinatsiyada 360–720 mg/m2/ sut, bir necha qabulga bo'lingan).
Lamivudinning maksimal sutkalik doza — 300 mg, zidovudinning — 200 mg har 6 soatda.
Lamivudinning maksimal sutkalik doza — 300 mg, zidovudinning — 200 mg har 6 soatda.
Ko'rsatmalar
VICH infektsiyalangan kattalar va bolalarda progressiv immun yetishmovchilikni davolash uchun zidovudin bilan kombinatsiyada yoki monoterapiya sifatida, antiretrovirus terapiya olgan yoki olmagan.
Qarshi ko'rsatmalar
Lamivudinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. KK 50 ml/min dan kam bo'lsa, doza tuzatish kerak.
Lamivudin deyarli faqat buyraklar orqali chiqarilishi hisobga olinsa, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. Ammo, gepatit B virusi sababli og'ir jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda lamivudinni bekor qilgandan so'ng kasallikning kuchayishi xavfini hisobga olib, ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Lamivudin neyropeniya (neytrofillar soni 750/mkl dan kam) yoki anemiya (gemoglobin 7.5 g/dl yoki 4.65 mmol/l dan kam) bo'lganda zidovudin bilan kombinatsiyada qo'llanilmaydi.
Qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish yoki qonda me'da osti bezi fermentlari darajasining oshishi paydo bo'lganda lamivudinni bekor qilish va pankreatit tashxisini istisno qilmaguncha uni qayta qo'llash kerak emas.
Lamivudinni qo'llash jinsiy aloqa yoki qon orqali yuqish imkoniyatini oldini olmaydi.
Davolash davrida ikkilamchi infektsiya rivojlanish imkoniyatini hisobga olish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
3 oylikdan kichik bolalarda lamivudinni qo'llash tajribasi yo'q. Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda dozalash rejimini kattalardagi kabi nisbatda tuzatish tavsiya etiladi.
Lamivudin deyarli faqat buyraklar orqali chiqarilishi hisobga olinsa, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. Ammo, gepatit B virusi sababli og'ir jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda lamivudinni bekor qilgandan so'ng kasallikning kuchayishi xavfini hisobga olib, ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Lamivudin neyropeniya (neytrofillar soni 750/mkl dan kam) yoki anemiya (gemoglobin 7.5 g/dl yoki 4.65 mmol/l dan kam) bo'lganda zidovudin bilan kombinatsiyada qo'llanilmaydi.
Qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish yoki qonda me'da osti bezi fermentlari darajasining oshishi paydo bo'lganda lamivudinni bekor qilish va pankreatit tashxisini istisno qilmaguncha uni qayta qo'llash kerak emas.
Lamivudinni qo'llash jinsiy aloqa yoki qon orqali yuqish imkoniyatini oldini olmaydi.
Davolash davrida ikkilamchi infektsiya rivojlanish imkoniyatini hisobga olish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
3 oylikdan kichik bolalarda lamivudinni qo'llash tajribasi yo'q. Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda dozalash rejimini kattalardagi kabi nisbatda tuzatish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riq va noqulaylik, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi, jigar transaminazalari faolligining oshishi. Avtoimmun gepatit rivojlanishi mumkin.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kuchaygan charchoq, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas yo'llari infektsiyalari.
Boshqalar: umumiy holsizlik.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kuchaygan charchoq, bosh og'rig'i.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas yo'llari infektsiyalari.
Boshqalar: umumiy holsizlik.
Dozaning oshib ketishi
Davolash: lamivudin dozasi oshib ketganida maxsus davolash mavjud emas. Dozani oshirib yuborish holatida bemorni kuzatish va zarurat tug'ilganda standart qo'llab-quvvatlovchi terapiyani qo'llash kerak. Lamivudinning oz miqdori (4 soatlik) gemodializ, uzluksiz ambulator peritoneal dializ va avtomatlashtirilgan peritoneal dializ orqali chiqarilganligi sababli, lamivudin dozasi oshib ketganida uzluksiz gemodializ klinik foyda keltiradimi yoki yo'qmi noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Lamivudin bilan bir vaqtda qo'llanganda zidovudinning ta'sir qilish davomiyligini 13% ga oshiradi va uning plazmadagi Cmax ni 28% ga oshiradi. Zidovudin lamivudinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Zidovudin va boshqa VICH infektsiyalari uchun qo'llaniladigan antivirus vositalar bilan sinergizm kuzatilgan, hujayra madaniyatida VICH replikatsiyasiga nisbatan.
Didanozin, sulfanilamidlar, zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda pankreatit rivojlanish xavfi oshadi.
Dapson, didanozin, izoniazid, stavudin, zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik nevropatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Trimetoprim lamivudinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Zidovudin va boshqa VICH infektsiyalari uchun qo'llaniladigan antivirus vositalar bilan sinergizm kuzatilgan, hujayra madaniyatida VICH replikatsiyasiga nisbatan.
Didanozin, sulfanilamidlar, zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda pankreatit rivojlanish xavfi oshadi.
Dapson, didanozin, izoniazid, stavudin, zaltsitabin bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik nevropatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Trimetoprim lamivudinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli plyonka qoplamali, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesimda oq yoki deyarli oq rangli yadro. 150 mg
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
