Larigama
Larigama
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Binavit, Bitrigam, Vitagamma, Kombilipen, Milgamma, Multigamma, Neyralgin V, Trigamma, Elligamin, Neyrovit, Neyrorubin, Betrimin, Nevralon
Ta'sir etuvchi modda
Тиамин (Thiaminum), Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum), Цианокабаламин (Витамин В12) (Cyanocobalaminum (Vitamin B12)), Лидокаин (Lidocainum)
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Larigama" 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: 1 ampula kuniga 1 marta mushak ichiga yuborish
D.t.d. № 10 in amp.
S.: 1 ampula kuniga 1 marta mushak ichiga yuborish
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, metabolik, neyroprotektiv.
Farmakodinamika
Piridoksin + tiamin + sianokobalamin + [lidokain] kombinatsiyasining ta'siri uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan belgilanadi. Neyrotrop B guruhi vitaminlari asab tizimi va harakat apparatining yallig'lanish va degenerativ kasalliklariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Tiamin (vitamin B1) — uglevod almashinuv jarayonlarida muhim rol o'ynaydi, asab to'qimalarining almashinuv jarayonlarida hal qiluvchi ahamiyatga ega (asab impulsi o'tkazilishida ishtirok etadi), shuningdek, Kreb siklida tiaminpirofosfat (TPF) va ATF sintezida ishtirok etadi.
Piridoksin (vitamin B6) — oqsillar, uglevodlar va yog'lar almashinuviga muhim ta'sir ko'rsatadi, normal qon hosil bo'lishi, markaziy asab tizimi va periferik asab tizimining faoliyati uchun zarur. Sinaptik o'tkazuvchanlikni ta'minlaydi, markaziy asab tizimida tormozlanish jarayonlarida ishtirok etadi, asab qobig'ining tarkibiga kiruvchi sfingozin transportida ishtirok etadi, katekolaminlar sintezida ishtirok etadi. Vitaminlar B1 va B6 ning fiziologik vazifasi bir-birining ta'sirini kuchaytirish bo'lib, bu asab, neyromuskulyar va yurak-qon tomir tizimlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Sianokobalamin (vitamin B12) — nukleotidlar sintezida ishtirok etadi, normal o'sish, qon hosil bo'lishi va epitelial hujayralar rivojlanishi uchun muhim omil hisoblanadi; foliy kislotasi almashinuvi va miyelin sintezi uchun zarur.
Lidokain — in'ektsiya joyida og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, tomirlarni kengaytiradi, vitaminlarning so'rilishiga yordam beradi. Lidokainning mahalliy anestezik ta'siri potentsialga bog'liq natriy kanallarining blokadasi bilan bog'liq bo'lib, sezgir asab uchlarida impulslarning hosil bo'lishiga va asab tolalari orqali og'riq impulslarining o'tkazilishiga to'sqinlik qiladi.
Tiamin (vitamin B1) — uglevod almashinuv jarayonlarida muhim rol o'ynaydi, asab to'qimalarining almashinuv jarayonlarida hal qiluvchi ahamiyatga ega (asab impulsi o'tkazilishida ishtirok etadi), shuningdek, Kreb siklida tiaminpirofosfat (TPF) va ATF sintezida ishtirok etadi.
Piridoksin (vitamin B6) — oqsillar, uglevodlar va yog'lar almashinuviga muhim ta'sir ko'rsatadi, normal qon hosil bo'lishi, markaziy asab tizimi va periferik asab tizimining faoliyati uchun zarur. Sinaptik o'tkazuvchanlikni ta'minlaydi, markaziy asab tizimida tormozlanish jarayonlarida ishtirok etadi, asab qobig'ining tarkibiga kiruvchi sfingozin transportida ishtirok etadi, katekolaminlar sintezida ishtirok etadi. Vitaminlar B1 va B6 ning fiziologik vazifasi bir-birining ta'sirini kuchaytirish bo'lib, bu asab, neyromuskulyar va yurak-qon tomir tizimlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Sianokobalamin (vitamin B12) — nukleotidlar sintezida ishtirok etadi, normal o'sish, qon hosil bo'lishi va epitelial hujayralar rivojlanishi uchun muhim omil hisoblanadi; foliy kislotasi almashinuvi va miyelin sintezi uchun zarur.
Lidokain — in'ektsiya joyida og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi, tomirlarni kengaytiradi, vitaminlarning so'rilishiga yordam beradi. Lidokainning mahalliy anestezik ta'siri potentsialga bog'liq natriy kanallarining blokadasi bilan bog'liq bo'lib, sezgir asab uchlarida impulslarning hosil bo'lishiga va asab tolalari orqali og'riq impulslarining o'tkazilishiga to'sqinlik qiladi.
Farmakokinetika
Tiamin
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng, tiamin in'ektsiya joyidan tez so'riladi va qonga o'tadi (50 mg dozasi kiritilgan birinchi kunda 15 daqiqada 484 ng/ml) va organizmda notekis taqsimlanadi, leykotsitlarda — 15%, eritrotsitlarda — 75% va qon plazmasida — 10% miqdorida. Organizmda vitaminning sezilarli zaxiralari yo'qligi sababli, u har kuni organizmga kirishi kerak. Tiamin qon-miya to'sig'i va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Tiamin buyraklar orqali α-fazada — 0,15 soatda, β-fazada — 1 soatda va terminal fazada — 2 kun davomida chiqariladi. Asosiy metabolitlar tiamin karboksilik kislota, piramin va ba'zi noma'lum metabolitlardir. Barcha vitaminlar orasida tiamin organizmda eng kam miqdorda saqlanadi. Kattalar organizmida taxminan 30 mg tiamin mavjud: 80% tiamin pirofosfat shaklida, 10% tiamin trifosfat shaklida va qolgan miqdor tiamin monofosfat shaklida.
Piridoksin
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng, piridoksin in'ektsiya joyidan tez so'riladi va organizmda taqsimlanadi, 5-pozitsiyada CH2OH-guruhining fosforlanishidan keyin koferment rolini bajaradi. Vitaminning taxminan 80% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Piridoksin butun organizm bo'ylab taqsimlanadi, platsentadan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Jigarda to'planadi va 4-piridoksin kislotasiga oksidlanadi, bu esa so'rilgandan keyin 2–5 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.
Inson organizmida 40–150 mg vitamin B6 mavjud bo'lib, uning kunlik chiqarilish tezligi taxminan 1,7–3,6 mg, to'ldirish tezligi esa 2,2–2,4% ni tashkil qiladi.
Sianokobalamin
Sianokobalamin mushak ichiga kiritilgandan so'ng, transkobalaminlar I va II bilan bog'lanadi va organizmning turli to'qimalariga o'tkaziladi. Mushak ichiga kiritilgandan so'ng Cmax 1 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 90%. Platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Asosan jigarida metabolizmga uchraydi va sianokobalaminning faol shakli bo'lgan adenosilkobalamin hosil qiladi. Jigarda saqlanadi, o't bilan ichakka o'tadi va yana qonga so'riladi (enterogepatik aylanish jarayoni).
T1/2 uzoq, asosan buyraklar orqali (7–10%) va ichak orqali (50%) chiqariladi. Buyrak faoliyati pasayganda buyraklar orqali — 0–7% va ichak orqali — 70–100% chiqariladi.
Lidokain
Mushak ichiga kiritilganda, lidokainning plazmadagi Cmax 5–15 daqiqadan so'ng kuzatiladi. Dozaga qarab, lidokainning 60–80% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tez (6–9 daqiqa ichida) yaxshi perfuziyaga ega organlar va to'qimalarda, jumladan yurak, o'pka, jigar, buyraklarda, so'ngra mushak va yog' to'qimalarida taqsimlanadi. Qon-miya to'sig'i va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi (ona qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40% gacha). Jigar mikrosomal fermentlari ishtirokida faol metabolitlar — monoetilglicinksilid va glicinksilid hosil qilib metabolizmga uchraydi, ular mos ravishda T1/2 2 va 10 soatga ega. Jigar kasalliklarida metabolizm intensivligi pasayadi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi va 10% gacha o'zgarmagan holda chiqariladi.
Mushak ichiga kiritilgandan so'ng, tiamin in'ektsiya joyidan tez so'riladi va qonga o'tadi (50 mg dozasi kiritilgan birinchi kunda 15 daqiqada 484 ng/ml) va organizmda notekis taqsimlanadi, leykotsitlarda — 15%, eritrotsitlarda — 75% va qon plazmasida — 10% miqdorida. Organizmda vitaminning sezilarli zaxiralari yo'qligi sababli, u har kuni organizmga kirishi kerak. Tiamin qon-miya to'sig'i va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Tiamin buyraklar orqali α-fazada — 0,15 soatda, β-fazada — 1 soatda va terminal fazada — 2 kun davomida chiqariladi. Asosiy metabolitlar tiamin karboksilik kislota, piramin va ba'zi noma'lum metabolitlardir. Barcha vitaminlar orasida tiamin organizmda eng kam miqdorda saqlanadi. Kattalar organizmida taxminan 30 mg tiamin mavjud: 80% tiamin pirofosfat shaklida, 10% tiamin trifosfat shaklida va qolgan miqdor tiamin monofosfat shaklida.
Piridoksin
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng, piridoksin in'ektsiya joyidan tez so'riladi va organizmda taqsimlanadi, 5-pozitsiyada CH2OH-guruhining fosforlanishidan keyin koferment rolini bajaradi. Vitaminning taxminan 80% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Piridoksin butun organizm bo'ylab taqsimlanadi, platsentadan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Jigarda to'planadi va 4-piridoksin kislotasiga oksidlanadi, bu esa so'rilgandan keyin 2–5 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi.
Inson organizmida 40–150 mg vitamin B6 mavjud bo'lib, uning kunlik chiqarilish tezligi taxminan 1,7–3,6 mg, to'ldirish tezligi esa 2,2–2,4% ni tashkil qiladi.
Sianokobalamin
Sianokobalamin mushak ichiga kiritilgandan so'ng, transkobalaminlar I va II bilan bog'lanadi va organizmning turli to'qimalariga o'tkaziladi. Mushak ichiga kiritilgandan so'ng Cmax 1 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 90%. Platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi. Asosan jigarida metabolizmga uchraydi va sianokobalaminning faol shakli bo'lgan adenosilkobalamin hosil qiladi. Jigarda saqlanadi, o't bilan ichakka o'tadi va yana qonga so'riladi (enterogepatik aylanish jarayoni).
T1/2 uzoq, asosan buyraklar orqali (7–10%) va ichak orqali (50%) chiqariladi. Buyrak faoliyati pasayganda buyraklar orqali — 0–7% va ichak orqali — 70–100% chiqariladi.
Lidokain
Mushak ichiga kiritilganda, lidokainning plazmadagi Cmax 5–15 daqiqadan so'ng kuzatiladi. Dozaga qarab, lidokainning 60–80% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tez (6–9 daqiqa ichida) yaxshi perfuziyaga ega organlar va to'qimalarda, jumladan yurak, o'pka, jigar, buyraklarda, so'ngra mushak va yog' to'qimalarida taqsimlanadi. Qon-miya to'sig'i va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak sutida aniqlanadi (ona qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40% gacha). Jigar mikrosomal fermentlari ishtirokida faol metabolitlar — monoetilglicinksilid va glicinksilid hosil qilib metabolizmga uchraydi, ular mos ravishda T1/2 2 va 10 soatga ega. Jigar kasalliklarida metabolizm intensivligi pasayadi. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi va 10% gacha o'zgarmagan holda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
In'ektsiyalar chuqur mushak ichiga qilinadi.
Og'riq sindromi kuchli bo'lgan hollarda davolashni kuniga 2 ml mushak ichiga (chuqur) kiritishdan boshlash maqsadga muvofiq, 5-10 kun davomida, keyinchalik ichki qabul qilish yoki kamroq in'ektsiyalar (haftasiga 2-3 marta 2-3 hafta davomida) bilan davom ettirish mumkin, ichki qabul qilish uchun dori shakliga o'tish mumkin.
Davolashni haftalik nazorati shifokor tomonidan amalga oshirilishi kerak. Davolash davomiyligi kasallik simptomlarining og'irligiga qarab shifokor tomonidan individual belgilanadi.
Ichki qabul qilish uchun dori shakliga o'tish imkon qadar qisqa muddatda amalga oshirilishi tavsiya etiladi.
Og'riq sindromi kuchli bo'lgan hollarda davolashni kuniga 2 ml mushak ichiga (chuqur) kiritishdan boshlash maqsadga muvofiq, 5-10 kun davomida, keyinchalik ichki qabul qilish yoki kamroq in'ektsiyalar (haftasiga 2-3 marta 2-3 hafta davomida) bilan davom ettirish mumkin, ichki qabul qilish uchun dori shakliga o'tish mumkin.
Davolashni haftalik nazorati shifokor tomonidan amalga oshirilishi kerak. Davolash davomiyligi kasallik simptomlarining og'irligiga qarab shifokor tomonidan individual belgilanadi.
Ichki qabul qilish uchun dori shakliga o'tish imkon qadar qisqa muddatda amalga oshirilishi tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
Quyidagi nevrologik kasalliklarning kompleks davolashida: uchlamchi asab nevralgiyasi; yuz asabining nevriti; umurtqa kasalliklari (qovurg'alararo nevralgiya, lumbosialgiya, bel sindromi, bo'yin sindromi, bo'yin-yelka sindromi, umurtqa degenerativ o'zgarishlari bilan bog'liq ildiz sindromi) sababli yuzaga kelgan og'riq sindromi; turli etiologiyali polinevropatiya (diabetik, alkogol).
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- homiladorlik va emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Tasodifiy tomir ichiga yuborilganda, bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi yoki simptomlarning og'irligiga qarab kasalxonaga yotqizilishi kerak.
Dozani oshirib yuborishda bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, qichishish, eshakemi, terlashning kuchayishi, taxikardiya mumkin.
Dozani oshirib yuborishda bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, qichishish, eshakemi, terlashning kuchayishi, taxikardiya mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda — allergik reaktsiyalar (terida toshma, nafas olish qiyinlishuvi, anafilaktik shok, Kvinke shishi).
- Asab tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum — bosh aylanishi, ong chalkashligi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda — taxikardiya; chastotasi noma'lum — bradikardiya, aritmiya.
- Me'da-ichak tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum — qusish.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam hollarda — terlashning kuchayishi, akne, qichishish, eshakemi.
- Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: chastotasi noma'lum — tutqanoq.
Umumiy buzilishlar va in'ektsiya joyidagi buzilishlar: chastotasi noma'lum — in'ektsiya joyida tirnash xususiyati paydo bo'lishi mumkin; tizimli reaktsiyalar tez yuborilganda yoki dozani oshirib yuborishda mumkin.
Tez yuborilganda (masalan, tasodifiy tomir ichiga yuborish yoki yaxshi qon ta'minotiga ega to'qimalarga yuborish natijasida) yoki dozani oshirib yuborishda tizimli reaktsiyalar rivojlanishi mumkin, ular ong chalkashligi, qusish, bradikardiya, aritmiya, bosh aylanishi va tutqanoqlarni o'z ichiga oladi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qusish, bradikardiya, aritmiya, bosh aylanishi, ong chalkashligi, tutqanoqlarni o'z ichiga oluvchi tizimli reaktsiyalar mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish simptomlari paydo bo'lganda, preparat bilan davolashni to'xtatish kerak, zarur bo'lganda simptomatik terapiya buyuriladi.
Davolash: dozani oshirib yuborish simptomlari paydo bo'lganda, preparat bilan davolashni to'xtatish kerak, zarur bo'lganda simptomatik terapiya buyuriladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Vitamin B1 sulfitlar saqlovchi eritmalarda to'liq parchalanadi, oksidlovchi va qaytaruvchi moddalar (simob xloridi, yodid, karbonat, asetat, tanin kislotasi, temir(III)-ammoniy sitrat) bilan, shuningdek, natriy fenobarbitali, riboflavin, benzilpenitsillin, dekstroza va natriy metabisulfit bilan mos kelmaydi.
Levodopa vitamin B6 ning terapevtik dozalari ta'sirini pasaytiradi.
Vitamin B12 og'ir metallar tuzlari, askorbin kislotasi bilan mos kelmaydi.
Levodopa vitamin B6 ning terapevtik dozalari ta'sirini pasaytiradi.
Vitamin B12 og'ir metallar tuzlari, askorbin kislotasi bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Mushak ichiga kiritish uchun 1-gidrolitik sinf eritmasi.
2 ml dan rangli shisha ampulalarda.
5 yoki 10 ampuladan polivinilxlorid yoki polietilentereftalat plyonkadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqlarda polimer plyonka yoki laklangan alyuminiy folga bilan yoki polimer plyonka va laklangan alyuminiy folgasiz, yoki ampulalarni joylashtirish uchun yacheykalari bo'lgan karton shaklida.
1, 2, 4, 5, 10 yoki 20 konturli yacheykali qadoqlar yoki 5 ampulali karton shakllar, yoki 1, 2, 5 yoki 10 konturli yacheykali qadoqlar yoki 10 ampulali karton shakllar qo'llanma bilan birga karton qutida.
2 ml dan rangli shisha ampulalarda.
5 yoki 10 ampuladan polivinilxlorid yoki polietilentereftalat plyonkadan tayyorlangan konturli yacheykali qadoqlarda polimer plyonka yoki laklangan alyuminiy folga bilan yoki polimer plyonka va laklangan alyuminiy folgasiz, yoki ampulalarni joylashtirish uchun yacheykalari bo'lgan karton shaklida.
1, 2, 4, 5, 10 yoki 20 konturli yacheykali qadoqlar yoki 5 ampulali karton shakllar, yoki 1, 2, 5 yoki 10 konturli yacheykali qadoqlar yoki 10 ampulali karton shakllar qo'llanma bilan birga karton qutida.
