Leflunomid

Antiproliferativ, immunomodulyatsion (immunosupressiv) va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega vosita. Leflunomidning faol metaboliti A771726 dehidroorotat degidrogenaza fermentini ingibitsiya qiladi va antiproliferativ ta'sir ko'rsatadi. A771726 in vitro mitogenlar tomonidan chaqirilgan T-limfotsitlarning proliferatsiyasi va DNK sintezini to'xtatadi.

Leflunomidning terapevtik ta'siri revmatoid artritni o'z ichiga olgan bir nechta autoimmun kasalliklar eksperimental modellarida namoyish etilgan.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Kattalar bemorlarda faol revmatoid artrit shaklini davolash uchun asosiy preparat sifatida, kasallik simptomlarini kamaytirish va bo'g'imlarning strukturaviy shikastlanishlarini rivojlanishini kechiktirish maqsadida.
Psoriatik artritning faol shakli.

- leflunomid yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik,
- jigar yetishmovchiligi,
- og'ir immunitet yetishmovchiligi (shu jumladan OITS),
- jiddiy suyak iligi qon yaratish buzilishlari yoki og'ir darajadagi anemiya,
- leykopeniya (leykotsitlar miqdori 2500/mkl dan kam), neyropeniya (neytrofillar miqdori 1500/mkl dan kam) yoki trombotsitopeniya (trombotsitlar miqdori 100000/mkl dan kam), revmatoid yoki psoriatik artrit bilan bog'liq bo'lmagan,
- og'ir nazorat qilinmaydigan infeksiyalar,
- o'rtacha yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam),
- og'ir gipoproteinemiya (shu jumladan nefrotik sindromda),
- leflunomid bilan davolanish davrida homilador bo'lish ehtimolini istisno qilmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar; leflunomid bilan davolash tugaganidan so'ng, faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi 0,02 mg/l dan yuqori bo'lgunga qadar ayollarga homilador bo'lish mumkin emas,
- laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan yosh (bu guruhdagi bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q),
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Leflunomid bilan davolanayotgan erkaklar preparatning spermatozoidlarga toksik ta'siri haqida ogohlantirilishi kerak. Preparatni qo'llash davrida erkaklar sherigining homilador bo'lishidan himoyalanish choralarini ko'rishlari kerak.
Leflunomid bilan davolash ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak:
- o'pkaning interstitsial kasalliklari bo'lgan bemorlarda, o'pkaning interstitsial shikastlanishi rivojlanish xavfi yuqori bo'lganligi sababli.
- anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya va suyak iligi qon yaratish buzilishlari tarixi bo'lgan bemorlarda; yaqinda leflunomid bilan bir vaqtda immunosupressiv yoki gematotoksik ta'sirga ega dori vositalarini qabul qilgan yoki qabul qilayotgan bemorlarda; revmatoid artrit bilan bog'liq bo'lmagan gematologik ko'rsatkichlar normadan sezilarli darajada chetga chiqqan bemorlarda; leykotsitlar miqdori 4000/mkl dan kam, neyrofillar 2000/mkl, trombotsitlar 150000/mkl.
Leflunomid bilan davolashda tez-tez gematologik nazorat talab etiladi.
- CYP2C9 izofermenti tomonidan metabolizatsiya qilinadigan dori vositalari (nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bundan mustasno), masalan, fenitoin, varfarin, tolbutamid, fenprokumon.
- 60 yoshdan katta bemorlarda, boshqa neyrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda va qandli diabetda (periferik neyropatiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lganligi sababli).
- buyrak yetishmovchiligining yengil darajasi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 - 80 ml/min) klinik qo'llash tajribasi cheklanganligi sababli.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar ehtimoliy chastotasi tasnifi: juda tez-tez (1/10 dan ko'p), tez-tez (1/100 dan ko'p, lekin 1/10 dan kam), kamdan-kam (1/1000 dan ko'p, lekin 1/100 dan kam), kam (1/10000 dan ko'p, lekin 1/1000 dan kam), juda kam (1/10000 dan kam), noma'lum chastota (mavjud ma'lumotlar asosida nojo'ya ta'sirning chastotasini baholash imkoni yo'q).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez: arterial bosimning o'rtacha oshishi; kam: arterial bosimning sezilarli oshishi.
Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining eroziyali-yarali shikastlanishi (aftoz stomatit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi), qorin og'rig'i; kamdan-kam: ta'm sezgilarining buzilishi; juda kam: pankreatit.
Nafas olish tizimi va mediastinal buzilishlar: kam: o'pkaning interstitsial kasalliklari (interstitsial pnevmoniyani o'z ichiga oladi), o'lim bilan tugashi mumkin.
Metabolizm buzilishlari: tez-tez: kreatinfosfokinaza miqdorining ozgina oshishi; kamdan-kam: gipokaliemiya, ozgina giperlipidemia, ozgina gipofosfatemiya; chastota noma'lum: laktatdegidrogenaza faolligining ozgina oshishi, urikurik ta'sir hisobiga gipourikemiya.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya; kamdan-kam: bezovtalik; juda kam: periferik neyropatiya.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan: chastota noma'lum: tendosinovit va paylarning uzilishi (leflunomid bilan davolash bilan sababiy bog'liqlik aniqlanmagan).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez: soch to'kilishi, ekzema, qichishish, terining qurishi; kamdan-kam: eshakemi; juda kam: toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi (hozirgi vaqtda leflunomid bilan davolash bilan sababiy bog'liqlik aniqlanmagan, lekin u istisno qilinmaydi); noma'lum chastota: diskoid qizil volchanka, pustulyoz psoriaz yoki psoriazning kuchayishi.
Immun tizimi tomonidan: tez-tez: yengil allergik reaktsiyalar, makulopapulyar toshma va boshqa toshmalarni o'z ichiga oladi; juda kam: jiddiy anafilaktik / anafilaktoid reaktsiyalar, vaskulit, shu jumladan, teri nekrotik vaskuliti (asosiy kasallik sababli leflunomid bilan davolash bilan sababiy bog'liqlik aniqlanmagan).
Infektsion va parazitar kasalliklar: kam: og'ir infeksiyalar va sepsis rivojlanishi, bu o'limga olib kelishi mumkin. Immunosupressiv ta'sirga ega dori vositalari bemorni infeksiyalarga, shu jumladan oppurtunist infeksiyalarga nisbatan ko'proq sezgir qilishi mumkin. Infeksiyalar soni ko'payishi mumkin (xususan, rinit, bronxit va pnevmoniya).
Qon yaratish tizimi va limfa tizimi tomonidan: tez-tez: leykopeniya (leykotsitlar 2000/mkl dan ko'p); kamdan-kam: anemiya, ozgina trombotsitopeniya (trombotsitlar 150000/mkl dan kam); kam: pansitopeniya (ehtimol antiproliferativ ta'sir hisobiga), leykopeniya (leykotsitlar 2000/mkl dan kam), eozinofiliya; juda kam: agranulotsitoz. Yaqinda, bir vaqtda yoki keyinchalik potentsial mielotoksik agentlarni qo'llash gematologik ta'sirlar xavfini oshirishi mumkin.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez: "jigar" transaminazalar faolligining oshishi (ayniqsa alaninaminotransferaza, kamroq - gamma-glutamiltranspeptidaza va ishqoriy fosfataza), giperbilirubinemiya; kam: gepatit, sariqlik / xolestaz; juda kam: jigar yetishmovchiligi, o'tkir jigar nekrozi kabi og'ir jigar shikastlanishlari, bu o'limga olib kelishi mumkin.
Modda almashinuvi va oziqlanish buzilishlari: tez-tez: vazn yo'qotish, astenia; juda kam: anoreksiya.
Reproduktiv tizim tomonidan: chastota noma'lum: erkaklarda sperma konsentratsiyasining ozgina pasayishi, umumiy spermatozoidlar soni va ularning harakatchanligi.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: chastota noma'lum: buyrak yetishmovchiligi.
Yaxshi, yomon va aniqlanmagan yangi o'smalar: ba'zi immunosupressiv preparatlar qo'llanilganda malignizatsiya xavfi, ayniqsa limfoproliferativ kasalliklar rivojlanish xavfi oshishi ma'lum.
Leflunomidni tavsiya etilgan sutkalik dozadan besh barobar yuqori dozada qabul qilgan bemorlarda surunkali doza oshirib yuborish, shuningdek, kattalar va bolalarda o'tkir doza oshirib yuborish haqida xabarlar mavjud. Ko'p hollarda nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi haqida xabar berilmagan.
Rivojlanayotgan nojo'ya ta'sirlar leflunomidning xavfsizlik profiliga mos kelgan. Eng ko'p kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar diareya, qorin og'rig'i, leykopeniya, anemiya va "jigar" fermentlarining faolligining oshishi bo'lgan.

Doza oshirib yuborilishi yoki toksik reaktsiyalar holatida organizmni tozalashni tezlashtirish uchun kolestiramin yoki faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi. Kolestiramin, og'iz orqali kuniga 3 marta 8 g qabul qilinganda, plazmadagi teriflunomid miqdorini 24 soat ichida taxminan 40% ga va 48 soat ichida 49-65% ga kamaytiradi.
Faol ko'mirni (suspensiya shaklida) og'iz orqali yoki oshqozon zondi orqali (50 g har 6 soatda bir kun davomida) kiritish teriflunomidning plazmadagi faol metabolit konsentratsiyasini 24 soat ichida 37% ga va 48 soat ichida 48% ga kamaytirishi ko'rsatilgan. Ushbu "yuvish" protseduralarini klinik ko'rsatmalarga ko'ra takrorlash mumkin.
Gemodializ va surunkali ambulator peritoneal dializ bilan o'tkazilgan tadqiqotlar teriflunomid dializ yordamida chiqarilmasligini ko'rsatadi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

10 mg plyonka qoplamali tabletkalar: 30, 60, 90, 100 yoki 120 dona.