Lerivon
Lerivon
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Miaser, Mianserin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Lerivon" 30 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressant
Farmakodinamika
Mianserin piperazino-azepin birikmalar guruhiga kiradi, kimyoviy jihatdan uch tsiklik antidepressantlarga (TCA) tegishli emas. Lerivon miya noradrenergik uzatishni alfa2-retseptorlar blokadasi va noradrenalin qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali kuchaytiradi. Bundan tashqari, markaziy asab tizimidagi serotonin retseptorlari bilan o'zaro ta'sirlar aniqlangan. Lerivon preparatining gistamin H1-retseptorlari va α1-adrenoretseptorlarga antagonizmi uning sedativ xususiyatlari uchun javobgardir, shuningdek, preparat anksiolitik ta'sirga ega, bu esa depressiv buzilishlar bilan bog'liq xavotirli buzilishlar va uyqu buzilishlari bo'lgan bemorlarni davolashda muhimdir.
Lerivon keksa odamlar va yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Terapevtik samarali dozalarda Lerivon preparati antixolinergik faollikka ega emas va yurak-qon tomir tizimiga deyarli ta'sir qilmaydi. TCA bilan solishtirganda, u dozani oshirib yuborishda kamroq kardiotoksik ta'sir ko'rsatadi. Lerivon preparati simpatomimetik va antigipertenziv vositalarning antagonisti emas.
Lerivon keksa odamlar va yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Terapevtik samarali dozalarda Lerivon preparati antixolinergik faollikka ega emas va yurak-qon tomir tizimiga deyarli ta'sir qilmaydi. TCA bilan solishtirganda, u dozani oshirib yuborishda kamroq kardiotoksik ta'sir ko'rsatadi. Lerivon preparati simpatomimetik va antigipertenziv vositalarning antagonisti emas.
Farmakokinetika
So'rilishi va taqsimlanishi
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, Lerivon preparatining faol moddasi mianserin tez va yaxshi so'riladi, plazmadagi Cmax 3 soat ichida erishiladi. Biologik mavjudligi taxminan 20% ni tashkil qiladi.
Mianserinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Plazmadagi muvozanat darajalari 6 kun ichida erishiladi.
Metabolizm va chiqarilishi
T1/2 (21-61 soat) kunlik dozani bir marta qabul qilishni asoslash imkonini beradi.
Mianserin intensiv metabolizmga uchraydi va 7-9 kun ichida siydik va najas bilan chiqariladi. Biotransformatsiyaning asosiy yo'llari demetilatsiya va oksidlanish bo'lib, keyinchalik kon'yugatlarning hosil bo'lishi kuzatiladi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, Lerivon preparatining faol moddasi mianserin tez va yaxshi so'riladi, plazmadagi Cmax 3 soat ichida erishiladi. Biologik mavjudligi taxminan 20% ni tashkil qiladi.
Mianserinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95% ni tashkil qiladi. Plazmadagi muvozanat darajalari 6 kun ichida erishiladi.
Metabolizm va chiqarilishi
T1/2 (21-61 soat) kunlik dozani bir marta qabul qilishni asoslash imkonini beradi.
Mianserin intensiv metabolizmga uchraydi va 7-9 kun ichida siydik va najas bilan chiqariladi. Biotransformatsiyaning asosiy yo'llari demetilatsiya va oksidlanish bo'lib, keyinchalik kon'yugatlarning hosil bo'lishi kuzatiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni og'iz orqali qabul qilish kerak, zarur bo'lsa suv bilan yuvib, chaynashsiz yutib yuborish kerak, afzalroq bir marta kechasi qabul qilish, lekin kunlik doza bir necha qabulga bo'linishi mumkin.
Kattalar
Dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza kuniga 30 mg tavsiya etiladi. Ushbu doza optimal klinik javob olish uchun har bir necha kunda asta-sekin oshirilishi mumkin. Samarali kunlik doza odatda 60-90 mg ni tashkil qiladi.
Keksalar
Dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza 30 mg bo'lishi kerak. Ushbu doza har bir necha kunda asta-sekin oshirilishi mumkin. Qoniqarli klinik javob uchun kattalar uchun odatdagi dozadan pastroq doza yetarli bo'lishi mumkin.
Kattalar
Dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza kuniga 30 mg tavsiya etiladi. Ushbu doza optimal klinik javob olish uchun har bir necha kunda asta-sekin oshirilishi mumkin. Samarali kunlik doza odatda 60-90 mg ni tashkil qiladi.
Keksalar
Dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza 30 mg bo'lishi kerak. Ushbu doza har bir necha kunda asta-sekin oshirilishi mumkin. Qoniqarli klinik javob uchun kattalar uchun odatdagi dozadan pastroq doza yetarli bo'lishi mumkin.
- Kunlik doza bir necha qabulga bo'linishi yoki afzalroq, (uyquga ijobiy ta'sirini hisobga olgan holda) bir marta kechasi qabul qilish shaklida tayinlanishi mumkin.
- Mos doza bilan davolashda ijobiy javob 2-4 hafta ichida rivojlanishi kerak. Agar davolashga yetarli javob bo'lmasa, doza oshirilishi mumkin. Agar shundan keyin yana 2-4 hafta ichida davolashga javob kuzatilmasa, davolashni to'xtatish kerak.
- Klinik yaxshilanishdan so'ng 4-6 oy davomida antidepressant terapiyani davom ettirish tavsiya etiladi.
- Lerivon preparatini to'satdan to'xtatish juda kam hollarda bekor qilish simptomlarini keltirib chiqaradi.
Bolalar uchun:
Lerivon preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
Turli kelib chiqishli depressiv holatlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- maniya;
- jigar kasalliklari bilan bog'liq funktsional buzilishlar;
- mianseringa yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- Lerivon preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
Extiyotkorlik bilan
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, prostata bezi gipertrofiyasi, qandli diabet.
Maxsus ko'rsatmalar
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llanishi
Lerivon preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi. Klinik tadqiqotlarda suiqasd xatti-harakatlari (suiqasd urinishlari va suiqasd fikrlari) va dushmanlik (asosan tajovuzkorlik, qarama-qarshi xatti-harakatlar va g'azab) antidepressantlar bilan davolangan bolalar va o'smirlar orasida plasebo olganlarga nisbatan ko'proq kuzatilgan. Agar klinik ehtiyojdan kelib chiqib, davolash qarori qabul qilinsa, bemor suiqasd simptomlarining paydo bo'lishi uchun ehtiyotkorlik bilan kuzatilishi kerak. Bundan tashqari, bolalar va o'smirlar uchun o'sish, yetilish va kognitiv va xulqiy rivojlanish bo'yicha uzoq muddatli xavfsizlik ma'lumotlari yo'q.
Suiqasd/suiqasd fikrlari
Depressiya suiqasd fikrlari, o'z-o'ziga zarar yetkazish va suiqasd (suiqasd harakatlari) xavfi bilan bog'liq. Ushbu xavf sezilarli remissiyaga erishilgunga qadar saqlanib qoladi. Birinchi bir necha hafta davomida yaxshilanish bo'lmasligi mumkinligi sababli, bemorlar yaxshilanish bo'lguncha bevosita nazorat ostida bo'lishlari kerak.
Suiqasd harakatlari tarixi bo'lgan bemorlar, davolash boshlanishidan oldin yuqori darajada suiqasd tasavvuriga ega bo'lganlar va yosh kattalar suiqasd fikrlari yoki suiqasd urinishlari xavfiga ko'proq duchor bo'lishadi va davolash davomida ehtiyotkorlik bilan kuzatilishi kerak.
Bemorlar (va bemorlarga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslar) suiqasd fikrlarining to'satdan paydo bo'lishini nazorat qilish va bunday simptomlar paydo bo'lganda darhol tibbiy yordamga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Lerivon preparati bilan davolash vaqtida suyak iligi bostirilishi kuzatilgan, bu odatda granulositopeniya yoki agranulositoz shaklida ifodalanadi. Ushbu reaktsiyalar davolashning 4-6 haftasida eng ko'p paydo bo'lgan va davolash to'xtatilganda odatda qaytar edi; ular barcha yosh guruhlarida kuzatilgan, lekin keksa bemorlarda ko'proq uchragan. Agar bemorda isitma, faringit, stomatit yoki boshqa infeksiya belgilari paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish va kengaytirilgan qon formulasi tekshirilishi kerak.
Lerivon preparati, boshqa antidepressantlar kabi, bipolyar depressiv kasallikdan aziyat chekayotgan sezgir sub'ektlarda gipomaniyani keltirib chiqarishi mumkin. Bunday holda, Lerivon preparati bilan davolashni to'xtatish kerak.
Lerivon preparati bilan davolash davrida jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, yurak kasalliklari, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarni alohida ehtiyotkorlik bilan kuzatish tavsiya etiladi.
Yopiq burchakli glaukoma yoki prostata bezi gipertrofiyasi simptomlari bo'lgan bemorlar Lerivon preparati bilan davolashda antixolinergik nojo'ya ta'sirlarning oldindan aytib bo'lmasligi sababli kuzatilishi kerak.
Sariqlik paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Tutqanoq paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Lerivon preparati davolashning dastlabki bir necha kunida psixomotor faoliyatga ta'sir qilishi mumkin. Lerivon preparati bilan davolanayotgan bemorlar potentsial xavfli faoliyatdan, masalan, avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan qochishlari kerak.
Lerivon preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi. Klinik tadqiqotlarda suiqasd xatti-harakatlari (suiqasd urinishlari va suiqasd fikrlari) va dushmanlik (asosan tajovuzkorlik, qarama-qarshi xatti-harakatlar va g'azab) antidepressantlar bilan davolangan bolalar va o'smirlar orasida plasebo olganlarga nisbatan ko'proq kuzatilgan. Agar klinik ehtiyojdan kelib chiqib, davolash qarori qabul qilinsa, bemor suiqasd simptomlarining paydo bo'lishi uchun ehtiyotkorlik bilan kuzatilishi kerak. Bundan tashqari, bolalar va o'smirlar uchun o'sish, yetilish va kognitiv va xulqiy rivojlanish bo'yicha uzoq muddatli xavfsizlik ma'lumotlari yo'q.
Suiqasd/suiqasd fikrlari
Depressiya suiqasd fikrlari, o'z-o'ziga zarar yetkazish va suiqasd (suiqasd harakatlari) xavfi bilan bog'liq. Ushbu xavf sezilarli remissiyaga erishilgunga qadar saqlanib qoladi. Birinchi bir necha hafta davomida yaxshilanish bo'lmasligi mumkinligi sababli, bemorlar yaxshilanish bo'lguncha bevosita nazorat ostida bo'lishlari kerak.
Suiqasd harakatlari tarixi bo'lgan bemorlar, davolash boshlanishidan oldin yuqori darajada suiqasd tasavvuriga ega bo'lganlar va yosh kattalar suiqasd fikrlari yoki suiqasd urinishlari xavfiga ko'proq duchor bo'lishadi va davolash davomida ehtiyotkorlik bilan kuzatilishi kerak.
Bemorlar (va bemorlarga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslar) suiqasd fikrlarining to'satdan paydo bo'lishini nazorat qilish va bunday simptomlar paydo bo'lganda darhol tibbiy yordamga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Lerivon preparati bilan davolash vaqtida suyak iligi bostirilishi kuzatilgan, bu odatda granulositopeniya yoki agranulositoz shaklida ifodalanadi. Ushbu reaktsiyalar davolashning 4-6 haftasida eng ko'p paydo bo'lgan va davolash to'xtatilganda odatda qaytar edi; ular barcha yosh guruhlarida kuzatilgan, lekin keksa bemorlarda ko'proq uchragan. Agar bemorda isitma, faringit, stomatit yoki boshqa infeksiya belgilari paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish va kengaytirilgan qon formulasi tekshirilishi kerak.
Lerivon preparati, boshqa antidepressantlar kabi, bipolyar depressiv kasallikdan aziyat chekayotgan sezgir sub'ektlarda gipomaniyani keltirib chiqarishi mumkin. Bunday holda, Lerivon preparati bilan davolashni to'xtatish kerak.
Lerivon preparati bilan davolash davrida jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, yurak kasalliklari, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarni alohida ehtiyotkorlik bilan kuzatish tavsiya etiladi.
Yopiq burchakli glaukoma yoki prostata bezi gipertrofiyasi simptomlari bo'lgan bemorlar Lerivon preparati bilan davolashda antixolinergik nojo'ya ta'sirlarning oldindan aytib bo'lmasligi sababli kuzatilishi kerak.
Sariqlik paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Tutqanoq paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Lerivon preparati davolashning dastlabki bir necha kunida psixomotor faoliyatga ta'sir qilishi mumkin. Lerivon preparati bilan davolanayotgan bemorlar potentsial xavfli faoliyatdan, masalan, avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Depressiyadan aziyat chekayotgan bemorlarda kasallikning o'zi bilan bevosita bog'liq bo'lgan bir qator simptomlar (og'iz qurishi, doimiy qabziyat, akkomodatsiya buzilishi) namoyon bo'ladi, shuning uchun ba'zan qaysi simptomlar kasallikning oqibati va qaysi simptomlar Lerivon preparati bilan davolashning oqibati ekanligini aniqlash qiyin.
Quyidagi nojo'ya hodisalarning chastotasi aniqlanmagan.
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Qon tizimining patologik o'zgarishlari, odatda granulositopeniya, agranulositoz, trombotsitopeniya yoki aplastik anemiya shaklida namoyon bo'ladi.
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Vazn ortishi.
Psixika tomonidan buzilishlar
Gipomaniya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar
Davolashning boshida paydo bo'ladigan va davolash davomida kamayadigan sedativ ta'sir (dozani kamaytirish odatda sedativ ta'sirni kamaytirmaydi, lekin antidepressant samaradorlikni kamaytirish ehtimoli mavjud), tutqanoqlar, giperkinez (bezovta oyoqlar sindromi), neyroleptik yomon sindrom, afaziya.
Yurak tomonidan buzilishlar
Bradikardiya (boshlang'ich dozani qabul qilgandan so'ng), elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi.
Tomirlar tomonidan buzilishlar
Gipotoniya, ortostatik gipotoniya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Jigar fermentlari faolligining oshishi, sariqlik, gepatit, jigar funktsiyalarining buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Ekzantema.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar
Artralgiya, artrit.
Umumiy buzilishlar
Shish.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Ginekomastiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi.
Mianserin bilan davolash paytida va undan keyin suiqasd fikrlari yoki suiqasd xatti-harakatlari holatlari qayd etilgan
Quyidagi nojo'ya hodisalarning chastotasi aniqlanmagan.
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Qon tizimining patologik o'zgarishlari, odatda granulositopeniya, agranulositoz, trombotsitopeniya yoki aplastik anemiya shaklida namoyon bo'ladi.
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Vazn ortishi.
Psixika tomonidan buzilishlar
Gipomaniya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar
Davolashning boshida paydo bo'ladigan va davolash davomida kamayadigan sedativ ta'sir (dozani kamaytirish odatda sedativ ta'sirni kamaytirmaydi, lekin antidepressant samaradorlikni kamaytirish ehtimoli mavjud), tutqanoqlar, giperkinez (bezovta oyoqlar sindromi), neyroleptik yomon sindrom, afaziya.
Yurak tomonidan buzilishlar
Bradikardiya (boshlang'ich dozani qabul qilgandan so'ng), elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi.
Tomirlar tomonidan buzilishlar
Gipotoniya, ortostatik gipotoniya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Jigar fermentlari faolligining oshishi, sariqlik, gepatit, jigar funktsiyalarining buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Ekzantema.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar
Artralgiya, artrit.
Umumiy buzilishlar
Shish.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Ginekomastiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi.
Mianserin bilan davolash paytida va undan keyin suiqasd fikrlari yoki suiqasd xatti-harakatlari holatlari qayd etilgan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uzoq muddatli sedativ ta'sir, mumkin — yurak aritmiyasi, tutqanoqlar, kuchli arterial gipotoniya va nafas olishning bostirilishi.
Davolash: oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya o'tkazish. Maxsus antidot yo'q.
Davolash: oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiya o'tkazish. Maxsus antidot yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Lerivon markaziy asab tizimiga alkogolning bostiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin va bemorlarga davolanish vaqtida alkogol iste'mol qilishdan voz kechish tavsiya etiladi.
Lerivonni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda yoki ushbu vositalar bilan davolash kursi tugaganidan keyingi ikki hafta davomida iste'mol qilish kerak emas.
Lerivon betanidin, klonidin, metildopa, guanetidin va propranolol (gidralazin bilan kombinatsiyada yoki holda) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, antihipertenziv dori-darmonlar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Boshqa antidepressantlar kabi, Lerivon kumarin hosilalarining, masalan, varfarinning metabolizmini buzishi mumkin, bu esa nazoratni talab qiladi.
Lerivonni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda yoki ushbu vositalar bilan davolash kursi tugaganidan keyingi ikki hafta davomida iste'mol qilish kerak emas.
Lerivon betanidin, klonidin, metildopa, guanetidin va propranolol (gidralazin bilan kombinatsiyada yoki holda) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, antihipertenziv dori-darmonlar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Boshqa antidepressantlar kabi, Lerivon kumarin hosilalarining, masalan, varfarinning metabolizmini buzishi mumkin, bu esa nazoratni talab qiladi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar 30 mg.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga blisterida.
2 blister va qo'llanma karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga blisterida.
2 blister va qo'llanma karton qutiga joylashtiriladi.
