Levitra
Levitra
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vardenafil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Levitra" 20 mg № 1
D.S. Jinsiy aloqadan 20 daqiqa oldin 1 tabletka
D.S. Jinsiy aloqadan 20 daqiqa oldin 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Erektil disfunktsiyani davolash vositasi, FDE5 ingibitori.
Farmakodinamika
Jinsiy olat ereksiyasi gemodinamik jarayon bo'lib, uning asosi kavernoz tanalar va ulardagi arteriyollarning silliq mushaklarining bo'shashishidir. Jinsiy stimulyatsiya vaqtida kavernoz tanalardan azot oksidi (NO) ajralib chiqadi, bu guanilattsiklaz fermentini faollashtiradi va natijada kavernoz tanalarda siklik guanozinmonofosfat (sGMP) miqdori oshadi. Natijada, kavernoz tanalarning silliq mushaklari bo'shashadi, bu jinsiy olatga qon oqimini oshiradi.
Vardenafil FDE5 ni bloklaydi, bu esa sGMP ni parchalashga olib keladi, natijada jinsiy stimulyatsiya vaqtida kavernoz tanalardagi endogen NO ning ta'siri kuchayadi, bu vardenafilning jinsiy stimulyatsiyaga tabiiy javobni kuchaytirish qobiliyatini ta'minlaydi.
Klinik ta'sir Cmax ga erishishdan oldin amalga oshiriladi. Ichga qabul qilingandan so'ng 20 mg va 10 mg dozalarida ta'sir 10 daqiqada boshlanadi, bu esa yengil va o'rtacha darajadagi erektil disfunktsiyaga ega bemorlarning 34% va 40% da penetratsiya uchun yetarli ereksiyani ta'minlaydi. 25 daqiqadan so'ng, ta'sir mos ravishda 53% va 50% bemorlarda boshlanadi, bu faol moddaning qonga kirishi va uning konsentratsiyasining tez o'sishi bilan mos keladi. Ta'sir davomiyligi - 8-12 soat.
Vardenafil FDE5 ni bloklaydi, bu esa sGMP ni parchalashga olib keladi, natijada jinsiy stimulyatsiya vaqtida kavernoz tanalardagi endogen NO ning ta'siri kuchayadi, bu vardenafilning jinsiy stimulyatsiyaga tabiiy javobni kuchaytirish qobiliyatini ta'minlaydi.
Klinik ta'sir Cmax ga erishishdan oldin amalga oshiriladi. Ichga qabul qilingandan so'ng 20 mg va 10 mg dozalarida ta'sir 10 daqiqada boshlanadi, bu esa yengil va o'rtacha darajadagi erektil disfunktsiyaga ega bemorlarning 34% va 40% da penetratsiya uchun yetarli ereksiyani ta'minlaydi. 25 daqiqadan so'ng, ta'sir mos ravishda 53% va 50% bemorlarda boshlanadi, bu faol moddaning qonga kirishi va uning konsentratsiyasining tez o'sishi bilan mos keladi. Ta'sir davomiyligi - 8-12 soat.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng vardenafil tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Cmax odatda o'rtacha 60 daqiqada (30 dan 120 daqiqagacha) erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi taxminan 15% ni tashkil qiladi. Vardenafilni yog' miqdori yuqori bo'lgan oziq-ovqat bilan birga qabul qilganda, so'rilish tezligi kamayadi: plazmadagi Cmax ga erishish vaqti (Tmax) 60 daqiqagacha oshadi, Cmax o'rtacha 20% ga kamayadi, AUC da sezilarli o'zgarishlarsiz. Yog' miqdori 30% dan oshmaydigan oddiy oziq-ovqat bilan qabul qilinganda, vardenafilning farmakokinetik parametrlari (Cmax, Tmax, AUC) o'zgarmaydi.
Vardenafil va uning asosiy metaboliti yuqori darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi (95% gacha), bu xususiyat qaytariluvchan va preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Vardenafilni ichga qabul qilgandan 90 daqiqa o'tgach, sog'lom erkaklarning spermida qabul qilingan dozadan 0.00012% dan ko'p emas aniqlanadi.
Vardenafil asosan jigar izofermentlari CYP3A4, shuningdek, CYP3A5 va CYP2C9 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Vardenafilning o'rtacha T1/2 4-5 soatni, asosiy metabolitining esa taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Vardenafilning umumiy klirensi 56 l/soatni, yakuniy T1/2 esa taxminan 4-5 soatni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so'ng vardenafil asosan ichak orqali (dozaning 91-95%) va kamroq darajada buyraklar orqali (dozaning 2-6%) chiqariladi.
Buyrak funksiyasi yengil (KK 80-50 ml/min), o'rtacha (KK 50-30 ml/min) va og'ir (KK<30 ml/min) buzilgan bemorlarda vardenafilning farmakokinetik parametrlari sog'lom ko'ngillilarnikiga o'xshash edi. KK va plazmadagi vardenafil konsentratsiyasi (AUC va Cmax) o'rtasida ishonchli korrelyatsiya aniqlanmadi.
Jigar funksiyasi yengil va o'rtacha buzilgan bemorlarda vardenafil klirensi jigar funksiyasi buzilish darajasiga mutanosib ravishda kamayadi. Sog'lom erkaklar bilan solishtirganda, jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda AUC va Cmax 1.2 marta, o'rtacha buzilishlarda esa 2.6 marta oshishi mumkin.
Vardenafil va uning asosiy metaboliti yuqori darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi (95% gacha), bu xususiyat qaytariluvchan va preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Vardenafilni ichga qabul qilgandan 90 daqiqa o'tgach, sog'lom erkaklarning spermida qabul qilingan dozadan 0.00012% dan ko'p emas aniqlanadi.
Vardenafil asosan jigar izofermentlari CYP3A4, shuningdek, CYP3A5 va CYP2C9 ishtirokida metabolizmga uchraydi.
Vardenafilning o'rtacha T1/2 4-5 soatni, asosiy metabolitining esa taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Vardenafilning umumiy klirensi 56 l/soatni, yakuniy T1/2 esa taxminan 4-5 soatni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so'ng vardenafil asosan ichak orqali (dozaning 91-95%) va kamroq darajada buyraklar orqali (dozaning 2-6%) chiqariladi.
Buyrak funksiyasi yengil (KK 80-50 ml/min), o'rtacha (KK 50-30 ml/min) va og'ir (KK<30 ml/min) buzilgan bemorlarda vardenafilning farmakokinetik parametrlari sog'lom ko'ngillilarnikiga o'xshash edi. KK va plazmadagi vardenafil konsentratsiyasi (AUC va Cmax) o'rtasida ishonchli korrelyatsiya aniqlanmadi.
Jigar funksiyasi yengil va o'rtacha buzilgan bemorlarda vardenafil klirensi jigar funksiyasi buzilish darajasiga mutanosib ravishda kamayadi. Sog'lom erkaklar bilan solishtirganda, jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda AUC va Cmax 1.2 marta, o'rtacha buzilishlarda esa 2.6 marta oshishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Davolashni boshlashda tavsiya etilgan doza 10 mg ni tashkil qiladi. Jinsiy aloqadan taxminan 25-60 daqiqa oldin ichga qabul qilinadi. Shu bilan birga, vardenafilni jinsiy faoliyatdan 4-5 soat oldin yoki 25 daqiqa oldin istalgan vaqtda qabul qilish mumkin. Maksimal tavsiya etilgan qabul qilish chastotasi - 1 marta/kun.
Vardenafilni ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Davolash samaradorligini ta'minlash uchun yetarli darajada jinsiy stimulyatsiya zarur.
Davolash samaradorligi va muhosiligi asosida doza 20 mg gacha oshirilishi yoki 5 mg/kun gacha kamaytirilishi mumkin.
Maksimal tavsiya etilgan doza 20 mg 1 marta/kun.
Keksalar uchun dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda vardenafil klirensi kamayadi, shuning uchun boshlang'ich doza 5 mg/kun. Keyinchalik, preparatning samaradorligi va muhosiligi asosida doza 10 mg gacha, keyin esa 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Vardenafilni ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Davolash samaradorligini ta'minlash uchun yetarli darajada jinsiy stimulyatsiya zarur.
Davolash samaradorligi va muhosiligi asosida doza 20 mg gacha oshirilishi yoki 5 mg/kun gacha kamaytirilishi mumkin.
Maksimal tavsiya etilgan doza 20 mg 1 marta/kun.
Keksalar uchun dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda vardenafil klirensi kamayadi, shuning uchun boshlang'ich doza 5 mg/kun. Keyinchalik, preparatning samaradorligi va muhosiligi asosida doza 10 mg gacha, keyin esa 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Erektil disfunktsiya (jinsiy aloqani amalga oshirish uchun zarur bo'lgan ereksiyani erishish va saqlash qobiliyatsizligi).
Qarshi ko'rsatmalar
- Nitratlar yoki azot oksidi donorlarini bir vaqtda qabul qilish;
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- Vardenafilga yuqori sezuvchanlik.
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- Vardenafilga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (egilish, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo'lgan bemorlarda, shuningdek, priapizm rivojlanishiga moyil kasalliklar (sickle-cell anemiya, ko'p miyeoloma yoki leykemiya) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Vardenafilning xavfsizligi o'rganilmagan va preparatni jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi; terminal bosqichdagi buyrak kasalliklari bo'lgan va gemodializ talab qilinadigan bemorlarda; arterial gipotenziya (tinch holatda sistolik bosim 90 mm simob ustunidan past); yaqinda o'tkazilgan insult yoki miokard infarkti (so'nggi 6 oy ichida); beqaror stenokardiya; irsiy degenerativ retina kasalliklari (masalan, pigmentli retinit).
Vardenafil qon ketishiga moyil bemorlarda va oshqozon yarasi kasalligi kuchaygan bemorlarda qo'llanilmaganligi sababli, bu holatlarda preparatni faqat xavf va foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan so'ng buyurish mumkin.
Inson tadqiqotlarida vardenafilni monoterapiya sifatida qo'llashda qon ketish vaqti o'zgarmagan.
Jinsiy faoliyat ma'lum darajada yurak xavfi bilan bog'liq bo'lganligi sababli, erektil disfunktsiya uchun vardenafilni buyurishdan oldin bemorning yurak-qon tomir tizimi holatini baholash kerak.
Vardenafil bolalarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda vardenafilga individual reaktsiyalarini aniqlash kerak.
Vardenafilning xavfsizligi o'rganilmagan va preparatni jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi; terminal bosqichdagi buyrak kasalliklari bo'lgan va gemodializ talab qilinadigan bemorlarda; arterial gipotenziya (tinch holatda sistolik bosim 90 mm simob ustunidan past); yaqinda o'tkazilgan insult yoki miokard infarkti (so'nggi 6 oy ichida); beqaror stenokardiya; irsiy degenerativ retina kasalliklari (masalan, pigmentli retinit).
Vardenafil qon ketishiga moyil bemorlarda va oshqozon yarasi kasalligi kuchaygan bemorlarda qo'llanilmaganligi sababli, bu holatlarda preparatni faqat xavf va foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholagandan so'ng buyurish mumkin.
Inson tadqiqotlarida vardenafilni monoterapiya sifatida qo'llashda qon ketish vaqti o'zgarmagan.
Jinsiy faoliyat ma'lum darajada yurak xavfi bilan bog'liq bo'lganligi sababli, erektil disfunktsiya uchun vardenafilni buyurishdan oldin bemorning yurak-qon tomir tizimi holatini baholash kerak.
Vardenafil bolalarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda vardenafilga individual reaktsiyalarini aniqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi mumkin; kamdan-kam hollarda - mushak tonusining oshishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuz qizarishi mumkin; kamdan-kam hollarda - qon bosimining oshishi, qon bosimining pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko'ngil aynishi mumkin.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi mumkin.
Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - fotosensitivlik.
Jinsiy tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - priapizm.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuz qizarishi mumkin; kamdan-kam hollarda - qon bosimining oshishi, qon bosimining pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko'ngil aynishi mumkin.
Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi mumkin.
Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - fotosensitivlik.
Jinsiy tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - priapizm.
Dozaning oshib ketishi
Odamlar uchun mavjud bo'lgan maksimal vardenafil doza bir martalik 120 mg ni tashkil qiladi.
Simptomlar: sog'lom erkak ko'ngillilarda bir martalik 120 mg gacha qabul qilinganda, ularning ko'pchiligida qaytariluvchan bel og'rig'i/mialgiya va/yoki ko'rish buzilishi kuzatilgan. 80 mg gacha bo'lgan bir martalik vardenafil dozalari va 40 mg gacha bo'lgan ko'p martalik dozalari, 4 hafta davomida kuniga 1 marta qo'llanilganda, jiddiy nojo'ya ta'sirlarsiz muhosil qilingan.
Kuniga 2 marta 40 mg vardenafil qabul qilinganda, kuchli bel og'rig'i holatlari kuzatilgan. Mushak yoki nevrologik toksiklik aniqlanmagan.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Vardenafil yuqori darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi va siydik bilan sezilarli miqdorda chiqarilmasligi sababli, dializ samarali bo'lishi kutilmaydi.
Simptomlar: sog'lom erkak ko'ngillilarda bir martalik 120 mg gacha qabul qilinganda, ularning ko'pchiligida qaytariluvchan bel og'rig'i/mialgiya va/yoki ko'rish buzilishi kuzatilgan. 80 mg gacha bo'lgan bir martalik vardenafil dozalari va 40 mg gacha bo'lgan ko'p martalik dozalari, 4 hafta davomida kuniga 1 marta qo'llanilganda, jiddiy nojo'ya ta'sirlarsiz muhosil qilingan.
Kuniga 2 marta 40 mg vardenafil qabul qilinganda, kuchli bel og'rig'i holatlari kuzatilgan. Mushak yoki nevrologik toksiklik aniqlanmagan.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Vardenafil yuqori darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi va siydik bilan sezilarli miqdorda chiqarilmasligi sababli, dializ samarali bo'lishi kutilmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Vardenafil asosan jigar izofermenti CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi, shuningdek, CYP3A5 va CYP2C9 izofermentlari ishtirokida. Ushbu izofermentlarning kuchli ingibitorlari (tsimetidin, ketokonazol, itrakonazol, indinavir, ritonavir) vardenafil klirensini kamaytirishi mumkinligi sababli, ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda vardenafilning maksimal dozasini 5 mg/kun oshirmaslik kerak.
CYP3A4 ingibitori eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda vardenafilning maksimal dozasini 10 mg/kun oshirmaslik tavsiya etiladi.
Vardenafilni alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun vardenafilni 5 mg, 10 mg va 20 mg dozalarida alfa-adrenoblokator qabul qilingandan 6 soat o'tgach buyurish kerak.
Gepatin va vardenafil bir vaqtda kalamushlarga kiritilganda qon ketish vaqti o'zgarmagan. Ushbu kombinatsiyaning insonda qon ketish vaqtiga ta'siri o'rganilmagan.
FDE ingibitorlari azot oksidi/sGMP tizimiga ta'sir ko'rsatishi sababli, FDE5 ingibitorlari nitratlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
In vitro inson trombotsitlarida o'tkazilgan tadqiqotlarda vardenafilni monoterapiya sifatida qo'llashda turli trombotsit agonistlari tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi bostirilmagan. Vardenafilni terapevtik dozadan yuqori dozalarda qo'llashda natriy nitroprussid - azot oksidi donori bo'lgan preparatning antiagregatsion ta'sirining biroz dozaga bog'liq oshishi kuzatilgan.
Vardenafilning boshqa erektil disfunktsiyani davolash vositalari bilan kombinatsiyalarining xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmaganligi sababli, bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi.
CYP3A4 ingibitori eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda vardenafilning maksimal dozasini 10 mg/kun oshirmaslik tavsiya etiladi.
Vardenafilni alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun vardenafilni 5 mg, 10 mg va 20 mg dozalarida alfa-adrenoblokator qabul qilingandan 6 soat o'tgach buyurish kerak.
Gepatin va vardenafil bir vaqtda kalamushlarga kiritilganda qon ketish vaqti o'zgarmagan. Ushbu kombinatsiyaning insonda qon ketish vaqtiga ta'siri o'rganilmagan.
FDE ingibitorlari azot oksidi/sGMP tizimiga ta'sir ko'rsatishi sababli, FDE5 ingibitorlari nitratlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
In vitro inson trombotsitlarida o'tkazilgan tadqiqotlarda vardenafilni monoterapiya sifatida qo'llashda turli trombotsit agonistlari tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi bostirilmagan. Vardenafilni terapevtik dozadan yuqori dozalarda qo'llashda natriy nitroprussid - azot oksidi donori bo'lgan preparatning antiagregatsion ta'sirining biroz dozaga bog'liq oshishi kuzatilgan.
Vardenafilning boshqa erektil disfunktsiyani davolash vositalari bilan kombinatsiyalarining xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmaganligi sababli, bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Chiqarilish shakli
Levitra dori shakli - plyonka qoplamali tabletkalar: yumaloq ikki qavariq shaklda, biroz qo'pol yuzali, kulrang-to'q sariqdan och-to'q sariq ranggacha, bir tomonida "5", "10" yoki "20" gravirovkasi, boshqa tomonida esa Bayerning xoch belgisi (1 yoki 4 dona blisterda, karton qutida 1 blister). Levitra faol moddasi - vardenafil gidroxlorid trigidrat, 1 tabletka: 5,926 mg, bu 5 mg vardenafilga teng; 11,852 mg, bu 10 mg vardenafilga teng; 23,705 mg, bu 20 mg vardenafilga teng. Yordamchi komponentlar: magniy stearat, krosspovidon, kolloid suvdan xoli kremniy dioksid, mikrokristallik selluloza. Qoplama tarkibida qo'shimcha: gipromelloza, makrogol 400, titan dioksid, qizil temir oksid, sariq temir oksid.
