Primaksetin
Primaxetine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sustineks, Prilidji, Dapoksetin, Infidjo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Primaxetini 0.03 №6
D.S. 1 tabletka jinsiy aloqa oldidan 1 soat avval qabul qilinadi
D.S. 1 tabletka jinsiy aloqa oldidan 1 soat avval qabul qilinadi
Farmakologik xossalar
Dapoksetinning erta eyakulyatsiya davolashdagi ta'sir mexanizmi serotoninning neyronlar tomonidan qayta qabul qilinishini to'xtatish va neyromediatorning pre- va postsinaptik retseptorlarga ta'sirini kuchaytirish bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Eyakulyatsiya mexanizmi asosan simpatik asab tizimi tomonidan boshqariladi.
Postganglionik simpatik asab tolalari urug' pufakchalari, urug' chiqaruvchi yo'l, prostata bezi, uretra va siydik pufagi bo'ynini innervatsiya qiladi, ularni eyakulyatsiya uchun muvofiqlashtirilgan qisqarishga olib keladi. Dapoksetin eyakulyatsiya refleksiga ta'sir qiladi, latent davrni uzaytiradi va perineum gangliyalari motoneyronlarining reflektor impulsatsiyasini qisqartiradi. Eyakulyatsiyani boshlovchi stimulyator orqa miya reflektor markazida hosil bo'ladi, u miya sopi orqali bosh miya yadrolari, jumladan preoptik va paraventrikulyar yadrolar tomonidan nazorat qilinadi.
Eyakulyatsiya mexanizmi asosan simpatik asab tizimi tomonidan boshqariladi.
Postganglionik simpatik asab tolalari urug' pufakchalari, urug' chiqaruvchi yo'l, prostata bezi, uretra va siydik pufagi bo'ynini innervatsiya qiladi, ularni eyakulyatsiya uchun muvofiqlashtirilgan qisqarishga olib keladi. Dapoksetin eyakulyatsiya refleksiga ta'sir qiladi, latent davrni uzaytiradi va perineum gangliyalari motoneyronlarining reflektor impulsatsiyasini qisqartiradi. Eyakulyatsiyani boshlovchi stimulyator orqa miya reflektor markazida hosil bo'ladi, u miya sopi orqali bosh miya yadrolari, jumladan preoptik va paraventrikulyar yadrolar tomonidan nazorat qilinadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, tabletkani butunlay yutib, kamida 1 to'liq stakan suv bilan ichish kerak. Primaksetin preparatini ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin.
18 dan 64 yoshgacha bo'lgan erkaklar. Barcha erkaklar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 30 mg; bu doza taxminan jinsiy aloqa oldidan 1–3 soat oldin qabul qilinadi. Agar 30 mg dozasi yetarli ta'sir ko'rsatmasa va yaxshi muhosaba qilinsa, uni 60 mg gacha oshirish mumkin. Maksimal tavsiya etilgan qabul qilish chastotasi — 24 soatda 1 marta.
Primaksetin® preparatini erta eyakulyatsiyani davolash uchun buyuruvchi shifokor, davolashning dastlabki 4 haftasidan keyin yoki 6 dozadan keyin preparatni qo'llashning xavf va foydasini baholashi va Primaksetin preparati bilan keyingi davolashning maqsadga muvofiqligini aniqlashi kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Bubrek funksiyasining buzilishi. Bubrek funksiyasi yengil yoki o'rtacha darajada buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi, lekin ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Primaksetin® preparatini bubrek funksiyasi og'ir darajada buzilgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Jigar funksiyasining buzilishi. Jigar funksiyasi yengil darajada buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Primaksetin preparati jigar funksiyasi o'rtacha va og'ir darajada buzilgan bemorlarga (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha B va S sinflari) qarshi ko'rsatilgan.
Past CYP2D6 faolligi, CYP2D6 faol ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish. CYP2D6 past faolligi bo'lgan yoki Primaksetin® preparatini faol CYP2D6 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan shaxslarda Primaksetin® preparatini 60 mg gacha oshirishda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Faol yoki o'rtacha faol CYP3A4 ingibitorlarini qabul qilish. Faol CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish qarshi ko'rsatilgan. Primaksetin preparatini o'rtacha faol CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilganda preparatning dozasini 30 mg gacha kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
- 18 dan 64 yoshgacha bo'lgan erkaklarda erta eyakulyatsiyani davolash uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- dapoksetin gidroxloridiga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- yurakning og'ir kasalliklari (masalan, NYHA bo'yicha II-IV sinf yurak yetishmovchiligi, yurak o'tkazuvchanligi buzilishi (atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning 2-3 darajali blokadasi yoki SSSU) doimiy kardiostimulyator bo'lmagan holda, og'ir IBO yoki klapan apparati zararlanishi);
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish va ularni qo'llashni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, MAO ni Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- tioridazin bilan bir vaqtda qabul qilish va uni qo'llashni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, tioridazini Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari - SIOZS), serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar va boshqa serotoninergik ta'sirga ega preparatlar (masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litiy, Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda qabul qilish va bu preparatlarni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, bu preparatlarni Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- faol CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish, jumladan ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, sakvinavir, telitromitsin, nefazodon, nelfinavir, atazanavir;
- jigar funksiyasining o'rtacha va og'ir darajada buzilishi;
- bubrek funksiyasining og'ir darajada buzilishi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Anamnezda o'rnatilgan yoki taxmin qilingan ortostatik gipotenziya mavjud bo'lsa, shuningdek, anamnezda maniya/gipomaniya yoki bipolyar buzilish mavjud bo'lsa, Primaksetin® preparati bilan davolashdan qochish kerak.
Ehtiyotkorlik bilan:
- bubrek funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi;
CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitorlari va CYP3A4 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash, CYP2D6 izofermentining genotipik past faolligi bo'lgan bemorlar va CYP2D6 izofermentining yuqori faolligi bo'lgan bemorlar (CYP3A4 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan birgalikda);
- trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar va antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash, qon ketish xavfi tufayli.
- yurakning og'ir kasalliklari (masalan, NYHA bo'yicha II-IV sinf yurak yetishmovchiligi, yurak o'tkazuvchanligi buzilishi (atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning 2-3 darajali blokadasi yoki SSSU) doimiy kardiostimulyator bo'lmagan holda, og'ir IBO yoki klapan apparati zararlanishi);
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish va ularni qo'llashni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, MAO ni Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- tioridazin bilan bir vaqtda qabul qilish va uni qo'llashni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, tioridazini Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari - SIOZS), serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar va boshqa serotoninergik ta'sirga ega preparatlar (masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litiy, Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda qabul qilish va bu preparatlarni qabul qilishni to'xtatgandan keyin 14 kun davomida qabul qilish; xuddi shunday, bu preparatlarni Primaksetin® preparatini qabul qilishni to'xtatgandan keyin 7 kun davomida qabul qilish mumkin emas;
- faol CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish, jumladan ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, sakvinavir, telitromitsin, nefazodon, nelfinavir, atazanavir;
- jigar funksiyasining o'rtacha va og'ir darajada buzilishi;
- bubrek funksiyasining og'ir darajada buzilishi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Anamnezda o'rnatilgan yoki taxmin qilingan ortostatik gipotenziya mavjud bo'lsa, shuningdek, anamnezda maniya/gipomaniya yoki bipolyar buzilish mavjud bo'lsa, Primaksetin® preparati bilan davolashdan qochish kerak.
Ehtiyotkorlik bilan:
- bubrek funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi;
CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitorlari va CYP3A4 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash, CYP2D6 izofermentining genotipik past faolligi bo'lgan bemorlar va CYP2D6 izofermentining yuqori faolligi bo'lgan bemorlar (CYP3A4 izofermentining o'rtacha ingibitorlari bilan birgalikda);
- trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar va antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash, qon ketish xavfi tufayli.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ruhiy buzilishlar: tez-tez - xavotir, ajitatsiya, bezovtalik, noodatiy tushlar, libido pasayishi; kamdan-kam - depressiya, depressiv kayfiyat, eyforiya holati, kayfiyat o'zgarishi, asabiylik, befarqlik, apatiya, ong chalkashligi, dezorientatsiya, patologik fikrlash, somatosensor amplifikatsiya, uyqu buzilishi, boshlang'ich insomniya, intrasomnik buzilish, tunda qo'rqinchli tushlar, bruksizm, libido yo'qolishi, anorgazmiya.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; tez-tez - uyquchanlik, diqqatni jamlash buzilishi, tremor, paresteziya; kamdan-kam - hushdan ketish, shu jumladan vazovagal hushdan ketish, postural bosh aylanishi, akatiziya, ta'm buzilishi, gipersomniya, letargiya, sedativ holat, ongni bostirish; juda kamdan-kam - jismoniy mashqlar paytida bosh aylanishi, to'satdan uyquga ketish.
- Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rish noaniqligi; kamdan-kam - midriaz, ko'z sohasida og'riq, ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez - quloqlarda shovqin; kamdan-kam - vertigo.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - "qon to'lib ketishi"; kamdan-kam - sinus tugunining faoliyatini to'xtatish, sinus bradikardiyasi, taxikardiya, AD pasayishi, sistolik gipertenziya; juda kamdan-kam - "issiq to'lqinlar".
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - burun bitishi, esnash.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, qusish, qabziyat, qorin sohasida og'riq, dispepsiya, meteorizm, oshqozon sohasida noqulaylik, qorin dam bo'lishi, og'iz qurishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - giperhidroz; kamdan-kam - qichishish, sovuq ter.
- Reproduktiv tizim tomonidan: tez-tez - erektil disfunksiya; kamdan-kam - eyakulyatsiya yo'qligi, orgazm buzilishi, jumladan erkaklarda anorgazmiya, erkak jinsiy organlarida paresteziya.
- Umumiy reaksiyalar: tez-tez - zaiflik, asabiylashish; kamdan-kam - astenia, issiqlik hissi, xavotir hissi, noqulaylik hissi, mastlik hissi.
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: tez-tez - AD oshishi; kamdan-kam - yurak urish tezligi oshishi, diastolik AD oshishi, ortostatik AD oshishi.
Alohida nojo'ya ta'sirlar tavsifi
- Hushdan ketish, bradikardiya yoki sinus tugunining to'xtashi bilan hushdan ketish holatlari bemorlarda Holter monitoringida kuzatilgan va klinik tadqiqotlarda qayd etilgan. Ushbu nojo'ya hodisalar preparatni qo'llash bilan bog'liq deb baholangan. Ko'pchilik holatlar preparatni qabul qilgandan keyin dastlabki 3 soat ichida, birinchi dozadan keyin yoki tibbiy protseduralar (qon olish, tana holatini o'zgartirish, AD o'lchash) bilan bog'liq holda kuzatilgan. Prodromal simptomlar ko'pincha hushdan ketishdan oldin kuzatilgan.
- Hushdan ketish va prodromal simptomlar holatlarining chastotasi dozaga bog'liq edi, bu preparatning yuqori dozalari qabul qilingan bemorlarda namoyon bo'ldi.
Preparatni bekor qilishdagi ta'sirlar:
Surunkali depressiv buzilishlarni davolash uchun uzoq muddatli qo'llanilgan selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlarini to'satdan bekor qilishda quyidagi simptomlar kuzatilgan: disforik holat, asabiylashish, ajitatsiya, bosh aylanishi, sezgi buzilishlari (masalan, paresteziya), xavotir, ong chalkashligi, bosh og'rig'i, letargiya, emotsional labilitet, uyqusizlik va gipomaniya. Xavfsizlik tadqiqotlari natijalari preparatni 62 kun davomida qo'llashdan keyin bekor qilinganda yengil va o'rtacha darajadagi uyqusizlik va bosh aylanishi ko'proq kuzatilganligini ko'rsatdi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; tez-tez - uyquchanlik, diqqatni jamlash buzilishi, tremor, paresteziya; kamdan-kam - hushdan ketish, shu jumladan vazovagal hushdan ketish, postural bosh aylanishi, akatiziya, ta'm buzilishi, gipersomniya, letargiya, sedativ holat, ongni bostirish; juda kamdan-kam - jismoniy mashqlar paytida bosh aylanishi, to'satdan uyquga ketish.
- Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rish noaniqligi; kamdan-kam - midriaz, ko'z sohasida og'riq, ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez - quloqlarda shovqin; kamdan-kam - vertigo.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - "qon to'lib ketishi"; kamdan-kam - sinus tugunining faoliyatini to'xtatish, sinus bradikardiyasi, taxikardiya, AD pasayishi, sistolik gipertenziya; juda kamdan-kam - "issiq to'lqinlar".
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - burun bitishi, esnash.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, qusish, qabziyat, qorin sohasida og'riq, dispepsiya, meteorizm, oshqozon sohasida noqulaylik, qorin dam bo'lishi, og'iz qurishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - giperhidroz; kamdan-kam - qichishish, sovuq ter.
- Reproduktiv tizim tomonidan: tez-tez - erektil disfunksiya; kamdan-kam - eyakulyatsiya yo'qligi, orgazm buzilishi, jumladan erkaklarda anorgazmiya, erkak jinsiy organlarida paresteziya.
- Umumiy reaksiyalar: tez-tez - zaiflik, asabiylashish; kamdan-kam - astenia, issiqlik hissi, xavotir hissi, noqulaylik hissi, mastlik hissi.
- Laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi: tez-tez - AD oshishi; kamdan-kam - yurak urish tezligi oshishi, diastolik AD oshishi, ortostatik AD oshishi.
Alohida nojo'ya ta'sirlar tavsifi
- Hushdan ketish, bradikardiya yoki sinus tugunining to'xtashi bilan hushdan ketish holatlari bemorlarda Holter monitoringida kuzatilgan va klinik tadqiqotlarda qayd etilgan. Ushbu nojo'ya hodisalar preparatni qo'llash bilan bog'liq deb baholangan. Ko'pchilik holatlar preparatni qabul qilgandan keyin dastlabki 3 soat ichida, birinchi dozadan keyin yoki tibbiy protseduralar (qon olish, tana holatini o'zgartirish, AD o'lchash) bilan bog'liq holda kuzatilgan. Prodromal simptomlar ko'pincha hushdan ketishdan oldin kuzatilgan.
- Hushdan ketish va prodromal simptomlar holatlarining chastotasi dozaga bog'liq edi, bu preparatning yuqori dozalari qabul qilingan bemorlarda namoyon bo'ldi.
Preparatni bekor qilishdagi ta'sirlar:
Surunkali depressiv buzilishlarni davolash uchun uzoq muddatli qo'llanilgan selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlarini to'satdan bekor qilishda quyidagi simptomlar kuzatilgan: disforik holat, asabiylashish, ajitatsiya, bosh aylanishi, sezgi buzilishlari (masalan, paresteziya), xavotir, ong chalkashligi, bosh og'rig'i, letargiya, emotsional labilitet, uyqusizlik va gipomaniya. Xavfsizlik tadqiqotlari natijalari preparatni 62 kun davomida qo'llashdan keyin bekor qilinganda yengil va o'rtacha darajadagi uyqusizlik va bosh aylanishi ko'proq kuzatilganligini ko'rsatdi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 30 mg: 6 dona.
Plyonka qobiq bilan qoplangan kulrang rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. dapoksetin gidroxloridi 33.6 mg, bu dapoksetin tarkibiga 30 mg mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.
Qobiq tarkibi: gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), makrogol 6000 (polietilenglikol 6000), titana dioksidi, qora temir oksidi, sariq temir oksidi.
6 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
Plyonka qobiq bilan qoplangan kulrang rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; kesimda yadro oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. dapoksetin gidroxloridi 33.6 mg, bu dapoksetin tarkibiga 30 mg mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, kroskarmelloza natriy, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.
Qobiq tarkibi: gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), makrogol 6000 (polietilenglikol 6000), titana dioksidi, qora temir oksidi, sariq temir oksidi.
6 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
