Levolet R

So‘rilishi. Levofloksatsin ichga qabul qilinganda tez va deyarli to‘liq so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi, ovqat qabul qilish uning so‘rilishiga kam ta’sir qiladi. Ichga qabul qilinganda mutlaq biokiraolishligi 99–100% ni tashkil qiladi.

Bir martalik qabuldan so‘ng levofloksatsin Cmax qon plazmasida 1–2 soat ichida erishiladi va 250 mg dozasi uchun (2,8±1,2) mkg/ml va 500 mg uchun (5,2±1,2) mkg/ml ni tashkil qiladi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha bo‘lgan doza oralig‘ida chiziqli hisoblanadi. 500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta qabul qilinganda qon plazmasida levofloksatsinning Css 48 soat ichida erishiladi.

10-kun ichida 500 mg levofloksatsin 1 marta qabul qilinganda Cmax qon plazmasida levofloksatsin (5,7±1,4) mkg/ml ni tashkil qiladi, va Cmin (navbatdagi doza qabul qilishdan oldin konsentratsiya) qon plazmasida (0,5±0,2) mkg/ml ni tashkil qiladi.

10-kun ichida ichga 500 mg levofloksatsin 2 marta qabul qilinganda Cmax qon plazmasida levofloksatsin (7,8±1,1) mkg/ml ni tashkil qiladi, va Cmin — (3±0,9) mkg/ml.

Taqsimlanishi. Qon zardobidagi oqsillar bilan bog‘lanishi 30–40% ni tashkil qiladi. 500 mg levofloksatsin bir martalik va qayta qabul qilinganda Vd o‘rtacha, taxminan 100 l ni tashkil qiladi, bu levofloksatsinning inson organizmi organlari va to‘qimalariga yaxshi kirishini ko‘rsatadi.

Bronxlar shilliq qavati, epitelial qoplama suyuqligi, alveolyar makrofaglar ichiga kirishi. 500 mg levofloksatsin bir martalik ichga qabul qilinganda Cmax levofloksatsin bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligida 1 - 4 soat ichida erishiladi va mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil qiladi, bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligiga kirish koeffitsiyentlari qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan 1,1–1,8 va 0,8–3 ni tashkil qiladi.

500 mg levofloksatsin 5 kun ichga qabul qilingandan so‘ng, preparat oxirgi qabul qilingandan 4 soat o‘tgach, epitelial qoplama suyuqligidagi levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyalari 9,94 mkg/ml va alveolyar makrofaglarda — 97,9 mkg/ml ni tashkil qiladi.

O‘pka to‘qimasiga kirishi. 500 mg levofloksatsin ichga qabul qilingandan so‘ng o‘pka to‘qimasidagi Cmax taxminan 11,3 mkg/g ni tashkil qiladi va preparat qabul qilingandan 4–6 soat o‘tgach erishiladi, qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsiyenti 2–5 ni tashkil qiladi.

Alveolyar suyuqlikka kirishi. 500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta qabul qilingandan so‘ng 3 kun ichida Cmax levofloksatsin alveolyar suyuqlikda mos ravishda 4 va 6,7 mkg/ml ni tashkil qiladi va preparat qabul qilingandan 2–4 soat o‘tgach erishiladi, qon plazmasidagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsiyenti 1 ni tashkil qiladi.

Suyak to‘qimasiga kirishi. Levofloksatsin kortikal va g‘ovak suyak to‘qimasiga, femur suyagining proksimal va distal qismlariga yaxshi kiradi, kirish koeffitsiyenti (suyak to‘qimasi/qon plazmasi) 0,1–3 ni tashkil qiladi. 500 mg preparat ichga qabul qilingandan so‘ng femur suyagining proksimal qismidagi g‘ovak suyak to‘qimasidagi Cmax taxminan 15,1 mkg/g ni tashkil qiladi (preparat qabul qilingandan 2 soat o‘tgach).

Orqa miya suyuqligiga kirishi. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.

Prostata to‘qimasiga kirishi. 500 mg levofloksatsin 1 marta qabul qilinganda 3 kun davomida prostata to‘qimasidagi levofloksatsinning o‘rtacha konsentratsiyasi 8,7 mkg/g ni tashkil qiladi, prostata/qon plazmasi konsentratsiyalari o‘rtacha nisbati 1,84 ni tashkil qiladi.

Siydikdagi konsentratsiyalar. 150, 300 va 600 mg levofloksatsin ichga qabul qilingandan 8–12 soat o‘tgach siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyalar mos ravishda 44, 91 va 162 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Metabolizm. Levofloksatsin kam darajada metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 5% i). Uning metabolitlari demetillevofloksatsin va N-oksidlevofloksatsin bo‘lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror va xiral o‘zgarishlarga uchramaydi.

Chiqarilishi. Levofloksatsin ichga qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidan nisbatan sekin chiqariladi (T1/2 — 6–8 soat). Chiqarilish asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85% dan ortig‘i). 500 mg bir martalik qabul qilingandan so‘ng levofloksatsinning umumiy klirensi (175±29,2) ml/min ni tashkil qiladi.

Levofloksatsinning v/v kiritilishi va ichga qabul qilinishi farmakokinetikasida sezilarli farqlar yo‘q, bu ichga qabul qilish va v/v kiritish o‘zaro almashtirilishi mumkinligini tasdiqlaydi.

Alohida guruhdagi bemorlarda farmakokinetika. Erkaklar va ayollarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi.

Yoshi kattalar bemorlarda farmakokinetika yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi, kreatinin klirensidagi farqlar bilan bog‘liq farmakokinetika farqlaridan tashqari.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chaqirilgan yengil va o‘rta darajadagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:
kasalxona tashqarisidagi pnevmoniya;
dori-darmonlarga chidamli tuberkulyoz shakllari (kompleks davolash tarkibida);
murakkab buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari, pielonefritni o‘z ichiga oladi;
murakkab bo‘lmagan siydik yo‘llari infeksiyalari;
prostatit, shu jumladan bakterial;
yuqorida ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar bilan bog‘liq septisemiya/bakteriemiya;
intraabdominal infeksiya.
LOR organlar infeksiyalari (o‘tkir sinusit);
quyi nafas yo‘llari infeksiyalari (surunkali bronxitning kuchayishi);
teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari.

levofloksatsin yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezgirlik;
Levoletning yordamchi komponentlariga yuqori sezgirlik;
epilepsiya;
xinolonlar qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan paylar zararlanishi;
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi;
homiladorlik;
laktatsiya davri (emizish).
Ehtiyotkorlik bilan: 
yoshi kattalar (buyrak funksiyasining birga keluvchi pasayishi ehtimoli yuqori);
glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

- paylarga ta’sir qilish;

- psevdoparalitik miasteniya (myasthenia gravis) kuchayishi;

- gipersensitivlik reaksiyalari;

- boshqa jiddiy va ba’zan o‘limga olib keluvchi reaksiyalar;

- gepatotoksiklik;

- CNSga ta’sir qilish;

- assotsiatsiyalangan diareya;

- qaytarilmas bo‘lishi mumkin bo‘lgan periferik neyropatiya;

- QT intervalining uzayishi; 

- qondagi glyukoza darajasining o‘zgarishi;

- fotosensitivlik/fototoksiklik;

- bakteriyalarning dori-darmonlarga chidamliligi rivojlanishi.

Levofloksatsinning tez yoki bolyus v/v kiritilishi bilan bog‘liq gipotenziya kuzatilgan. Levofloksatsin sekin, 60 dan 90 minutgacha davomida kiritilishi kerak.

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo‘llanishida kristalluriya va silindruriya qayd etilgan. Shuning uchun levofloksatsin bilan davolash vaqtida bemorlarda ortiqcha konsentratsiyalangan siydik hosil bo‘lishining oldini olish uchun yetarli gidratatsiyani ta’minlash kerak.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

250 va 500 mg qobiq bilan qoplangan tabletkalar