Леволет Р
Levolet R
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Levolet R 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке один раз в день.
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке один раз в день.
Farmakologik xossalar
Всасывание.Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.
После однократного приема левофлоксацин Cmaxв плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmaxлевофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, аCminлевофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь левофлоксацина500 мг 2 раза в суткиCmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, аCmin— (3±0,9) мкг/мл.
Распределение.Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацинаVd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацинаCmaxлевофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 - 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах— 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань.Cmaxв легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость.После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в суткиCmaxлевофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань.Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.Cmaxлевофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинно-мозговую жидкость.Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы.После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче.Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм.Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение.После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2— 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при егов/ввведении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь ив/ввведение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у поциентов пожилого возрастане отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.
После однократного приема левофлоксацин Cmaxв плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmaxлевофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, аCminлевофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь левофлоксацина500 мг 2 раза в суткиCmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, аCmin— (3±0,9) мкг/мл.
Распределение.Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацинаVd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацинаCmaxлевофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 - 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах— 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань.Cmaxв легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость.После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в суткиCmaxлевофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань.Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.Cmaxлевофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинно-мозговую жидкость.Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы.После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче.Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм.Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение.После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2— 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при егов/ввведении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь ив/ввведение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у поциентов пожилого возрастане отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Обострение хронического бронхита:по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит):по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Простатит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.
Септицемия / бактериемия:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей:по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения - до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Обострение хронического бронхита:по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит):по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Простатит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.
Септицемия / бактериемия:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей:по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения - до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Ko'rsatmalar
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
внебольничная пневмония;
лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит, в т.ч. бактериальный;
септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
инфекции ЛOP-органов (острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
инфекции кожи и мягких тканей.
внебольничная пневмония;
лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит, в т.ч. бактериальный;
септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
инфекции ЛOP-органов (острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
инфекции кожи и мягких тканей.
Qarshi ko'rsatmalar
повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Леволета;
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью:
пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Леволета;
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью:
пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- влияние на сухожилия;
- обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis);
- реакции гиперчувствительности;
- другие серьезные и иногда фатальные реакции;
- гепатотоксичность;
- действие на ЦНС;
- ассоциированная диарея;
- периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;
- удлинение интервалаQT;
- колебания уровня глюкозы в крови;
- фоточувствительность/фототоксичность;
- развитие лекарственной устойчивости бактерий.
Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.
Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
- обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis);
- реакции гиперчувствительности;
- другие серьезные и иногда фатальные реакции;
- гепатотоксичность;
- действие на ЦНС;
- ассоциированная диарея;
- периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;
- удлинение интервалаQT;
- колебания уровня глюкозы в крови;
- фоточувствительность/фототоксичность;
- развитие лекарственной устойчивости бактерий.
Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.
Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг
