Ofloksatsin
Ofloxacinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tarivid, Flobotsin, Mefokatsin, Oflozet, Oksoldin, Tabrin, Vizeren, Zanotsin, Kiroll, Sanfluks, Ofloksin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tab. Ofloxacini 0,2 № 10
D.S. 1 tab. kuniga 2 marta, 7 kunlik kurs.
Rp.: Tab. Ofloxacini 0,2 № 10
D.S. Ovqatdan keyin kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
D.S. 1 tab. kuniga 2 marta, 7 kunlik kurs.
Rp.: Tab. Ofloxacini 0,2 № 10
D.S. Ovqatdan keyin kuniga 2 marta 1 tabletkadan.
Farmakologik xossalar
Bakteriyalarning DNK-giraza fermentiga ta'sir qiladi, bu esa DNKning spiralizatsiyasini va barqarorligini ta'minlaydi (DNK zanjirlarining beqarorligi ularning o'limiga olib keladi). Keng spektrli ta'sirga ega, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlarga va tez o'suvchi atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol. Sezuvchan: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (Klebsiella pneumoniae ni ham o'z ichiga oladi), Enterobacter spp. (Enterobacter cloacae ni ham o'z ichiga oladi), Hafnia, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — indol-ijobiy va indol-salbiy), Salmonella spp., Shigella spp. (Shigella sonnei ni ham o'z ichiga oladi), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis ni ham o'z ichiga oladi), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Preparatga turli sezuvchanlikka ega: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Ko'p hollarda sezuvchan emas: Nocardia asteroides, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum ga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Biokiraolishlik — 96% dan yuqori, plazma oqsillari bilan bog'lanish — 25%. Tmax 1–2 soatni tashkil etadi, 100, 300, 600 mg dozada qabul qilingandan keyin Cmax 1, 3,4 va 6,9 mg/l ni tashkil etadi. 200 yoki 400 mg dozada bir martalik qabul qilingandan keyin u mos ravishda 2,5 mkg/ml va 5 mkg/ml ni tashkil etadi.
Ko'rinadigan taqsimlanish hajmi — 100 l. To'qimalar, organlar va organizm muhitlariga kiradi: hujayralar (leykotsitlar, alveolyar makrofaglar), teri, yumshoq to'qimalar, suyaklar, qorin bo'shlig'i va kichik tos organlari, nafas olish tizimi, siydik, so'lak, o't, prostata bezining sekreti, yaxshi GEB orqali o'tadi, platsenta to'sig'idan o'tadi, ona sutida ajraladi. Yallig'langan va yallig'lanmagan miya pardalarida orqa miya suyuqligiga kiradi (14–60%).
Jigarda metabolizmga uchraydi (taxminan 5%) N-oksid ofloksatsin va dimetilofloksatsin hosil qiladi. T1/2 dozaga bog'liq emas va 4,5–7 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali 75–90% (o'zgarmagan holda), taxminan 4% — o't bilan chiqariladi. Ekstrarenal klirens — 20% dan kam.
200 mg dozada bir martalik qabul qilingandan keyin siydikda 20–24 soat davomida aniqlanadi. Buyrak/jigar yetishmovchiligida chiqarilish sekinlashishi mumkin. Kumulatsiya qilmaydi.
Farmakodinamika
Beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlarga va tez o'suvchi atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol. Sezuvchan: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (Klebsiella pneumoniae ni ham o'z ichiga oladi), Enterobacter spp. (Enterobacter cloacae ni ham o'z ichiga oladi), Hafnia, Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — indol-ijobiy va indol-salbiy), Salmonella spp., Shigella spp. (Shigella sonnei ni ham o'z ichiga oladi), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis ni ham o'z ichiga oladi), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Preparatga turli sezuvchanlikka ega: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Ko'p hollarda sezuvchan emas: Nocardia asteroides, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum ga ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Biokiraolishlik — 96% dan yuqori, plazma oqsillari bilan bog'lanish — 25%. Tmax 1–2 soatni tashkil etadi, 100, 300, 600 mg dozada qabul qilingandan keyin Cmax 1, 3,4 va 6,9 mg/l ni tashkil etadi. 200 yoki 400 mg dozada bir martalik qabul qilingandan keyin u mos ravishda 2,5 mkg/ml va 5 mkg/ml ni tashkil etadi.
Ko'rinadigan taqsimlanish hajmi — 100 l. To'qimalar, organlar va organizm muhitlariga kiradi: hujayralar (leykotsitlar, alveolyar makrofaglar), teri, yumshoq to'qimalar, suyaklar, qorin bo'shlig'i va kichik tos organlari, nafas olish tizimi, siydik, so'lak, o't, prostata bezining sekreti, yaxshi GEB orqali o'tadi, platsenta to'sig'idan o'tadi, ona sutida ajraladi. Yallig'langan va yallig'lanmagan miya pardalarida orqa miya suyuqligiga kiradi (14–60%).
Jigarda metabolizmga uchraydi (taxminan 5%) N-oksid ofloksatsin va dimetilofloksatsin hosil qiladi. T1/2 dozaga bog'liq emas va 4,5–7 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali 75–90% (o'zgarmagan holda), taxminan 4% — o't bilan chiqariladi. Ekstrarenal klirens — 20% dan kam.
200 mg dozada bir martalik qabul qilingandan keyin siydikda 20–24 soat davomida aniqlanadi. Buyrak/jigar yetishmovchiligida chiqarilish sekinlashishi mumkin. Kumulatsiya qilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga ichga buyuriladi.
Nafas olish yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida: yaralar, furunkullar (teri soch follikulasi yiringli yallig'lanishi, atrof to'qimalarga tarqalgan), karbunkullar (bir nechta yaqin joylashgan yog' bezlari va soch follikulalarining o'tkir yiringli-nekrotik yallig'lanishi), flegmon (o'tkir, aniq chegaralanmagan yiringli yallig'lanish) va boshqalar;
qorin bo'shlig'i organlari, yuqori siydik yo'llari infeksion kasalliklarida - kuniga 2 marta 0,2 g (1 tabletka);
suyak va bo'g'imlar infeksiyalarida - kuniga 2 marta 0,2-0,4 g (1-2 tabletka);
uretrit (siydik chiqarish kanali yallig'lanishi) va prostatitda (prostata bezining yallig'lanishi) - kuniga 2 marta 0,3-0,4 g.
Nafas olish yo'llarining og'ir infeksiyalarida va boshqa og'ir infeksiyalarda doza kuniga 0,3-0,4 g gacha oshiriladi. Ofloksatsin tabletkalari chaynalmay, oz miqdorda suv bilan, ovqatdan oldin yoki keyin qabul qilinadi.
Davolash, boshqa kimyoterapevtik preparatlar qo'llanilgandek, kasallik belgilari yo'qolgandan keyin va keyingi 2-3 kun yoki undan ko'p davom ettiriladi. Odatda davolash kursi 7-10 kun. Murakkab bo'lmagan hollarda davolash kursi qisqaroq bo'lishi mumkin. Preparatni 4 haftadan ortiq qabul qilish mumkin emas.
Nafas olish yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida: yaralar, furunkullar (teri soch follikulasi yiringli yallig'lanishi, atrof to'qimalarga tarqalgan), karbunkullar (bir nechta yaqin joylashgan yog' bezlari va soch follikulalarining o'tkir yiringli-nekrotik yallig'lanishi), flegmon (o'tkir, aniq chegaralanmagan yiringli yallig'lanish) va boshqalar;
qorin bo'shlig'i organlari, yuqori siydik yo'llari infeksion kasalliklarida - kuniga 2 marta 0,2 g (1 tabletka);
suyak va bo'g'imlar infeksiyalarida - kuniga 2 marta 0,2-0,4 g (1-2 tabletka);
uretrit (siydik chiqarish kanali yallig'lanishi) va prostatitda (prostata bezining yallig'lanishi) - kuniga 2 marta 0,3-0,4 g.
Nafas olish yo'llarining og'ir infeksiyalarida va boshqa og'ir infeksiyalarda doza kuniga 0,3-0,4 g gacha oshiriladi. Ofloksatsin tabletkalari chaynalmay, oz miqdorda suv bilan, ovqatdan oldin yoki keyin qabul qilinadi.
Davolash, boshqa kimyoterapevtik preparatlar qo'llanilgandek, kasallik belgilari yo'qolgandan keyin va keyingi 2-3 kun yoki undan ko'p davom ettiriladi. Odatda davolash kursi 7-10 kun. Murakkab bo'lmagan hollarda davolash kursi qisqaroq bo'lishi mumkin. Preparatni 4 haftadan ortiq qabul qilish mumkin emas.
Ko'rsatmalar
Ofloksatsin nafas olish yo'llari, quloq, tomoq, burun, teri, yumshoq to'qimalar, osteomiyelit (suyak iligi va unga yaqin suyak to'qimasining yallig'lanishi), qorin bo'shlig'i organlari, buyraklar, siydik chiqarish yo'llari, prostatit (prostata bezining yallig'lanishi), infeksion ginekologik kasalliklar, gonoreyada qo'llaniladi.
Ofloksatsinning tuberkulyoz mikobakteriyalariga nisbatan faolligi va tuberkulyozni kompleks davolashda qo'llanilishi maqsadga muvofiqligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Ofloksatsinning tuberkulyoz mikobakteriyalariga nisbatan faolligi va tuberkulyozni kompleks davolashda qo'llanilishi maqsadga muvofiqligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Qarshi ko'rsatmalar
Xinolonlarga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya. Preparatni homilador, emizikli ayollarga, suyak tizimi to'liq shakllanmagan bolalar va o'smirlar (15 yoshgacha)ga buyurish mumkin emas. Buyrak funksiyasi buzilishida avval odatdagi dozalar beriladi, keyin kreatinin klirensi (qonning azot almashinuvi mahsuloti - kreatinindan tozalanish tezligi) hisobga olinib kamaytiriladi.
Ofloksatsinni antasid (oshqozon kislotasini kamaytiruvchi) vositalar (shu jumladan ishqoriy suvlar) bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu samaradorlikni kamaytirishi mumkin.
Ofloksatsinni antasid (oshqozon kislotasini kamaytiruvchi) vositalar (shu jumladan ishqoriy suvlar) bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu samaradorlikni kamaytirishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparat odatda yaxshi o'zlashtiriladi.
Alohida hollarda allergik reaktsiyalar (teri qichishi, toshma); yuz, ovoz bog'lamlarining shishi rivojlanishi mumkin; anoreksiya (ishtaha yo'qolishi), qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya; uyqu buzilishi, bosh og'rig'i, bezovtalik hissi, umumiy tushkunlik; qon manzarasining o'zgarishi: leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi), agranulotsitoz (qondagi granulotsitlar sonining keskin kamayishi), trombotsitopeniya (qondagi trombotsitlar sonining kamayishi).
Kam hollarda hid va ta'm sezish buzilishi kuzatiladi. Ofloksatsin va boshqa ftorxinolonlarni qo'llashda ultrabinafsha nurlanish ta'siridan saqlanish kerak, chunki bu terining fotosensibilizatsiyasiga (quyosh nuriga sezuvchanlikning oshishi) olib kelishi mumkin.
Alohida hollarda allergik reaktsiyalar (teri qichishi, toshma); yuz, ovoz bog'lamlarining shishi rivojlanishi mumkin; anoreksiya (ishtaha yo'qolishi), qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya; uyqu buzilishi, bosh og'rig'i, bezovtalik hissi, umumiy tushkunlik; qon manzarasining o'zgarishi: leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi), agranulotsitoz (qondagi granulotsitlar sonining keskin kamayishi), trombotsitopeniya (qondagi trombotsitlar sonining kamayishi).
Kam hollarda hid va ta'm sezish buzilishi kuzatiladi. Ofloksatsin va boshqa ftorxinolonlarni qo'llashda ultrabinafsha nurlanish ta'siridan saqlanish kerak, chunki bu terining fotosensibilizatsiyasiga (quyosh nuriga sezuvchanlikning oshishi) olib kelishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
0,2 g tabletkalar, 10 dona qadoqda.
