allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Liraglutid

Liraglutide

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Liraglutid, Viktoza, Vesfol, Kvinliro, Melitid, Shugales, Enligriya, Saksenda

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Liraglutidi pro inject 18 mg/3ml
D.S. Qorin, son yoki yelka sohasiga 1,2 mg 1 marta/sut p/k yuboriladi.

Farmakologik xossalar

Gipoglikemik

Farmakodinamika

Liraglutid inson GPP-1 ning atsillangan analogi bo'lib, Saccharomyces cerevisiae shtammi yordamida rekombinant DNK biotexnologiyasi usuli bilan ishlab chiqarilgan, inson GPP-1 bilan 97% gomologik bo'lib, inson GPP-1 (GPP-1 P) retseptoriga bog'lanadi va uni faollashtiradi.

Preparatning plazmadan uzoq vaqt yarim chiqarilish davri uchta mexanizm orqali ta'minlanadi: o'z-o'zini assotsiatsiya qilish, natijada preparatning sekin so'rilishi, albumin bilan bog'lanish va dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) va neytral endopeptidaza (NEP) fermentlariga nisbatan yuqori fermentativ barqarorlik.

GPP-1 ishtaha va kaloriya iste'molini fiziologik regulyatori bo'lib, GPP-1 P retseptorlari ishtahani regulyatsiya qilish jarayonlarida ishtirok etuvchi miya sohalarida joylashgan.

Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda liraglutidning periferik yuborilishi preparatning miya sohalariga, jumladan gipotalamusga, kirib borishiga olib kelgan, bu yerda liraglutid GPP-1 P retseptorlarini maxsus faollashtirish orqali to'yinganlik signallarini kuchaytirgan va ochlik signallarini zaiflashtirgan, natijada tana vaznining kamayishiga olib kelgan.

GPP-1 P retseptorlari yurak, qon tomirlari, immun tizimi va buyraklarning maxsus sohalarida ham mavjud. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, liraglutid aorta blyashkalarining keyingi rivojlanishini oldini olgan va ulardagi yallig'lanishni kamaytirgan. Bundan tashqari, liraglutid plazmadagi lipidlarga ijobiy ta'sir ko'rsatgan. Shu bilan birga, liraglutid allaqachon mavjud blyashkalar hajmini kamaytirmagan.

Liraglutid insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va glyukozaga bog'liq tarzda glyukagonning asossiz yuqori sekretsiyasini kamaytiradi, shuningdek, oshqozon osti bezi beta-hujayralarining funksiyasini yaxshilaydi, bu esa och qolganda va ovqatdan keyin glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Glyukoza konsentratsiyasini pasaytirish mexanizmi, shuningdek, oshqozon bo'shatilishining biroz kechikishini o'z ichiga oladi.

Liraglutid insonda tana vaznini asosan yog' to'qimasi massasini kamaytirish orqali kamaytiradi. Tana vaznining kamayishi oziq-ovqat iste'molining kamayishi hisobiga sodir bo'ladi. Liraglutid 24 soatlik energiya sarfini oshirmaydi. Liraglutid oshqozon to'liqligi va to'yinganlik hissini kuchaytirish orqali ishtahani regulyatsiya qiladi, bir vaqtning o'zida ochlik hissini zaiflashtiradi va taxminiy oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi.

Ortiqcha vazn va semizlikka ega bemorlar ishtirokidagi uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda liraglutidning past kaloriyali parhez va kuchaytirilgan jismoniy faoliyat bilan birgalikda qo'llanilishi tana vaznining sezilarli darajada kamayishiga olib kelgan.

Farmakokinetika

Liraglutidning p/k yuborilishidan keyin so'rilishi sekin sodir bo'ladi, plazmadagi Tmax - 8-12 soat. Liraglutidning plazmadagi Cmax bir martalik 600 mkg dozada p/k in'ektsiyadan keyin 9.4 nmol/l ni tashkil qiladi. Liraglutid 1.8 mg dozada yuborilganda, uning plazmadagi o'rtacha Css ko'rsatkichi taxminan 34 nmol/l ga yetadi. Liraglutidning ekspozitsiyasi yuborilgan doza bilan proporsional ravishda oshadi. Liraglutidning bir martalik dozasi yuborilgandan keyin AUC ning ichki populyatsion variatsiya koeffitsienti 11% ni tashkil qiladi. Liraglutidning p/k yuborilishidan keyin mutlaq biokiraolishligi taxminan 55% ni tashkil qiladi.

Liraglutid qon plazmasi oqsillari bilan katta darajada bog'lanadi (>98%).

Sog'lom ko'ngillilarga radioaktiv izotop bilan belgilangan [3H]-liraglutidning bir martalik dozasi yuborilganidan keyin 24 soat davomida plazmaning asosiy komponenti o'zgarmagan liraglutid bo'lib qoldi. Plazmada ikkita metabolit aniqlandi (plazmadagi umumiy radioaktivlik darajasidan ≤ 9% va ≤ 5%).

Liraglutid endogen ravishda metabolizmga uchraydi, asosiy chiqarilish yo'li sifatida hech qanday maxsus organ ishtirok etmasdan. [3H]-liraglutid dozasini yuborilgandan keyin, o'zgarmagan liraglutid siydik yoki najasda aniqlanmagan. Liraglutid bilan bog'liq metabolitlar shaklida yuborilgan radioaktivlikning faqat kichik qismi (mos ravishda 6% va 5%) buyraklar yoki ichak orqali chiqariladi. Radioaktiv moddalar asosan preparat dozasini yuborilgandan keyin dastlabki 6-8 kun ichida buyraklar yoki ichak orqali chiqariladi va uchta metabolitni tashkil qiladi. Liraglutidning bir martalik dozasi p/k yuborilgandan keyin organizmdan o'rtacha klirensi taxminan 1.2 l/soat ni tashkil qiladi, eliminatsiya T1/2 taxminan 13 soat.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Qorin, son yoki yelka sohasiga 1 marta/sut p/k yuboriladi. In'ektsiya joyi va vaqtini dozani o'zgartirmasdan o'zgartirish mumkin. Biroq, bemor uchun eng qulay vaqtda, taxminan bir xil vaqtda yuborish ma'qul.
V/v yoki v/m yuborilmaydi.

Boshlang'ich doza - 0.6 mg/sut. Kamida bir hafta davomida qo'llangandan keyin dozani 1.2 mg ga oshirish kerak. Ba'zi bemorlarda preparatning 1.2 mg dan 1.8 mg ga oshirilishi bilan davolash samaradorligi oshishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud. Bemorning eng yaxshi glikemik nazoratiga erishish va klinik samaradorlikni hisobga olgan holda, 1.2 mg dozasida kamida bir hafta qo'llangandan keyin dozani 1.8 mg ga oshirish mumkin. Kunlik 1.8 mg dan ortiq doza qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Metformin yoki metformin bilan tiyozolidindionlar bilan birgalikda mavjud terapiyaga qo'shimcha ravishda qo'llash tavsiya etiladi. Metformin va tiyozolidindionlar bilan terapiyani avvalgi dozalarida davom ettirish mumkin.

Liraglutid sulfonilmochevina hosilalari bilan olib borilayotgan terapiyaga yoki metformin bilan sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda terapiyaga qo'shilishi tavsiya etiladi. Liraglutid sulfonilmochevina hosilalari bilan terapiyaga qo'shilganda, sulfonilmochevina hosilalari dozasini kamaytirishni hisobga olish kerak.

Ko'rsatmalar

- 2-tip qandli diabetli bemorlarda glikemik nazoratga erishish uchun parhez va jismoniy mashqlar fonida yordamchi vosita sifatida.

- Metformin yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda terapiya tarkibida glikemik nazoratga erishish uchun, metformin yoki sulfonilmochevina hosilalarining maksimal bardoshli dozalariga qaramay glykemik nazorat yetarli bo'lmagan bemorlarda; metformin va sulfonilmochevina hosilalari yoki metformin va tiyozolidindionlar bilan birgalikda ikki preparat bilan birgalikda terapiyaga qaramay glykemik nazorat yetarli bo'lmagan bemorlarda.

Qarshi ko'rsatmalar

- 1-tip qandli diabet;
- Diabetik ketoatsidoz;
- Homiladorlik;
- Laktatsiya davri (emizish);
- Buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;
- Jigar funksiyasining buzilishlari;
- NYHA tasnifi bo'yicha III va IV funksional sinf yurak yetishmovchiligi;
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari;
- Oshqozon paresisi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- Liraglutidga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Qandli diabetli bemorlarda liraglutid insulinni o'rnini bosuvchi sifatida qo'llanilmasligi kerak.

Insulin bilan davolanayotgan bemorlarda insulinni tez to'xtatish yoki dozasini kamaytirishdan keyin diabetik ketoatsidoz kuzatilgan.

GPP-1 retseptorlari agonistlarining qo'llanilishi o'tkir pankreatit rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan. Bemorlar o'tkir pankreatitning xarakterli simptomlari haqida xabardor qilinishi kerak. Pankreatit rivojlanishiga shubha qilingan taqdirda liraglutid qo'llanilishini to'xtatish kerak; o'tkir pankreatit tasdiqlangan taqdirda liraglutid bilan davolashni qayta boshlamaslik kerak.

Xolelitiaz va xolecistit kasalxonaga yotqizilish va xolecistektomiyaga olib kelishi mumkin. Bemorlar xolelitiaz va xolecistitning xarakterli simptomlari haqida xabardor qilinishi kerak.

Bemorni qalqonsimon bezning medullyar saratoni xavfi va qalqonsimon bez o'smasi simptomlari (bo'yin sohasidagi qattiqlik, disfagiya, nafas qisilishi, o'tib ketmaydigan ovoz bo'g'ilishi) haqida xabardor qilish kerak.

Davolash davrida yurak urish tezligini nazorat qilish kerak, bu odatdagi klinik amaliyotga mos keladigan intervallar bilan amalga oshiriladi. Bemorlarni taxikardiya simptomlari (yurak urishining sezilishi yoki dam olish holatida yurak urishining tezlashishi) haqida xabardor qilish kerak. Klinik jihatdan ahamiyatli doimiy dam olish holatidagi taxikardiya bo'lgan bemorlarda liraglutid bilan davolashni to'xtatish kerak.

Liraglutid qabul qilayotgan bemorlar, me'da-ichak tizimi tomonidan yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlar bilan bog'liq bo'lgan suvsizlanish xavfi va gipovolemiya profilaktikasi zarurligi haqida xabardor qilinishi kerak.

Gipoglikemiya rivojlanish xavfi, sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qabul qilayotgan 2-tip diabetli bemorlarda yuqori bo'lishi mumkin. Ushbu xavf sulfonilmochevina hosilalarining dozasini kamaytirish orqali kamaytirilishi mumkin.

Bemorlarni depressiyaning paydo bo'lishi yoki yomonlashishi, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlari va/yoki kayfiyat yoki xatti-harakatlarning kutilmagan o'zgarishlari bo'yicha nazorat qilish kerak. O'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlari bo'lgan bemorlarda liraglutid qo'llanilishini to'xtatish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Liraglutid transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kam ta'sir qiladi. Preparatni qo'llashda, ayniqsa, 2-tip diabetli bemorlarda sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qo'llanilganda, gipoglikemiya rivojlanish xavfi tufayli transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaksiyalar.

Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - gipoglikemiya; kamdan-kam - dehidratatsiya.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez - uyqusizlik.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, disgevziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - taxikardiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat; tez-tez - og'iz qurishi, dispepsiya, gastrit, gastroezofageal reflyuks, yuqori qorin og'rig'i, meteorizm, kekirish, qorin dam bo'lishi; kamdan-kam - pankreatit, oshqozon bo'shatilishining kechikishi.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez - xolelitiaz; kamdan-kam - xolecistit.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - eshakemi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak funksiyasining buzilishi.

Umumiy reaksiyalar: tez-tez - yuborilish joyidagi reaksiyalar, astenia, charchoq; kamdan-kam - noqulaylik.

Laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'siri: tez-tez - lipaza faolligining oshishi, amilaza faolligining oshishi.

Dozaning oshib ketishi

Liraglutidning klinik tadqiqotlari va postregistratsion qo'llanilishi ma'lumotlariga ko'ra, preparatning 72 mg dozada (tana vaznini tuzatish uchun tavsiya etilgan dozadan 24 marta ko'p) qo'llanilishi bilan bog'liq haddan tashqari dozalanish holatlari qayd etilgan.

Simptomlar: bemorlar kuchli ko'ngil aynishi, kuchli qusish va og'ir gipoglikemiyani qayd etganlar.

Davolash: klinik belgilar va simptomlarga muvofiq tegishli qo'llab-quvvatlovchi terapiyani boshlash kerak. Bemorni suvsizlanishning klinik belgilari va qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

In vitro liraglutid sitoxrom P450 tizimida metabolizm bilan bog'liq dori-darmon farmakokinetik o'zaro ta'sirining juda past qobiliyatini, shuningdek, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishini ko'rsatdi.

Liraglutid qabul qilishda ba'zida yuzaga keladigan diareya bir vaqtning o'zida qo'llaniladigan peroral dori-darmonlarning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin.

Liraglutid bilan davolashni boshlashda varfarin qabul qilayotgan bemorlarda MHO ni tez-tez monitoring qilish tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Teriga yuborish uchun eritma, 6 mg/ml.
3 ml I gidrolitik sinf shishasidan tayyorlangan kartushkalarda, bir tomoni brombutil kauchuk/poliizopren disklar bilan va boshqa tomoni brombutil kauchuk pistonlar bilan yopilgan. Kartushka ko'p martalik in'ektsiyalar uchun plastik multidose bir martalik shprits-qalamga muhrlangan.
3 yoki 5 multidose bir martalik shprits-qalamlar qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutida.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания