Loksoprofen

Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi.

Loksoprofen pro-dori hisoblanadi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, u me'da-ichak traktidan o'zgarmagan holda so'riladi, me'da shilliq qavatiga ozgina ta'sir ko'rsatadi, so'ngra tezda faol metabolit - trans-OH shakliga aylanadi, bu prostaglandinlar biosintezini kuchli inhibe qiladi. Loksoprofen aniq analgetik, yallig'lanishga qarshi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi (analgetik ta'siri eng kuchli), prostaglandinlar biosintezini COX fermentini bloklash orqali inhibe qilish natijasida.

Loksoprofen va uning trans-OH metabolitining qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi mos ravishda 97% va 92.8% ni tashkil etdi. 14C-loksoprofen natriy gidratini 2 mg/kg dozada og'iz orqali qabul qilgan kalamushlarda 14-kuni sutda dori vositasining konsentratsiyasi 4 soatdan keyin 4.3 marta va 6 soatdan keyin 3.9 marta yuqori bo'lgan, onaning qonidagi konsentratsiyaga nisbatan. In vitro tadqiqotida inson jigar mikrosomalari yordamida metabolizmni inhibe qilishda loksoprofen sitoxrom P450 izofermentlarining (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4) substratlari bo'lgan turli dorilarning metabolizmiga ta'sir ko'rsatmagan, hatto Cmax (200 mkmol/l) dan taxminan 10 marta yuqori konsentratsiyada ham, sog'lom erkak ko'ngillilar tomonidan 60 mg dozada bir marta qabul qilingandan keyin.

60 mg dozada loksoprofenni og'iz orqali bir marta qabul qilgan 6 sog'lom erkak ko'ngillilar tomonidan siydik orqali tez chiqarilgan, va siydik orqali chiqarilgan dozaning katta qismi o'zgarmagan loksoprofen va uning trans-OH metabolitining glyukuronid kon'yugatlariga to'g'ri kelgan.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Loksoprofen preparati 18 yoshdan katta kattalarda qo'llash uchun ko'rsatilgan.

Quyidagi kasalliklar va simptomlarda yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi vosita sifatida:

• revmatoyid artrit (bo'g'imlarning surunkali yallig'lanish kasalligi);
• osteoartroz (bo'g'imlarning surunkali kasalligi, bo'g'im xaftasining zararlanishi va buzilishi bilan tavsiflanadi);
• lumbago (bel og'rig'i);
• yelka-scapular periartroz (yelka sindromi) - yelka bo'g'imida og'riq va qattiqlik bilan tavsiflanadi;
• bo'yin-yelka sindromi, bo'yin, yelka kamari va qo'llarda og'riq bilan tavsiflanadi;
• tish og'rig'i (shu jumladan tish chiqarishdan keyin);
• jarohatlar va jarrohlik operatsiyalari bilan bog'liq og'riq (travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi).

Quyidagi kasalliklarda isitma tushiruvchi va og'riq qoldiruvchi vosita sifatida:

• yuqori nafas yo'llarining o'tkir infeksiyalari, shu jumladan bronxlar yallig'lanishi (o'tkir bronxit) bilan o'tkir yuqori nafas yo'llari infeksiyasi.

Preparat simptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, qo'llash vaqtida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.

• loksoprofen yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligining zo'rayish bosqichida;
• ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);
• me'da-ichak traktining eroziyali-yarali zararlanishlari zo'rayish bosqichida;
• me'da-ichak traktining qon ketishi yoki perforatsiyasi, shu jumladan avvalgi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQP) qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lganlar;
• faol me'da-ichak traktining qon ketishi;
• boshqa faol qon ketishlar (shu jumladan, ichki miya qon quyilishi gumoni);
• og'ir gematologik kasalliklar;
• jigar funksiyasining og'ir buzilishi;
• bubog'ir buyrak funksiyasining buzilishi, buyrak kasalliklarining progressivligi, tasdiqlangan giperkaliemiya;
• og'ir yurak yetishmovchiligi (NYHA - Nyu-York kardiologik assotsiatsiyasi tasnifi bo'yicha IV sinf);
• aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr;
• bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP (shu jumladan, anamnezda) intoleransining to'liq yoki qisman kombinatsiyasi;
• homiladorlik (20-haftadan keyin);
• emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan: me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi anamnezda (kasallikning qaytalanishi mumkin); uzoq muddatli NYQP qo'llanilishi bilan bog'liq me'da va o'n ikki barmoq ichakning eroziyali-yarali zararlanishlari, mizoprostol bilan birga davolash va loksoprofenni uzoq muddatli qabul qilish zarurati; Helicobacter pylori infektsiyasi; jigar funksiyasining buzilishi (shu jumladan anamnezda), og'ir jigar funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar bundan mustasno - jigar funksiyasi yomonlashishi yoki qaytalanishi mumkin; jigar porfiriyasi (shu jumladan o'tkir o'zgaruvchan porfiriya); buyrak funksiyasining buzilishi (shu jumladan anamnezda), og'ir progressiv buyrak funksiyasining buzilishi bo'lgan bemorlar bundan mustasno - bunday nojo'ya reaktsiyalar, masalan, shishlar, proteinuriya, qon zardobida kreatinin darajasining oshishi va giperkaliemiya paydo bo'lishi mumkin; gematologik kasalliklar (shu jumladan anamnezda), og'ir gematologik kasalliklar bo'lgan bemorlar bundan mustasno - bunday bemorlarda gemolitik anemiya kabi nojo'ya reaktsiyalar tez-tez uchraydi; qon yaratish buzilishlari; yurak yetishmovchiligi, og'ir yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar bundan mustasno; ishemik yurak kasalligi; periferik arteriyalar kasalliklari; arterial gipertenziya - preparatning ta'sir mexanizmi xususiyatlari suyuqlik va shishlarni ushlab turishi mumkin, bu yurakka yukni oshirishi mumkin; bronxial astma yoki allergik kasalliklar zo'rayish bosqichida yoki anamnezda - bronxospazm rivojlanishi mumkin; infektsion kasalliklar asoratlari - loksoprofen infektsiya simptomlarini yashirishi mumkin; bunday bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, zarur bo'lganda mos antimikrobiyal preparatlarni qo'llash va bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak - infektsiyaning subklinik shaklga o'tish xavfi mavjud; 65 yoshdan katta yosh, shu jumladan yuqori tana harorati bo'lgan bemorlar; diuretiklar qabul qilayotgan bemorlar; zaif bemorlar va past tana vazniga ega bemorlar - bu guruhlarda shuningdek, tana haroratining haddan tashqari pasayishi, kollaps va ekstremitalarning sovishi mumkin; dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; aniq osteoporoz; og'ir somatik kasalliklar; sil; serebrovaskulyar kasalliklar; tizimli qizil volchanka va boshqa biriktiruvchi to'qima tizimli kasalliklari; nikotin, alkogolga qaramlik; uzoq muddatli NYQP qo'llanilishi; analgetiklar, glyukokortikosteroidlar (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), 2-turdagi qandli diabetni davolash uchun preparatlar; xinolonlar/ftorxinolonlar; metotreksat; litiy preparatlari, selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörleri (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), diuretik va antihipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi.

Loksoprofenni iloji boricha qisqa muddatli va simptomlarni bartaraf etish uchun zarur bo'lgan minimal samarali dozada qabul qilish tavsiya etiladi. 5 kundan ortiq qabul qilish zarur bo'lsa, shifokorga murojaat qilish kerak.

Agar loksoprofenni qabul qilish davomida 2-3 kun ichida simptomlar saqlanib qolsa yoki kuchaysa, davolashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Loksoprofen va boshqa NYQP yoki analgetik preparatlarni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Uzoq muddatli NYQP qabul qilish fonida periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Loksoprofenni surunkali kasalliklarni (revmatoyid artrit, osteoartroz) davolash uchun qo'llashda periferik qon manzarasi va jigar va buyraklarning funksional holatini nazorat qilish kerak; dori terapiyasidan tashqari boshqa davolash usullarini ko'rib chiqish kerak.

Rabdomioliz natijasida o'zgaruvchan o'rtacha buyrak yetishmovchiligi rivojlanishida alohida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Loksoprofenni o'tkir kasalliklarni davolash uchun qo'llashda: dozalash rejimini tanlash o'tkir yallig'lanish, og'riq va isitma darajasini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak; bir xil preparatni uzoq muddatli qabul qilishdan saqlanish kerak; agar etiotrop davolash mavjud bo'lsa, uni birinchi navbatda buyurish kerak va loksoprofenni faqat ko'rsatmalar bo'yicha qo'llash kerak. O'tkir infektsiyalarda qo'llashda infektsiyaning subklinik shaklga o'tish xavfi mavjud.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Loksoprofen qabul qilish fonida bosh aylanishi paydo bo'lgan bemorlar transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechishlari kerak.

Jiddiy nojo'ya reaktsiyalar (tez-tezligi noma'lum): anafilaktik shok, agranulositoz, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, trombotsitopeniya; toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eksudativ eritema, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez; o'tkir buyrak funksiyasi buzilishi, nefrotik sindrom, interstitsial nefrit; giperkaliemiya (bu buyraklarning o'tkir shikastlanishi paytida paydo bo'lishi mumkin); kongestiv yurak yetishmovchiligi; interstitsial pnevmoniya, isitma, yo'tal, nafas qisilishi, ko'krak rentgenografiyasi ma'lumotlari bo'yicha normadan chetga chiqishlar, eozinofiliya kabi simptomlar bilan; peptik yara, me'da-ichak traktining qon ketishi. Peptik yara yoki og'ir darajadagi ingichka va/yoki yo'g'on ichakdan qon ketishi, gematemez, melena, gematoxesiya va hamroh shok kabi simptomlar bilan paydo bo'lishi mumkin; me'da-ichak traktining perforatsiyasi, epigastral sohada yoki butun qorin sohasida og'riq kabi simptomlar bilan; ingichka va yo'g'on ichakda yaralar hosil bo'lishi bilan bog'liq ingichka va yo'g'on ichakning stenoz yoki o'tkazmasligi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qorin shishishi kabi simptomlar bilan; jigar funksiyasi buzilishlari, sariqlik va AST, ALT, GGT faolligining oshishi, fulminant gepatitni o'z ichiga oladi; bronxial astma xurujlari; aseptik meningit, isitma, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, bo'yin mushaklarining qattiqligi va ongning chalkashligi kabi simptomlar bilan (ayniqsa, aseptik meningit tizimli qizil volchanka yoki biriktiruvchi to'qima aralash kasalligi bo'lgan bemorlarda tez-tez uchraydi); rabdomioliz, mialgiya, zaiflik, KFK darajasining oshishi, qonda va siydikda mioglobin darajasining oshishi kabi simptomlar bilan.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam - eozinofiliya; tez-tezligi noma'lum - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam - uyquchanlik; kamdan-kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyushish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishi hissi, qon bosimining oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam - qorin og'rig'i, me'da noqulayligi, anoreksiya, ko'ngil aynishi, diareya, qabziyat, jig'ildon qaynashi, stomatit, qorin shishishi, og'iz qurishi; kamdan-kam - qusish; tez-tezligi noma'lum - peptik yaralar, ingichka va/yoki yo'g'on ichakda yaralar, dispepsiya.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - AST faolligining oshishi, ALT faolligining oshishi; kamdan-kam - SHF faolligining oshishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma, qichishish; tez-tezligi noma'lum - isitma, eshakemi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - proteinuriya; tez-tezligi noma'lum - gematuriya, dizuriya, diurezning pasayishi.

Umumiy buzilishlar: kamdan-kam - shishlar, yuzga qon quyilishi (issiq hissi); tez-tezligi noma'lum - ko'krak og'rig'i, umumiy noqulaylik, terlash.

Ma'lumotlar mavjud emas

Kumarin antikoagulyantlari (varfarin): ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Loksoprofenning prostaglandinlar biosinteziga inhibe qiluvchi ta'siri, chunki loksoprofen trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi, qonning ivish qobiliyatini pasaytiradi va boshqa preparatlarning antikoagulyant ta'sirini kuchaytiradi.

Xa faktori ingibitorlari (shu jumladan edoksaban): qon ketish xavfi oshishi mumkin, chunki loksoprofenning antitrombotik ta'sirini kuchaytirishi mumkin deb hisoblanadi.

Og'iz orqali qabul qilinadigan sulfonilmochevina hosilalari (xlorpropamid): loksoprofen gipoglikemik ta'sirni kuchaytirishi mumkin.

Loksoprofenning odam plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 97% ga, uning trans-OH metaboliti esa 92.8% ga yetadi deb hisoblanadi, shuning uchun yuqori oqsillar bilan bog'lanish xususiyatiga ega preparat bilan birga qo'llanganda, qo'shimcha preparatning faol fraktsiyasi qonda oshadi va uning ta'siri kuchayadi.
Xinolonlar/ftorxinolonlar GABA, CNSda tormozlovchi neyrotransmitterni retseptorlar bilan bog'lanishini bloklaydi va tutqanoq ta'sirlarini keltirib chiqaradi. Ushbu preparat va xinolonlar/ftorxinolonlar birgalikda qo'llanganda ushbu ta'sirlar kuchayishi mumkin deb hisoblanadi.

Loksoprofen metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va shu bilan uning faolligini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun zarur bo'lganda. O'zaro ta'sirning aniq mexanizmi noma'lum, lekin loksoprofenning buyraklarda prostaglandinlar biosinteziga inhibe qiluvchi ta'siri buyraklar tomonidan ushbu preparatlarning chiqarilishini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi deb hisoblanadi.

Loksoprofen litiyning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va shu bilan uning toksikligini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun litiyning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo'lganda litiy preparatining dozasini kamaytirish kerak.

Loksoprofen bir vaqtda qo'llanganda gidroxlorotiazidning diuretik va antihipertenziv ta'sirlarini pasaytirishi mumkin. Loksoprofen buyraklarda prostaglandinlar biosinteziga inhibe qiluvchi ta'siri orqali suv va natriyning ekskresiyasini pasaytiradi deb hisoblanadi.

Antihipertenziv preparatlar (APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari): antihipertenziv ta'sirning pasayishi mumkin. Loksoprofenning prostaglandinlar biosinteziga inhibe qiluvchi ta'siri antihipertenziv ta'sirni zaiflashtirishi mumkin.

Tabletkalar, 60 mg. 
10 ta tabletkadan (OPA/AL/PVC) folga/aluminiy folga blisterida.
1 ta blister karton qutiga qo'yilgan.