allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Lozartan

Losartan

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Angizaar, Angisartan, Anjoten-sanovel, Bloktran, Kaliya lozartan, Kozaar, Lorista, Lorcar, Lorcar Fort, Losar, Ripeys, Sentor, Tarnazol

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Losartan" 0,05
D.t.d. №20 
S: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar

Rp.: Losartani 12.5 mg
D.t.d. №20 in tab.
S: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Antigipertenziv.

Farmakodinamika

 Nipeptidli angiotenzin II retseptorlari blokatori hisoblanadi. AT1 turidagi retseptorlarga yuqori selektivlik va affinitetga ega (angiotenzin II ning asosiy ta'sirlari ushbu retseptorlar orqali amalga oshiriladi). Ushbu retseptorlarni bloklab, lozartan angiotenzin II ning tomirlarni toraytiruvchi ta'sirini oldini oladi va yo'q qiladi, uning buyrak usti bezlari tomonidan aldosteron sekretsiyasiga ta'sirini va angiotenzin II ning boshqa ba'zi ta'sirlarini bartaraf qiladi. Uzoq muddatli ta'sirga ega (24 soat va undan ko'p), bu uning faol metabolitining hosil bo'lishi bilan bog'liq.

Farmakokinetika

So'rilishi
 
Ichkariga qabul qilinganda lozartan me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi va jigar orqali "birinchi o'tish" paytida CYP2C9 izofermenti ishtirokida karboksillanish orqali faol metabolit hosil bo'ladi.
 
Lozartanning tizimli biokiraolishligi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining Cmax qondagi zardobda taxminan 1 soat va 3-4 soatdan keyin ichkariga qabul qilingandan so'ng erishiladi. Ovqat qabul qilish lozartanning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
 
Taqqoslanishi
 
Lozartan va uning faol metaboliti qondagi zardob oqsillari (asosan albuminlar) bilan 99% dan ortiq bog'lanadi. Lozartanning Vd 34 l ni tashkil qiladi. Lozartan deyarli GEB orqali o'tmaydi.
 
Lozartan va uning faol metaboliti ichkariga qabul qilinganda 200 mg gacha dozalarda chiziqli farmakokinetikani namoyish etadi. Preparatning 100 mg 1 marta/sut dozasida lozartan va uning faol metaboliti qondagi zardobda sezilarli darajada to'planmaydi.
 
Metabolizm
 
Lozartanning ichkariga yoki v/v kiritilgan dozasining taxminan 14% faol metabolitiga aylanadi. Ichkariga yoki v/v kiritilgan radioaktiv uglerod 14C lozartandan keyin, qondagi zardob radioaktivligi lozartan va uning faol metabolitining mavjudligi bilan bog'liq. Faol metabolitdan tashqari, biologik faol bo'lmagan metabolitlar, jumladan, yon butil zanjirining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy va N-2-tetrazol-glyukuronid kabi bir ikkinchi darajali metabolit hosil bo'ladi.
 
Chiqarilishi
 
Lozartan va uning faol metabolitining plazma klirensi mos ravishda taxminan 600 ml/min va 50 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 ml/min va 26 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan ichkariga qabul qilinganda dozaning taxminan 4% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va dozaning taxminan 6% faol metabolit shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
 
Ichkariga qabul qilingandan keyin lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyasi poliekspansional ravishda kamayadi va yakuniy T1/2 mos ravishda taxminan 2 va 6-9 soatni tashkil qiladi. Lozartan va uning metabolitlari ichak orqali o't pufagi va buyraklar orqali chiqariladi. Ichkariga qabul qilingan radioaktiv uglerod 14C lozartandan keyin radioaktivlikning taxminan 35% siydikda va 58% najasda aniqlanadi. V/v kiritilgan radioaktiv uglerod 14C lozartandan keyin radioaktivlikning taxminan 43% siydikda va 50% najasda aniqlanadi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga, ovqatlanishdan qat'i nazar, qabul qilish chastotasi - kuniga 1 marta.
Tabletkalarni butunlay yutib, chaynashsiz, suv bilan ichiladi.
Arterial gipertenziyada ko'pchilik bemorlar uchun standart boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi doza 50 mg 1 marta/sut.
Ko'proq terapevtik ta'sirga erishish uchun doza maksimal sutkalik doza 100 mg 1 marta sutkaga oshiriladi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 12,5 mg 1 marta sutkada. Odatda, doza haftalik interval bilan (ya'ni 12,5 mg/sutka, 25 mg/sutka va 50 mg/sutka) bemorning preparatni qabul qilishiga qarab o'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza 50 mg 1 marta sutkada oshiriladi.
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan insult) rivojlanish xavfini kamaytirish va o'lim xavfini kamaytirish - preparatning boshlang'ich doza 50 mg 1 marta/sut. Keyinchalik gidroxlorotiazid past dozalarda qo'shilishi yoki lozartan preparatining dozasini 100 mg gacha bir yoki ikki marta qabul qilish bilan oshirilishi mumkin, arterial bosimni (AB) pasaytirishni hisobga olgan holda.
2-tip diabet va proteinuriya bo'lgan bemorlarda buyraklarni himoya qilish - lozartan preparati boshlang'ich doza - 50 mg 1 marta sutkada, keyinchalik doza 100 mg/sutkaga oshiriladi (AB pasayish darajasini hisobga olgan holda) bir yoki ikki marta qabul qilish bilan.
O'rtacha suyuqlik hajmi kamaygan bemorlarda (masalan, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilganda) lozartan preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 25 mg 1 marta/sut.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, dializda bo'lgan bemorlarni ham o'z ichiga olgan holda, boshlang'ich doza tanlash zarurati yo'q.
Keksa bemorlarda doza tanlash zarurati yo'q, lekin 75 yoshdan katta bemorlarda davolashni 25 mg dozadan boshlash tavsiya etiladi.

Bolalar uchun:


18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Ko'rsatmalar

- arterial gipertenziya;
- surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, AAF ingibitorlariga nisbatan intolerans yoki samaradorlik yo'qligida);
- arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda insult rivojlanish xavfini kamaytirish; 2-tip diabet va proteinuriya bo'lgan bemorlarda buyrak funksiyasini himoya qilish, proteinuriyani kamaytirish, buyrak zararlanishining rivojlanishini kamaytirish, terminal bosqich rivojlanish xavfini kamaytirish (dializ o'tkazish zaruriyatini oldini olish, qondagi kreatinin darajasining oshishi ehtimolini kamaytirish).

Qarshi ko'rsatmalar

Gipersensitivlik, homiladorlik, emizish.

Maxsus ko'rsatmalar

Arterial gipotenziya, suyuqlik hajmi kamayishi, suv-elektrolit muvozanati buzilishi, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozida yoki yagona buyrak arteriyasi stenozida, buyrak/jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak

Suyuqlik va/yoki natriy yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashni boshlashdan oldin suv-elektrolit buzilishlarini tuzatish yoki pastroq boshlang'ich doza qo'llash kerak.

Dehidratatsiya bo'lgan bemorlarda (masalan, yuqori dozalarda diuretiklar qabul qilayotgan) lozartan bilan davolashni boshlashda simptomatik arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda lozartan dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Jigar kasalliklari tarixi bo'lgan bemorlarda lozartan past dozalarda qo'llanishi kerak. Jigar sirrozida lozartanning qondagi zardob konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi.

Davolash davrida qondagi kaliy darajasini muntazam nazorat qilish kerak, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda.

Lozartanni kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Bolalarda lozartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan

Nojo'ya ta'sirlar

— Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan:
bosh aylanishi, asteniya/charchoq, bosh og'rig'i, uyqusizlik;  — bezovtalik, uyqu buzilishi, uyquchanlik, xotira buzilishi, periferik neyropatiyalar, paresteziya, gipesteziya, migren, tremor, ataksiya, depressiya, sinkope, quloqlarda shovqin, ta'm o'zgarishi, ko'rish o'zgarishi, kon'yunktivit.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun bitishi, yo'tal, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (tana harorati oshishi, tomoq og'rig'i va boshqalar), sinusopatiya, sinusit, faringit;  — dispnoe, bronxit, rinit.
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
ko'ngil aynishi, diareya, dispeptik hodisalar, qorin og'rig'i;  — anoreksiya, og'iz qurishi, tish og'rig'i, qusish, meteorizm, gastrit, qabziyat.
— Mushak-skelet tizimi tomonidan:
tutqanoqlar, mialgiya, bel, ko'krak, oyoqlarda og'riq; — artralgiyalar, yelka, tizza og'rig'i, artrit, fibromialgiya.
— Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan:
ortostatik reaksiyalar (dozaga bog'liq), gipotenziya, yurak urishi, taxikardiya yoki bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, anemiya.
— Siydik-tanosil tizimi tomonidan:
siydik chiqarishga majburiy chaqiriqlar, siydik yo'llari infeksiyalari, buyrak funksiyasi buzilishi, libido pasayishi, impotensiya.
— Teri qoplamlari tomonidan:
teri qurishi, eritema, qon quyilishi, fotosensibilizatsiya, ortiqcha terlash, alopesiya.
— Allergik reaksiyalar:
urtikariya, toshma, qichishish, angionevrotik shish, jumladan yuz, lablar, tomoq va/yoki til.

Boshqalar: giperkalemiya; isitma, podagra, qondagi jigar transaminazalari va bilirubin darajasining oshishi.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: sichqonlar va kalamushlarda peroral qabul qilinganda mos ravishda 1000 va 2000 mg/kg lozartan kiritilganda sezilarli o'lim kuzatilgan, bu tana yuzasi birligiga hisoblaganda MRDCh ni mos ravishda 44 va 170 marta oshiradi. Odamlarda dozani oshirib yuborish bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Dozani oshirib yuborishning eng ehtimoliy ko'rinishi gipotenziya va taxikardiya bo'ladi; bradikardiya parasimpatik (vagus) stimulyatsiyasi tufayli yuzaga kelishi mumkin.

Davolash: agar simptomatik gipotenziya yuzaga kelsa, qo'llab-quvvatlovchi davolashni tayinlash kerak. Lozartan va uning faol metabolitini gemodializ yordamida olib tashlash mumkin emas.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Yuqori dozalarda diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin.

Kaliy preparatlari, kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkalemiya rivojlanish xavfi oshadi.

Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda lozartanning samaradorligi kamayishi mumkin.

Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Orlistat bilan bir vaqtda qo'llanganda lozartanning antigipertenziv ta'siri kamayadi, bu esa AB ning sezilarli darajada oshishiga, gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda lozartanning klirensi oshadi va uning samaradorligi kamayadi.

Chiqarilish shakli

Lozartan plyonka qoplamali tabletkalar shaklida chiqariladi:
dumaloq, ikki tomonlama qavariq, yuzasi biroz qo'pol bo'lishi mumkin; sinish joyida - sarg'ish oq yoki oq;
12,5 va 25 mg - kulrang oq yoki oq rangda, 50 mg - pushti rangda, 100 mg - sariq rangda (10 dona blisterlarda, karton qutida 3 blister; 15 dona blisterlarda, karton qutida 2, 4, 6 blister; konturli hujayrali qadoqlarda 10, 30 dona, karton qutida 1-6, 10 qadoq; konturli hujayrali qadoqlarda 20 dona, karton qutida 1, 3 qadoq; konturli hujayrali qadoqlarda 7 dona, karton qutida 1-4 qadoq; bankalarda (idishlarda) 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 dona, karton qutida 1 banka).

1 tabletka tarkibiga kiradi:
Faol modda: kaliya lozartan - 12,5 mg, 25 mg, 50 mg yoki 100 mg;
Yordamchi moddalar (12,5/25/50/100 mg tabletkalar uchun mos ravishda): laktosa monohidrati (sut shakari) - 114,63/149,5/270,6/115 mg, mikrokristalli tsellyuloza - 5,72/12,24/26,6/40 mg, kroskarmelloza natriy (primelloza) - 4,29/9,18/15,2/11,2 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 1,43/2,04/3,8/2 mg, povidon (past molekulyar polivinilpirrolidon) - 0/0/0/9 mg, magniy stearati - 1,43/2,04/3,8/2,8 mg.

Qoplama tarkibi: 12,5 va 25 mg (mos ravishda):
Opadry II oq (polivinil spirti (E1203) - 40%, titan dioksidi (E171) - 25%, polietilen glikol (makrogol) (E1521) - 20,2%, talk (E553b) - 14,8%) - 2,983/3,975 mg, simetikon emulsiyasi 30% (suv - 50-69,5%, polidimetilsiloksan - 25,5-33%, polietilen glikol sorbitan tristearat - 3-7%, metilsellyuloza - 1-5%, silikagel - 1-5%) - 0,017/0,025 mg;

50 mg: Opadry II pushti (polivinil spirti (E1203) - 40%, titan dioksidi (E171) - 24,18%, talk (E553b) - 14,8%, polietilen glikol (makrogol) (E1521) - 20,2%, karmin qizil bo'yoq (E120) - 0,54%, qizil jozibador bo'yoq asosidagi alyuminiy lak (E129) - 0,08%, quyosh botishi sariq bo'yoq asosidagi alyuminiy lak (E110) - 0,15%, xinolinsariq bo'yoq asosidagi alyuminiy lak (E104) - 0,05%) - 9,923 mg, simetikon emulsiyasi 30% (suv - 50-69,5%, polietilen glikol sorbitan tristеarat - 3-7%, polidimetilsiloksan - 25,5-33%, metilsellyuloza - 1-5%, silikagel - 1-5%) - 0,077 mg; 100 mg: (gipromelloza - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titan dioksidi - 0,826 mg, polietilen glikol 4000 (makrogol 4000) - 0,72 mg, temir oksidi sariq (temir oksidi) - 0,054 mg) yoki (qoplama uchun quruq aralashma tarkibi: gipromelloza - 60%, talk - 20%, titan dioksidi - 10,33%, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 9%, sariq temir oksidi (temir oksidi) - 0,67%) - 8 mg.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Lozartan
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания