Lorista
Lorista
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vazotenz, Lozartan, Bloktran, Cozaar, Lozap
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Lorista" 0.05 № 90
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletadan qabul qilish.
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletadan qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Angiotenzin II kuchli vazokonstriktor, RAASning asosiy faol gormoni, shuningdek, arterial gipertenziya (AG) rivojlanishida hal qiluvchi patofiziologik bo'g'in hisoblanadi. Angiotenzin II ko'plab to'qimalarda (qon tomirlarining silliq mushak to'qimalari, buyrak usti bezlari, buyraklar va yurak) AT1-retseptorlari bilan bog'lanadi va vazokonstriksiya va aldosteron ajralishi kabi bir nechta muhim biologik funksiyalarni bajaradi. Bundan tashqari, angiotenzin II silliq mushak hujayralarining o'sishini rag'batlantiradi.
AT2-retseptorlar — angiotenzin II bilan bog'lanadigan ikkinchi turdagi retseptorlar, ammo ularning SSS funksiyasini tartibga solishdagi roli noma'lum.
Lozartan — angiotenzin II AT1-retseptorlarining selektiv antagonisti, ichga qabul qilinganda yuqori samaradorlikka ega. Lozartan va uning farmakologik faol karboksillangan metaboliti (E-3174) in vitro va in vivo sharoitida angiotenzin II ning barcha fiziologik ta'sirlarini uning manbai yoki sintez yo'lidan qat'i nazar bloklaydi. Ba'zi peptidli angiotenzin II antagonistlaridan farqli o'laroq, lozartan agonist xususiyatlarga ega emas.
Lozartan AT1-retseptorlar bilan tanlab bog'lanadi va boshqa gormonlar va ion kanallari retseptorlarini bog'lamaydi, bloklamaydi, ular SSS funksiyasini tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Bundan tashqari, lozartan bradikininni buzadigan kininaza II — AKE ni inhibe qilmaydi. Shuning uchun, AT1-retseptorlar blokadasi bilan bevosita bog'liq bo'lmagan ta'sirlar, masalan, bradikinin vositachiligidagi ta'sirlarning kuchayishi yoki shishlarning rivojlanishi (lozartan — 1,7%, platsebo — 1,9%) lozartan ta'siri bilan bog'liq emas.
Lozartan angiotenzin II infuziyasi paytida sistolik va diastolik AD ning oshishini bostiradi. Lozartan plazmadagi Cmax ga erishilganda, lozartan 100 mg dozada qabul qilingandan so'ng, yuqorida aytib o'tilgan angiotenzin II ta'siri taxminan 85% ga bostiriladi, bir martalik va ko'p martalik qabuldan 24 soat o'tgach — 26–39% ga.
Lozartan qabul qilinganda, angiotenzin II tomonidan renin sekretsiyasining bostirilishi bilan bog'liq bo'lgan salbiy teskari aloqa yo'q qilinishi, plazmadagi renin faolligining oshishiga olib keladi. Uning oshishi plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.
Lozartan angiotenzin II AT1-retseptorlarining aniq antagonisti bo'lganligi sababli, u bradikininni inaktivatsiya qiluvchi ferment — AKE (kininaza II) ni inhibe qilmaydi. Lozartanning 20 va 100 mg dozalaridagi ta'sirlari AKE inhibitörünün angiotenzin I, angiotenzin II va bradikinin ta'siriga ta'siri bilan solishtirilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, lozartan angiotenzin I va angiotenzin II ta'sirlarini bloklaydi, bradikinin ta'siriga ta'sir qilmasdan. Bu lozartanning aniq ta'sir mexanizmi bilan bog'liq. AKE inhibitörü angiotenzin I ga javob reaktsiyalarini blokladi va bradikinin ta'siri bilan bog'liq ta'sirlarning kuchayishini oshirdi, angiotenzin II ga javobning kuchayishiga ta'sir qilmasdan, bu lozartan va AKE inhibitörleri o'rtasidagi farmakodinamik farqni ko'rsatadi.
Lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari, shuningdek, lozartanning antihipertenziv ta'siri preparatning dozasini oshirish bilan ortadi. Lozartan va uning faol metaboliti ARA II bo'lganligi sababli, ikkalasi ham antihipertenziv ta'sirga hissa qo'shadi.
Postmenopauza davridagi ayollarda AG bilan lozartan terapiyasi buyrak va tizimli PG darajasiga ta'sir qilmaydi.
Lozartan vegetativ reflekslarga ta'sir qilmaydi va plazmadagi noradrenalin konsentratsiyasiga uzoq muddatli ta'sir ko'rsatmaydi.
AG bo'lgan bemorlarda lozartan 150 mg/gacha bo'lgan dozada qabul qilinganda och qoringa triglitseridlar, umumiy Xs va Xs LPVP ning klinik ahamiyatli o'zgarishlariga olib kelmaydi. Xuddi shu dozada lozartan och qoringa qondagi glyukoza konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
NYHA tasnifi bo'yicha II–IV funktsional sinfdagi XSN bo'lgan va AKE inhibitörlerine intoleransli bemorlarda lozartan 150 mg/gacha bo'lgan dozada qabul qilinganda barcha sabablar bo'yicha o'lim xavfini yoki yurak yetishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizilish xavfini 50 mg/gacha bo'lgan dozaga nisbatan sezilarli darajada kamaytiradi.
NYHA tasnifi bo'yicha II–IV funktsional sinfdagi chap qorincha yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ularning ko'pchiligi diuretiklar va/yoki yurak glikozidlarini qabul qilayotgan bo'lsa, lozartan 25 va 50 mg/gacha bo'lgan dozada ijobiy gemodinamik va neyrogormon ta'sirlarini namoyon qiladi. Gemodinamik ta'sirlar yurak indeksining oshishi va o'pka kapillyarlaridagi bosimning pasayishi, shuningdek, OPSS, o'rtacha tizimli AD va CHSS ning pasayishini o'z ichiga oladi. Bunday bemorlarda arterial gipotenziya paydo bo'lishi lozartan dozasiga bog'liq. Neyrogormon ta'sirlar qon zardobidagi aldosteron va noradrenalin konsentratsiyasining pasayishini o'z ichiga oladi.
Farmakokinetika
So'rilish. Lozartan ichga qabul qilinganda yaxshi so'riladi va jigar orqali birinchi o'tish paytida faol karboksillangan metabolit va faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Lozartanning plyonka qoplamali tabletkalar shaklidagi tizimli biokiraolishi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi o'rtacha Cmax 1 soat va 3–4 soat ichida erishiladi. Lozartan odatdagi ovqatlanish jarayonida qabul qilinganda, lozartanning plazmadagi konsentratsiya profiliga klinik ahamiyatli ta'sir aniqlanmadi.
Taqsimlanish. Lozartan va uning faol metaboliti plazma oqsillari (asosan albumin) bilan kamida 99% bog'lanadi. Lozartanning Vd 34 l ni tashkil qiladi. Kalamlarda o'tkazilgan tadqiqotlar lozartanning GEB orqali deyarli o'tmasligini ko'rsatdi.
Metabolizm. Lozartanning v/v kiritilishi yoki ichga qabul qilinishi natijasida taxminan 14% doza uning faol metabolitiga aylanadi. Ichga qabul qilingandan yoki v/v kiritilgandan so'ng radioaktiv uglerod bilan belgilangan lozartan (14C lozartan) radioaktivligi asosan plazmadagi lozartan va uning faol metabolitining mavjudligi bilan bog'liq. Tadqiqotda ishtirok etgan bemorlarning taxminan 1% da lozartanning faol metabolitiga aylanishining past samaradorligi kuzatildi. Faol metabolitdan tashqari, biologik faol bo'lmagan metabolitlar, jumladan, yon butil zanjirining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan 2 asosiy metabolit va bir ikkinchi darajali — N-2-tetrazol-glyukuronid hosil bo'ladi.
Chiqarilish. Lozartan va uning faol metabolitining plazma klirensi mos ravishda taxminan 600 va 50 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 va 26 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan ichga qabul qilinganda, dozaning taxminan 4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va dozaning taxminan 6% buyraklar orqali faol metabolit shaklida chiqariladi. Lozartan va uning faol metaboliti lozartan ichga qabul qilinganda 200 mg gacha bo'lgan dozada chiziqli farmakokinetikaga ega. Ichga qabul qilingandan so'ng, lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari poliekspansial ravishda pasayadi, yakuniy T1/2 taxminan 2 va 6–9 soatni tashkil qiladi. Preparatning 100 mg/gacha bo'lgan sutkalik dozasida lozartan yoki uning faol metabolitining plazmada sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi.
Lozartan va uning metabolitlari buyraklar va ichaklar orqali safro bilan chiqariladi. Ichga qabul qilingandan so'ng 14C lozartan erkaklarda radioaktivlikning taxminan 35% siydikda va 58% najasda aniqlanadi. Erkaklarda 14C lozartan v/v kiritilgandan so'ng radioaktivlikning taxminan 43% siydikda va 50% najasda aniqlanadi.
Alohida bemorlar guruhlari
Keksalar. AG bo'lgan erkak keksalarda lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari AG bo'lgan yosh erkak bemorlar bilan sezilarli darajada farq qilmaydi.
Jins. AG bo'lgan ayollarda lozartanning plazmadagi konsentratsiyalari erkaklarnikiga nisbatan 2 baravar yuqori edi. Erkaklar va ayollarda faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari farq qilmadi. Bu aniq farmakokinetik farq, ammo, klinik ahamiyatga ega emas.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Lozartan ichga qabul qilinganda, yengil va o'rtacha darajadagi alkogolli jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari mos ravishda 5 va 1,7 baravar yuqori bo'ldi, yosh sog'lom erkak ko'ngillilarga nisbatan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Kreatinin Cl 10 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda lozartanning plazmadagi konsentratsiyalari buyrak funksiyasi o'zgarmagan bemorlar bilan farq qilmadi. Gemodializdagi bemorlarda lozartanning AUC qiymati buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan taxminan 2 baravar yuqori bo'ldi. Buyrak funksiyasi buzilgan yoki gemodializdagi bemorlarda faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari o'zgarmadi. Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
AT2-retseptorlar — angiotenzin II bilan bog'lanadigan ikkinchi turdagi retseptorlar, ammo ularning SSS funksiyasini tartibga solishdagi roli noma'lum.
Lozartan — angiotenzin II AT1-retseptorlarining selektiv antagonisti, ichga qabul qilinganda yuqori samaradorlikka ega. Lozartan va uning farmakologik faol karboksillangan metaboliti (E-3174) in vitro va in vivo sharoitida angiotenzin II ning barcha fiziologik ta'sirlarini uning manbai yoki sintez yo'lidan qat'i nazar bloklaydi. Ba'zi peptidli angiotenzin II antagonistlaridan farqli o'laroq, lozartan agonist xususiyatlarga ega emas.
Lozartan AT1-retseptorlar bilan tanlab bog'lanadi va boshqa gormonlar va ion kanallari retseptorlarini bog'lamaydi, bloklamaydi, ular SSS funksiyasini tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Bundan tashqari, lozartan bradikininni buzadigan kininaza II — AKE ni inhibe qilmaydi. Shuning uchun, AT1-retseptorlar blokadasi bilan bevosita bog'liq bo'lmagan ta'sirlar, masalan, bradikinin vositachiligidagi ta'sirlarning kuchayishi yoki shishlarning rivojlanishi (lozartan — 1,7%, platsebo — 1,9%) lozartan ta'siri bilan bog'liq emas.
Lozartan angiotenzin II infuziyasi paytida sistolik va diastolik AD ning oshishini bostiradi. Lozartan plazmadagi Cmax ga erishilganda, lozartan 100 mg dozada qabul qilingandan so'ng, yuqorida aytib o'tilgan angiotenzin II ta'siri taxminan 85% ga bostiriladi, bir martalik va ko'p martalik qabuldan 24 soat o'tgach — 26–39% ga.
Lozartan qabul qilinganda, angiotenzin II tomonidan renin sekretsiyasining bostirilishi bilan bog'liq bo'lgan salbiy teskari aloqa yo'q qilinishi, plazmadagi renin faolligining oshishiga olib keladi. Uning oshishi plazmadagi angiotenzin II konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.
Lozartan angiotenzin II AT1-retseptorlarining aniq antagonisti bo'lganligi sababli, u bradikininni inaktivatsiya qiluvchi ferment — AKE (kininaza II) ni inhibe qilmaydi. Lozartanning 20 va 100 mg dozalaridagi ta'sirlari AKE inhibitörünün angiotenzin I, angiotenzin II va bradikinin ta'siriga ta'siri bilan solishtirilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, lozartan angiotenzin I va angiotenzin II ta'sirlarini bloklaydi, bradikinin ta'siriga ta'sir qilmasdan. Bu lozartanning aniq ta'sir mexanizmi bilan bog'liq. AKE inhibitörü angiotenzin I ga javob reaktsiyalarini blokladi va bradikinin ta'siri bilan bog'liq ta'sirlarning kuchayishini oshirdi, angiotenzin II ga javobning kuchayishiga ta'sir qilmasdan, bu lozartan va AKE inhibitörleri o'rtasidagi farmakodinamik farqni ko'rsatadi.
Lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari, shuningdek, lozartanning antihipertenziv ta'siri preparatning dozasini oshirish bilan ortadi. Lozartan va uning faol metaboliti ARA II bo'lganligi sababli, ikkalasi ham antihipertenziv ta'sirga hissa qo'shadi.
Postmenopauza davridagi ayollarda AG bilan lozartan terapiyasi buyrak va tizimli PG darajasiga ta'sir qilmaydi.
Lozartan vegetativ reflekslarga ta'sir qilmaydi va plazmadagi noradrenalin konsentratsiyasiga uzoq muddatli ta'sir ko'rsatmaydi.
AG bo'lgan bemorlarda lozartan 150 mg/gacha bo'lgan dozada qabul qilinganda och qoringa triglitseridlar, umumiy Xs va Xs LPVP ning klinik ahamiyatli o'zgarishlariga olib kelmaydi. Xuddi shu dozada lozartan och qoringa qondagi glyukoza konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
NYHA tasnifi bo'yicha II–IV funktsional sinfdagi XSN bo'lgan va AKE inhibitörlerine intoleransli bemorlarda lozartan 150 mg/gacha bo'lgan dozada qabul qilinganda barcha sabablar bo'yicha o'lim xavfini yoki yurak yetishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizilish xavfini 50 mg/gacha bo'lgan dozaga nisbatan sezilarli darajada kamaytiradi.
NYHA tasnifi bo'yicha II–IV funktsional sinfdagi chap qorincha yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ularning ko'pchiligi diuretiklar va/yoki yurak glikozidlarini qabul qilayotgan bo'lsa, lozartan 25 va 50 mg/gacha bo'lgan dozada ijobiy gemodinamik va neyrogormon ta'sirlarini namoyon qiladi. Gemodinamik ta'sirlar yurak indeksining oshishi va o'pka kapillyarlaridagi bosimning pasayishi, shuningdek, OPSS, o'rtacha tizimli AD va CHSS ning pasayishini o'z ichiga oladi. Bunday bemorlarda arterial gipotenziya paydo bo'lishi lozartan dozasiga bog'liq. Neyrogormon ta'sirlar qon zardobidagi aldosteron va noradrenalin konsentratsiyasining pasayishini o'z ichiga oladi.
Farmakokinetika
So'rilish. Lozartan ichga qabul qilinganda yaxshi so'riladi va jigar orqali birinchi o'tish paytida faol karboksillangan metabolit va faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Lozartanning plyonka qoplamali tabletkalar shaklidagi tizimli biokiraolishi taxminan 33% ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi o'rtacha Cmax 1 soat va 3–4 soat ichida erishiladi. Lozartan odatdagi ovqatlanish jarayonida qabul qilinganda, lozartanning plazmadagi konsentratsiya profiliga klinik ahamiyatli ta'sir aniqlanmadi.
Taqsimlanish. Lozartan va uning faol metaboliti plazma oqsillari (asosan albumin) bilan kamida 99% bog'lanadi. Lozartanning Vd 34 l ni tashkil qiladi. Kalamlarda o'tkazilgan tadqiqotlar lozartanning GEB orqali deyarli o'tmasligini ko'rsatdi.
Metabolizm. Lozartanning v/v kiritilishi yoki ichga qabul qilinishi natijasida taxminan 14% doza uning faol metabolitiga aylanadi. Ichga qabul qilingandan yoki v/v kiritilgandan so'ng radioaktiv uglerod bilan belgilangan lozartan (14C lozartan) radioaktivligi asosan plazmadagi lozartan va uning faol metabolitining mavjudligi bilan bog'liq. Tadqiqotda ishtirok etgan bemorlarning taxminan 1% da lozartanning faol metabolitiga aylanishining past samaradorligi kuzatildi. Faol metabolitdan tashqari, biologik faol bo'lmagan metabolitlar, jumladan, yon butil zanjirining gidroksillanishi natijasida hosil bo'lgan 2 asosiy metabolit va bir ikkinchi darajali — N-2-tetrazol-glyukuronid hosil bo'ladi.
Chiqarilish. Lozartan va uning faol metabolitining plazma klirensi mos ravishda taxminan 600 va 50 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 va 26 ml/min ni tashkil qiladi. Lozartan ichga qabul qilinganda, dozaning taxminan 4% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va dozaning taxminan 6% buyraklar orqali faol metabolit shaklida chiqariladi. Lozartan va uning faol metaboliti lozartan ichga qabul qilinganda 200 mg gacha bo'lgan dozada chiziqli farmakokinetikaga ega. Ichga qabul qilingandan so'ng, lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari poliekspansial ravishda pasayadi, yakuniy T1/2 taxminan 2 va 6–9 soatni tashkil qiladi. Preparatning 100 mg/gacha bo'lgan sutkalik dozasida lozartan yoki uning faol metabolitining plazmada sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi.
Lozartan va uning metabolitlari buyraklar va ichaklar orqali safro bilan chiqariladi. Ichga qabul qilingandan so'ng 14C lozartan erkaklarda radioaktivlikning taxminan 35% siydikda va 58% najasda aniqlanadi. Erkaklarda 14C lozartan v/v kiritilgandan so'ng radioaktivlikning taxminan 43% siydikda va 50% najasda aniqlanadi.
Alohida bemorlar guruhlari
Keksalar. AG bo'lgan erkak keksalarda lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari AG bo'lgan yosh erkak bemorlar bilan sezilarli darajada farq qilmaydi.
Jins. AG bo'lgan ayollarda lozartanning plazmadagi konsentratsiyalari erkaklarnikiga nisbatan 2 baravar yuqori edi. Erkaklar va ayollarda faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari farq qilmadi. Bu aniq farmakokinetik farq, ammo, klinik ahamiyatga ega emas.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Lozartan ichga qabul qilinganda, yengil va o'rtacha darajadagi alkogolli jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda lozartan va uning faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyalari mos ravishda 5 va 1,7 baravar yuqori bo'ldi, yosh sog'lom erkak ko'ngillilarga nisbatan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Kreatinin Cl 10 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda lozartanning plazmadagi konsentratsiyalari buyrak funksiyasi o'zgarmagan bemorlar bilan farq qilmadi. Gemodializdagi bemorlarda lozartanning AUC qiymati buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan taxminan 2 baravar yuqori bo'ldi. Buyrak funksiyasi buzilgan yoki gemodializdagi bemorlarda faol metabolitning plazmadagi konsentratsiyalari o'zgarmadi. Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash rejimi
Lozartan tabletkalari bir stakan suv bilan yutib yuborilishi kerak.
Lozartan qabul qilish ovqat qabul qilishdan qat'i nazar amalga oshirilishi mumkin.
Gipertenziya
Ko'pchilik bemorlar uchun odatiy boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Maksimal antihipertenziv ta'sir terapiya boshlanganidan 3-6 hafta o'tgach erishiladi. Ba'zi bemorlar doza kuniga bir marta 100 mg gacha oshirilganda qo'shimcha foyda olishlari mumkin (ertalab).
Lozartan boshqa antihipertenziv vositalar, ayniqsa diuretiklar (masalan, gidroxlorotiazid) bilan qo'llanilishi mumkin.
EKG bilan hujjatlashtirilgan chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan gipertenziya bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish
Odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 50 mg lozartanni tashkil qiladi. Gidroxlorotiazidning past dozasini qo'shish va/yoki lozartanning dozasini kuniga bir marta 100 mg gacha oshirish kerak, arterial bosim javobiga asoslanib.
Yurak yetishmovchiligi
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun lozartanning odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 12,5 mg ni tashkil qiladi. Preparatning dozasini haftalik intervallar bilan titrlash kerak (ya'ni, kuniga 12,5 mg, kuniga 25 mg, kuniga 50 mg, kuniga 100 mg, maksimal doza kuniga bir marta 150 mg gacha), bemorning chidamliligiga qarab.
Arterial gipertenziya va 2-toifa qandli diabet va proteinuriya > 0,5 g/sutka bo'lgan bemorlar
Odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Doza terapiya boshlanganidan bir oy o'tgach va keyin arterial bosim javobiga asoslanib, kuniga bir marta 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Lozartan boshqa antihipertenziv vositalar (masalan, diuretiklar, kalsiy kanali blokatorlari, alfa- yoki beta-blokatorlar va markaziy ta'sir vositalari), shuningdek, insulin va boshqa keng qo'llaniladigan gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari, glitazonlar va glyukozidaza inhibitörleri) bilan qo'llanilishi mumkin. Maxsus bemorlar guruhlari
Intravaskulyar hajmning kamayishi bo'lgan bemorlar uchun qo'llanilishi Katta dozalarda diuretiklar bilan davolanayotgan bemorlar uchun boshlang'ich doza kuniga bir marta 25 mg ni qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlar uchun qo'llanilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun qo'llanilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun pastroq doza qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda terapevtik qo'llanilish tajribasi yo'q. Shunga ko'ra, lozartan og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan.
Bolalar va o'smirlar
Lorista bolalar va o'smirlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki xavfsizlik va samaradorlik bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Keksalar uchun qo'llanilishi
75 yoshdan oshgan bemorlar uchun terapiyani 25 mg doza bilan boshlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak bo'lsa-da, keksalar uchun doza tuzatish odatda talab qilinmaydi.
Lozartan tabletkalari bir stakan suv bilan yutib yuborilishi kerak.
Lozartan qabul qilish ovqat qabul qilishdan qat'i nazar amalga oshirilishi mumkin.
Gipertenziya
Ko'pchilik bemorlar uchun odatiy boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Maksimal antihipertenziv ta'sir terapiya boshlanganidan 3-6 hafta o'tgach erishiladi. Ba'zi bemorlar doza kuniga bir marta 100 mg gacha oshirilganda qo'shimcha foyda olishlari mumkin (ertalab).
Lozartan boshqa antihipertenziv vositalar, ayniqsa diuretiklar (masalan, gidroxlorotiazid) bilan qo'llanilishi mumkin.
EKG bilan hujjatlashtirilgan chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan gipertenziya bo'lgan bemorlarda insult xavfini kamaytirish
Odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 50 mg lozartanni tashkil qiladi. Gidroxlorotiazidning past dozasini qo'shish va/yoki lozartanning dozasini kuniga bir marta 100 mg gacha oshirish kerak, arterial bosim javobiga asoslanib.
Yurak yetishmovchiligi
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun lozartanning odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 12,5 mg ni tashkil qiladi. Preparatning dozasini haftalik intervallar bilan titrlash kerak (ya'ni, kuniga 12,5 mg, kuniga 25 mg, kuniga 50 mg, kuniga 100 mg, maksimal doza kuniga bir marta 150 mg gacha), bemorning chidamliligiga qarab.
Arterial gipertenziya va 2-toifa qandli diabet va proteinuriya > 0,5 g/sutka bo'lgan bemorlar
Odatiy boshlang'ich doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Doza terapiya boshlanganidan bir oy o'tgach va keyin arterial bosim javobiga asoslanib, kuniga bir marta 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Lozartan boshqa antihipertenziv vositalar (masalan, diuretiklar, kalsiy kanali blokatorlari, alfa- yoki beta-blokatorlar va markaziy ta'sir vositalari), shuningdek, insulin va boshqa keng qo'llaniladigan gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina hosilalari, glitazonlar va glyukozidaza inhibitörleri) bilan qo'llanilishi mumkin. Maxsus bemorlar guruhlari
Intravaskulyar hajmning kamayishi bo'lgan bemorlar uchun qo'llanilishi Katta dozalarda diuretiklar bilan davolanayotgan bemorlar uchun boshlang'ich doza kuniga bir marta 25 mg ni qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlar uchun qo'llanilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun qo'llanilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun pastroq doza qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda terapevtik qo'llanilish tajribasi yo'q. Shunga ko'ra, lozartan og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan.
Bolalar va o'smirlar
Lorista bolalar va o'smirlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki xavfsizlik va samaradorlik bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Keksalar uchun qo'llanilishi
75 yoshdan oshgan bemorlar uchun terapiyani 25 mg doza bilan boshlash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak bo'lsa-da, keksalar uchun doza tuzatish odatda talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
Arterial gipertenziya.
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish; 2-toifa qandli diabet va proteinuriya (giperkreatininemiya va proteinuriya rivojlanish xavfini kamaytirish); XSN (AKE inhibitörleri bilan davolash samarasiz bo'lganda).
Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish; 2-toifa qandli diabet va proteinuriya (giperkreatininemiya va proteinuriya rivojlanish xavfini kamaytirish); XSN (AKE inhibitörleri bilan davolash samarasiz bo'lganda).
Qarshi ko'rsatmalar
Ushbu preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Boshqa sulfonamid hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Anuriya.
Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (KK 30 ml/min dan kam).
Jigar funksiyasining og'ir buzilishi.
Homiladorlik va emizish davri.
18 yoshgacha bo'lgan yosh (qo'llanilish samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
Qandli diabet bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash (boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir bo'limiga qarang).
Laktoza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi, chunki Lorista® ND tarkibida laktoza mavjud.
Boshqa sulfonamid hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Anuriya.
Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (KK 30 ml/min dan kam).
Jigar funksiyasining og'ir buzilishi.
Homiladorlik va emizish davri.
18 yoshgacha bo'lgan yosh (qo'llanilish samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
Qandli diabet bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash (boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir bo'limiga qarang).
Laktoza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi, chunki Lorista® ND tarkibida laktoza mavjud.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: 1% va undan ko'p - bosh aylanishi, astenia, charchoq, bosh og'rig'i, uyqusizlik; 1% dan kam - bezovtalik, uyqu buzilishi, uyquchanlik, xotira buzilishi, periferik neyropatiya, paresteziya, gipesteziya, migren, tremor, ataksiya, depressiya, hushdan ketish, quloqlarda shovqin, ta'm o'zgarishi, ko'rish o'zgarishi, kon'yunktivit.
Nafas olish tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - burun bitishi, yo'tal*, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari (tana haroratining ko'tarilishi, tomoq og'rig'i, sinusopatiya*, sinusit, faringit); 1% dan kam - nafas qisishi, bronxit, rinit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - ko'ngil aynishi, diareya*, dispeptik hodisalar*, qorin og'rig'i; 1% dan kam - ishtahaning pasayishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, tish og'rig'i, qusish, meteorizm, gastrit, qabziyat.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - tutqanoq, mialgiya*, bel, ko'krak qafasi, oyoqlarda og'riq; 1% dan kam - artralgia, yelka, tizza og'rig'i, artrit, fibromialgiya.
SSS tomonidan: 1% dan kam - ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq), yurak urishi, taxikardiya yoki bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, anemiya.
Mochapol tizimi tomonidan: 1% dan kam - siydik chiqarishga majburiy chaqiriqlar, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari, buyrak funksiyasining buzilishi, libido pasayishi, potensiya pasayishi.
Teri tomonidan: 1% dan kam - quruqlik, teri giperemiya, fotosensibilizatsiya, ortiqcha terlash, alopesiya.
Allergik reaktsiyalar: 1% dan kam - eshakemi, toshma, qichishish, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar, tomoq va/yoki til.
Boshqa: 1% dan ko'p - giperkalemiya; 1% dan kam - isitma, podagra, "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi va giperglobulinemiya.
* - platsebo bilan solishtiriladigan rivojlanish chastotasi bilan belgilangan nojo'ya ta'sirlar. Lorista qo'llanilishi bilan 1% dan kam hollarda uchraydigan nojo'ya ta'sirlarning bog'liqligi isbotlanmagan.
Nafas olish tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - burun bitishi, yo'tal*, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari (tana haroratining ko'tarilishi, tomoq og'rig'i, sinusopatiya*, sinusit, faringit); 1% dan kam - nafas qisishi, bronxit, rinit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - ko'ngil aynishi, diareya*, dispeptik hodisalar*, qorin og'rig'i; 1% dan kam - ishtahaning pasayishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, tish og'rig'i, qusish, meteorizm, gastrit, qabziyat.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: 1% va undan ko'p - tutqanoq, mialgiya*, bel, ko'krak qafasi, oyoqlarda og'riq; 1% dan kam - artralgia, yelka, tizza og'rig'i, artrit, fibromialgiya.
SSS tomonidan: 1% dan kam - ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq), yurak urishi, taxikardiya yoki bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, anemiya.
Mochapol tizimi tomonidan: 1% dan kam - siydik chiqarishga majburiy chaqiriqlar, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari, buyrak funksiyasining buzilishi, libido pasayishi, potensiya pasayishi.
Teri tomonidan: 1% dan kam - quruqlik, teri giperemiya, fotosensibilizatsiya, ortiqcha terlash, alopesiya.
Allergik reaktsiyalar: 1% dan kam - eshakemi, toshma, qichishish, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar, tomoq va/yoki til.
Boshqa: 1% dan ko'p - giperkalemiya; 1% dan kam - isitma, podagra, "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi va giperglobulinemiya.
* - platsebo bilan solishtiriladigan rivojlanish chastotasi bilan belgilangan nojo'ya ta'sirlar. Lorista qo'llanilishi bilan 1% dan kam hollarda uchraydigan nojo'ya ta'sirlarning bog'liqligi isbotlanmagan.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
7 tabletka blisterda. 4 yoki 8 blister karton qutida.
14 tabletka blisterda. 2 yoki 4 blister karton qutida.
10 tabletka blisterda. 3 yoki 6 blister karton qutida.
14 tabletka blisterda. 2 yoki 4 blister karton qutida.
10 tabletka blisterda. 3 yoki 6 blister karton qutida.
