Mexikor
Mexicor
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Etilmetilgidroksipiridina suksinat, Mexidol, Armadin, Neyroks, Tserakard, Elfunat, Etoksidol, Meksidant, Meksiprim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. "Mexicor" 50 mg/ml – 2 ml
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Mushak ichiga, 1 ampula 2 marta kuniga
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Mushak ichiga, 1 ampula 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Mexikor miokard infarkti paytida ishemiyaga uchragan miokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqarish funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunksiyasini kamaytiradi. Preparatning ta'siri uning antioksidant faolligiga, erkin radikal jarayonlarni to'xtatish qobiliyatiga (ularning kuchayishi ishemiya va miokard nekrozi paytida, ayniqsa reperfuziya davrida kuzatiladi) va erkin radikallarning kardiomiyotsitlarga zararli ta'sirini kamaytirishga asoslangan. Koronar qon oqimi keskin kamaygan sharoitda Mexikor kardiomiyotsitlar membranalarining struktura-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlari — FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza faoliyatini rag'batlantiradi. Preparat o'tkir ishemiya paytida rivojlanayotgan aerob glikolizni faollashtirishni qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondrial oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATF va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ushbu mexanizmlar ishemiyaga uchragan miokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Mexikor miokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiyaning samaradorligini oshiradi, chap qorincha miokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmik asoratlar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlarining chastotasini kamaytiradi. Preparat ishemiyaga uchragan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va qisqarish qobiliyatini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
Mexikor neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi, gipoperfuziya sharoitida miya qon aylanishining barqarorligini oshiradi, ishemiya so'nggi reperfuziya davrida miya qon oqimining pasayishini oldini oladi. Preparat ishemiya zararli ta'siriga moslashishga yordam beradi, uglevod zaxiralarining tugashini to'xtatadi, postishemiya davrida miya tomonidan glyukoza va kislorodning utilizatsiyasini pasayishini bloklaydi va laktatning progressiv to'planishini oldini oladi.
Mexikor miya metabolizmini va miya qon ta'minotini yaxshilaydi va barqarorlashtiradi, qonni reologik xususiyatlarini va mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Preparat ishemiya davrida ham, postishemiya davrida ham miya funksional faolligini qo'llab-quvvatlaydi. Mexikor selektiv, sedatsiya va miorelaksatsiya bilan birga bo'lmagan anksiolitik ta'sirga ega, xavotir, qo'rquv, taranglik, bezovtalikni bartaraf etadi.
Mexikor nootrop xususiyatlarga ega, miya qon tomir kasalliklari (ishemiya insult, disirkulyator ensefalopatiya) paytida, yengil va o'rtacha kognitiv buzilishlarda o'rganish va xotira buzilishlarini oldini oladi va kamaytiradi, antigipoksik ta'sir ko'rsatadi, diqqatni jamlash va ish qobiliyatini oshiradi.
Mexikor preparatini miya qon aylanishining o'tkir buzilishi bo'lgan bemorlarni kompleks terapiyasiga kiritish insultning klinik ko'rinishlarini kamaytiradi va reabilitatsiya davrining kechishini yaxshilaydi.
Mexikor miokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiyaning samaradorligini oshiradi, chap qorincha miokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmik asoratlar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlarining chastotasini kamaytiradi. Preparat ishemiyaga uchragan miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va qisqarish qobiliyatini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
Mexikor neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi, gipoperfuziya sharoitida miya qon aylanishining barqarorligini oshiradi, ishemiya so'nggi reperfuziya davrida miya qon oqimining pasayishini oldini oladi. Preparat ishemiya zararli ta'siriga moslashishga yordam beradi, uglevod zaxiralarining tugashini to'xtatadi, postishemiya davrida miya tomonidan glyukoza va kislorodning utilizatsiyasini pasayishini bloklaydi va laktatning progressiv to'planishini oldini oladi.
Mexikor miya metabolizmini va miya qon ta'minotini yaxshilaydi va barqarorlashtiradi, qonni reologik xususiyatlarini va mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Preparat ishemiya davrida ham, postishemiya davrida ham miya funksional faolligini qo'llab-quvvatlaydi. Mexikor selektiv, sedatsiya va miorelaksatsiya bilan birga bo'lmagan anksiolitik ta'sirga ega, xavotir, qo'rquv, taranglik, bezovtalikni bartaraf etadi.
Mexikor nootrop xususiyatlarga ega, miya qon tomir kasalliklari (ishemiya insult, disirkulyator ensefalopatiya) paytida, yengil va o'rtacha kognitiv buzilishlarda o'rganish va xotira buzilishlarini oldini oladi va kamaytiradi, antigipoksik ta'sir ko'rsatadi, diqqatni jamlash va ish qobiliyatini oshiradi.
Mexikor preparatini miya qon aylanishining o'tkir buzilishi bo'lgan bemorlarni kompleks terapiyasiga kiritish insultning klinik ko'rinishlarini kamaytiradi va reabilitatsiya davrining kechishini yaxshilaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilinganda tez so'riladi (yarim so'rilish davri - 0.08-1 soat). Tmax mushak ichiga yuborilganda - 0.3-0.58 soat, ichga qabul qilinganda - 0.46-0.5 soat. Cmax mushak ichiga 400-500 mg dozasida yuborilganda - 2.5-4 mkg/ml, ichga qabul qilinganda - 50-100 ng/ml.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. Mushak ichiga yuborilganda preparatning organizmda o'rtacha ushlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigar orqali glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridina fosfat - jigar va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va yuborilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5-metabolitlar - glyukuron kon'yugatlar.
T1/2 ichga qabul qilinganda - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soat ichida 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soat ichida 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. Mushak ichiga yuborilganda preparatning organizmda o'rtacha ushlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigar orqali glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridina fosfat - jigar va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va yuborilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5-metabolitlar - glyukuron kon'yugatlar.
T1/2 ichga qabul qilinganda - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soat ichida 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soat ichida 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Kapsulalar:
Miokard ishemik kasalligi va miya qon aylanishi buzilishlarining kompleks terapiyasida qo'llash muddati 1,5-2 oy va undan ko'p bo'lishi kerak. Preparatni bekor qilish asta-sekin, Mexikor dozasini har kuni 1 kapsulaga kamaytirish orqali amalga oshiriladi.
Yengil yoki o'rtacha kognitiv buzilishlar va disirkulyator ensefalopatiya kompleks terapiyasida preparat kuniga 3-4 marta 1 kapsula, qo'llash muddati cheklanmagan holda buyuriladi.
- Tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma:
O'tkir miokard infarkti birinchi kunlaridan boshlab preparatni beta-adrenoblokatorlar, nitratlar, antiagregantlar va antikoagulyantlar, angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, trombolitiklar va tegishli simptomatik vositalarni bir vaqtda buyurishdan iborat an'anaviy terapiya tarkibida 14 kun davomida qo'llash ko'rsatilgan. Klinik ta'sirga erishish uchun dastlabki 5 kun davomida tomir ichiga yuborish tavsiya etiladi, shundan so'ng mushak ichiga eritma yuborishga o'tish mumkin.
Ishemik insultda tavsiya etilgan dozaj (kompleks davolash tarkibida): terapiyaning dastlabki 2-4 kunida tomir ichiga tomchilab 200-300 mg 2-3 marta kuniga, keyin mushak ichiga 100 mg 3 marta kuniga.
Davolash kursi - 10-14 kun, shundan so'ng bemorni preparatni ichga qabul qilishga o'tkazish: dastlabki 14 kun davomida kuniga 2 marta 1 kapsula va keyingi 7 kun davomida kuniga 3 marta 1 kapsula. Takroriy kurslarning davomiyligi va ularning buyurilish chastotasini klinik ko'rsatmalarga asoslanib shifokor belgilaydi.
Dekompenzatsiya fazasidagi disirkulyator ensefalopatiyani davolash uchun Mexikorni tomir ichiga oqim yoki tomchilab 100 mg 2-3 marta kuniga 14 kun davomida, keyin 100 mg 1 marta kuniga mushak ichiga 14 kun davomida yuborish ko'rsatilgan.
Davolashni ichga qabul qilish orqali davom ettirish tavsiya etiladi: kuniga 2-4 marta 1 kapsula. Takroriy kurslarning davomiyligi va chastotasini davolovchi shifokor belgilaydi. Disirkulyator ensefalopatiyaning oldini olish uchun bemorga mushak ichiga 100 mg 2 marta kuniga 10-14 kun davomida eritma yuborish buyuriladi.
Yengil va o'rtacha kognitiv buzilishlar uchun tavsiya etilgan doza - mushak ichiga 100-300 mg kuniga 14 kun davomida. Zarur bo'lsa, terapiyani ichga qabul qilish orqali davom ettirish mumkin: kuniga 2-4 marta 1 kapsula. Qabul qilish chastotasini shifokor tavsiya qiladi, bunda davolash kursi vaqt bilan cheklanmagan.
Bolalar uchun:
Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash mumkin emas
Ko'rsatmalar
- miokard ishemik kasalligi (kompleks terapiya tarkibida);
- ishemik insult (kompleks terapiya tarkibida);
- disirkulyator ensefalopatiya;
- yengil va o'rtacha kognitiv buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatga yuqori sezuvchanlik;
- jigar va buyrakning o'tkir funksional buzilishlari;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash. Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.
Bolalar. Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish yoki yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiq.
Bolalar. Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilmaydi (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish yoki yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiq.
Nojo'ya ta'sirlar
Ehtimol: allergik reaktsiyalar (shu jumladan tizimli allergik reaktsiyalar), dispeptik hodisalar (ko'ngil aynishi, og'izda qurish, diareya), ular tezda o'z-o'zidan yoki preparatni bekor qilish bilan yo'qoladi.
Uzoq muddatli qo'llashda: meteorizm, uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi) mumkin.
Uzoq muddatli qo'llashda: meteorizm, uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi) mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning past toksikligi tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.
Belgilar: uyqu buzilishi (uyquchanlik, uyqusizlik) mumkin.
Davolash: simptomatik.
Belgilar: uyqu buzilishi (uyquchanlik, uyqusizlik) mumkin.
Davolash: simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Benzodiazepin anksiolitiklar, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa) dori vositalari, nitratlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar: №2 o'lcham, qattiq jelatinli, sariq rangda; kapsulalar ichida oq yoki oq-sariq rangli granulalar va kukun aralashmasi (10 dona konturli hujayrali qadoqda, karton qutida 2, 3 yoki 6 qadoq);
Tomir ichiga (v/v) va mushak ichiga (m/i) yuborish uchun eritma: rangsiz yoki biroz rangli shaffof suyuqlik shaklida (2 ml qorong'i rangli shisha ampulalarda, konturli hujayrali qadoqda 5 ampula, karton qutida 1, 2 yoki 4 qadoq).
Tomir ichiga (v/v) va mushak ichiga (m/i) yuborish uchun eritma: rangsiz yoki biroz rangli shaffof suyuqlik shaklida (2 ml qorong'i rangli shisha ampulalarda, konturli hujayrali qadoqda 5 ampula, karton qutida 1, 2 yoki 4 qadoq).