Мексикор

Mexicor

АТХ код:

C01EB | Другие препараты для лечения заболеваний сердца

Аналоги (дженерики, синоніми)

Нейрокс, Мексиприм, Армадин, Мексидол, Этоксидол, Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Элфунат, Церекард, Мексидант

Діюча речовина

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas)

Фармакологічна група

Антигипоксанты и антиоксиданты

З тієї ж фармакологічної групи

Тиогамма, Кудесан, Нейрокс, Мексиприм, Левокарнитин, Венокор

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Sol. "Mexicor" 50 mg/ml – 2 ml
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Внутримышечно, по 1 ампуле 2 раза в сутки

Россия:

Rp: Sol. Aethylmethylhydroxypyridini succinatis 5 % – 2 ml
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Внутримышечно 1 раз в день

Rp: Aethylmethylhydroxypyridini succinatis 100 mg
D.t.d: № 20 in caps.
S: По 1 капсуле 3 раза в день

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов— ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор оказывает нейропротективное действие, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия), при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Капсулы:

Капсулы принимают внутрь. Рекомендованное дозирование в начале терапии – по 1 капсуле 3 раза в сутки. В зависимости от переносимости и клинического состояния больного дозу препарата следует постепенно повышать, при этом разовый прием не должен превышать 2 капсул, а суточный – 8 капсул.

Длительность применения в составе комплексной терапии нарушений кровообращения головного мозга и ишемической болезни сердца должна составлять 1,5-2 месяца и более. Отмена препарата производится постепенно, путем ежедневного снижения дозы Мексикора на 1 капсулу.

В составе комплексной терапии легких или умеренных когнитивных расстройств и дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки, без ограничения периода применения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

Внутривенно препарат можно вводить медленно струйно (5 и более минут) или капельно. Для инфузионного введения препарат смешивают со 100-150 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Чтобы не допустить развитие побочных эффектов длительность инфузии должна составлять 0,5-1,5 часа. Рекомендованное суточное дозирование определяется из расчета 6-9 мг на 1 кг веса больного, но не более 800 мг в сутки. Полученная доза делится на 3 (в/в или в/м) введения в сутки, через каждые 8 часов, при этом разовая доза Мексикора не должна превышать 250 мг.

С первых дней острого инфаркта миокарда применение препарата показано в течение 14 дней в составе традиционной терапии, состоящей из одновременного назначения бета-адреноблокаторов, нитратов, антиагрегантов и антикоагулянтов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитиков и соответствующих симптоматических средств. Для достижения клинического эффекта первые 5 дней рекомендуется в/в введение, после чего можно переходить на в/м введение раствора.

Рекомендованное дозирование при ишемическом инсульте (в составе комплексного лечения): по 200-300 мг 2-3 раза в сутки в виде в/в капельного введения на протяжении первых 2-4 дней терапии, затем – по 100 мг 3 раза в сутки в/м.
Курс лечения – 10-14 дней с последующим переводом пациента на пероральный прием препарата по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение первых 14 дней и 1 капсуле 3 раза в сутки в течение следующих 7 дней. Продолжительность повторных курсов и частоту их назначения определяет врач на основании клинических показаний.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации показано в/в струйное или капельное введение Мексикора по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем по 100 мг 1 раз сутки в/м в течение следующих 14 дней.
Продолжать лечение рекомендуется приемом препарата внутрь в дозе 1 капсула 2-4 раза в сутки. Длительность и частоту повторных курсов определяет лечащий врач. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии больному назначают в/м введение раствора по 100 мг 2 раза в сутки с длительностью курса 10-14 дней.

Рекомендованная доза для легких и умеренных когнитивных расстройств – по 100-300 мг в сутки в/м в течение 14 дней. В случае необходимости терапию можно продолжить приемом препарата внутрь по 1 капсуле 2-4 раза в сутки. Кратность приема рекомендует врач, при этом курс лечения не имеет временных ограничений.

Для дітей:

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Показання

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Протипоказання

повышенная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особливі вказівки

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения желательно воздержаться от управления транспортными средствами или занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозування

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.
Симптомы: возможно нарушение сна (сонливость, бессонница).
Лечение: симптоматическое.

Лікарняна взаємодія

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.

Лікарська форма

Капсулы: размер №2, твердые желатиновые, желтого цвета; внутри капсул – смесь из гранул и порошка белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок);

Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки).