Metformin-Akrikhin
Metformini akrihini
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bagomet, Glikon, Gliminfor, Gliformin, Glukofaj, Diasfor, Diaformin OD, Lanjering, Merifatin
Merifatin MV, Metadien, Metospanin, Metfogamma 1000, Metforvel, Metformin, NovoFormin
Rinformin Long, Siafor, Sofamet, Siofor 1000, Formetin, Yanumet
Merifatin MV, Metadien, Metospanin, Metfogamma 1000, Metforvel, Metformin, NovoFormin
Rinformin Long, Siafor, Sofamet, Siofor 1000, Formetin, Yanumet
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Metformini akrihini 1,0 №60
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletka
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Metformin giperglikemiyani pasaytiradi, gipoglikemiyani rivojlanishiga olib kelmaydi. Sulfonilmochevina farqli o'laroq, insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va sog'lom ko'ngillilarda gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi. Qon plazmasida boshlang'ich glyukoza darajasini ham, ovqatdan keyingi glyukoza darajasini ham pasaytiradi.
Metformin 3 yo'l bilan ta'sir qiladi:
jigar glukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiya qilish orqali glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi;
mushaklarda periferik glyukozani qabul qilish va utilizatsiyasini yaxshilaydi, insulin sezgirligini oshirish orqali;
ichakda glyukoza so'rilishini kechiktiradi.
Metformin glykogensintetazlarga ta'sir qilib, hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi.
Barcha turdagi glyukoza membran tashuvchilarining (GLUT) transport sig'imini oshiradi.
Glikemiyaga ta'siridan qat'i nazar, metformin lipidlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi.
Periferik retseptorlarning insulin sezgirligini va hujayralar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini oshiradi. Jigar glukoneogenezini to'xtatadi. Ichakda uglevodlar so'rilishini kechiktiradi.
So'rilish. Metformin qabul qilingandan so'ng, deyarli to'liq ovqat hazm qilish traktida so'riladi, 20-30% najas bilan chiqariladi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (T max) 2,5 soatni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 50-60% ni tashkil qiladi.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metformin so'rilishi kamayadi va sekinlashadi.
Taqsimlanish. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz. Metformin eritrotsitlarga kiradi. Qondagi maksimal konsentratsiya plazmadagi maksimal konsentratsiyadan past va bir xil vaqtda erishiladi. Eritrotsitlar, ehtimol, ikkinchi taqsimlanish kamerasi hisoblanadi. O'rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63-276 l oralig'ida o'zgaradi.
Metabolizm. Metformin o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Insonda metabolitlar aniqlanmagan.
Chiqarilish. Metformin buyrak klirensi> 400 ml / min ni tashkil qiladi, bu metformin glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqarilishini ko'rsatadi. Doza qabul qilingandan so'ng yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi buzilganida, buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda kamayadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri uzayadi, bu esa qon plazmasida metformin darajasining oshishiga olib keladi.
Metformin 3 yo'l bilan ta'sir qiladi:
jigar glukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiya qilish orqali glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi;
mushaklarda periferik glyukozani qabul qilish va utilizatsiyasini yaxshilaydi, insulin sezgirligini oshirish orqali;
ichakda glyukoza so'rilishini kechiktiradi.
Metformin glykogensintetazlarga ta'sir qilib, hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi.
Barcha turdagi glyukoza membran tashuvchilarining (GLUT) transport sig'imini oshiradi.
Glikemiyaga ta'siridan qat'i nazar, metformin lipidlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi.
Periferik retseptorlarning insulin sezgirligini va hujayralar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini oshiradi. Jigar glukoneogenezini to'xtatadi. Ichakda uglevodlar so'rilishini kechiktiradi.
So'rilish. Metformin qabul qilingandan so'ng, deyarli to'liq ovqat hazm qilish traktida so'riladi, 20-30% najas bilan chiqariladi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (T max) 2,5 soatni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik taxminan 50-60% ni tashkil qiladi.
Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metformin so'rilishi kamayadi va sekinlashadi.
Taqsimlanish. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz. Metformin eritrotsitlarga kiradi. Qondagi maksimal konsentratsiya plazmadagi maksimal konsentratsiyadan past va bir xil vaqtda erishiladi. Eritrotsitlar, ehtimol, ikkinchi taqsimlanish kamerasi hisoblanadi. O'rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63-276 l oralig'ida o'zgaradi.
Metabolizm. Metformin o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Insonda metabolitlar aniqlanmagan.
Chiqarilish. Metformin buyrak klirensi> 400 ml / min ni tashkil qiladi, bu metformin glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqarilishini ko'rsatadi. Doza qabul qilingandan so'ng yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi buzilganida, buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda kamayadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri uzayadi, bu esa qon plazmasida metformin darajasining oshishiga olib keladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya.
Odatda boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg (metformin, plyonka qoplamali tabletkalar, 500 mg yoki 850 mg) kuniga 2-3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi.
Davolashning 10-15 kunidan keyin doza qon zardobidagi glyukoza darajasini o'lchash natijalariga muvofiq tuzatilishi kerak.
Dozani asta-sekin oshirish ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi.
Maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 3000 mg ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'linadi.
Yuqori dozalar bilan davolashda Metformin, plyonka qoplamali tabletkalar, 1000 mg qo'llaniladi.
Metformin preparatiga o'tishda boshqa antidiyabetik vositani qabul qilishni to'xtatish kerak.
Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya .
Qon glyukoza darajasini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya shaklida qo'llanilishi mumkin. Odatda boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg Metformin kuniga 2-3 marta, insulin dozasini esa qon glyukoza darajasini o'lchash natijalariga muvofiq tanlanadi.
Monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya.
Yoshi katta bemorlarda buyrak funktsiyasi yomonlashishi mumkin, shuning uchun metformin dozasini buyrak funktsiyasini baholash asosida tanlash kerak, bu muntazam ravishda o'tkazilishi kerak.
Odatda boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg (metformin, plyonka qoplamali tabletkalar, 500 mg yoki 850 mg) kuniga 2-3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi.
Davolashning 10-15 kunidan keyin doza qon zardobidagi glyukoza darajasini o'lchash natijalariga muvofiq tuzatilishi kerak.
Dozani asta-sekin oshirish ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi.
Maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 3000 mg ni tashkil qiladi, 3 qabulga bo'linadi.
Yuqori dozalar bilan davolashda Metformin, plyonka qoplamali tabletkalar, 1000 mg qo'llaniladi.
Metformin preparatiga o'tishda boshqa antidiyabetik vositani qabul qilishni to'xtatish kerak.
Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya .
Qon glyukoza darajasini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya shaklida qo'llanilishi mumkin. Odatda boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg Metformin kuniga 2-3 marta, insulin dozasini esa qon glyukoza darajasini o'lchash natijalariga muvofiq tanlanadi.
Monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya.
Yoshi katta bemorlarda buyrak funktsiyasi yomonlashishi mumkin, shuning uchun metformin dozasini buyrak funktsiyasini baholash asosida tanlash kerak, bu muntazam ravishda o'tkazilishi kerak.
Bolalar uchun:
Metformin preparati 10 yoshdan boshlab bolalarga buyuriladi. Odatda boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg Metformin kuniga 1 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Davolashning 10-15 kunidan keyin doza qon zardobidagi glyukoza darajasini o'lchash natijalariga muvofiq tuzatilishi kerak.
Dozani asta-sekin oshirish ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi. Maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 2000 mg ni tashkil qiladi, 2-3 qabulga bo'linadi.
Dozani asta-sekin oshirish ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirishga yordam beradi. Maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 2000 mg ni tashkil qiladi, 2-3 qabulga bo'linadi.
Ko'rsatmalar
II turdagi qandli diabet (insulinga bog'liq bo'lmagan) dietoterapiya samarasiz bo'lgan hollarda, ayniqsa semizlikdan aziyat chekayotgan bemorlarda:
- kattalarni davolash uchun monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya yoki insulin bilan birgalikda;
- 10 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya.
- Dietoterapiya samarasiz bo'lgan hollarda metforminni birinchi qator preparat sifatida qo'llagan 2 turdagi qandli diabet va ortiqcha vaznga ega bo'lgan kattalar bemorlarda diabet asoratlarini kamaytirish.
- kattalarni davolash uchun monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya yoki insulin bilan birgalikda;
- 10 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya.
- Dietoterapiya samarasiz bo'lgan hollarda metforminni birinchi qator preparat sifatida qo'llagan 2 turdagi qandli diabet va ortiqcha vaznga ega bo'lgan kattalar bemorlarda diabet asoratlarini kamaytirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- metformin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik
- diabetik ketoatsidoz, diabetik koma, koma
- buyrak funktsiyasi buzilishi (kreatinin klirensi
- buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi bilan kechadigan o'tkir holatlar, organizmning suvsizlanishi, og'ir infeksion kasalliklar, shok
- gipoksiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir va surunkali kasalliklar: yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti, shok
- jigar yetishmovchiligi, o'tkir alkogol yetishmovchiligi, alkogolizm.
- diabetik ketoatsidoz, diabetik koma, koma
- buyrak funktsiyasi buzilishi (kreatinin klirensi
- buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi bilan kechadigan o'tkir holatlar, organizmning suvsizlanishi, og'ir infeksion kasalliklar, shok
- gipoksiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir va surunkali kasalliklar: yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti, shok
- jigar yetishmovchiligi, o'tkir alkogol yetishmovchiligi, alkogolizm.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan. Tez-tez ta'm buzilishi.
- Ovqat hazm qilish trakti tomonidan. Juda tez-tez ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtaha yo'qolishi, og'izda metall ta'mi, meteorizm. Bu nojo'ya ta'sirlar ko'pincha davolashning boshida paydo bo'ladi va odatda o'z-o'zidan yo'qoladi. Ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarning oldini olish uchun dozani asta-sekin oshirish va preparatni kuniga 2-3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qo'llash tavsiya etiladi.
- Qon tomonidan. Yakka holatlar megaloblastik anemiya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan. Juda kamdan-kam hollarda teri toshmalari, eritema, qichishish, eshakemi.
- Modda almashinuvi tomonidan. Juda kamdan-kam hollarda laktatsidoz.
- Preparatni uzoq muddat qo'llashda B12 vitamini so'rilishi kamayishi mumkin, bu uning qon zardobidagi darajasining pasayishi bilan birga keladi. Megaloblastik anemiyaga ega bemorlarda metformin buyurilganda kuzatiladi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan. Yakka holatlar jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi yoki gepatitlar, ular metformin bekor qilingandan keyin to'liq yo'qoladi.
- Ovqat hazm qilish trakti tomonidan. Juda tez-tez ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtaha yo'qolishi, og'izda metall ta'mi, meteorizm. Bu nojo'ya ta'sirlar ko'pincha davolashning boshida paydo bo'ladi va odatda o'z-o'zidan yo'qoladi. Ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarning oldini olish uchun dozani asta-sekin oshirish va preparatni kuniga 2-3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qo'llash tavsiya etiladi.
- Qon tomonidan. Yakka holatlar megaloblastik anemiya.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan. Juda kamdan-kam hollarda teri toshmalari, eritema, qichishish, eshakemi.
- Modda almashinuvi tomonidan. Juda kamdan-kam hollarda laktatsidoz.
- Preparatni uzoq muddat qo'llashda B12 vitamini so'rilishi kamayishi mumkin, bu uning qon zardobidagi darajasining pasayishi bilan birga keladi. Megaloblastik anemiyaga ega bemorlarda metformin buyurilganda kuzatiladi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan. Yakka holatlar jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi yoki gepatitlar, ular metformin bekor qilingandan keyin to'liq yo'qoladi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
faol modda: metformin gidroxlorid;
1 plyonka qoplamali tabletka 500 mg, 850 mg, 1000 mg metformin gidroxloridini o'z ichiga oladi
500 mg yoki 850 mg tabletkalarning yordamchi moddalar natriy kraxmali (A turi), povidon, makkajo'xori kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, plyonka qoplama: gipromelloza, polietilenglikol 6000, talk, titan dioksidi (E 171), propilenglikol;
1000 mg tabletkalarning yordamchi moddalar povidon, magniy stearati, plyonka qoplama:gipromelloza, polietilenglikol 6000, polietilenglikol 400.
1 plyonka qoplamali tabletka 500 mg, 850 mg, 1000 mg metformin gidroxloridini o'z ichiga oladi
500 mg yoki 850 mg tabletkalarning yordamchi moddalar natriy kraxmali (A turi), povidon, makkajo'xori kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, plyonka qoplama: gipromelloza, polietilenglikol 6000, talk, titan dioksidi (E 171), propilenglikol;
1000 mg tabletkalarning yordamchi moddalar povidon, magniy stearati, plyonka qoplama:gipromelloza, polietilenglikol 6000, polietilenglikol 400.