Методжект
Metoject
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Метотрексат, Метотрексат-Эбеве, Метортрит, Трексан
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. "Metoject" 10mg|ml - 1 ml
D.S: 1 раз в неделю, внутримышечно
D.S: 1 раз в неделю, внутримышечно
Farmakologik xossalar
противоопухолевое, иммунодепрессивное.
Фармакодинамика
Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.
Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильный хронический артрит): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.
Фармакокинетика
Биодоступность при п/к, в/м и в/в введении имеет близкие значения и составляет почти 100%.
Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.
T1/2 составляет в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным Vd (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения.
Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике).
Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.
Фармакодинамика
Антагонист фолиевой кислоты, цитотоксический препарат — антиметаболит. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных), и таким образом ингибирует синтез ДНК.
Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильный хронический артрит): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.
Фармакокинетика
Биодоступность при п/к, в/м и в/в введении имеет близкие значения и составляет почти 100%.
Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость в минимальном количестве.
T1/2 составляет в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения у пациентов с дополнительным Vd (наличие плеврального выпота, асцита) может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения.
Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей значительной реабсорбцией в кишечнике).
Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Методжект вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Входящая в состав упаковки раствора для подкожного введения игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата. Для введения препарата внутримышечно и внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.
Препарат применяют 1 раз в неделю.
Общую продолжительность лечения определяет врач.
Методжект должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.
Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг/нед). Максимальная доза не должна превышать 25 мг/нед.
Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 нед после начала применения препарата. В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом; длительность использования препарата может превышать 10 лет.
Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.
Рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю, но в любом случае не должна превышать 30 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 нед после начала применения препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью Методжект должен применяться с осторожностью. Дозу в зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать.
У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.
Рекомендуемая доза для детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита метотрексата составляет 10-15 мг/м2/нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед.
Входящая в состав упаковки раствора для подкожного введения игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата. Для введения препарата внутримышечно и внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.
Препарат применяют 1 раз в неделю.
Общую продолжительность лечения определяет врач.
Методжект должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.
Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата больным доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг/нед). Максимальная доза не должна превышать 25 мг/нед.
Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 нед после начала применения препарата. В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом; длительность использования препарата может превышать 10 лет.
Пациенты с псориазом и псориатическим артритом: за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.
Рекомендуемая начальная доза - 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличить, при этом максимальная доза в большинстве случаев не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю, но в любом случае не должна превышать 30 мг/нед. Ответ на лечение обычно наступает через 2-6 нед после начала применения препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью Методжект должен применяться с осторожностью. Дозу в зависимости от значения клиренса креатинина следует скорректировать.
У пациентов с выраженными заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе, особенно вызванными приемом алкоголя, Методжект следует применять с большой осторожностью. При уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат противопоказан.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме.
Рекомендуемая доза для детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита метотрексата составляет 10-15 мг/м2/нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед.
Ko'rsatmalar
Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов;
Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;
Тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.
Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;
Тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.
Qarshi ko'rsatmalar
Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата;
Выраженное нарушение функции печени (см. также раздел "Способ применения и дозы");
Алкоголизм;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, см. также раздел "Способ применения и дозы");
Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;
Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции;
Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе;
Беременность и период кормления грудью;
Одновременная вакцинация живыми вакцинами;
Выраженный иммунодефицит.
Выраженное нарушение функции печени (см. также раздел "Способ применения и дозы");
Алкоголизм;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, см. также раздел "Способ применения и дозы");
Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;
Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции;
Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе;
Беременность и период кормления грудью;
Одновременная вакцинация живыми вакцинами;
Выраженный иммунодефицит.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Чаще всего оказывает побочное воздействие на органы ЖКТ и кроветворения. Частота и степень тяжести зависят, как правило, от дозировки, но могут быть связаны и с индивидуальной реакцией организма.
Часто можно наблюдать:
Стоматит
Тошнота
Депрессия
Анемия
Дерматит
Головная боль и головокружения
Повышенная потливость и лихорадка
Аллергия и анафилактический шок
Перикардит
Тромбоэмболия
Интерстициальная пневмония
Различные инфекционные заболевания.
Часто можно наблюдать:
Стоматит
Тошнота
Депрессия
Анемия
Дерматит
Головная боль и головокружения
Повышенная потливость и лихорадка
Аллергия и анафилактический шок
Перикардит
Тромбоэмболия
Интерстициальная пневмония
Различные инфекционные заболевания.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
“Методжект” выпускается в виде желтого прозрачного раствора. Вместе с лекарством в комплекте идут стеклянные шприцы и иглы для введения под кожу, в вену или мышцу.
Лекарство продается в нескольких дозировках: в 7,5, 10, 15, 20 и 25
Лекарство продается в нескольких дозировках: в 7,5, 10, 15, 20 и 25
