Metojekt
Metoject
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metotreksat, Metotreksat-Ebeve, Metortrit, Treksan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. "Metoject" 10mg|ml - 1 ml
D.S: Haftada 1 marta, mushak ichiga
D.S: Haftada 1 marta, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
o'smaga qarshi, immunodepressiv.
Farmakodinamiка
Folat kislotasi antagonisti, sitotoksik preparat — antimetabolit. Diгidrofolatreduktaza fermentini raqobatli ingibitsiya qiladi, bu diгidrofolat kislotasini tetraгidrofolat kislotasiga qaytarishda ishtirok etadi (purin nukleotidlari va ularning hosilalari sintezi uchun zarur bo'lgan uglerod fragmentlarini tashuvchi), va shu tariqa DNK sintezini ingibitsiya qiladi.
O'smaga qarshi ta'sir bilan birga immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi.
Metotreksatning psoriaz, psoriatik artrit va revmatoid artritni (shu jumladan, yuvenil surunkali artrit) davolashdagi samaradorligi nima bilan bog'liqligi aniqlanmagan: uning yallig'lanishga qarshi yoki immunosupressiv ta'siri bilan. Shuningdek, metotreksat tomonidan yallig'lanish joylarida adenozinning ekstratsellyulyar konsentratsiyasining oshishi bilan davolash samaradorligi qanchalik bog'liq ekanligi aniqlanmagan.
Farmakokinetika
Teri osti, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil etadi.
Taxminan 50% metotreksat plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
To'qimalarda taqsimlangandan so'ng, metotreksatning poliglutamat shaklidagi yuqori konsentratsiyalari jigar, buyrak va ayniqsa taloqda aniqlanadi, bu erda metotreksat bir necha hafta yoki hatto oylar davomida saqlanishi mumkin.
Kichik dozalarda qo'llanganda orqa miya suyuqligiga minimal miqdorda kiradi.
T1/2 o'rtacha 6–7 soatni tashkil etadi va yuqori o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi (3–17 soat). Qo'shimcha Vd (plevral effuziya, assit mavjudligi) bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish vaqti o'rtacha qiymatlardan 4 barobar oshishi mumkin.
Yuborilgan dozaning taxminan 10% jigarda metabolizmga uchraydi, asosiy metabolit — 7-gidroksimetotreksat, shuningdek farmakologik faollikka ega. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi.
Metotreksatning taxminan 5–20% va 7-gidroksimetotreksatning 1–5% o'zgarmagan holda safro bilan chiqariladi (keyinchalik ichakda sezilarli qayta so'rilish bilan).
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashadi. Jigar funktsiyasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metotreksatning chiqarilishi sekinlashishi haqida ma'lumot yo'q.
Farmakodinamiка
Folat kislotasi antagonisti, sitotoksik preparat — antimetabolit. Diгidrofolatreduktaza fermentini raqobatli ingibitsiya qiladi, bu diгidrofolat kislotasini tetraгidrofolat kislotasiga qaytarishda ishtirok etadi (purin nukleotidlari va ularning hosilalari sintezi uchun zarur bo'lgan uglerod fragmentlarini tashuvchi), va shu tariqa DNK sintezini ingibitsiya qiladi.
O'smaga qarshi ta'sir bilan birga immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi.
Metotreksatning psoriaz, psoriatik artrit va revmatoid artritni (shu jumladan, yuvenil surunkali artrit) davolashdagi samaradorligi nima bilan bog'liqligi aniqlanmagan: uning yallig'lanishga qarshi yoki immunosupressiv ta'siri bilan. Shuningdek, metotreksat tomonidan yallig'lanish joylarida adenozinning ekstratsellyulyar konsentratsiyasining oshishi bilan davolash samaradorligi qanchalik bog'liq ekanligi aniqlanmagan.
Farmakokinetika
Teri osti, mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda biokiraolishligi deyarli 100% ni tashkil etadi.
Taxminan 50% metotreksat plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
To'qimalarda taqsimlangandan so'ng, metotreksatning poliglutamat shaklidagi yuqori konsentratsiyalari jigar, buyrak va ayniqsa taloqda aniqlanadi, bu erda metotreksat bir necha hafta yoki hatto oylar davomida saqlanishi mumkin.
Kichik dozalarda qo'llanganda orqa miya suyuqligiga minimal miqdorda kiradi.
T1/2 o'rtacha 6–7 soatni tashkil etadi va yuqori o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi (3–17 soat). Qo'shimcha Vd (plevral effuziya, assit mavjudligi) bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish vaqti o'rtacha qiymatlardan 4 barobar oshishi mumkin.
Yuborilgan dozaning taxminan 10% jigarda metabolizmga uchraydi, asosiy metabolit — 7-gidroksimetotreksat, shuningdek farmakologik faollikka ega. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi.
Metotreksatning taxminan 5–20% va 7-gidroksimetotreksatning 1–5% o'zgarmagan holda safro bilan chiqariladi (keyinchalik ichakda sezilarli qayta so'rilish bilan).
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashadi. Jigar funktsiyasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metotreksatning chiqarilishi sekinlashishi haqida ma'lumot yo'q.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Metojekt teri ostiga, mushak ichiga yoki tomir ichiga yuboriladi.
Teri ostiga yuborish uchun eritma qadoqlanishiga kiruvchi igna faqat teri ostiga yuborish uchun mo'ljallangan. Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun ushbu usullar uchun mos ignalarni ishlatish kerak.
Preparat haftada 1 marta qo'llaniladi.
Davolashning umumiy davomiyligini shifokor belgilaydi.
Metojekt metotreksat qo'llash tajribasiga ega va preparatning xususiyatlari va ta'sirini biladigan shifokor tomonidan buyurilishi kerak.
Revmatoid artritli kattalar bemorlar: tavsiya etilgan boshlang'ich doza - haftada 1 marta 7,5 mg metotreksat v/m, v/v yoki p/k. Kasallikning og'irligi va metotreksatni bemor tomonidan qabul qilishiga qarab doza asta-sekin oshirilishi mumkin (haftasiga 2,5 mg). Maksimal doza haftasiga 25 mg dan oshmasligi kerak.
Davolashga javob odatda preparatni qo'llash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach paydo bo'ladi. Har bir alohida holatda davolash davomiyligini shifokor belgilaydi; preparatni qo'llash davomiyligi 10 yildan oshishi mumkin.
Psoriaz va psoriatik artritli bemorlar: davolashni boshlashdan bir hafta oldin parenteral test-doza - 5-10 mg metotreksat kiritish tavsiya etiladi, intolerans reaksiyalarini aniqlash uchun.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - haftada 1 marta 7,5 mg metotreksat v/m, v/v yoki p/k. Dozani asta-sekin oshirish kerak, bunda maksimal doza ko'p hollarda haftasiga 25 mg metotreksatdan oshmasligi kerak, lekin har qanday holatda haftasiga 30 mg dan oshmasligi kerak. Davolashga javob odatda preparatni qo'llash boshlanganidan 2-6 hafta o'tgach paydo bo'ladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Metojekt ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Kreatinin klirensiga qarab doza moslashtirilishi kerak.
Hozirgi yoki o'tmishda jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa alkogol qabul qilish bilan bog'liq bo'lganlarda, Metojekt katta ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Bilirubin darajasi >5 mg/dl (85,5 mkmol/l) bo'lsa, metotreksat kontrendikatsiya qilingan.
Yoshi kattalar bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ko'pincha jigar va buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq pasayishi, shuningdek organizmda folat zaxirasining kamayishi tufayli dozani pasaytirish kerak bo'ladi.
16 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun poliartitli yuvenil surunkali artritning metotreksat doza tavsiyasi 10-15 mg/m2/hafta. Davolashning yetarli samaradorligi bo'lmasa, doza 20 mg/m2/haftagacha oshirilishi mumkin.
Teri ostiga yuborish uchun eritma qadoqlanishiga kiruvchi igna faqat teri ostiga yuborish uchun mo'ljallangan. Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun ushbu usullar uchun mos ignalarni ishlatish kerak.
Preparat haftada 1 marta qo'llaniladi.
Davolashning umumiy davomiyligini shifokor belgilaydi.
Metojekt metotreksat qo'llash tajribasiga ega va preparatning xususiyatlari va ta'sirini biladigan shifokor tomonidan buyurilishi kerak.
Revmatoid artritli kattalar bemorlar: tavsiya etilgan boshlang'ich doza - haftada 1 marta 7,5 mg metotreksat v/m, v/v yoki p/k. Kasallikning og'irligi va metotreksatni bemor tomonidan qabul qilishiga qarab doza asta-sekin oshirilishi mumkin (haftasiga 2,5 mg). Maksimal doza haftasiga 25 mg dan oshmasligi kerak.
Davolashga javob odatda preparatni qo'llash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach paydo bo'ladi. Har bir alohida holatda davolash davomiyligini shifokor belgilaydi; preparatni qo'llash davomiyligi 10 yildan oshishi mumkin.
Psoriaz va psoriatik artritli bemorlar: davolashni boshlashdan bir hafta oldin parenteral test-doza - 5-10 mg metotreksat kiritish tavsiya etiladi, intolerans reaksiyalarini aniqlash uchun.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - haftada 1 marta 7,5 mg metotreksat v/m, v/v yoki p/k. Dozani asta-sekin oshirish kerak, bunda maksimal doza ko'p hollarda haftasiga 25 mg metotreksatdan oshmasligi kerak, lekin har qanday holatda haftasiga 30 mg dan oshmasligi kerak. Davolashga javob odatda preparatni qo'llash boshlanganidan 2-6 hafta o'tgach paydo bo'ladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Metojekt ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Kreatinin klirensiga qarab doza moslashtirilishi kerak.
Hozirgi yoki o'tmishda jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa alkogol qabul qilish bilan bog'liq bo'lganlarda, Metojekt katta ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Bilirubin darajasi >5 mg/dl (85,5 mkmol/l) bo'lsa, metotreksat kontrendikatsiya qilingan.
Yoshi kattalar bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ko'pincha jigar va buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq pasayishi, shuningdek organizmda folat zaxirasining kamayishi tufayli dozani pasaytirish kerak bo'ladi.
16 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun poliartitli yuvenil surunkali artritning metotreksat doza tavsiyasi 10-15 mg/m2/hafta. Davolashning yetarli samaradorligi bo'lmasa, doza 20 mg/m2/haftagacha oshirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Kattalar bemorlarda faol shakldagi revmatoid artrit;
Faol shakldagi og'ir yuvenil surunkali artritli bemorlarda poliartit;
Kattalar bemorlarda oddiy terapiyaga javob bermaydigan og'ir generalizatsiyalangan psoriaz va psoriatik artrit shakllari.
Faol shakldagi og'ir yuvenil surunkali artritli bemorlarda poliartit;
Kattalar bemorlarda oddiy terapiyaga javob bermaydigan og'ir generalizatsiyalangan psoriaz va psoriatik artrit shakllari.
Qarshi ko'rsatmalar
Metotreksat yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
Jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (shuningdek, "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang);
Alkogolizm;
Buyrak yetishmovchiligining og'ir shakli (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam, shuningdek, "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang);
Anamnezda qon hosil bo'lishining buzilishi, masalan, suyak iligi gipoplaziyasi, leykopeniya, trombotsitopeniya, og'ir anemiya;
Og'ir o'tkir yoki surunkali infeksion kasalliklar, masalan, sil, OIV-infektsiyalari;
Og'iz bo'shlig'i yaralari, faol fazadagi me'da-ichak yarasi;
Homiladorlik va emizish davri;
Jonli vaksinalar bilan bir vaqtda emlash;
Og'ir immunodefitsit.
Jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (shuningdek, "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang);
Alkogolizm;
Buyrak yetishmovchiligining og'ir shakli (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam, shuningdek, "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang);
Anamnezda qon hosil bo'lishining buzilishi, masalan, suyak iligi gipoplaziyasi, leykopeniya, trombotsitopeniya, og'ir anemiya;
Og'ir o'tkir yoki surunkali infeksion kasalliklar, masalan, sil, OIV-infektsiyalari;
Og'iz bo'shlig'i yaralari, faol fazadagi me'da-ichak yarasi;
Homiladorlik va emizish davri;
Jonli vaksinalar bilan bir vaqtda emlash;
Og'ir immunodefitsit.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'pincha me'da-ichak tizimi va qon hosil bo'lish organlariga nojo'ya ta'sir ko'rsatadi. Tez-tezligi va og'irligi odatda dozalashga bog'liq, lekin organizmning individual reaksiyasi bilan ham bog'liq bo'lishi mumkin.
Tez-tez kuzatilishi mumkin:
Stomatit
Ko'ngil aynishi
Depressiya
Anemiya
Dermatit
Bosh og'rig'i va bosh aylanishi
Ko'paygan terlash va isitma
Allergiya va anafilaktik shok
Perikardit
Tromboembolizm
Interstitsial pnevmoniya
Turli infeksion kasalliklar.
Tez-tez kuzatilishi mumkin:
Stomatit
Ko'ngil aynishi
Depressiya
Anemiya
Dermatit
Bosh og'rig'i va bosh aylanishi
Ko'paygan terlash va isitma
Allergiya va anafilaktik shok
Perikardit
Tromboembolizm
Interstitsial pnevmoniya
Turli infeksion kasalliklar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
“Metojekt” sariq shaffof eritma shaklida chiqariladi. Dori bilan birga teri ostiga, tomirga yoki mushakka yuborish uchun shisha shpritslar va ignalar to'plami keladi.
Dori bir nechta dozalarda sotiladi: 7,5, 10, 15, 20 va 25
Dori bir nechta dozalarda sotiladi: 7,5, 10, 15, 20 va 25
