Nikotinat kislota
Acidum nicotinicum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Enduratsin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Acidi nicotinici 1% -1,0
D.t.d. №20 in amp.
S. V/m 1 ml 1 marta kuniga.
Rp.: Acidi nicotinici 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 2 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
D.t.d. №20 in amp.
S. V/m 1 ml 1 marta kuniga.
Rp.: Acidi nicotinici 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 2 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Vazodilatatsion, PP vitamini (B3) yetishmovchiligini to'ldiruvchi, gipolipidemik, gipoxolesterinemik.
Farmakodinamika
Nikotinat kislota pellagra qarshi maxsus vositadir.
Qisqa muddatli kuchli tomir kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, uglevod va azot almashinuvini yaxshilaydi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Organizmda nikotinat kislota nikotinamidga aylanadi, u koenzimlar kodegidraza I va kodegidraza II (NAD va NADF) bilan bog'lanib, vodorod tashiydi, proteinlar, aminokislotalar, purinlar, to'qima nafas olish, glikogenoliz, sintetik jarayonlarda ishtirok etadi.
PP vitamini (vitamin B3) yetishmovchiligini to'ldiradi.
Kichik tomirlar darajasida (shu jumladan, miya) vazodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, zaif antikoagulyant ta'sir ko'rsatadi (qonning fibrinolitik faolligini oshiradi).
Qisqa muddatli kuchli tomir kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, uglevod va azot almashinuvini yaxshilaydi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Organizmda nikotinat kislota nikotinamidga aylanadi, u koenzimlar kodegidraza I va kodegidraza II (NAD va NADF) bilan bog'lanib, vodorod tashiydi, proteinlar, aminokislotalar, purinlar, to'qima nafas olish, glikogenoliz, sintetik jarayonlarda ishtirok etadi.
PP vitamini (vitamin B3) yetishmovchiligini to'ldiradi.
Kichik tomirlar darajasida (shu jumladan, miya) vazodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, zaif antikoagulyant ta'sir ko'rsatadi (qonning fibrinolitik faolligini oshiradi).
Farmakokinetika
Parenteral yuborilganda tezda organizm to'qimalarida taqsimlanadi. Asosan jigar, shuningdek, yog' to'qimalari va buyraklarda to'planadi.
Jigarda nikotinat kislota aminlarga aylanadi, ular nikotinamidadenindinukleotid (NAD) ga qo'shiladi, bu vodorod tashuvchi va oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini amalga oshiruvchi fermentlarning prostetik guruhi hisoblanadi.
Asosiy metabolitlar M-metil-2-piridon-3-karboksamid va N-metil-2-piridon-5-karboksamid bo'lib, ular farmakologik faollikka ega emas.
Ichakda bakterial flora tomonidan oziq-ovqat bilan kelgan triptofan (60 mg triptofandan 1 mg nikotinat kislota hosil bo'ladi) ishtirokida piridoksin (vitamin B6) va riboflavin (vitamin B2) yordamida sintezlanishi mumkin.
Yarim chiqarilish davri — 45 daqiqa.
Organizmdan buyraklar orqali o'zgarmagan shaklda va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi, yuqori dozalarda qabul qilinganda — asosan o'zgarmagan shaklda. Buyrak klirensi qonda nikotinat kislota darajasiga bog'liq va plazmada uning yuqori konsentratsiyasi bo'lganda kamayishi mumkin.
Jigarda nikotinat kislota aminlarga aylanadi, ular nikotinamidadenindinukleotid (NAD) ga qo'shiladi, bu vodorod tashuvchi va oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini amalga oshiruvchi fermentlarning prostetik guruhi hisoblanadi.
Asosiy metabolitlar M-metil-2-piridon-3-karboksamid va N-metil-2-piridon-5-karboksamid bo'lib, ular farmakologik faollikka ega emas.
Ichakda bakterial flora tomonidan oziq-ovqat bilan kelgan triptofan (60 mg triptofandan 1 mg nikotinat kislota hosil bo'ladi) ishtirokida piridoksin (vitamin B6) va riboflavin (vitamin B2) yordamida sintezlanishi mumkin.
Yarim chiqarilish davri — 45 daqiqa.
Organizmdan buyraklar orqali o'zgarmagan shaklda va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi, yuqori dozalarda qabul qilinganda — asosan o'zgarmagan shaklda. Buyrak klirensi qonda nikotinat kislota darajasiga bog'liq va plazmada uning yuqori konsentratsiyasi bo'lganda kamayishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali (ovqatdan keyin), v/v sekin, v/m, p/k. Profilaktika uchun: og'iz orqali, kattalarga — 0,0125–0,025 g/sut, bolalarga — 0,005–0,025 g/sutka.
Pellagra uchun: kattalarga — og'iz orqali, 0,1 g 2–4 marta sutkada 15–20 kun davomida yoki v/v 0,05 g yoki v/m 0,1 g, 1–2 marta sutkada 10–15 kun davomida; bolalarga — og'iz orqali, 0,0125–0,05 g 2–3 marta sutkada.
Ishemik insultda: v/v, 0,01–0,05 g.
Aterosklerozda: og'iz orqali, 2–3 g/sut 2–4 qabulda.
Lipid almashinuvining buzilishlarida: og'iz orqali, doza asta-sekin oshiriladi (nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa) 0,05 g 1 marta sutkada dan 2–3 g/sut bir necha qabulda, davolash kursi — 1 oy va undan ko'p, takroriy kurslar orasida tanaffuslar zarur.
Boshqa kasalliklarda: og'iz orqali, kattalarga — 0,02–0,05 g (0,1 g gacha) 2–3 marta sutkada, bolalarga — 0,0125–0,025 g 2–3 marta sutkada.
Pellagra uchun: kattalarga — og'iz orqali, 0,1 g 2–4 marta sutkada 15–20 kun davomida yoki v/v 0,05 g yoki v/m 0,1 g, 1–2 marta sutkada 10–15 kun davomida; bolalarga — og'iz orqali, 0,0125–0,05 g 2–3 marta sutkada.
Ishemik insultda: v/v, 0,01–0,05 g.
Aterosklerozda: og'iz orqali, 2–3 g/sut 2–4 qabulda.
Lipid almashinuvining buzilishlarida: og'iz orqali, doza asta-sekin oshiriladi (nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa) 0,05 g 1 marta sutkada dan 2–3 g/sut bir necha qabulda, davolash kursi — 1 oy va undan ko'p, takroriy kurslar orasida tanaffuslar zarur.
Boshqa kasalliklarda: og'iz orqali, kattalarga — 0,02–0,05 g (0,1 g gacha) 2–3 marta sutkada, bolalarga — 0,0125–0,025 g 2–3 marta sutkada.
Ko'rsatmalar
- Gipovitaminoz va avitaminoz PP: pellagra
- to'yinmagan va nomutanosib ovqatlanish (shu jumladan, parenteral)
- malabsorbsiya sindromi (shu jumladan, oshqozon osti bezi funksiyasining buzilishi fonida)
- tez vazn yo'qotish
- gastrektomiya
- Hartnup kasalligi (irsiy kasallik
- ayrim aminokislotalarni (shu jumladan, triptofan) o'zlashtirishning buzilishi bilan birga keladi)
- me'da-ichak trakti kasalliklari (glyuten enteropatiya, doimiy diareya, tropik spru, Kron kasalligi).
- Organizmning PP vitaminiga bo'lgan ehtiyojining oshishi holatlari: uzoq davom etuvchi isitma, gepatobiliar soha kasalliklari (o'tkir va surunkali gepatitlar, jigar sirrozi), gipertireoz, surunkali infeksiyalar, yomon sifatli o'smalar, uzoq davom etuvchi stress, homiladorlik (ayniqsa, nikotin va dori qaramligi fonida, ko'p homiladorlik), laktatsiya davri.
- Giperlipidemiya, shu jumladan, birlamchi giperlipidemiya (IIa, IIb, III, IV, V turlari).
- Miyaning ishemik qon aylanishi buzilishlari, oyoq-qo'l tomirlarining oblitiratsion kasalliklari (oblitiratsion endarteriit, Reyno kasalligi), oyoq-qo'l tomirlarining spazmi, o't va siydik chiqarish yo'llari; diabetik polinevropatiya, mikroangiopatiya.
- Yuz nervi nevriti, gipotsid gastrit, enterokolit, kolit, uzoq vaqt bitmaydigan yaralar va trofik yaralar.
- to'yinmagan va nomutanosib ovqatlanish (shu jumladan, parenteral)
- malabsorbsiya sindromi (shu jumladan, oshqozon osti bezi funksiyasining buzilishi fonida)
- tez vazn yo'qotish
- gastrektomiya
- Hartnup kasalligi (irsiy kasallik
- ayrim aminokislotalarni (shu jumladan, triptofan) o'zlashtirishning buzilishi bilan birga keladi)
- me'da-ichak trakti kasalliklari (glyuten enteropatiya, doimiy diareya, tropik spru, Kron kasalligi).
- Organizmning PP vitaminiga bo'lgan ehtiyojining oshishi holatlari: uzoq davom etuvchi isitma, gepatobiliar soha kasalliklari (o'tkir va surunkali gepatitlar, jigar sirrozi), gipertireoz, surunkali infeksiyalar, yomon sifatli o'smalar, uzoq davom etuvchi stress, homiladorlik (ayniqsa, nikotin va dori qaramligi fonida, ko'p homiladorlik), laktatsiya davri.
- Giperlipidemiya, shu jumladan, birlamchi giperlipidemiya (IIa, IIb, III, IV, V turlari).
- Miyaning ishemik qon aylanishi buzilishlari, oyoq-qo'l tomirlarining oblitiratsion kasalliklari (oblitiratsion endarteriit, Reyno kasalligi), oyoq-qo'l tomirlarining spazmi, o't va siydik chiqarish yo'llari; diabetik polinevropatiya, mikroangiopatiya.
- Yuz nervi nevriti, gipotsid gastrit, enterokolit, kolit, uzoq vaqt bitmaydigan yaralar va trofik yaralar.
Qarshi ko'rsatmalar
- Nikotinat kislotaga yuqori sezuvchanlik.
- Og'iz orqali qabul qilish uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi avj olish fazasida, 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (gipolipidemik vosita sifatida).
- Parenteral qo'llash uchun: og'ir arterial gipertenziya, ateroskleroz, podagra, giperurikemiya, bolalar yoshi.
- Og'iz orqali qabul qilish uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi avj olish fazasida, 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (gipolipidemik vosita sifatida).
- Parenteral qo'llash uchun: og'ir arterial gipertenziya, ateroskleroz, podagra, giperurikemiya, bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash jarayonida jigar funksiyasini nazorat qilish zarur.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda dislipidemiyalarni tuzatish uchun qo'llash maqsadga muvofiq emas.
Jigar asoratlarini oldini olish uchun metioninga boy mahsulotlarni (tvorog) dietaga kiritish yoki metionin, lipoik kislota va boshqa lipotrop vositalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Nikotinat kislotasini qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda dislipidemiyalarni tuzatish uchun qo'llash maqsadga muvofiq emas.
Jigar asoratlarini oldini olish uchun metioninga boy mahsulotlarni (tvorog) dietaga kiritish yoki metionin, lipoik kislota va boshqa lipotrop vositalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Nikotinat kislotasini qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yuz va yuqori tana qismida teri giperemiyasi, qichishish va yonish hissi, tez kiritilganda - AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, kollaps.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - jigar yog'li distrofiyasi.
- Modda almashinuvi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - giperurikemiya, glyukoza toqatining pasayishi, qonda AST, LDG, SHF miqdorining oshishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: p/k va v/m in'ektsiyalar joyida og'riq.
- Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: paresteziya, bosh aylanishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - jigar yog'li distrofiyasi.
- Modda almashinuvi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - giperurikemiya, glyukoza toqatining pasayishi, qonda AST, LDG, SHF miqdorining oshishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: p/k va v/m in'ektsiyalar joyida og'riq.
- Boshqalar: allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning past toksikligi tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Nikotinat kislotaning yuqori dozalari bosh terisi va yuqori tana qismida teri giperemiyasini, qichishish va yonish hissini (qon oqimi hissi), shuningdek, teri qichishishi va me'da-ichak buzilishlarini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash
Dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash
Dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gipotenziya vositalari, antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nikotinat kislota neomitsinning toksikligini kamaytiradi va u tomonidan keltirilgan xolesterin va LPLP konsentratsiyasining kamayishini oldini oladi.
Sulfoniilmochevina preparatlari bilan birgalikda qo'llanganda qonda glyukoza darajasining oshishi mumkin.
Lovastatin bilan birgalikda qo'llanganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Nikotinat kislota neomitsinning toksikligini kamaytiradi va u tomonidan keltirilgan xolesterin va LPLP konsentratsiyasining kamayishini oldini oladi.
Sulfoniilmochevina preparatlari bilan birgalikda qo'llanganda qonda glyukoza darajasining oshishi mumkin.
Lovastatin bilan birgalikda qo'llanganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 10 mg/ml.
1 ml yoki 10 ml neytral shisha yoki birinchi gidrolitik sinf rangsiz shisha ampulalarda nuqta yoki halqa bilan.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar 50 mg.
10 tabletkadan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
5 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
1 ml yoki 10 ml neytral shisha yoki birinchi gidrolitik sinf rangsiz shisha ampulalarda nuqta yoki halqa bilan.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar 50 mg.
10 tabletkadan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
5 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
