Nitrazepam

Anksiolitik, tutqanoqqa qarshi, sedativ, uyqu keltiruvchi.

Benzodiazepinlar guruhiga kiruvchi uyqu keltiruvchi vosita. Markaziy miorelaksant, anksiolitik va tutqanoqqa qarshi ta'sir ko'rsatadi. GABA (markaziy asab tizimining barcha bo'limlarida pre- va postsinaptik tormozlanish vositachisi) ning asab impulslarini o'tkazishga inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi. Miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasi va orqa miya yon shoxlarining neyronlarida joylashgan postsinaptik GABA-retseptorlarining allosterik markazida joylashgan benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi; miya po'stlog'ining subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Uyqu keltiruvchi ta'sirning asosiy mexanizmi miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasi hujayralarini bostirishdan iborat. Uyquni buzuvchi emotsional, vegetativ va motor qo'zg'atuvchilar ta'sirini kamaytiradi. Preparat ta'sirida uyqu chuqurligi va davomiyligi oshadi. Uyqu va uyg'onish fiziologik tarzda o'tadi. Anksiolitik ta'sir limbik tizimning amigdaloid kompleksi ta'sirida emotsional zo'riqishni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi. Sedativ ta'sir miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasi va talamusning noaniq yadrolariga ta'sirida nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv). Tutqanoqqa qarshi ta'sir presinaptik tormozlanishni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi. Epileptogen faollik tarqalishi bostiriladi, lekin o'choqning qo'zg'aluvchan holati olib tashlanmaydi. Markaziy, miorelaksant ta'sir polisinaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini (kamroq darajada monosinaaptik) tormozlash bilan bog'liq. Harakat nervlari va mushaklar funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin. Ta'sir ichkariga qabul qilingandan 30 daqiqa o'tgach boshlanadi va 6-8 soat davom etadi.

So'rilish

Me'da-ichak traktidan so'rilishi tez va to'liq. Biologik mavjudlik - 54% dan 98% gacha (dori shakliga qarab). Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda so'rilish sekinlashadi va plazmadagi Cmax taxminan 30% ga kamayadi. TCmax - 1-4 soat, Cmax - 0,08-0,1 mkg/ml 10 mg peroral qabul qilinganda.

Taqsimlanish

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 85-90%. Faol moddaning organizmdagi taqsimlanish fazasi juda o'zgaruvchan va 1,7 dan 3,5 soatgacha. Taqsimlanish hajmi yosh bilan oshadi va 1,3-2,6 l/kg ni tashkil qiladi. Gistogematik to'siqlar, shu jumladan GEB va platsentar to'siq orqali yaxshi o'tadi, ona sutida aniqlanadi.

Metabolizm: jigarda nitro guruhini qaytarish va keyingi asetillanish orqali nofaol asetil hosilalarini hosil qilish orqali metabolizmga uchraydi. T1/2 - 16-48 soat (yosh va tana vazniga bog'liq). T1/2 SMJ da - 68 soat. Asosiy metabolitlar - 7-amino-nitrozepam, 7-asetamino-nitrozepam, 2-amino-5-nitrobenzofenon va gidroksi-2 amino-5-nitrobenzofenon.

Chiqarilish: asosiy metabolitlar buyraklar (65-71%) va axlat bilan (14-20%) chiqariladi. Taxminan 1-5% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Uzoq muddatli kundalik qo'llashda sekin chiqarilish tufayli organizmda to'planishi mumkin.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Turli kelib chiqishli uyqu buzilishlari, somnambulizm, jarrohlik operatsiyalar oldidan premedikatsiya, epileptik (mioklonik) tutqanoqlar bilan kechuvchi ensefalopatiyalar; 4 oydan 1-2 yoshgacha bo'lgan bolalarda epilepsiya - Vest sindromi (infantil spazm yoki chaqmoq tezlikdagi salom spazmlari).

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik, koma, shok, hayotiy muhim funksiyalarning susayishi bilan o'tkir alkogol intoksikatsiyasi, markaziy asab tizimiga (MAT) tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari (shu jumladan narkotik analgetiklar va uyqu keltiruvchi dori vositalari) bilan o'tkir intoksikatsiyalar; narkomaniya, alkogolizm; miasteniya; yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj); temporal epilepsiya, og'ir-xronik obstruktiv o'pka kasalligi (XO'OK) (nafas yetishmovchiligi darajasining progressiyasi), o'tkir, nafas yetishmovchiligi, giperkapniya, og'ir depressiya (suitsidal moyilliklar kuzatilishi mumkin), 18 yoshgacha bo'lgan bolalar, laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi. Davolash jarayonida bemorlarga etanol iste'mol qilish qat'iyan taqiqlanadi.

Ehtiyotkorlik bilan:
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, serebral va spinal ataksiyalar, giperkinezlar, anamnezda dori vositalariga qaramlik, psixoaktiv dori vositalarini suiiste'mol qilishga moyillik, miya organik kasalliklari, psixoz (paradoksal reaktsiyalar mumkin), gipoproteinemiya, tungi apnoe (aniqlangan yoki taxmin qilingan), keksa yosh.

Buyrak/jigar yetishmovchiligi va uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlari ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Dori vositalariga qaramlik shakllanish xavfi yuqori dozalarda (20 mg), davolashning uzoq davomiyligida, ilgari etanol yoki dori vositalarini suiiste'mol qilgan bemorlarda ortadi. Uzoq muddatli qo'llashda odatlanish mumkin.

Dori vositalariga qaramlik rivojlanishi holatida nitrazepamni to'satdan bekor qilish "bekor qilish" sindromi bilan kechadi (bosh og'rig'i, mialgiya, xavotir, zo'riqish, ong chalkashligi, asabiylashish, bezovtalik, qo'zg'alish, qo'rquv hissi, asabiylik, uyqu buzilishi, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, og'ir hollarda - derealizatsiya, depersonalizatsiya, giperakuziya, fotofobiya, qo'llarda paresteziya; gallyutsinatsiyalar va epileptik tutqanoqlar, taxikardiya, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar, kamdan-kam hollarda - o'tkir psixoz).

Nitrazepamni bekor qilishni asta-sekin amalga oshirish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlarga har qanday transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi.

Asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa keksa bemorlarda) - uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, ataksiya, yurishning notekisligi, sustlik, emotsiyalarning susayishi, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, kayfiyatning tushkunligi, katalepsiya, anterograd amneziya, ong chalkashligi, distonik, ekstrapiramidal reaktsiyalar (tana, shu jumladan ko'zlarning nazoratsiz harakatlari), zaiflik, miasteniya, dizartriya; paradoksal reaktsiyalar (tajovuzkorlik portlashlari, qo'rquv, suitsidal moyillik, mushak spazmi, ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, o'tkir uyg'onish, asabiylashish, xavotir, uyqusizlik).

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz (titroq, gipertermiya, tomoq og'rig'i, haddan tashqari charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.

Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda quruqlik yoki so'lak oqishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya; jigar funksiyasi buzilishi, "jigar" transaminazlari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasi buzilishi.

Reproduktiv tizim tomonidan: libido oshishi yoki kamayishi, dismenoreya.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.

Homilaga ta'siri: teratogenlik, MATni bostirish, nafas olish buzilishi va nitrazepam qo'llagan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida so'rish refleksining susayishi.

Boshqalar: odatlanish, dori vositalariga qaramlik; AD pasayishi; nafas markazining bostirilishi, ko'rish buzilishi (diplopiya), bulimiya, tana vaznining pasayishi, taxikardiya. Dozani keskin kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish - "bekor qilish" sindromi

Simptomlar: MATning turli darajadagi bostirilishi — sustlik, zaiflik, kuchli uyquchanlik, chuqur uyqu, ong chalkashligi, og'riqli qo'zg'atuvchilarga pasaygan reaktsiya; yanada og'ir hollarda — ataksiya, arefleksiya, gipotenziya, nafas olish va yurak faoliyatining bostirilishi, koma.

Davolash: qusishni qo'zg'atish yoki me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, simptomatik terapiya, i/v suyuqlik kiritish, zarurat bo'lsa — IVL. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (statsionar sharoitda) qo'llaniladi.

Nitrazepamning ta'siri cimetidin, peroral estrogen saqlovchi kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi va uzayadi (chiqarilishning kechikishi va T1/2 ning uzayishi).

Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari nitrazepamning T1/2 ni uzaytiradi, toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanganda nitrazepam parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda levodopa samaradorligini pasaytiradi.

Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari, shu jumladan litiy preparatlari, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, etanol, H1-retseptor blokatorlari, sedativ dori vositalari, klonidin, barbituratlar va boshqa anksiolitik vositalar (trankvilizatorlar), miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda o'zaro ta'sir kuchayadi.

Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda nitrazepam samaradorligi pasayadi. Narkotik analgetiklar eyforiyani kuchaytiradi, dori vositalariga qaramlikning ortishiga olib keladi.

Nitrazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv vositalarning ta'siri kuchayadi.

Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda nafas olishning bostirilishi kuchayishi mumkin.

Nitrazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda zidovudinning toksikligi oshishi mumkin.

Nitrazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda valproe kislotasi epilepsiyali bolalarda nitrazepam ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

5 mg tabletkalar.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali o'ramda.
2 konturli hujayrali o'ram qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.