Norkolut

Gestagen.

Noretisteron gestagen hisoblanadi. Bachadon shilliq qavatini proliferativ fazadan sekretor fazaga o'tishini ta'minlaydi. Noretisteron gipofiz tomonidan gonadotrop gormon sekretsiyasini bostiradi, follikul yetilishiga va ovulyatsiya yuz berishiga to'sqinlik qiladi.

So'rilish

Me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Jigarda va ichak devorida birlamchi metabolizm natijasida biokiraolishligi 50-77% ni tashkil etadi. Noretisteron uchun jigar orqali birinchi o'tish effekti xarakterlidir.

Taqsimlanish

Noretisteron 0.5 mg, 1 mg yoki 3 mg dozada qabul qilingandan so'ng 0.5-4 soat ichida qonda Cmax 2-5 ng/ml, 5-10 ng/ml yoki 30 ng/ml ni tashkil etadi. Etinilestradiol bilan birgalikda qo'llanganda noretisteronning qondagi konsentratsiyasi yuqori bo'lishi mumkin va ko'p martalik dozalarda muvozanat holatiga yetguncha oshishi mumkin. Bu asosan noretisteronning GSPG bilan bog'lanishi va uning metabolizmining sekinlashishi bilan bog'liq.

Metabolizm

Noretisteronning eng muhim metabolitlari 5-alfa-digidronoretisteron va tetrahidronoretisteronning ayrim izomerlaridir, ular asosan glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlar shaklida ajralib chiqadi. Noretisteron va uning ayrim metabolitlarining kon'yugatsiya reaksiyalari 17-beta-gidroksil guruhida sodir bo'ladi.

Chiqarilish

Qondagi noretisteron konsentratsiyasi ikki fazada kamayadi. T1/2 birinchi fazada 2.5 soat, oxirgi fazada 8 soat davom etadi. Jigar metabolitlarining 80% buyraklar orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

- premenstrual sindrom;
- mastodiniya;
- hayz sikli buzilishlari (sekretor fazaning qisqarishi bilan bog'liq buzilishlar kiritilgan);
- disfunksional bachadon qon ketishlari;
- bezli-kistoz endometriya giperplaziyasi;
- endometrioz;
- adenomioz;
- laktatsiyani to'xtatish va oldini olish;
- menopauza davridagi disfunksional bachadon qon ketishlari.

- jinsiy yetilish davri;
- homiladorlik;
- ko'krak bezi saratoni;
- ayollar jinsiy a'zolarining yomon sifatli o'smalari;
- venoz tromboemboliyaning (VTE) mavjudligi yoki rivojlanish xavfi:

1. venoz tromboemboliya (VTE) – hozirgi vaqtda venoz tromboemboliya mavjudligi (antikoagulyantlar qabul qilish fonida) yoki anamnezda (masalan, chuqur venalar trombozi [CHVT] yoki o'pka arteriyasi tromboemboliyasi [OATE]);
2. og'ir irsiy yoki orttirilgan venoz tromboemboliya moyilligi, masalan, faollashtirilgan protein C ga rezistentlik (Leyden faktori kiritilgan), antitrombin III yetishmovchiligi, protein C yoki protein S yetishmovchiligi;
3. uzoq muddatli immobilizatsiya bilan keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar;
4. ko'plab xavf omillari tufayli venoz tromboemboliya yuqori xavfi.
5. arterial tromboemboliyaning (ATE) mavjudligi yoki xavfi:

- arterial tromboemboliya - hozirgi vaqtda yoki anamnezda arterial tromboemboliya mavjudligi (masalan, miokard infarkti) yoki unga olib keluvchi holatlar (masalan, stenokardiya);
miya qon aylanishining buzilishi - hozirgi vaqtda yoki anamnezda insult mavjudligi, yoki unga olib keluvchi holatlar (masalan, tranzitor ishemik xuruj, TIX);
- og'ir irsiy yoki orttirilgan arterial tromboemboliya moyilligi, masalan, giperhomosisteinemiya va fosfolipidlarga qarshi antikorlar (kardiolipinga qarshi antikorlar, qizilcha antikoagulyanti);
- o'choqli nevrologik simptomatika bilan migren anamnezida mavjudligi;
- ko'plab xavf omillari yoki quyida keltirilgan bir jiddiy xavf omilining mavjudligi tufayli arterial tromboemboliya yuqori xavfi

1, tomir ko'rinishlari bilan qandli diabet;
2, og'ir arterial gipertenziya;
3, og'ir dislipoproteinemiya.

- ombitasvir, paritaprevir, ritonavir va dasabuvirni o'z ichiga olgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash;
- irsiy laktaza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
noretisteronga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma; surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya; trombozga moyillik; buyrak yetishmovchiligi; migren; epilepsiya, tutqanoq sindromi (shu jumladan anamnezda); jigar kasalliklari (shu jumladan anamnezda); qandli diabet, semizlik, dislipoproteinemiya; tromboflebit va/yoki tromboemboliya anamnezida; tizimli qizilcha; surunkali yallig'lanishli ichak kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit).

Norkolut preparatini qabul qilishdan oldin davolovchi shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Norkolut preparati bilan davolanishni boshlashdan yoki qayta boshlashdan oldin shifokor sizga umumiy tibbiy va ginekologik tekshiruv o'tkazadi (shu jumladan ko'krak bezlarini tekshirish va bachadon bo'yni epiteliyasining sitologik tekshiruvi), yomon sifatli o'smalar va homiladorlik mavjudligini istisno qiladi.

Preparatni qabul qilishni quyidagi holatlarda darhol to'xtatish kerak:
- tromboembolik asoratlar belgilari paydo bo'lganda;
- migren yoki tez-tez juda kuchli bosh og'rig'i;
- ko'rish, eshitish va nutqning to'satdan buzilishi;
- epilepsiyada tutqanoq xurujlarining tez-tezligi oshishi;
- klinik jihatdan sezilarli qon bosimi oshishi;
- jigar kattalashishi, jigar o'smasi rivojlanishiga shubha, sariqlik, umumiy qichishish yoki gepatit rivojlanishi.

Agar siz trombozning mumkin bo'lgan belgilari, ya'ni oyoq tomirlarida tromb (ya'ni, chuqur venalar trombozi), o'pka (ya'ni, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi), miokard infarkti yoki insult mavjudligini sezsangiz, darhol tibbiy yordamga murojaat qiling.

Agar quyida keltirilgan shartlardan birortasi sizga tegishli bo'lsa, shifokoringizga xabar bering. Agar Norkolut preparatini qabul qilish fonida ushbu holatlardan birortasi birinchi marta paydo bo'lsa yoki kuchaysa, shifokorga xabar berishingiz kerak:

- agar yaqin qarindoshingizda ko'krak bezi saratoni mavjud bo'lsa yoki bo'lgan bo'lsa;

- agar sizda irsiy angionevrotik shish bo'lsa, estrogenlarni o'z ichiga olgan preparatlar angionevrotik shish simptomlarini qo'zg'atishi yoki kuchaytirishi mumkin. Angionevrotik shish simptomlari, masalan, yuz, til va/yoki tomoq shishi, yutish qiyinligi yoki nafas olish qiyinligi bilan birga toshma paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qiling;

- agar sizda yurak va qon tomir kasalliklari bo'lsa;

- agar sizda qandli diabet bo'lsa;

- agar sizda buyrak kasalligi bo'lsa;

- agar sizda gepatit (jigar yallig'lanishi) va jigar funksiyasi buzilishi bo'lsa;

- agar sizda bronxial astma bo'lsa;

- agar sizda epilepsiya bo'lsa;

- agar sizda gipofiz o'smasi (prolaktinoma) aniqlangan bo'lsa;

- trombozga moyillik (tromblar hosil bo'lish xavfi oshishi) bo'lsa, quyidagi bo'limga qarang «Tromboz»;

- agar sizda Kron kasalligi yoki yarali kolit (surunkali yallig'lanishli ichak kasalliklari) bo'lsa;

- agar sizda tizimli qizilcha (TQ — tabiiy immun mexanizmlar buzilgan kasallik) bo'lsa;

- agar sizda gemolitik-uremik sindrom (GUS — tomirlar ichida tromblar hosil bo'lishi natijasida buyrak yetishmovchiligi yuzaga keladigan kasallik) bo'lsa;

- agar sizda serpozidnokletka anemiyasi (irsiy kasallik, eritrotsitlarning o'zgarishi bilan kechadi) bo'lsa;

- agar sizda qonda lipidlar miqdori oshgan bo'lsa (gipertrigliseridemiya), yoki oilada bunday kasallik holatlari mavjud bo'lsa. Gipertrigliseridemiya pankreatit (oshqozon osti bezi yallig'lanishi) rivojlanish xavfi bilan bog'liq;

- agar sizga operatsiya kerak bo'lsa, yoki uzoq vaqt davomida yurish imkoniyati bo'lmasa;

- agar sizda erta tug'ruqdan keyingi davr bo'lsa, tromblar hosil bo'lish xavfi oshgan. Tug'ruqdan keyin Norkolut preparatini qachon qabul qilish mumkinligini shifokordan so'rang

- agar sizda teri osti tomirlarining yallig'lanishi (yuzaki venalar tromboflebiti) bo'lsa;

- agar sizda varikoz kengayishi bo'lsa;

- agar sizda xloazma (terining mahalliy kuchaygan pigmentatsiyasi, ayniqsa yuz yoki bo'yin sohasida, «homiladorlik maskasi» deb ham ataladi) kuzatilsa yoki kuzatilgan bo'lsa. Bunday holda, to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlari yoki ultrabinafsha nurlanishidan saqlaning.

- agar sizda homiladorlik davrida yoki jinsiy gormonlarni oldingi qo'llash fonida birinchi marta namoyon bo'lgan kasallik bo'lsa (masalan, eshitish yo'qolishi; qon kasalligi — porfiriya; pufakchali toshma (homiladorlik gerpesi); harakatsiz harakatlar bilan tavsiflanadigan asab tizimi kasalligi (Xoreya Sidenxama); xolestatik sariqlik va/yoki xolestaz bilan bog'liq qichishish; o't pufagida toshlar hosil bo'lishi).

- C gepatiti virusli terapiyasi fonida alaninaminotransferaza (ALT) faolligining oshishi (ombitasvir, paritaprevir, ritonavir, dasabuvirni ribavirin bilan yoki ribavirin holda o'z ichiga olgan dori vositalari kombinatsiyasi).

TROMBOZ

Norkolut preparatining faol moddasi noretisteron bo'lib, u qisman estrogena aylanadi, shuning uchun siz kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivlariga («homiladorlikka qarshi tabletkalar») nisbatan qo'llaniladigan umumiy ehtiyot choralarini hisobga olishingiz kerak.

Agar sizda tromboz yoki tromblar hosil bo'lish xavfini oshiradigan kasallik bo'lsa, Norkolut preparatini qabul qilmang.

Kamdan-kam hollarda tromb tomirda qon oqimini to'sib qo'yishi va jiddiy asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Tromblar venalarda («venoz tromboz», «venoz tromboemboliya» yoki VTE); arteriyalarda («arterial tromboz», «arterial tromboemboliya» yoki ATE) hosil bo'lishi mumkin.

Trombozdan keyin har doim to'liq sog'ayish kuzatilmaydi. Kamdan-kam hollarda bu holat jiddiy doimiy oqibatlarga olib kelishi va juda kamdan-kam hollarda o'lim bilan tugashi mumkin.

Keltirilgan nojo'ya reaktsiyalarning tez-tezligi "noma'lum" deb belgilangan, chunki mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi.

Modda almashinuv tizimi tomonidan: suyuqlik ushlanishi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, paresteziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial va venoz trombotik va tromboembolik asoratlar rivojlanish xavfi oshishi, shu jumladan miokard infarkti, insult, tranzitor ishemik xurujlar, venoz tromboz va o'pka arteriyasi tromboemboliyasi (qarang "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limi).

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, me'da-ichak trakti shikoyatlari.

Jinsiy a'zolar va ko'krak bezi tomonidan: ko'krak bezlarining shishishi, hayzlararo qon ketishlar.

Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: charchoqning oshishi (odatda davolanish fonida o'z-o'zidan o'tib ketadi).

Laborator va instrumental ma'lumotlar: tana vaznining o'zgarishi.

Agar ko'rsatilgan nojo'ya reaktsiyalar kuzatilsa yoki ular kuchaysa, yoki ko'rsatmalarda keltirilmagan boshqa nojo'ya reaktsiyalar rivojlansa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.

Simptomlar: noretisteronning past toksikligi tufayli dozani oshirib yuborishda o'tkir toksik ta'sirlar kutilmaydi. Yosh bolalar tomonidan noretisteronning yuqori dozalari (noretisteron o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivi sifatida) qabul qilingandan keyin jiddiy nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan.

Dozani oshirib yuborishda ayollarda ko'ngil aynishi va "bekor qilish" qon ketishi kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi.

Ba'zi dori vositalari noretisteronning qondagi konsentratsiyasiga ta'sir qilishi mumkin, ularning qabul qilinishi samaradorlikni pasaytirishi va to'satdan qon ketish rivojlanishiga olib kelishi mumkin, shu jumladan barbituratlar, karbamazepin, fenitoin, primidon, okskarbazepin, felbamat, topiramat, rifampitsin, proteaza inhibitörleri va nonukleozid teskari transkriptaza inhibitörleri, masalan, ritonavir, nevirapin, efavirenz, grizeofulvin, bozentan, o'simlik preparatlari St. John's wort.

Ba'zi dori vositalari noretisteronning qondagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu esa nojo'ya reaktsiyalar tez-tezligi yoki ifodasini oshiradi: itrakonazol, vorikonazol, flukonazol; verapamil; klaritromitsin, eritromitsin; diltiazem.

Norkolut preparatini greyfurt sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish ham nojo'ya reaktsiyalar tez-tezligi yoki ifodasini oshirishi mumkin.

Norkolut boshqa dori vositalarining ta'siriga ta'sir qilishi mumkin, masalan, siklosporin (transplantatsiyadan keyin to'qimalarni rad etishni oldini olish uchun qo'llaniladigan preparat); lamotrigin (ushbu preparat bilan birgalikda qabul qilish epileptik tutqanoqlar tez-tezligini oshirishi mumkin).

Norkolut preparatini C gepatitini davolash uchun qo'llaniladigan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir va dasabuvirni o'z ichiga olgan preparatlar fonida tayinlash mumkin emas, chunki birgalikda qabul qilish jigar fermentlarining faolligini oshirishga olib kelishi mumkin (ALT faolligining oshishi).

Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, tekis, qirrali tabletkalar, bir tomonida "NORCOLUT•" markirovkasi, boshqa tomonida "+".

Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, jelatin, talk, makkajo'xori kraxmali, laktaza monohidrati.

10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.