Норколут

Norkolut

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Норэтистерон (Norethisteronum)

Фармакологічна група

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

З тієї ж фармакологічної групи

Аллилэстренол, Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Постинор, Мифепристон

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гестагенное.

Фармакодинаміка

Норэтистерон является прогестагеном. Способствует трансформации слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Норэтистерон угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Фармакокінетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%. Для норэтистерона характерен выраженный эффект первого прохождения через печень.

Распределение

Через 0.5-4 ч после приема норэтистерона в дозе 0.5 мг, 1 мг или 3 мг Cmax в плазме крови составляют 2-5 нг/мл, 5-10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно. При применении в комбинации с этинилэстрадиолом концентрации норэтистерона в плазме крови могут иметь более высокие значения и, в случае приема многократных доз, повышаться до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, главным образом, связыванием норэтистерона с ГСПГ и замедлением его метаболизма.

Метаболизм

Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются отдельные изомеры 5-альфа-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Реакции конъюгации норэтистерона и некоторых его метаболитов протекают в положении 17-бета-гидроксильной группы.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в две фазы. Т1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Спосіб застосування

Показання

- предменструальный синдром;
- мастодиния;
- нарушения менструального цикла (включая нарушения с укорочением секреторной фазы);
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- железисто-кистозная гиперплазия эндометрия;
- эндометриоз;
- аденомиоз;
- прекращение и предупреждение лактации;
- дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы.

Протипоказання

- период полового созревания;
- беременность;
- рак молочной железы;
- злокачественные опухоли женских половых органов;
- наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

1. венозная тромбоэмболия (ВТЭ) – наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]);
2. установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S;
3. обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией ;
4. высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска.
5. наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

- артериальная тромбоэмболия - наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия);
нарушение мозгового кровообращения - наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе, или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА);
- установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;
- высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных

1, сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;
2, тяжелая форма артериальной гипертензии;
3, тяжелая форма дислипопротеинемии.

- одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, ритонавир и дасабувир;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; предрасположенность к тромбозам; почечная недостаточность; мигрень; эпилепсия, судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе); заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, ожирение, дислипопротеинемия; тромбофлебит и/или тромбоэмболия в анамнезе; системная красная волчанка; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Особливі вказівки

Перед приемом препарата Норколут проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Перед началом или возобновлением терапии препаратом Норколут врач проведет Вам общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки), исключит наличие злокачественных новообразований и беременности.

Прием препарата следует немедленно прекратить в случае:
- появления признаков тромбоэмболических осложнений;
- мигрени или частой необычайно сильной головной боли;
- внезапных нарушений зрения, слуха и речи;
- увеличения частоты судорожных приступов при эпилепсии;
- клинически значимого повышения АД;
- увеличения печени с подозрением на развитие опухоли печени, появлении желтухи, генерализованного зуда или развития гепатита.

Срочно обратитесь за медицинской помощью если Вы заметили возможные признаки тромбоза, которые могут означать, что у Вас есть тромб в сосудах ног (т.е. тромбоз глубоких вен), легких (т.е., тромбоэмболия легочной артерии), инфаркт миокарда или инсульт.

Сообщите вашему врачу, если какие-либо из указанных ниже условий относятся к Вам. В случае первого проявления или усугубления, усиления любого из этих состояний на фоне приема препарата Норколут, Вам также следует сообщить врачу:

- если у вашей близкой родственницы есть или когда-либо был рак молочной железы;

- если у Вас наследственный ангионевротический отек, препараты, содержащие эстрогены, могут спровоцировать или ухудшить симптомы ангионевротического отека. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, языка и/или глотки, затруднение при глотании или крапивница в сочетании с затруднением дыхания;

- если у Вас заболевание сердца и сосудов;

- если у Вас сахарный диабет;

- если у Вас заболевание почек;

- если у Вас гепатит (воспаление печени) и нарушения функции печени;

- если у Вас бронхиальная астма;

- если у Вас эпилепсия;

- если у Вас была диагностирована опухоль гипофиза (пролактинома);

- в случае предрасположенности к тромбозам (повышение риска образования тромбов) см. раздел «Тромбоз» ниже;

- если у Вас болезнь Крона или язвенный колит (хронические воспалительные заболевания кишечника);

- если у Вас системная красная волчанка (СКВ — заболевание, при котором нарушены естественные иммунные механизмы);

- если у Вас гемолитико-уремический синдром (ГУС — заболевание, при котором тромбы в сосудах вызывают почечную недостаточность);

- если у Вас серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, сопровождающееся изменением эритроцитов);

- если у Вас повышено содержание липидов в крови (гипертриглицеридемия), или в семье есть случаи такого заболевания. Гипертриглицеридемия связана с повышенным риском развития панкреатита (воспаление поджелудочной железы);

- если Вам требуется операция, или если Вы длительное время не можете ходить;

- если у Вас ранний послеродовый период, у Вас повышенный риск тромбообразования. Вам следует уточнить у врача, через какое время после родов можно начинать прием препарата Норколут

- если у Вас воспаление подкожных вен (тромбофлебит поверхностных вен);

- если у Вас варикозное расширение вен;

- если у Вас наблюдается или когда-либо наблюдалась хлоазма (локальная усиленная пигментация кожи, особенно в области лица или шеи, которую еще называют «маска беременных»). В этом случае избегайте воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

- если у Вас есть заболевание, которое впервые проявилось во время беременности или на фоне предшествующего применения половых гормонов (например, потеря слуха; заболевание крови — порфирия; кожная сыпь в виде пузырьков (герпес беременных); заболевание нервной системы, характеризующееся беспорядочными движениями (хорея Сиденгама); холестатическая желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре).

- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне терапии вирусного гепатита С (комбинацией лекарственных препаратов, содержащих омбитасвир, паритапревир, ритонавир, дасабувир в сочетании с рибавирином или без него).

ТРОМБОЗ

Действующим веществом препарата Норколут является норэтистерон, который частично преобразуется в эстроген, поэтому Вам следует учитывать общие правила предосторожности, применимые в отношении комбинированных пероральных контрацептивов («противозачаточных таблеток»).

Не принимайте препарат Норколут, если у Вас тромбоз или заболевание, которое увеличивает риск образования тромбов.

В редких случаях тромб может блокировать кровоток в сосуде и вызвать серьезные осложнения.

Тромбы могут образовываться в венах («венозный тромбоз», «венозная тромбоэмболия» или ВТЭ); в артериях («артериальный тромбоз», «артериальная тромбоэмболия» или АТЭ).

После перенесенного тромбоза не всегда наблюдается полное выздоровление. В редких случаях это состояние может приводить к серьезным стойким последствиям и очень редко закончиться летальным исходом.

Побічні ефекти

Частота возникновения представленных нежелательных реакций определена как "неизвестно", поскольку не может быть оценена по имеющимся данным.

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенный риск развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии (см. раздел "Особые указания").

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жалобы со стороны ЖКТ.

Со стороны половых органов и молочной железы: нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость (обычно самостоятельно проходит на фоне лечения).

Лабораторные и инструментальные данные: изменение массы тела.

Если отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или развиваются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозування

Симптомы: из-за низкой токсичности норэтистерона не следует ожидать острых токсических эффектов в случае передозировки. После приема детьми младшего возраста высоких доз норэтистерона (как комбинированного перорального контрацептива, содержащего норэтистерон), серьезные побочные эффекты не зарегистрированы.

При передозировке могут наблюдаться тошнота и кровотечение "отмены" у женщин.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лікарняна взаємодія

Некоторые препараты могут влиять на концентрацию норэтистерона в крови, их прием может снизить эффективность и привести к развитию внезапного кровотечения, в т.ч. барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, рифампицин, ингибиторы протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, например, ритонавир, невирапин, эфавиренз, гризеофульвин, бозентан, растительные препараты зверобоя продырявленного.

Некоторые препараты могут повышать концентрацию норэтистерона в плазме крови, что способствует увеличению частоты или выраженности нежелательных реакций: итраконазол, вориконазол, флуконазол; верапамил; кларитромицин, эритромицин; дилтиазем.

При одновременном приеме препарата Норколут с грейпфрутовым соком также возможно повышение частоты или выраженности нежелательных реакций.

Норколут может повлиять на эффекты других препаратов, например, циклоспорин (препарат, применяемый для профилактики отторжения тканей после трансплантации); противоэпилептический препарат ламотриджин (совместный прием с данным препаратом может привести к увеличению частоты эпилептических припадков).

Противопоказано назначение препарата Норколут на фоне применения препаратов для лечения гепатита C, содержащих омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, поскольку совместный прием может привести к повышению активности печеночных ферментов (повышение активности АЛТ).

Лікарська форма

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне - маркировка "NORCOLUT•", на другой - "+".

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.