Osetron
Osetron
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vero-Ondansetron, Domegan, Zofran, Lazaran VM, Latran, Ondavell, Ondansetron, Ondantor, Osetron, Emeset
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Osetron" 4 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. ichkariga, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Osetron" 8 mg/4 ml № 10
D.S. Tomir ichiga, asosiy terapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin, 1 ampula
D.t.d. № 10 in tab.
S. ichkariga, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Osetron" 8 mg/4 ml № 10
D.S. Tomir ichiga, asosiy terapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin, 1 ampula
Farmakologik xossalar
Qayt qilishga qarshi, anksiolitik.
Farmakodinamika
Qayt qilishga qarshi vosita. Qayt qilish va ko'ngil aynishini oldini oladi va bartaraf etadi, bu o'simta qarshi kimyoterapiya yoki nurlanish terapiyasi fonida, shuningdek, operatsiyadan keyingi davrda yuzaga keladi. Ta'sir mexanizmi ondansetronning serotonin 5-HT3-retseptorlarini selektiv bloklash qobiliyati bilan bog'liq. O'simta qarshi terapiya o'tkazishda ko'ngil aynishi va qayt qilishning paydo bo'lishida serotonin tomonidan me'da-ichak shilliq qavatining enterokromaffin hujayralaridan ajralib chiqadigan afferent nerv tolalarining stimulyatsiyasi muhim rol o'ynaydi deb hisoblanadi. 5-HT3-retseptorlarini bloklash orqali ondansetron qayt qilish refleksining paydo bo'lishini oldini oladi. Bundan tashqari, ondansetron 5-HT3-retseptorlarini IV qorincha (area postrema) markaziy bo'g'inlarini bloklash orqali qayt qilish refleksini bostiradi.
Farmakokinetika
Ondansetronning farmakokinetik parametrlari ko'p marta qo'llanilganda o'zgarmaydi.
So'rilish
Ondansetron mushak ichiga va tomir ichiga kiritilganda bir xil tizimli ta'sirga ega.
Taqsimlanish.
Ondansetronning oqsil bilan bog'lanish qobiliyati past (70-76%).
Ondansetronning og'iz orqali qabul qilinganda, tomir ichiga va mushak ichiga kiritilganda taqsimlanishi kattalarda o'xshash bo'lib, muvozanat holatida taqsimlanish hajmi taxminan 140 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Ondansetron jigar metabolizmi orqali tizimli qon oqimidan chiqariladi, turli ferment tizimlari ishtirokida. CYP2D6 izofermentining yo'qligi (spartein-debrizoxin polimorfizmi) ondansetronning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Ondansetron tizimli qon oqimidan asosan jigar metabolizmi orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Ondansetronning og'iz orqali qabul qilinganda, tomir ichiga va mushak ichiga kiritilganda taqsimlanishi chiqarilish yarim davri bilan o'xshash bo'lib, taxminan 3 soatni tashkil qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Jins
Ondansetronning farmakokinetikasi bemorlarning jinsiga bog'liq. Ayollarda so'rilish tezligi, darajasi va tizimli klirens, taqsimlanish hajmi (tana vazniga moslashtirilgan ko'rsatkichlar) erkaklarga qaraganda yuqori.
Bolalar (1 oydan 18 yoshgacha)
1 dan 4 oygacha bo'lgan bolalarda (n=19), jarrohlik aralashuvini boshdan kechirgan, klirens taxminan 30% sekinroq edi, 5 dan 24 oygacha bo'lgan bemorlar (n=22) bilan solishtirganda, lekin 3 dan 12 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan solishtirilganda mos edi. 1 dan 4 oygacha bo'lgan bemorlar guruhida yarim chiqarilish davri o'rtacha 6,7 soatni tashkil etdi, 5 dan 24 oygacha va 3 dan 12 yoshgacha bo'lgan yosh guruhlari bilan solishtirganda 2,9 soatni tashkil etdi.
Farmakokinetik parametrlarning farqlari qisman yangi tug'ilgan va emizikli bolalarda tanadagi suyuqlikning yuqori foizli tarkibi va ondansetron kabi suvda eruvchan dori vositalarining taqsimlanish hajmining yuqoriligi bilan izohlanadi. 1 dan 4 oygacha bo'lgan bemorlarda.
3 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda, umumiy anesteziya ostida rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlariga duch kelgan, ondansetronning klirens va taqsimlanish hajmining mutlaq qiymatlari kattalarnikiga qaraganda past edi. Ikkala parametr ham tana vazniga qarab chiziqli ravishda oshdi, 12 yoshgacha bo'lgan bemorlarda bu qiymatlar kattalarnikiga yaqinlashdi. Klirens va taqsimlanish hajmining qiymatlarini tana vazniga qarab moslashtirishda ushbu parametrlar turli yosh guruhlarida yaqin edi. Tana vaznini hisobga olgan holda doza hisoblash yoshga bog'liq o'zgarishlarni va ondansetronning tizimli ekspozitsiyasini bolalarda qoplaydi.
Populyatsion farmakokinetik tahlil natijalariga asoslanib, og'iz orqali qabul qilingandan va tomir ichiga kiritilgandan keyin ondansetronning AUC (farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon «konsentratsiya-vaqt») bolalar va o'smirlar uchun kattalarnikiga o'xshash edi, 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalar bundan mustasno.
Taqsimlanish hajmi yoshga bog'liq edi va kattalarnikiga nisbatan bolalarnikiga qaraganda past edi.
Ondansetronning klirensi bemorning tana vazniga bog'liq edi, lekin yoshga bog'liq emas edi, 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalar bundan mustasno. Ondansetronning klirensining pasayishi 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalarda ularning yoshi bilan bog'liqmi yoki bu pasayish tabiiy o'zgaruvchanlikka ega bo'lganmi, bu yosh guruhida tekshirilgan bemorlarning kam sonini hisobga olgan holda aniq xulosa qilish qiyin. 6 oydan kichik bemorlar operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilish paydo bo'lganida faqat bitta doza preparatni olganligi sababli, ehtimol, klirensning pasayishi klinik ahamiyatga ega bo'lmaydi.
Keksalar
Ondansetronning plazmadagi konsentratsiyasi bo'yicha olingan ma'lumotlarga, shuningdek, klinik javobning ekspozitsiyaga bog'liqligini modellashtirish natijalariga asoslanib, 75 yoshdan katta bemorlarda QTcF intervaliga ta'sir ko'rsatishi yoshroq bemorlarga qaraganda kuchliroq bo'lishi taxmin qilinadi. 65 yoshdan katta va 75 yoshdan katta bemorlar uchun tomir ichiga kiritish uchun doza tanlash bo'yicha maxsus tavsiyalar keltirilgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) ondansetronning tizimli klirensi va taqsimlanish hajmi tomir ichiga kiritilgandan keyin pasayadi, bu esa yarim chiqarilish davrining klinik ahamiyatsiz ozgina oshishiga olib keladi (5,4 soat). Doimiy gemodializga muhtoj bo'lgan og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (dializ seanslari orasida o'tkazilgan tadqiqotlar) ondansetronning farmakokinetikasi tomir ichiga kiritilgandan keyin o'zgarmagan.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funksiyasining og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin pasayadi, yarim chiqarilish davri 15-32 soatgacha oshadi va og'iz orqali qabul qilinganda biokiraolishligi presistemik metabolizmning pasayishi tufayli 100% ga yetadi.
So'rilish
Ondansetron mushak ichiga va tomir ichiga kiritilganda bir xil tizimli ta'sirga ega.
Taqsimlanish.
Ondansetronning oqsil bilan bog'lanish qobiliyati past (70-76%).
Ondansetronning og'iz orqali qabul qilinganda, tomir ichiga va mushak ichiga kiritilganda taqsimlanishi kattalarda o'xshash bo'lib, muvozanat holatida taqsimlanish hajmi taxminan 140 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Ondansetron jigar metabolizmi orqali tizimli qon oqimidan chiqariladi, turli ferment tizimlari ishtirokida. CYP2D6 izofermentining yo'qligi (spartein-debrizoxin polimorfizmi) ondansetronning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish
Ondansetron tizimli qon oqimidan asosan jigar metabolizmi orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Ondansetronning og'iz orqali qabul qilinganda, tomir ichiga va mushak ichiga kiritilganda taqsimlanishi chiqarilish yarim davri bilan o'xshash bo'lib, taxminan 3 soatni tashkil qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Jins
Ondansetronning farmakokinetikasi bemorlarning jinsiga bog'liq. Ayollarda so'rilish tezligi, darajasi va tizimli klirens, taqsimlanish hajmi (tana vazniga moslashtirilgan ko'rsatkichlar) erkaklarga qaraganda yuqori.
Bolalar (1 oydan 18 yoshgacha)
1 dan 4 oygacha bo'lgan bolalarda (n=19), jarrohlik aralashuvini boshdan kechirgan, klirens taxminan 30% sekinroq edi, 5 dan 24 oygacha bo'lgan bemorlar (n=22) bilan solishtirganda, lekin 3 dan 12 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan solishtirilganda mos edi. 1 dan 4 oygacha bo'lgan bemorlar guruhida yarim chiqarilish davri o'rtacha 6,7 soatni tashkil etdi, 5 dan 24 oygacha va 3 dan 12 yoshgacha bo'lgan yosh guruhlari bilan solishtirganda 2,9 soatni tashkil etdi.
Farmakokinetik parametrlarning farqlari qisman yangi tug'ilgan va emizikli bolalarda tanadagi suyuqlikning yuqori foizli tarkibi va ondansetron kabi suvda eruvchan dori vositalarining taqsimlanish hajmining yuqoriligi bilan izohlanadi. 1 dan 4 oygacha bo'lgan bemorlarda.
3 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda, umumiy anesteziya ostida rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlariga duch kelgan, ondansetronning klirens va taqsimlanish hajmining mutlaq qiymatlari kattalarnikiga qaraganda past edi. Ikkala parametr ham tana vazniga qarab chiziqli ravishda oshdi, 12 yoshgacha bo'lgan bemorlarda bu qiymatlar kattalarnikiga yaqinlashdi. Klirens va taqsimlanish hajmining qiymatlarini tana vazniga qarab moslashtirishda ushbu parametrlar turli yosh guruhlarida yaqin edi. Tana vaznini hisobga olgan holda doza hisoblash yoshga bog'liq o'zgarishlarni va ondansetronning tizimli ekspozitsiyasini bolalarda qoplaydi.
Populyatsion farmakokinetik tahlil natijalariga asoslanib, og'iz orqali qabul qilingandan va tomir ichiga kiritilgandan keyin ondansetronning AUC (farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon «konsentratsiya-vaqt») bolalar va o'smirlar uchun kattalarnikiga o'xshash edi, 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalar bundan mustasno.
Taqsimlanish hajmi yoshga bog'liq edi va kattalarnikiga nisbatan bolalarnikiga qaraganda past edi.
Ondansetronning klirensi bemorning tana vazniga bog'liq edi, lekin yoshga bog'liq emas edi, 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalar bundan mustasno. Ondansetronning klirensining pasayishi 1 dan 4 oygacha bo'lgan emizikli bolalarda ularning yoshi bilan bog'liqmi yoki bu pasayish tabiiy o'zgaruvchanlikka ega bo'lganmi, bu yosh guruhida tekshirilgan bemorlarning kam sonini hisobga olgan holda aniq xulosa qilish qiyin. 6 oydan kichik bemorlar operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilish paydo bo'lganida faqat bitta doza preparatni olganligi sababli, ehtimol, klirensning pasayishi klinik ahamiyatga ega bo'lmaydi.
Keksalar
Ondansetronning plazmadagi konsentratsiyasi bo'yicha olingan ma'lumotlarga, shuningdek, klinik javobning ekspozitsiyaga bog'liqligini modellashtirish natijalariga asoslanib, 75 yoshdan katta bemorlarda QTcF intervaliga ta'sir ko'rsatishi yoshroq bemorlarga qaraganda kuchliroq bo'lishi taxmin qilinadi. 65 yoshdan katta va 75 yoshdan katta bemorlar uchun tomir ichiga kiritish uchun doza tanlash bo'yicha maxsus tavsiyalar keltirilgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) ondansetronning tizimli klirensi va taqsimlanish hajmi tomir ichiga kiritilgandan keyin pasayadi, bu esa yarim chiqarilish davrining klinik ahamiyatsiz ozgina oshishiga olib keladi (5,4 soat). Doimiy gemodializga muhtoj bo'lgan og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (dializ seanslari orasida o'tkazilgan tadqiqotlar) ondansetronning farmakokinetikasi tomir ichiga kiritilgandan keyin o'zgarmagan.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funksiyasining og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi keskin pasayadi, yarim chiqarilish davri 15-32 soatgacha oshadi va og'iz orqali qabul qilinganda biokiraolishligi presistemik metabolizmning pasayishi tufayli 100% ga yetadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, mushak ichiga yoki tomir ichiga.
Sitostatik terapiya
Dozalash rejimi o'simta qarshi terapiyaning emetogenligiga qarab belgilanadi.
Kattalar uchun kunlik doza odatda 8–32 mg ni tashkil qiladi.
Tavsiya etilgan rejimlar: o'rtacha emetogen kimyoterapiya yoki radioterapiyada — asosiy terapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin 8 mg ondansetron, keyin 12 soatdan keyin yana 8 mg ichkariga qabul qilish; 8 mg tomir ichiga sekin yoki mushak ichiga, terapiya boshlanishidan bevosita oldin; yuqori emetogen kimyoterapiyada — tavsiya etilgan doza 24 mg ni tashkil qiladi, 12 mg deksametazon bilan bir vaqtda ichkariga, kimyoterapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin; 8 mg tomir ichiga sekin bevosita kimyoterapiya boshlanishidan oldin, keyin yana 2 tomir ichiga in'ektsiya 8 mg dan, har biri 2–4 soatdan keyin; preparatning 24 soatlik uzluksiz infuziyasi 24 mg dozada 1 mg/soat tezlikda; 16–32 mg, mos infuzion eritmada 50–100 ml da eritilgan, kimyoterapiya boshlanishidan bevosita oldin 15 daqiqalik infuziya shaklida.
Kechikkan yoki uzoq davom etadigan qayt qilishni oldini olish uchun, 24 soatdan keyin, ondansetronni 8 mg dozada kuniga 2 marta 5 kun davomida qabul qilishni davom ettirish kerak.
Ondansetronning samaradorligi kimyoterapiya boshlanishidan oldin GKS (masalan, 20 mg deksametazon) bir martalik tomir ichiga kiritish orqali oshirilishi mumkin.
Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish
Kattalarga narkoz boshlanishida mushak ichiga yoki tomir ichiga sekin (medlenno) 4 mg bir martalik doza kiritiladi yoki umumiy anesteziya boshlanishidan 1 soat oldin 16 mg ichkariga buyuriladi. Yuzaga kelgan ko'ngil aynishi va qayt qilishni bartaraf etish uchun mushak ichiga yoki sekin tomir ichiga 4 mg preparat kiritish tavsiya etiladi.
Mushak ichiga bir xil joyga ondansetron 4 mg dan oshmagan dozada kiritilishi mumkin.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Keksalar. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Doza va preparatni kiritish chastotasini tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasining o'rtacha yoki og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda ondansetronning klirensi sezilarli darajada pasayadi, plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi, shuning uchun bunday bemorlarga ondansetronning 8 mg/kun dan ko'pini buyurish tavsiya etilmaydi.
In'ektsion eritmani suyultirish uchun quyidagilar qo'llanilishi mumkin: 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; Ringer eritmasi; 0,3% kaliy xlorid va 0,9% natriy xlorid eritmasi; 0,3% kaliy xlorid va 5% dekstroz eritmasi.
Sitostatik terapiya
Dozalash rejimi o'simta qarshi terapiyaning emetogenligiga qarab belgilanadi.
Kattalar uchun kunlik doza odatda 8–32 mg ni tashkil qiladi.
Tavsiya etilgan rejimlar: o'rtacha emetogen kimyoterapiya yoki radioterapiyada — asosiy terapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin 8 mg ondansetron, keyin 12 soatdan keyin yana 8 mg ichkariga qabul qilish; 8 mg tomir ichiga sekin yoki mushak ichiga, terapiya boshlanishidan bevosita oldin; yuqori emetogen kimyoterapiyada — tavsiya etilgan doza 24 mg ni tashkil qiladi, 12 mg deksametazon bilan bir vaqtda ichkariga, kimyoterapiya boshlanishidan 1–2 soat oldin; 8 mg tomir ichiga sekin bevosita kimyoterapiya boshlanishidan oldin, keyin yana 2 tomir ichiga in'ektsiya 8 mg dan, har biri 2–4 soatdan keyin; preparatning 24 soatlik uzluksiz infuziyasi 24 mg dozada 1 mg/soat tezlikda; 16–32 mg, mos infuzion eritmada 50–100 ml da eritilgan, kimyoterapiya boshlanishidan bevosita oldin 15 daqiqalik infuziya shaklida.
Kechikkan yoki uzoq davom etadigan qayt qilishni oldini olish uchun, 24 soatdan keyin, ondansetronni 8 mg dozada kuniga 2 marta 5 kun davomida qabul qilishni davom ettirish kerak.
Ondansetronning samaradorligi kimyoterapiya boshlanishidan oldin GKS (masalan, 20 mg deksametazon) bir martalik tomir ichiga kiritish orqali oshirilishi mumkin.
Operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish
Kattalarga narkoz boshlanishida mushak ichiga yoki tomir ichiga sekin (medlenno) 4 mg bir martalik doza kiritiladi yoki umumiy anesteziya boshlanishidan 1 soat oldin 16 mg ichkariga buyuriladi. Yuzaga kelgan ko'ngil aynishi va qayt qilishni bartaraf etish uchun mushak ichiga yoki sekin tomir ichiga 4 mg preparat kiritish tavsiya etiladi.
Mushak ichiga bir xil joyga ondansetron 4 mg dan oshmagan dozada kiritilishi mumkin.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Keksalar. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Doza va preparatni kiritish chastotasini tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasining o'rtacha yoki og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda ondansetronning klirensi sezilarli darajada pasayadi, plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi, shuning uchun bunday bemorlarga ondansetronning 8 mg/kun dan ko'pini buyurish tavsiya etilmaydi.
In'ektsion eritmani suyultirish uchun quyidagilar qo'llanilishi mumkin: 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% dekstroz eritmasi; Ringer eritmasi; 0,3% kaliy xlorid va 0,9% natriy xlorid eritmasi; 0,3% kaliy xlorid va 5% dekstroz eritmasi.
Bolalar uchun:
2 yoshdan katta bolalarga preparat 5 mg/m2 dozada tomir ichiga, kimyoterapiya boshlanishidan bevosita oldin, keyin 12 soatdan keyin 4 mg ichkariga qabul qilish tavsiya etiladi. Davolashni 4 mg dozada kuniga 2 marta 5 kun davomida ichkariga qabul qilishni davom ettirish tavsiya etiladi.
Bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish uchun ondansetron faqat parenteral ravishda 0,1 mg/kg (maksimal 4 mg gacha) bir martalik dozada sekin tomir ichiga in'ektsiya shaklida anesteziyadan oldin yoki keyin qo'llaniladi.
Bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni davolash uchun sekin tomir ichiga preparatning 0,1 mg/kg (maksimal 4 mg gacha) bir martalik dozasi kiritish tavsiya etiladi.
2 yoshgacha bo'lgan bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va davolash bo'yicha yetarli tajriba yo'q.
Bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish uchun ondansetron faqat parenteral ravishda 0,1 mg/kg (maksimal 4 mg gacha) bir martalik dozada sekin tomir ichiga in'ektsiya shaklida anesteziyadan oldin yoki keyin qo'llaniladi.
Bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni davolash uchun sekin tomir ichiga preparatning 0,1 mg/kg (maksimal 4 mg gacha) bir martalik dozasi kiritish tavsiya etiladi.
2 yoshgacha bo'lgan bolalarda operatsiyadan keyingi ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va davolash bo'yicha yetarli tajriba yo'q.
Ko'rsatmalar
— sitotoksik kimyo- yoki radioterapiya bilan chaqirilgan ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va bartaraf etish;
— operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va bartaraf etish.
— operatsiyadan keyingi davrda ko'ngil aynishi va qayt qilishni oldini olish va bartaraf etish.
Qarshi ko'rsatmalar
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 2 yoshgacha bo'lgan yosh;
- preparatning har qanday komponentiga individual intolerans.
- 2 yoshgacha bo'lgan yosh;
- preparatning har qanday komponentiga individual intolerans.
Maxsus ko'rsatmalar
Ondansetronning boshqa selektiv 5HT3-retseptor antagonistlariga yuqori sezuvchanlikka ega bo'lgan bemorlarda ondansetronga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo'lishi haqida xabarlar mavjud.
Ma'lumki, ondansetron yo'g'on ichak tarkibining o'tish vaqtini oshiradi. Ondansetronni subakut ichak tutilishi simptomlari bo'lgan bemorlarda qo'llashda bunday bemorlarni muntazam kuzatish kerak.
Ondansetronni qo'llashdan oldin gipokaliemiya va gipomagniemiya tuzatilishi kerak.
Ondansetron va boshqa serotoninerjik preparatlarni birgalikda qo'llashda serotonin sindromi rivojlanish xavfi ortadi. Agar bunday kombinatsiyani qo'llash klinik jihatdan asosli bo'lsa, bemorning holatini muntazam kuzatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ondansetronni qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Ma'lumki, ondansetron yo'g'on ichak tarkibining o'tish vaqtini oshiradi. Ondansetronni subakut ichak tutilishi simptomlari bo'lgan bemorlarda qo'llashda bunday bemorlarni muntazam kuzatish kerak.
Ondansetronni qo'llashdan oldin gipokaliemiya va gipomagniemiya tuzatilishi kerak.
Ondansetron va boshqa serotoninerjik preparatlarni birgalikda qo'llashda serotonin sindromi rivojlanish xavfi ortadi. Agar bunday kombinatsiyani qo'llash klinik jihatdan asosli bo'lsa, bemorning holatini muntazam kuzatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ondansetronni qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - darhol turdagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (qichishish, bronxospazm, laringospazm, angionevrotik shish), ba'zi hollarda og'ir darajada, shu jumladan anafilaksiya.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - tutqanoq, harakat buzilishlari (ekstrapiramidal simptomlar, masalan, distoniya, okulogir kriz va diskineziya); kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, asosan tez tomir ichiga kiritish paytida.
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi ko'rish buzilishlari (masalan, xiralashgan ko'rish, o'tkinchi ko'rlik), asosan tomir ichiga kiritish paytida.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - issiqlik yoki "to'lqinlar" his qilish; kamdan-kam hollarda - aritmiya, ko'krak qafasida og'riq, ST segmentining pasayishi bilan yoki pasayishsiz, bradikardiya, qon bosimining pasayishi; kamdan-kam hollarda - QT intervalining uzayishi ("piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasi).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qabziyat; kamdan-kam hollarda - hiqichoq, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; chastota noma'lum - diareya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - AЛT, ACT faolligining simptomsiz oshishi (asosan, sisplatin bilan kimyoterapiya olgan bemorlarda).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - toksik teri toshmasi, shu jumladan toksik epidermal nekroliz.
Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - gipokaliemiya, giperkreatininemiya.
Mahalliy reaktsiyalar: tomir ichiga kiritishda - kiritish joyida yonish; supozitoriylarni qo'llashda - anus va to'g'ri ichak sohasida yonish hissi.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - tutqanoq, harakat buzilishlari (ekstrapiramidal simptomlar, masalan, distoniya, okulogir kriz va diskineziya); kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, asosan tez tomir ichiga kiritish paytida.
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'tkinchi ko'rish buzilishlari (masalan, xiralashgan ko'rish, o'tkinchi ko'rlik), asosan tomir ichiga kiritish paytida.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - issiqlik yoki "to'lqinlar" his qilish; kamdan-kam hollarda - aritmiya, ko'krak qafasida og'riq, ST segmentining pasayishi bilan yoki pasayishsiz, bradikardiya, qon bosimining pasayishi; kamdan-kam hollarda - QT intervalining uzayishi ("piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasi).
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qabziyat; kamdan-kam hollarda - hiqichoq, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; chastota noma'lum - diareya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda - AЛT, ACT faolligining simptomsiz oshishi (asosan, sisplatin bilan kimyoterapiya olgan bemorlarda).
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - toksik teri toshmasi, shu jumladan toksik epidermal nekroliz.
Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - gipokaliemiya, giperkreatininemiya.
Mahalliy reaktsiyalar: tomir ichiga kiritishda - kiritish joyida yonish; supozitoriylarni qo'llashda - anus va to'g'ri ichak sohasida yonish hissi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomatika
Hozirgi vaqtda ondansetronning dozani oshirib yuborilishi bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Ko'p hollarda dozani oshirib yuborish simptomlari tavsiya etilgan dozalarni olgan bemorlarda qayd etilgan nojo'ya hodisalar bilan o'xshash edi. Ondansetron dozaga bog'liq QT intervalining uzayishini keltirib chiqaradi. Preparatning dozani oshirib yuborilishi holatida EKG monitoringini o'tkazish tavsiya etiladi. Bolalarda og'iz orqali qabul qilinganda preparatning dozani oshirib yuborilishi serotonin sindromiga ishora qiluvchi simptomlar haqida xabar berilgan.
Davolash
Ondansetron uchun maxsus antidot yo'q, shuning uchun dozani oshirib yuborishdan shubhalanganda mos simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Keyingi davolash klinik vaziyatga qarab o'tkazilishi kerak. Preparatning dozani oshirib yuborilishini davolash uchun ipikakuana qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ondansetronning qayt qilishga qarshi ta'siri bilan bog'liq holda ipikakuana preparatlariga bemorlarning javob berishi ehtimoldan yiroq.
Hozirgi vaqtda ondansetronning dozani oshirib yuborilishi bo'yicha yetarli ma'lumot yo'q. Ko'p hollarda dozani oshirib yuborish simptomlari tavsiya etilgan dozalarni olgan bemorlarda qayd etilgan nojo'ya hodisalar bilan o'xshash edi. Ondansetron dozaga bog'liq QT intervalining uzayishini keltirib chiqaradi. Preparatning dozani oshirib yuborilishi holatida EKG monitoringini o'tkazish tavsiya etiladi. Bolalarda og'iz orqali qabul qilinganda preparatning dozani oshirib yuborilishi serotonin sindromiga ishora qiluvchi simptomlar haqida xabar berilgan.
Davolash
Ondansetron uchun maxsus antidot yo'q, shuning uchun dozani oshirib yuborishdan shubhalanganda mos simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Keyingi davolash klinik vaziyatga qarab o'tkazilishi kerak. Preparatning dozani oshirib yuborilishini davolash uchun ipikakuana qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ondansetronning qayt qilishga qarshi ta'siri bilan bog'liq holda ipikakuana preparatlariga bemorlarning javob berishi ehtimoldan yiroq.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ondansetron jigar izofermentlari tomonidan sitoxrom P450 tizimida metabolizmga uchraganligi sababli, ushbu ferment tizimining induktorlari yoki ingibitorlari bo'lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ondansetronning klirensi va T1/2 o'zgarishi mumkin.
Kuchli CYP3A4 izofermenti induktorlari (fenitoin, karbamazepin va rifampitsin) olgan bemorlarda ondansetronning klirensi oshadi va ondansetronning qondagi konsentratsiyasi pasayadi.
Ondansetron tramadolning analjezik ta'sirini kamaytirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Ondansetron va boshqa serotoninerjik dori vositalari, shu jumladan selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari va norepinefrin va serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanish xavfi ortadi.
Kuchli CYP3A4 izofermenti induktorlari (fenitoin, karbamazepin va rifampitsin) olgan bemorlarda ondansetronning klirensi oshadi va ondansetronning qondagi konsentratsiyasi pasayadi.
Ondansetron tramadolning analjezik ta'sirini kamaytirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud.
Ondansetron va boshqa serotoninerjik dori vositalari, shu jumladan selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari va norepinefrin va serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanish xavfi ortadi.
Chiqarilish shakli
Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 4 mg va 8 mg. Stripda 4 yoki 10 dona. 1 strip karton qutida.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 2 mg/ml. Rangsiz shisha ampulalarda 2 yoki 4 ml. 2 ampula PVX/aluminiy blisterda. 1 blister karton qutida. 5 ampula PVX/aluminiy blisterda. 2 yoki 10 blister karton qutida.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 2 mg/ml. Rangsiz shisha ampulalarda 2 yoki 4 ml. 2 ampula PVX/aluminiy blisterda. 1 blister karton qutida. 5 ampula PVX/aluminiy blisterda. 2 yoki 10 blister karton qutida.
