Ostemax 70
Ostemax 70
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alendronat kislotasi, Londromax
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Tabl. "Ostemax 70" № 4
D.S. Haftada 1 marta 1 tabletka
D.S. Haftada 1 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Ostemax, faol moddasi alendronat kislotasi (alendronat) bo'lgan, osteoporozni davolash va oldini olish uchun qo'llaniladigan bisfosfonatlar guruhiga kiruvchi dori vositasi.
Osteoporoz normal suyak to'qimasi massasining kamayishi bilan tavsiflanadi, bu esa skeletning mustahkamligini pasaytiradi. Osteoporozning eng ko'p uchraydigan asoratlari suyaklarning sinishi bo'lib, odatda son bo'yni, umurtqa pog'onasi yoki bilak suyaklarida sodir bo'ladi.
Alendronat suyak to'qimasining progressiv atrofiyasi joylarida lokalizatsiyalanadi. Uning ta'siri natijasida suyak massasining asta-sekin o'sishi sodir bo'ladi.
Osteoporoz normal suyak to'qimasi massasining kamayishi bilan tavsiflanadi, bu esa skeletning mustahkamligini pasaytiradi. Osteoporozning eng ko'p uchraydigan asoratlari suyaklarning sinishi bo'lib, odatda son bo'yni, umurtqa pog'onasi yoki bilak suyaklarida sodir bo'ladi.
Alendronat suyak to'qimasining progressiv atrofiyasi joylarida lokalizatsiyalanadi. Uning ta'siri natijasida suyak massasining asta-sekin o'sishi sodir bo'ladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
So'rilish
Vena ichiga yuborishga nisbatan, ayollarda alendronatning ertalab och qoringa nonushtadan 2 soat oldin 5 mg dan 70 mg gacha bo'lgan dozalarda ichga qabul qilinganda o'rtacha biokiraolishligi 0,64% ni tashkil qiladi. Biokiraolishlik (taxminan 40% ga) nonushtadan bir soat yoki yarim soat oldin qabul qilinganda kamayadi.
Alendronatning biokiraolishligi nonushta vaqtida yoki nonushtadan keyin 2 soat ichida qabul qilinganda deyarli nolga teng. Alendronatning kofe yoki apelsin sharbati bilan birgalikda qabul qilinishi uning biokiraolishligini taxminan 60% ga kamaytiradi.
Ta'sirlanish
Odamda suyaklardan tashqari muvozanatli konsentratsiya holatidagi o'rtacha ta'sirlanish hajmi kamida 28 litrni tashkil qiladi. Alendronat qisqa muddatda yumshoq to'qimalarga taqsimlanadi, so'ngra tezda suyak to'qimasiga qayta taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Terapevtik dozalarda ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi dori vositasining konsentratsiyasi analitik aniqlash uchun juda kichik (5 ng/ml dan past).
Oqsillar bilan bog'lanish
Alendronat plazma oqsillari bilan taxminan 78% bog'lanadi.
Biotransformatsiya
Odamda biotransformatsiyani tasdiqlovchi ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish
14C izotopi bilan belgilangan alendronatning bir martalik vena ichiga yuborilishidan keyin 72 soat ichida siydik bilan radioaktiv dozaning taxminan 50% chiqariladi, shu bilan birga najasda past radioaktivlik yoki uning yo'qligi qayd etiladi.
10 mg bir martalik vena ichiga yuborilgandan keyin alendronatning buyrak klirensi 71 ml/min ni tashkil qiladi, umumiy klirens esa 200 ml/min dan oshadi. Vena ichiga yuborilgandan keyin 6 soat ichida plazmadagi alendronat konsentratsiyasi 95% dan ko'proqqa kamayadi.
Dori vositasining odamda yarim chiqarilish davri taxminan 10 yilni tashkil qiladi, bu dori vositasining suyak to'qimasidan chiqarilishi bilan bog'liq.
Vena ichiga yuborishga nisbatan, ayollarda alendronatning ertalab och qoringa nonushtadan 2 soat oldin 5 mg dan 70 mg gacha bo'lgan dozalarda ichga qabul qilinganda o'rtacha biokiraolishligi 0,64% ni tashkil qiladi. Biokiraolishlik (taxminan 40% ga) nonushtadan bir soat yoki yarim soat oldin qabul qilinganda kamayadi.
Alendronatning biokiraolishligi nonushta vaqtida yoki nonushtadan keyin 2 soat ichida qabul qilinganda deyarli nolga teng. Alendronatning kofe yoki apelsin sharbati bilan birgalikda qabul qilinishi uning biokiraolishligini taxminan 60% ga kamaytiradi.
Ta'sirlanish
Odamda suyaklardan tashqari muvozanatli konsentratsiya holatidagi o'rtacha ta'sirlanish hajmi kamida 28 litrni tashkil qiladi. Alendronat qisqa muddatda yumshoq to'qimalarga taqsimlanadi, so'ngra tezda suyak to'qimasiga qayta taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Terapevtik dozalarda ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi dori vositasining konsentratsiyasi analitik aniqlash uchun juda kichik (5 ng/ml dan past).
Oqsillar bilan bog'lanish
Alendronat plazma oqsillari bilan taxminan 78% bog'lanadi.
Biotransformatsiya
Odamda biotransformatsiyani tasdiqlovchi ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish
14C izotopi bilan belgilangan alendronatning bir martalik vena ichiga yuborilishidan keyin 72 soat ichida siydik bilan radioaktiv dozaning taxminan 50% chiqariladi, shu bilan birga najasda past radioaktivlik yoki uning yo'qligi qayd etiladi.
10 mg bir martalik vena ichiga yuborilgandan keyin alendronatning buyrak klirensi 71 ml/min ni tashkil qiladi, umumiy klirens esa 200 ml/min dan oshadi. Vena ichiga yuborilgandan keyin 6 soat ichida plazmadagi alendronat konsentratsiyasi 95% dan ko'proqqa kamayadi.
Dori vositasining odamda yarim chiqarilish davri taxminan 10 yilni tashkil qiladi, bu dori vositasining suyak to'qimasidan chiqarilishi bilan bog'liq.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar
Ichga: haftada bir marta 70 mg 1 tabletka.
Dori vositasini, kamida, birinchi ovqat, ichimliklar va boshqa dori vositalarini qabul qilishdan oldin o'ttiz daqiqa oldin qabul qilish kerak, qaynatilgan suv bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv, sharbatlar, kofe, choy), oziq-ovqat va dori vositalari dori vositasining so'rilishini kamaytiradi.
Dori vositasining oshqozonga kirishini osonlashtirish va shu bilan qizilo'ngachning mahalliy tirnash xususiyati va nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun quyidagi tavsiyalarga rioya qilish kerak:
dori vositasini to'liq stakan qaynatilgan suv (kamida 200 ml) bilan ichish kerak, bemor yotoqdan turgandan keyin ertalab;
tabletka faqat butunlay yutish kerak, tabletkani chaynash yoki og'iz bo'shlig'ida eritish mumkin emas, chunki og'iz bo'shlig'i va tomoqning yaralanishi mumkin;
tabletka qabul qilingandan keyin bemorlar kamida o'ttiz daqiqa yotmasliklari kerak, birinchi ovqat qabul qilish vaqti tabletkadan keyin 30 daqiqadan keyin bo'lishi mumkin;
dori vositasini kechqurun yoki tunda yotoqdan turishdan oldin qabul qilish mumkin emas.
Davolanish vaqtida yetarli miqdorda kaltsiy iste'mol qilish kerak, agar bu element oziq-ovqat bilan yetarli darajada kelmasa, qo'shimcha kaltsiy va vitamin D preparatlarini qabul qilish kerak (bu ayniqsa glyukokortikosteroidlar bilan davolanish vaqtida muhim).
Qarindoshlar
Klinik tadqiqotlar o'tkazilganda alendronatning samaradorligi yoki xavfsizlik profillari bilan bog'liq yosh farqlari yo'qligi aniqlandi. Shunday qilib, qarindosh bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 35 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Böyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda, agar GFR 35 ml/min dan kam bo'lsa, alendronat qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bu holatda qo'llanilish tajribasi yo'q.
Dori vositasining dozasi o'tkazib yuborilgan
Dori vositasining bir dozasi o'tkazib yuborilgan taqdirda, uni ertasi kuni ertalab qabul qilish kerak. Keyin dori vositasini qabul qilishning belgilangan sxemasiga qaytish kerak.
O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun ikki barobar doza qabul qilish mumkin emas.
Ichga: haftada bir marta 70 mg 1 tabletka.
Dori vositasini, kamida, birinchi ovqat, ichimliklar va boshqa dori vositalarini qabul qilishdan oldin o'ttiz daqiqa oldin qabul qilish kerak, qaynatilgan suv bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv, sharbatlar, kofe, choy), oziq-ovqat va dori vositalari dori vositasining so'rilishini kamaytiradi.
Dori vositasining oshqozonga kirishini osonlashtirish va shu bilan qizilo'ngachning mahalliy tirnash xususiyati va nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun quyidagi tavsiyalarga rioya qilish kerak:
dori vositasini to'liq stakan qaynatilgan suv (kamida 200 ml) bilan ichish kerak, bemor yotoqdan turgandan keyin ertalab;
tabletka faqat butunlay yutish kerak, tabletkani chaynash yoki og'iz bo'shlig'ida eritish mumkin emas, chunki og'iz bo'shlig'i va tomoqning yaralanishi mumkin;
tabletka qabul qilingandan keyin bemorlar kamida o'ttiz daqiqa yotmasliklari kerak, birinchi ovqat qabul qilish vaqti tabletkadan keyin 30 daqiqadan keyin bo'lishi mumkin;
dori vositasini kechqurun yoki tunda yotoqdan turishdan oldin qabul qilish mumkin emas.
Davolanish vaqtida yetarli miqdorda kaltsiy iste'mol qilish kerak, agar bu element oziq-ovqat bilan yetarli darajada kelmasa, qo'shimcha kaltsiy va vitamin D preparatlarini qabul qilish kerak (bu ayniqsa glyukokortikosteroidlar bilan davolanish vaqtida muhim).
Qarindoshlar
Klinik tadqiqotlar o'tkazilganda alendronatning samaradorligi yoki xavfsizlik profillari bilan bog'liq yosh farqlari yo'qligi aniqlandi. Shunday qilib, qarindosh bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 35 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Böyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda, agar GFR 35 ml/min dan kam bo'lsa, alendronat qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bu holatda qo'llanilish tajribasi yo'q.
Dori vositasining dozasi o'tkazib yuborilgan
Dori vositasining bir dozasi o'tkazib yuborilgan taqdirda, uni ertasi kuni ertalab qabul qilish kerak. Keyin dori vositasini qabul qilishning belgilangan sxemasiga qaytish kerak.
O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun ikki barobar doza qabul qilish mumkin emas.
Bolalar uchun:
Bolalarda qo'llanishi (18 yoshgacha)
Alendronatning 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bolalarda osteoporoz bilan bog'liq kasalliklarda dori vositasining xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas.
Alendronatning 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bolalarda osteoporoz bilan bog'liq kasalliklarda dori vositasining xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas.
Ko'rsatmalar
- postmenopauzal davrdagi ayollarda osteoporozni davolash - erkaklarda osteoporozni davolash (senil osteoporoz)
Qarshi ko'rsatmalar
- alendronat yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik - qizilo'ngachning o'tishini sekinlashtiruvchi anomaliyalar va kasalliklar, masalan, qizilo'ngachning torayishi yoki axalaziya - kamida 30 daqiqa davomida tik yoki o'tirgan holatda bo'la olmaslik - gipokaltsemiya - homiladorlik va laktatsiya davri
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Me'da-ichak trakti tomonidan — disfagiya, ezofagit, qorin og'rig'i, dispepsiya, qabziyat, diareya, meteorizm. Kamdan-kam hollarda — ko'ngil aynishi, qusish, gastrit, melena, qizilo'ngachning strikturasi, og'iz bo'shlig'i va tomoqning shilliq qavatining yaralari, qizilo'ngach yarasi, qizilo'ngach yarasining perforatsiyasi qon ketishi bilan.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan — suyaklar, mushaklar va bo'g'imlarda og'riq.
- Asab tizimi tomonidan — bosh og'rig'i.
- Ko'z organi tomonidan — uveit, sklerit.
- Allergik reaksiyalar — eshakemi, angionevrotik shish; Stivens-Jonson va Layell sindromlarining alohida hollari haqida xabar berilgan.
Labarator tekshiruvlar ma'lumotlari — qonda kaltsiy va fosfatlar darajasining ahamiyatsiz va o'tkinchi pasayishi.
Davolanish boshlanishi bilan bog'liq tipik simptomlar — mialgiya, noqulaylik, kamdan-kam hollarda — isitma.
Dozaning oshib ketishi
Dori vositasining dozasi oshib ketgan taqdirda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Dozaning oshib ketishi gipokaltsemiya (qonda kaltsiy konsentratsiyasining pasayishi), gipofosfatemiya (qonda fosfatlar konsentratsiyasining pasayishi) va yuqori me'da-ichak trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni, masalan, dispepsiya, qizilo'ngachning tirnash xususiyati va gastrit yoki oshqozon yarasini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash: Alendronatni bog'lash uchun sut ichish yoki antatsid dori vositalarini qabul qilish kerak. Qizilo'ngachning tirnash xususiyati xavfi tufayli qusishni chaqirish mumkin emas va bemor o'tirgan yoki tik holatda bo'lishi kerak.
Dozaning oshib ketishi gipokaltsemiya (qonda kaltsiy konsentratsiyasining pasayishi), gipofosfatemiya (qonda fosfatlar konsentratsiyasining pasayishi) va yuqori me'da-ichak trakti tomonidan nojo'ya ta'sirlarni, masalan, dispepsiya, qizilo'ngachning tirnash xususiyati va gastrit yoki oshqozon yarasini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash: Alendronatni bog'lash uchun sut ichish yoki antatsid dori vositalarini qabul qilish kerak. Qizilo'ngachning tirnash xususiyati xavfi tufayli qusishni chaqirish mumkin emas va bemor o'tirgan yoki tik holatda bo'lishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Oziq-ovqat va ichimliklar (shu jumladan mineral suv), kaltsiy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari, antatsidlar va ba'zi dori vositalari alendronatning so'rilishini yomonlashtirishi mumkin. Bemorlar dori vositasini qabul qilgandan keyin kamida 30 daqiqa kutishlari kerak, keyin boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan dori vositalarini qabul qilishlari mumkin. Boshqa klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
Alendronat qabul qilish vaqtida klinik sinovlarda ba'zi bemorlar estrogen saqlovchi dori vositalarini (vaginal, transdermal yoki og'iz orqali) qabul qilishgan. Ularning birgalikda qabul qilinishi bilan bog'liq hech qanday nojo'ya ta'sirlar aniqlanmagan.
Alendronat qabul qilish vaqtida klinik sinovlarda ba'zi bemorlar estrogen saqlovchi dori vositalarini (vaginal, transdermal yoki og'iz orqali) qabul qilishgan. Ularning birgalikda qabul qilinishi bilan bog'liq hech qanday nojo'ya ta'sirlar aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
4 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
