Plakvenil
Plaquenil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Immard, Gidroksixloroxin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Plaquenil" 200 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqat vaqtida
D.t.d. № 60 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqat vaqtida
Farmakologik xossalar
Antiprotozoy, antimalyariya, yallig'lanishga qarshi, immunodepressiv.
Farmakodinamika
Plakvenil antimalyariya xususiyatlariga ega, shuningdek, surunkali diskoid yoki tizimli qizil yuguruk (TQY), o'tkir va surunkali revmatoid artritda yallig'lanishga qarshi va immunodepressiv ta'sir ko'rsatadi. Uning malyariya, TQY va revmatoid artritdagi ta'sir mexanizmi to'liq ma'lum emas.
Gidroksixloroxin o'rtacha immunosupressor xususiyatlarga ega bo'lib, revmatoid faktor va o'tkir faza reaksiyasi komponentlarining sintezini bostiradi. U shuningdek, leykotsitlarda to'planib, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va ko'plab fermentlar, jumladan kollagenaza va proteazlar faoliyatini bostiradi, ular xaftaga parchalanishiga sabab bo'ladi.
TQY va revmatoid artritda samaradorlik gidroksixloroxinning quyidagi yallig'lanishga qarshi va immunomodulyator ta'sirlari bilan bog'liq:
Dori vositasi Plasmodium vivax va Plasmodium malariae ning gametalarini, shuningdek, aseksual eritrotsitar shakllarini faol bostiradi, ular deyarli aseksual shakllar bilan bir vaqtda qondan yo'qoladi. Plakvenil Plasmodium falciparum gametalariga ta'sir qilmaydi. Xloroxin rezistent Plasmodium falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae va Plasmodium ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas va shuning uchun profilaktik maqsadlarda tayinlanganda ushbu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi, shuningdek, ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Gidroksixloroxin o'rtacha immunosupressor xususiyatlarga ega bo'lib, revmatoid faktor va o'tkir faza reaksiyasi komponentlarining sintezini bostiradi. U shuningdek, leykotsitlarda to'planib, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi va ko'plab fermentlar, jumladan kollagenaza va proteazlar faoliyatini bostiradi, ular xaftaga parchalanishiga sabab bo'ladi.
TQY va revmatoid artritda samaradorlik gidroksixloroxinning quyidagi yallig'lanishga qarshi va immunomodulyator ta'sirlari bilan bog'liq:
- hujayra ichidagi pHning oshishi antigen javobini sekinlashtiradi va asosiy gistouyg'unlik kompleksi (GUK) retseptorlari peptidlarining bog'lanishini kamaytiradi; antigen-GUK retseptorlarining hujayra yuzasiga chiqishi kamayadi, bu esa autoimmun javobni pasaytiradi;
- yuqori konsentratsiyalarda fosfolipaza A2 faolligini, lizosomal fermentlarni kamaytirish;
- IL-1 va IL-6 sitokinlarining konsentratsiyalarini kamaytirish, bu autoimmun javobning klinik va laborator ko'rsatkichlarini kamaytirishga olib keladi; gamma interferon sintezining buzilishi yo'qligi sababli, bu ta'sirlar sitokinlarga selektiv ta'sir bilan bog'liq bo'lishi mumkin;
- DNK va RNKning pre- va/yoki posttranskripsiyasini inhibe qilish.
Dori vositasi Plasmodium vivax va Plasmodium malariae ning gametalarini, shuningdek, aseksual eritrotsitar shakllarini faol bostiradi, ular deyarli aseksual shakllar bilan bir vaqtda qondan yo'qoladi. Plakvenil Plasmodium falciparum gametalariga ta'sir qilmaydi. Xloroxin rezistent Plasmodium falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae va Plasmodium ovale ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas va shuning uchun profilaktik maqsadlarda tayinlanganda ushbu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi, shuningdek, ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng gidroksixloroxin tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Sog'lom ko'ngillilarda 400 mg bir martalik dozadan so'ng gidroksixloroxinning plazmadagi Cmax 1.83 soatda erishilgan va 53 dan 208 ng/ml gacha o'zgarib turgan.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 45%.
O'zgarmagan preparat va uning metabolitlari organizmda yaxshi taqsimlanadi. Vd 5-10 l/kg ni tashkil qiladi. Gidroksixloroxin yuqori almashinuv darajasiga ega to'qimalarda - jigar, buyrak, o'pka, taloqda to'planadi (bu organlarda konsentratsiya plazmadagidan 200-700 marta yuqori), markaziy asab tizimida, eritrotsitlarda, leykotsitlarda, shuningdek, ko'zning to'r pardasida va melanin bilan boy to'qimalarda.
Gidroksixloroxin platsentar to'siqdan o'tadi, oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.
Metabolizm
Jigarda gidroksixloroxin qisman faol etillangan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Plazmadan o'rtacha T1/2 qabul qilingandan keyin vaqtga qarab quyidagicha o'zgaradi: 5.9 soat (Cmax ga erishilgandan 10 soatgacha), 26.1 soat (10 dan 48 soatgacha) va 299 soat (48 dan 504 soatgacha).
Gidroksixloroxin va uning metabolitlari asosan siydik bilan va kamroq darajada o't bilan chiqariladi. Preparatning chiqarilishi sekin, terminal T1/2 taxminan 50 kun (butun qondan) va 32 kun (plazmadan) tashkil qiladi. 24 soat ichida siydik bilan kiritilgan dozaning 3% chiqariladi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng gidroksixloroxin tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Sog'lom ko'ngillilarda 400 mg bir martalik dozadan so'ng gidroksixloroxinning plazmadagi Cmax 1.83 soatda erishilgan va 53 dan 208 ng/ml gacha o'zgarib turgan.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 45%.
O'zgarmagan preparat va uning metabolitlari organizmda yaxshi taqsimlanadi. Vd 5-10 l/kg ni tashkil qiladi. Gidroksixloroxin yuqori almashinuv darajasiga ega to'qimalarda - jigar, buyrak, o'pka, taloqda to'planadi (bu organlarda konsentratsiya plazmadagidan 200-700 marta yuqori), markaziy asab tizimida, eritrotsitlarda, leykotsitlarda, shuningdek, ko'zning to'r pardasida va melanin bilan boy to'qimalarda.
Gidroksixloroxin platsentar to'siqdan o'tadi, oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.
Metabolizm
Jigarda gidroksixloroxin qisman faol etillangan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Plazmadan o'rtacha T1/2 qabul qilingandan keyin vaqtga qarab quyidagicha o'zgaradi: 5.9 soat (Cmax ga erishilgandan 10 soatgacha), 26.1 soat (10 dan 48 soatgacha) va 299 soat (48 dan 504 soatgacha).
Gidroksixloroxin va uning metabolitlari asosan siydik bilan va kamroq darajada o't bilan chiqariladi. Preparatning chiqarilishi sekin, terminal T1/2 taxminan 50 kun (butun qondan) va 32 kun (plazmadan) tashkil qiladi. 24 soat ichida siydik bilan kiritilgan dozaning 3% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Plakvenil faqat peroral qo'llash uchun mo'ljallangan. Preparat ovqat vaqtida yoki bir stakan sut bilan qabul qilinadi.
Preparatning barcha dozasi gidroksixloroxin sulfatiga asoslangan va asos dozalari bilan teng emas.
Revmatoid artritni davolash
Gidroksixloroxin kumulyativ faollikka ega. Uning terapevtik ta'sirini namoyon qilish uchun preparatni bir necha hafta davomida qabul qilish kerak, shu bilan birga nojo'ya ta'sirlar nisbatan erta paydo bo'lishi mumkin. Zarur terapevtik ta'sir preparatni bir necha oy qabul qilgandan keyin rivojlanadi. Agar gidroksixloroxinni 6 oy davomida qabul qilishda bemorning holatida ob'ektiv yaxshilanish bo'lmasa, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Kattalarga (shu jumladan keksa yoshdagilarga) preparat minimal samarali dozada buyuriladi. Doza tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (ideal, haqiqiy tana vazniga emas) va 200 mg yoki 400 mg/kun bo'lishi mumkin.
Kuniga 400 mg qabul qila oladigan bemorlarda boshlang'ich doza - kuniga bir necha marta 400 mg. Holatning aniq yaxshilanishiga erishilganda doza 200 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Samaradorlik pasayganda qo'llab-quvvatlovchi doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalarga preparat minimal samarali dozada buyuriladi. Doza tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (ideal tana vazniga asoslangan), shuning uchun tana vazni 31 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun 200 mg tabletkalar mo'ljallanmagan.
Plakvenilni GKS, salitsilatlar, NPVS, metotreksat va boshqa ikkinchi qator terapevtik vositalar bilan birgalikda qo'llash xavfsizdir. Plakvenilni bir necha hafta qo'llagandan so'ng GKS va salitsilatlar dozalari kamaytirilishi yoki ushbu preparatlarni qabul qilish to'xtatilishi mumkin. GKS dozalari har 4-5 kunda asta-sekin kamaytirilishi kerak: kortizon dozasini 5-15 mg dan oshirmaslik, gidrokortizon dozasini 5-10 mg dan oshirmaslik, prednizolon va prednizon dozasini 1-2.5 mg dan oshirmaslik, metilprednizolon va triamtsinolon dozasini 1-2 mg dan oshirmaslik va deksametazon dozasini 0.25-0.5 mg dan oshirmaslik.
Tizimli qizil yugurukni davolash
Kattalarga boshlang'ich o'rtacha doza 400 mg 1-2 marta/kun bir necha hafta yoki oy davomida bemorning reaksiyasiga qarab buyuriladi. Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun preparatni kamroq dozada 200 dan 400 mg gacha qo'llash kifoya.
Malyariyani davolash
Plasmodium malariae va sezgir Plasmodium falciparum shtammlari tomonidan chaqirilgan o'tkir malyariya xurujlarini oldini olish maqsadida kattalarga preparat haftasiga bir marta bir xil kunda 400 mg dozada buyuriladi. Bolalar uchun haftalik doza 6.5 mg/kg ni tashkil qiladi (ideal tana vazniga asoslangan), ammo tana vaznidan qat'i nazar, bolalar uchun doza kattalar uchun dozadan oshmasligi kerak.
Agar sharoitlar imkon bersa, profilaktik terapiyani endemik hududga kirishdan 2 hafta oldin boshlash kerak. Agar bu mumkin bo'lmasa, boshlang'ich ikki barobar (yuklama) doza buyurilishi mumkin: kattalarga - 800 mg, bolalarga - ideal tana vazniga 12.9 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak), 6 soatlik interval bilan ikki qabulga bo'linadi. Profilaktik davolash endemik hududdan chiqib ketgandan keyin 8 hafta davomida davom ettirilishi kerak.
O'tkir malyariya xurujlarini davolash uchun kattalarga preparat 800 mg dozada, keyin 6-8 soatdan keyin 400 mg, keyin 2 kun davomida 400 mg (jami 2 g gidroksixloroxin sulfat) buyuriladi.
Muqobil davolash usuli: 800 mg bir martalik qabul qilish samaradorligi ham isbotlangan.
Kattalar uchun doza, shuningdek, bolalar uchun ideal tana vazniga asoslangan holda hisoblanishi mumkin.
Bolalarga preparat 3 kun davomida 32 mg/kg umumiy dozada (lekin 2 g dan oshmasligi kerak) quyidagi sxema bo'yicha buyuriladi:
birinchi doza – 12.9 mg/kg (800 mg dan oshmasligi kerak);
ikkinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) birinchi dozadan 6 soat o'tgach;
uchinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) ikkinchi dozadan 18 soat o'tgach;
to'rtinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) uchinchi dozadan 24 soat o'tgach.
Plasmodium malariae va Plasmodium vivax tomonidan chaqirilgan malyariyani radikal davolash uchun 8-aminoquinolon hosilalarini bir vaqtda qabul qilish kerak.
Preparatning barcha dozasi gidroksixloroxin sulfatiga asoslangan va asos dozalari bilan teng emas.
Revmatoid artritni davolash
Gidroksixloroxin kumulyativ faollikka ega. Uning terapevtik ta'sirini namoyon qilish uchun preparatni bir necha hafta davomida qabul qilish kerak, shu bilan birga nojo'ya ta'sirlar nisbatan erta paydo bo'lishi mumkin. Zarur terapevtik ta'sir preparatni bir necha oy qabul qilgandan keyin rivojlanadi. Agar gidroksixloroxinni 6 oy davomida qabul qilishda bemorning holatida ob'ektiv yaxshilanish bo'lmasa, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Kattalarga (shu jumladan keksa yoshdagilarga) preparat minimal samarali dozada buyuriladi. Doza tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (ideal, haqiqiy tana vazniga emas) va 200 mg yoki 400 mg/kun bo'lishi mumkin.
Kuniga 400 mg qabul qila oladigan bemorlarda boshlang'ich doza - kuniga bir necha marta 400 mg. Holatning aniq yaxshilanishiga erishilganda doza 200 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Samaradorlik pasayganda qo'llab-quvvatlovchi doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalarga preparat minimal samarali dozada buyuriladi. Doza tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshmasligi kerak (ideal tana vazniga asoslangan), shuning uchun tana vazni 31 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun 200 mg tabletkalar mo'ljallanmagan.
Plakvenilni GKS, salitsilatlar, NPVS, metotreksat va boshqa ikkinchi qator terapevtik vositalar bilan birgalikda qo'llash xavfsizdir. Plakvenilni bir necha hafta qo'llagandan so'ng GKS va salitsilatlar dozalari kamaytirilishi yoki ushbu preparatlarni qabul qilish to'xtatilishi mumkin. GKS dozalari har 4-5 kunda asta-sekin kamaytirilishi kerak: kortizon dozasini 5-15 mg dan oshirmaslik, gidrokortizon dozasini 5-10 mg dan oshirmaslik, prednizolon va prednizon dozasini 1-2.5 mg dan oshirmaslik, metilprednizolon va triamtsinolon dozasini 1-2 mg dan oshirmaslik va deksametazon dozasini 0.25-0.5 mg dan oshirmaslik.
Tizimli qizil yugurukni davolash
Kattalarga boshlang'ich o'rtacha doza 400 mg 1-2 marta/kun bir necha hafta yoki oy davomida bemorning reaksiyasiga qarab buyuriladi. Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun preparatni kamroq dozada 200 dan 400 mg gacha qo'llash kifoya.
Malyariyani davolash
Plasmodium malariae va sezgir Plasmodium falciparum shtammlari tomonidan chaqirilgan o'tkir malyariya xurujlarini oldini olish maqsadida kattalarga preparat haftasiga bir marta bir xil kunda 400 mg dozada buyuriladi. Bolalar uchun haftalik doza 6.5 mg/kg ni tashkil qiladi (ideal tana vazniga asoslangan), ammo tana vaznidan qat'i nazar, bolalar uchun doza kattalar uchun dozadan oshmasligi kerak.
Agar sharoitlar imkon bersa, profilaktik terapiyani endemik hududga kirishdan 2 hafta oldin boshlash kerak. Agar bu mumkin bo'lmasa, boshlang'ich ikki barobar (yuklama) doza buyurilishi mumkin: kattalarga - 800 mg, bolalarga - ideal tana vazniga 12.9 mg/kg (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak), 6 soatlik interval bilan ikki qabulga bo'linadi. Profilaktik davolash endemik hududdan chiqib ketgandan keyin 8 hafta davomida davom ettirilishi kerak.
O'tkir malyariya xurujlarini davolash uchun kattalarga preparat 800 mg dozada, keyin 6-8 soatdan keyin 400 mg, keyin 2 kun davomida 400 mg (jami 2 g gidroksixloroxin sulfat) buyuriladi.
Muqobil davolash usuli: 800 mg bir martalik qabul qilish samaradorligi ham isbotlangan.
Kattalar uchun doza, shuningdek, bolalar uchun ideal tana vazniga asoslangan holda hisoblanishi mumkin.
Bolalarga preparat 3 kun davomida 32 mg/kg umumiy dozada (lekin 2 g dan oshmasligi kerak) quyidagi sxema bo'yicha buyuriladi:
birinchi doza – 12.9 mg/kg (800 mg dan oshmasligi kerak);
ikkinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) birinchi dozadan 6 soat o'tgach;
uchinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) ikkinchi dozadan 18 soat o'tgach;
to'rtinchi doza – 6.5 mg/kg (400 mg dan oshmasligi kerak) uchinchi dozadan 24 soat o'tgach.
Plasmodium malariae va Plasmodium vivax tomonidan chaqirilgan malyariyani radikal davolash uchun 8-aminoquinolon hosilalarini bir vaqtda qabul qilish kerak.
Bolalar uchun:
Ko'rsatmalar
- revmatoid artrit;
- yuvenil revmatoid artrit;
- qizil yuguruk (tizimli va diskoid);
- malyariya (xloroxinrezistent Plasmodium falciparum shtammlari tomonidan chaqirilganlardan tashqari):
- sezgir Plasmodium falciparum shtammlari tomonidan chaqirilgan malyariyani radikal davolash uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- retinopatiya;
- bolalar yoshi - uzoq muddatli terapiya zarur bo'lganda (bolalarda toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi (200 mg tabletkalar ideal tana vazni 31 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun mo'ljallanmagan);
- homiladorlik;
- nasliy laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza malabsorbsiya sindromi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli);
- 4-aminoquinolin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Diqqat bilan preparatni ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rangli ko'rishning buzilishi, ko'rish maydonlarining torayishi), nojo'ya oftalmologik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlarni bir vaqtda qabul qilish (retinopatiya va ko'rish buzilishlari xavfi); gematologik kasalliklar (shu jumladan anamnezda); og'ir nevrologik kasalliklar, psixozlar (shu jumladan anamnezda); kechki teri porfiriyasi (kuchayish xavfi), psoriaz (kasallikning teri ko'rinishlarining kuchayishi xavfi), teri reaktsiyalarini chaqirishi mumkin bo'lgan preparatlarni bir vaqtda qabul qilish; buyrak yetishmovchiligi va/yoki jigar yetishmovchiligi, gepatit, jigar va/yoki buyrak funktsiyasiga nojo'ya ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan preparatlarni bir vaqtda qabul qilish (buyrak yoki jigar funktsiyasining og'ir buzilishlarida gidroksixloroxinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida doza tanlanishi kerak); glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi; og'ir me'da-ichak kasalliklari; xininaga yuqori sezuvchanlik (o'zaro allergik reaktsiyalar ehtimoli) bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etiladi.
Maxsus ko'rsatmalar
To'r pardaga toksik ta'sir ko'rsatish asosan dozaga bog'liq. Ideal tana vazniga 6.5 mg/kg gacha bo'lgan dozada preparatni qo'llashda retinopatiya rivojlanish chastotasi kichik. Tavsiya etilgan kunlik dozani oshirish retinopatiya rivojlanish xavfini keskin oshiradi va uning paydo bo'lishini tezlashtiradi.
Preparat bilan uzoq muddatli davolash kursini boshlashdan oldin ikkala ko'zni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Tekshiruv ko'rish o'tkirligini aniqlash, ko'z tubini ko'rish, rangli ko'rishni va ko'rish maydonlarini baholashni o'z ichiga olishi kerak. Davolash davomida bunday tekshiruv har 6 oyda kamida bir marta o'tkazilishi kerak.
Quyidagi hollarda ko'proq tekshiruv o'tkazish kerak:
Har qanday ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rangli ko'rishning o'zgarishi) paydo bo'lganda preparatni darhol bekor qilish va bemorning ko'rish holatini sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki to'r parda o'zgarishlari (va ko'rish buzilishlari) preparatni bekor qilgandan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi. Buyrak yoki jigar funktsiyasining og'ir buzilishlarida gidroksixloroxinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida doza tanlanishi kerak.
Preparat jigar va buyrak funktsiyalariga ta'sir ko'rsatishi sababli, dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Uzoq muddatli davolashda to'liq qon tahlilini muntazam o'tkazish kerak, gematologik buzilishlar paydo bo'lganda gidroksixloroxinni bekor qilish kerak.
Bolalar 4-aminoquinolinlarning toksik ta'sirlariga ayniqsa sezgir, shuning uchun bemorlar gidroksixloroxinni bolalar uchun mavjud bo'lgan joylardan olib tashlashga alohida e'tibor berishlari kerak.
Preparatni uzoq muddat qabul qilayotgan barcha bemorlar nevrolog tomonidan skelet mushaklari funktsiyalari va pay reflekslarining ifodalanishini muntazam tekshirishlari kerak. Agar mushak zaifligi kuzatilsa, preparatni bekor qilish kerak.
Plakvenil xloroxinrezistent Plasmodium falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale va Plasmodium malariae ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas va shuning uchun o'tkir malyariya xurujlarini oldini olish maqsadida tayinlanganda ushbu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi, shuningdek, ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bemorlar transport vositalarini boshqarishda yoki yuqori e'tibor talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak, chunki gidroksixloroxin akkomodatsiyani buzishi va ko'rish qobiliyatining aniqligini buzishi mumkin. Agar bu holat o'z-o'zidan o'tmasa, preparatning dozasi vaqtincha kamaytirilishi mumkin.
Preparat bilan uzoq muddatli davolash kursini boshlashdan oldin ikkala ko'zni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Tekshiruv ko'rish o'tkirligini aniqlash, ko'z tubini ko'rish, rangli ko'rishni va ko'rish maydonlarini baholashni o'z ichiga olishi kerak. Davolash davomida bunday tekshiruv har 6 oyda kamida bir marta o'tkazilishi kerak.
Quyidagi hollarda ko'proq tekshiruv o'tkazish kerak:
- ideal tana vazniga 6.5 mg/kg dan oshadigan kunlik doza (absolyut tana vazniga asoslangan dozani hisoblashda semiz bemorlarda dozani oshirib yuborish mumkin);
- buyrak yetishmovchiligi;
- 200 g dan ortiq umumiy doza;
- keksa yoshdagi bemorlar;
- ko'rish o'tkirligining pasayishi.
Har qanday ko'rish buzilishlari (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rangli ko'rishning o'zgarishi) paydo bo'lganda preparatni darhol bekor qilish va bemorning ko'rish holatini sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki to'r parda o'zgarishlari (va ko'rish buzilishlari) preparatni bekor qilgandan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi. Buyrak yoki jigar funktsiyasining og'ir buzilishlarida gidroksixloroxinning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida doza tanlanishi kerak.
Preparat jigar va buyrak funktsiyalariga ta'sir ko'rsatishi sababli, dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Uzoq muddatli davolashda to'liq qon tahlilini muntazam o'tkazish kerak, gematologik buzilishlar paydo bo'lganda gidroksixloroxinni bekor qilish kerak.
Bolalar 4-aminoquinolinlarning toksik ta'sirlariga ayniqsa sezgir, shuning uchun bemorlar gidroksixloroxinni bolalar uchun mavjud bo'lgan joylardan olib tashlashga alohida e'tibor berishlari kerak.
Preparatni uzoq muddat qabul qilayotgan barcha bemorlar nevrolog tomonidan skelet mushaklari funktsiyalari va pay reflekslarining ifodalanishini muntazam tekshirishlari kerak. Agar mushak zaifligi kuzatilsa, preparatni bekor qilish kerak.
Plakvenil xloroxinrezistent Plasmodium falciparum shtammlariga nisbatan samarali emas, shuningdek, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale va Plasmodium malariae ning eritrotsitdan tashqari shakllariga nisbatan faol emas va shuning uchun o'tkir malyariya xurujlarini oldini olish maqsadida tayinlanganda ushbu mikroorganizmlar bilan zararlanishni oldini ololmaydi, shuningdek, ushbu patogenlar tomonidan chaqirilgan kasallikning qaytalanishini oldini ololmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bemorlar transport vositalarini boshqarishda yoki yuqori e'tibor talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak, chunki gidroksixloroxin akkomodatsiyani buzishi va ko'rish qobiliyatining aniqligini buzishi mumkin. Agar bu holat o'z-o'zidan o'tmasa, preparatning dozasi vaqtincha kamaytirilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - pigmentatsiya o'zgarishlari va ko'rish maydonlari nuqsonlari bilan retinopatiya. Retinopatiyaning erta shakli gidroksixloroxin bilan davolash kursini to'xtatganda qaytariladi. Agar retinopatiya saqlanib qolsa, davolashni bekor qilgandan keyin ham to'r pardaga qaytarilmas zarar yetkazish xavfi paydo bo'lishi mumkin. To'r parda o'zgarishlari dastlab simptomlarsiz bo'lishi mumkin yoki paratsentral yoki peritsentral turdagi skotoma, o'tkinchi skotoma, rangli ko'rishning buzilishi bilan namoyon bo'lishi mumkin.
Rog' ko'z o'zgarishlari, shuningdek, shish va xiralashishni o'z ichiga olishi mumkin. Ular simptomlarsiz bo'lishi yoki halolar, ko'rishning xiralashishi yoki fotofobiya kabi buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu o'zgarishlar davolashni to'xtatganda qaytarilishi mumkin.
Dozaga bog'liq bo'lgan va qaytariladigan akkomodatsiya buzilishi tufayli ko'rishning pasayishi mumkin.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmalari, qichishish, teri va shilliq pardalarning pigmentatsiya o'zgarishlari, sochlarning rangsizlanishi va alopesiya mumkin. Ushbu reaktsiyalar odatda davolashni to'xtatgandan keyin tezda o'tib ketadi.
Bullezli toshma rivojlanishi, juda kam hollarda ko'p shaklli eritema va Stivens-Jonson sindromi, fotosensitivlik va eksfoliativ dermatitning alohida hollari haqida xabar berilgan.
O'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez (OGEP) juda kam hollarda psoriazdan farqlanishi kerak, garchi gidroksixloroxin psoriazni kuchaytirishi mumkin. OGEP haroratning ko'tarilishi va giperleykotsitoz bilan birga bo'lishi mumkin. Preparatni bekor qilgandan keyin natija odatda qulay.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, anoreksiya, qorin sohasida og'riqlar; kamdan-kam hollarda - qusish. Ushbu reaktsiyalar odatda dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatgandan keyin darhol o'tib ketadi. Uzoq muddatli qo'llash va yuqori dozalarda gepatotoksiklik mumkin. Alohida hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi; yakka hollarda - to'satdan rivojlangan jigar yetishmovchiligi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ba'zan - bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining yo'qolishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, emotsional beqarorlik, psixozlar, tutqanoqlar, mushak zaifligi, ataksiya; alohida hollarda - skelet mushaklari miopatiyasi yoki neyromiopatiya, bu proksimal mushak guruhlarining progressiv zaifligi va atrofiyasiga olib keladi. Miopatiya preparatni bekor qilgandan keyin qaytarilishi mumkin, ammo to'liq tiklanish uchun bir necha oy talab qilinishi mumkin. Zaif sezgir o'zgarishlar, pay refleksining bostirilishi va asab o'tkazuvchanligining pasayishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kardiomiopatiya. O'tkazuvchanlik buzilishlari (Gis to'plami oyoqchalari blokadasi/AV-blokada) yoki ikkala qorincha miokardining gipertrofiyasi aniqlanganda, surunkali kardiotoksiklik ehtimoli hisobga olinishi kerak (bu holatlarda preparatni bekor qilish talab qilinadi). Preparatni bekor qilgandan keyin ushbu o'zgarishlarning qaytarilishi mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - suyak iligi qon yaratishining bostirilishi; alohida hollarda - anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz, leyopeniya, trombotsitopeniya.
Modda almashinuvi tomonidan: gidroksixloroxin porfiriyani kuchaytirishi yoki chaqirishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm.
Rog' ko'z o'zgarishlari, shuningdek, shish va xiralashishni o'z ichiga olishi mumkin. Ular simptomlarsiz bo'lishi yoki halolar, ko'rishning xiralashishi yoki fotofobiya kabi buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu o'zgarishlar davolashni to'xtatganda qaytarilishi mumkin.
Dozaga bog'liq bo'lgan va qaytariladigan akkomodatsiya buzilishi tufayli ko'rishning pasayishi mumkin.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmalari, qichishish, teri va shilliq pardalarning pigmentatsiya o'zgarishlari, sochlarning rangsizlanishi va alopesiya mumkin. Ushbu reaktsiyalar odatda davolashni to'xtatgandan keyin tezda o'tib ketadi.
Bullezli toshma rivojlanishi, juda kam hollarda ko'p shaklli eritema va Stivens-Jonson sindromi, fotosensitivlik va eksfoliativ dermatitning alohida hollari haqida xabar berilgan.
O'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez (OGEP) juda kam hollarda psoriazdan farqlanishi kerak, garchi gidroksixloroxin psoriazni kuchaytirishi mumkin. OGEP haroratning ko'tarilishi va giperleykotsitoz bilan birga bo'lishi mumkin. Preparatni bekor qilgandan keyin natija odatda qulay.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, anoreksiya, qorin sohasida og'riqlar; kamdan-kam hollarda - qusish. Ushbu reaktsiyalar odatda dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatgandan keyin darhol o'tib ketadi. Uzoq muddatli qo'llash va yuqori dozalarda gepatotoksiklik mumkin. Alohida hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi; yakka hollarda - to'satdan rivojlangan jigar yetishmovchiligi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ba'zan - bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining yo'qolishi, bosh og'rig'i, asabiylashish, emotsional beqarorlik, psixozlar, tutqanoqlar, mushak zaifligi, ataksiya; alohida hollarda - skelet mushaklari miopatiyasi yoki neyromiopatiya, bu proksimal mushak guruhlarining progressiv zaifligi va atrofiyasiga olib keladi. Miopatiya preparatni bekor qilgandan keyin qaytarilishi mumkin, ammo to'liq tiklanish uchun bir necha oy talab qilinishi mumkin. Zaif sezgir o'zgarishlar, pay refleksining bostirilishi va asab o'tkazuvchanligining pasayishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kardiomiopatiya. O'tkazuvchanlik buzilishlari (Gis to'plami oyoqchalari blokadasi/AV-blokada) yoki ikkala qorincha miokardining gipertrofiyasi aniqlanganda, surunkali kardiotoksiklik ehtimoli hisobga olinishi kerak (bu holatlarda preparatni bekor qilish talab qilinadi). Preparatni bekor qilgandan keyin ushbu o'zgarishlarning qaytarilishi mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - suyak iligi qon yaratishining bostirilishi; alohida hollarda - anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz, leyopeniya, trombotsitopeniya.
Modda almashinuvi tomonidan: gidroksixloroxin porfiriyani kuchaytirishi yoki chaqirishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm.
Dozaning oshib ketishi
4-aminoquinolinlarning dozani oshirib yuborilishi bolalar uchun ayniqsa xavfli, hatto 1–2 g preparat o'limga olib kelishi mumkin.
Simptomlar: bosh og'rig'i, ko'rish buzilishlari, kollaps, tutqanoqlar, gipokaliemiya, ritm va o'tkazuvchanlik buzilishlari, so'ngra yurak va nafas olishning to'xtashi.
Davolash: bu ta'sirlar preparatning katta dozasini qabul qilgandan keyin juda tez rivojlanishi mumkinligi sababli, bunday hollarda darhol tegishli choralarni ko'rish kerak. Zond orqali qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvish darhol o'tkazilishi kerak. So'rilishni sekinlashtirish uchun - qabul qilingan preparat dozasidan kamida 5 marta ko'p miqdorda faol ko'mir buyurish. Parenteral diazepam kiritish maqsadga muvofiq (uning fonida xloroxinning kardiotoksikligi kamayishi tasvirlangan).
Zarur bo'lganda sun'iy nafas olish va shokga qarshi terapiya o'tkazilishi kerak.
Dozani oshirib yuborish simptomlarini bartaraf etgandan keyin kamida 6 soat davomida doimiy tibbiy kuzatuvni davom ettirish kerak.
Simptomlar: bosh og'rig'i, ko'rish buzilishlari, kollaps, tutqanoqlar, gipokaliemiya, ritm va o'tkazuvchanlik buzilishlari, so'ngra yurak va nafas olishning to'xtashi.
Davolash: bu ta'sirlar preparatning katta dozasini qabul qilgandan keyin juda tez rivojlanishi mumkinligi sababli, bunday hollarda darhol tegishli choralarni ko'rish kerak. Zond orqali qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvish darhol o'tkazilishi kerak. So'rilishni sekinlashtirish uchun - qabul qilingan preparat dozasidan kamida 5 marta ko'p miqdorda faol ko'mir buyurish. Parenteral diazepam kiritish maqsadga muvofiq (uning fonida xloroxinning kardiotoksikligi kamayishi tasvirlangan).
Zarur bo'lganda sun'iy nafas olish va shokga qarshi terapiya o'tkazilishi kerak.
Dozani oshirib yuborish simptomlarini bartaraf etgandan keyin kamida 6 soat davomida doimiy tibbiy kuzatuvni davom ettirish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gidroksixloroxin va digoksinni bir vaqtda qo'llashda digoksinning zardobdagi konsentratsiyasini oshirish mumkin (ushbu kombinatsiyada digoksin dozasini plazma konsentratsiyalarini nazorat qilish ostida kamaytirish kerak).
Gidroksixloroxin gipoglikemik preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligi sababli, gidroksixloroxinni qabul qilishni boshlashda insulin yoki gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlarni bir vaqtda qo'llashda qabul qilishlar orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak, chunki gidroksixloroxinning so'rilishini kamaytirish mumkin.
Gidroksixloroxinni qo'llashda quyida keltirilgan dori vositalari o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi, bu xloroxin uchun tasvirlangan, ammo gidroksixloroxin qabul qilinganda kuzatilmagan.
Aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llashda nerv-mushak o'tkazuvchanligiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Simetidin antimalyariya preparatlarining metabolizmini bostiradi, bu ularning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishga olib kelishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Xloroxin neostigmin va piridostigmin ta'siriga nisbatan antagonizm ko'rsatadi.
Xloroxin qabul qilish fonida quturishga qarshi inson diploid-hujayra vaksinasining birlamchi immunizatsiyasiga javoban antitanalar hosil bo'lishi kamayadi.
Gidroksixloroxin gipoglikemik preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkinligi sababli, gidroksixloroxinni qabul qilishni boshlashda insulin yoki gipoglikemik preparatlar dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlarni bir vaqtda qo'llashda qabul qilishlar orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak, chunki gidroksixloroxinning so'rilishini kamaytirish mumkin.
Gidroksixloroxinni qo'llashda quyida keltirilgan dori vositalari o'zaro ta'sirini istisno qilib bo'lmaydi, bu xloroxin uchun tasvirlangan, ammo gidroksixloroxin qabul qilinganda kuzatilmagan.
Aminoglikozidlar guruhidagi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llashda nerv-mushak o'tkazuvchanligiga bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Simetidin antimalyariya preparatlarining metabolizmini bostiradi, bu ularning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishga olib kelishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlar, ayniqsa toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Xloroxin neostigmin va piridostigmin ta'siriga nisbatan antagonizm ko'rsatadi.
Xloroxin qabul qilish fonida quturishga qarshi inson diploid-hujayra vaksinasining birlamchi immunizatsiyasiga javoban antitanalar hosil bo'lishi kamayadi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 200 mg.
15 tabletkadan PVX va alyuminiy folga blisterida.
4 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
15 tabletkadan PVX va alyuminiy folga blisterida.
4 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
