Proflosin

Alfa-adrenolitik, antidizurik.

Tamsulozin prostata bezi, siydik pufagi bo'yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α1-adrenoretseptorlarning spesifik blokatori hisoblanadi. Tamsulozin tomonidan α1-adrenoretseptorlar bloklanishi prostata bezi, siydik pufagi bo'yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi va siydik oqimini yaxshilaydi. Shu bilan birga, siydik pufagining bo'shatish va to'ldirish simptomlari ham kamayadi, bu prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzor giperaktivligi bilan bog'liq. Bunday farmakologik ta'sir uzoq vaqt davomida saqlanadi. Shuningdek, jarrohlik aralashuv yoki kateterizatsiyaga ehtiyoj sezilarli darajada kamayadi.

Tamsulozinning α1A adrenoretseptorlar subtipiga ta'sir qilish qobiliyati α1B adrenoretseptorlar subtipi bilan ta'sir qilish qobiliyatidan 20 marta yuqori, bu esa tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan. Yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda ham, normal arterial bosim darajasiga ega bemorlarda ham tizimli arterial bosimni klinik jihatdan ahamiyatli darajada pasaytirmaydi.

So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tamsulozin ichakda tez so'riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Tamsulozin so'rilishi ovqatdan keyin biroz sekinlashadi. Agar bemor har safar preparatni oddiy nonushtadan keyin qabul qilsa, bir xil so'rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetikaga ega.
Og'iz orqali bir marta 0.4 mg dozada qabul qilingandan keyin uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 6 soatdan keyin erishiladi. Kuniga 0.4 mg ko'p marta qabul qilingandan keyin 5-kunida muvozanat konsentratsiyasi erishiladi, bu esa bir martalik doza qabul qilingandan keyin bu parametrning qiymatidan taxminan 2/3 yuqori.

Taqqoslash
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 99%, taqsimlanish hajmi kichik - 0.2 l/kg.

Metabolizm
Tamsulozin "birinchi o'tish" effektiga duch kelmaydi va jigarda sekin metabolizmga uchraydi, kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qonda o'zgarmagan shaklda mavjud. Eksperimentda tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlarining faolligini biroz induktsiyalash qobiliyati aniqlangan.

Chiqarish
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi, 9% preparat o'zgarmagan shaklda chiqariladi. Tamsulozinning yarim chiqarilish davri (T/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi (ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganda), ko'p marta qabul qilinganda - 13 soat.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

— prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi (dizurik buzilishlarni davolash)

• tamsulozin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda);
• og'ir jigar yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam); arterial gipotenziya.

Ortostatik gipotenziya birinchi belgilari (bosh aylanishi, zaiflik) paydo bo'lganda, bemorni o'tqazish yoki yotqizish kerak.

Proflosin preparati bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorda prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasiga o'xshash simptomatikani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan kasalliklar va holatlarni istisno qilish kerak.
Davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida muntazam ravishda rektal tekshiruv va, agar kerak bo'lsa, prostata spesifik antigen (PSA) konsentratsiyasini aniqlash kerak.

Angionevrotik shish rivojlanishi holatida Proflosin preparati bilan davolashni darhol to'xtatish kerak. Preparatni qayta buyurish mumkin emas. Katarakta bo'yicha operatsiya o'tkazishda preparat qabul qilish fonida atonik iris sindromi rivojlanishi mumkin, bu bemorni operatsiyaga tayyorlashda va operatsiya davomida hisobga olinishi kerak.

Transport vositalarini boshqarish va boshqa murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli, avtomobil boshqarishda va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik kerak.

Preparatni qo'llashda mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar quyida kamayish chastotasi bo'yicha keltirilgan: tez-tez (< 1/10, > 1/100), kam (< 1/100, > 1/1000), juda kam (< 1/1000, > 1/10000), juda kam (< 1/10000), alohida xabarlarni o'z ichiga oladi.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - bosh aylanishi; kam - bosh og'rig'i; juda kam - hushdan ketish holatlari.

SSS tomonidan buzilishlar: kam - taxikardiya, ortostatik gipotenziya.

GIT tomonidan buzilishlar: kam - qabziyat, diareya, ko'ngil aynishi, qusish.

Reproduktiv tizim tomonidan buzilishlar: kam - eyakulyatsiya buzilishi; juda kam - priapizm.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kam - toshma, teri qichishi, eshakemi; juda kam - angionevrotik shish.

Boshqalar: alohida holatlarda - katarakta operatsiyasi vaqtida atonik iris sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) rivojlanishi, astenia, rinit.

Preparatni qabul qilishda o'tkir dozani oshirib yuborish holatlari hozirgacha kuzatilmagan. Tamsulozin dozani oshirib yuborish potentsial ravishda arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin (dozani oshirib yuborishning turli darajalarida kuzatilgan).

• Teoretik jihatdan arterial bosimning keskin pasayishi va taxikardiya ehtimoli mavjud, bu esa tegishli choralarni talab qilishi mumkin. Arterial bosimni tiklash uchun (shu jumladan, ortostatik gipotenziyada) va yurak urish tezligini normal qiymatlarga qaytarish uchun, bemorni gorizontal holatga yotqizish kerak. Agar ta'sir bo'lmasa, aylanayotgan suyuqlik hajmini tiklash choralarini ko'rish va kerak bo'lsa, tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo'llash kerak. Buyrak funksiyasini nazorat qilish, shuningdek, umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish zarur.

Tamsulozinning keyingi so'rilishini oldini olish uchun oshqozonni yuvish, faol ko'mir yoki osmotik laksatif (masalan, natriy sulfat) qabul qilish maqsadga muvofiqdir.
Gemodializ o'tkazish maqsadga muvofiq emas, chunki tamsulozin qon plazmasi oqsillari bilan yuqori bog'lanish qobiliyatiga ega.

Tamsulozin atenolol, enalapril, nifedipin va teofillin bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda tamsulozinning plazmadagi konsentratsiyasining biroz oshishi kuzatilgan; furosemid bilan - konsentratsiyaning pasayishi, ammo bu Proflosin preparati dozasini tuzatishni talab qilmaydi, chunki preparat konsentratsiyasi normal diapazonda qoladi.

Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin boshqa ai-adrenoretseptorlar blokatorlari bilan bir vaqtda buyurilganda arterial bosimning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari jelatinli; o'lchami №2; shaffof emas, tanasi och to'q sariq rangda va qopqog'i kulrang-yashil rangda; tanasi va qopqog'ida bir qora chiziq, qopqog'ida "TSLO.4" yozuvi mavjud; kapsulalar tarkibi - oqdan deyarli oq ranggacha bo'lgan pelletlar.

10 kapsula PVX/PE/PVDX/aluminiy folga blisterida.
1, 3 yoki 10 blisterdan tibbiy qo'llanma bilan karton qutida.