Respisalf Air
Respisalf Air
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Respisalf, Saltikazon, Salmekort, Seretid, Seretid Multidisk, Airtek
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Aer. "Respisalf Air" 25mkg/125mkg - 120d
D.S.: Kuniga 2 marta 2 inhalatsiya
D.S.: Kuniga 2 marta 2 inhalatsiya
Farmakologik xossalar
Bronxodilatatsion, astmaga qarshi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Respisalf Air - ikki faol komponent: salmeterol va flutikazonni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat, ular turli ta'sir mexanizmlariga ega.
Salmeterol bronxospazm simptomlarining paydo bo'lishini oldini oladi, flutikazon propionat o'pka funksiyasini yaxshilaydi va kasallikning kuchayishini oldini oladi.
Respisalf Air preparati qulay dozaj rejimi tufayli turli inhalatorlardan β2-adrenomimetik va inhalatsion glyukokortikosteroid (GKS) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar uchun alternativ bo'lishi mumkin.
Salmeterol - bu selektiv uzoq muddatli (12 soatgacha) β2-adrenomimetik bo'lib, uning tuzilishida uzun yon zanjir mavjud bo'lib, u retseptorning tashqi domeni bilan bog'lanadi.
Salmeterolning farmakologik xususiyatlari gistamin tomonidan induktsiyalangan bronxokonstriksiyadan samaraliroq himoya va qisqa ta'sirli β2-adrenomimetiklardan ko'ra uzoqroq bronxodilatatsiyani (kamida 12 soat davomida) ta'minlaydi.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, salmeterol inson o'pkasidan gistamin, leyotrienlar va prostaglandin D2 kabi mast hujayralar mediatorlarining chiqarilishini kuchli inhibitori bo'lib, uzoq muddatli ta'sirga ega.
Salmeterol inhalatsion allergenlarga erta va kech javob fazalarini bostiradi. Kech fazani inhibitsiya qilish bronxodilatatsion ta'sir yo'q bo'lgan vaqtda, bir martalik dozadan keyin 30 soatdan ortiq davom etadi.
Salmeterolning bir martalik kiritilishi bronxial daraxtning giperaaktivligini susaytiradi.
Bu salmeterol bronxodilatatsion faollikdan tashqari, bronxlarni kengaytirish bilan bog'liq bo'lmagan qo'shimcha ta'sirga ega ekanligini ko'rsatadi, uning ahamiyati to'liq aniqlanmagan. Bu ta'sir mexanizmi GKSning yallig'lanishga qarshi ta'siridan farq qiladi.
Flutikazon propionat mahalliy qo'llash uchun GKS guruhiga kiradi va inhalatsion kiritishda tavsiya etilgan dozada o'pkada yallig'lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bu klinik simptomatikani kamaytiradi, bronxial astma kuchayishlarining chastotasini pasaytiradi. Flutikazon propionat tizimli ta'sirga ega GKS qabulida kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi.
Inhalatsion flutikazon propionatni uzoq muddat qo'llashda kattalar va bolalarda hatto maksimal tavsiya etilgan dozada ham buyrak usti bezlari gormonlarining kunlik sekretsiyasi normal darajada qoladi. Boshqa inhalatsion GKS qabul qilayotgan bemorlarni flutikazon propionat qabuliga o'tkazgandan so'ng, buyrak usti bezlari gormonlarining kunlik sekretsiyasi asta-sekin yaxshilanadi, og'iz orqali GKSni oldingi va hozirgi davriy qo'llashga qaramay. Bu flutikazon propionat inhalatsion qo'llash fonida buyrak usti bezlari funksiyasining tiklanishini ko'rsatadi. Flutikazon propionatni uzoq muddat qo'llashda buyrak usti bezlarining zaxira funksiyasi ham normal darajada qoladi, bu tegishli stimulyatsiyaga javoban kortizol ishlab chiqarishning normal oshishi bilan tasdiqlanadi (oldingi terapiya tomonidan keltirilgan buyrak usti bezlari zaxirasining qoldiq pasayishi uzoq vaqt davomida saqlanishi mumkinligini hisobga olish kerak).
Respisalf Air - ikki faol komponent: salmeterol va flutikazonni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat, ular turli ta'sir mexanizmlariga ega.
Salmeterol bronxospazm simptomlarining paydo bo'lishini oldini oladi, flutikazon propionat o'pka funksiyasini yaxshilaydi va kasallikning kuchayishini oldini oladi.
Respisalf Air preparati qulay dozaj rejimi tufayli turli inhalatorlardan β2-adrenomimetik va inhalatsion glyukokortikosteroid (GKS) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar uchun alternativ bo'lishi mumkin.
Salmeterol - bu selektiv uzoq muddatli (12 soatgacha) β2-adrenomimetik bo'lib, uning tuzilishida uzun yon zanjir mavjud bo'lib, u retseptorning tashqi domeni bilan bog'lanadi.
Salmeterolning farmakologik xususiyatlari gistamin tomonidan induktsiyalangan bronxokonstriksiyadan samaraliroq himoya va qisqa ta'sirli β2-adrenomimetiklardan ko'ra uzoqroq bronxodilatatsiyani (kamida 12 soat davomida) ta'minlaydi.
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, salmeterol inson o'pkasidan gistamin, leyotrienlar va prostaglandin D2 kabi mast hujayralar mediatorlarining chiqarilishini kuchli inhibitori bo'lib, uzoq muddatli ta'sirga ega.
Salmeterol inhalatsion allergenlarga erta va kech javob fazalarini bostiradi. Kech fazani inhibitsiya qilish bronxodilatatsion ta'sir yo'q bo'lgan vaqtda, bir martalik dozadan keyin 30 soatdan ortiq davom etadi.
Salmeterolning bir martalik kiritilishi bronxial daraxtning giperaaktivligini susaytiradi.
Bu salmeterol bronxodilatatsion faollikdan tashqari, bronxlarni kengaytirish bilan bog'liq bo'lmagan qo'shimcha ta'sirga ega ekanligini ko'rsatadi, uning ahamiyati to'liq aniqlanmagan. Bu ta'sir mexanizmi GKSning yallig'lanishga qarshi ta'siridan farq qiladi.
Flutikazon propionat mahalliy qo'llash uchun GKS guruhiga kiradi va inhalatsion kiritishda tavsiya etilgan dozada o'pkada yallig'lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bu klinik simptomatikani kamaytiradi, bronxial astma kuchayishlarining chastotasini pasaytiradi. Flutikazon propionat tizimli ta'sirga ega GKS qabulida kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi.
Inhalatsion flutikazon propionatni uzoq muddat qo'llashda kattalar va bolalarda hatto maksimal tavsiya etilgan dozada ham buyrak usti bezlari gormonlarining kunlik sekretsiyasi normal darajada qoladi. Boshqa inhalatsion GKS qabul qilayotgan bemorlarni flutikazon propionat qabuliga o'tkazgandan so'ng, buyrak usti bezlari gormonlarining kunlik sekretsiyasi asta-sekin yaxshilanadi, og'iz orqali GKSni oldingi va hozirgi davriy qo'llashga qaramay. Bu flutikazon propionat inhalatsion qo'llash fonida buyrak usti bezlari funksiyasining tiklanishini ko'rsatadi. Flutikazon propionatni uzoq muddat qo'llashda buyrak usti bezlarining zaxira funksiyasi ham normal darajada qoladi, bu tegishli stimulyatsiyaga javoban kortizol ishlab chiqarishning normal oshishi bilan tasdiqlanadi (oldingi terapiya tomonidan keltirilgan buyrak usti bezlari zaxirasining qoldiq pasayishi uzoq vaqt davomida saqlanishi mumkinligini hisobga olish kerak).
Farmakokinetika
Salmeterol
O'pka to'qimalarida mahalliy ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun uning plazmadagi tarkibi terapevtik ta'sirlar bilan bog'liq emas. Uning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar juda cheklangan, chunki terapevtik dozada inhalatsiya qilinganda uning Cmax plazmada juda past (taxminan 200 pg/ml va undan past) bo'ladi. Salmeterolning muntazam inhalatsiyalaridan so'ng qonda gidroksinaftoik kislota aniqlanadi, uning Css taxminan 100 ng/ml ni tashkil qiladi. Bu konsentratsiyalar toksiklik tadqiqotlarida kuzatilgan Cssdan 1000 marta past. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, salmeterol sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida alfa-gidroksisalmeterolga alifatik oksidlanish orqali keng metabolizmga uchraydi.
Flutikazon
Sog'lom odamlarda inhalatsion flutikazon propionatning mutlaq biokiraolishi ishlatilgan inhalatorga qarab o'zgaradi, salmeterol va flutikazon propionat kombinatsiyasini dozalangan inhalatsion aerozol yordamida kiritishda u 5.3% ni tashkil qiladi. Bronxial astma va XOBL bo'lgan bemorlarda flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyalari pastroq kuzatiladi. Tizimli so'rilish asosan o'pkalar orqali sodir bo'ladi. Dastlab u tezroq, lekin keyinroq uning tezligi sekinlashadi. Inhalatsion dozning bir qismi yutulishi mumkin, lekin bu qism flutikazon propionatning suvda past eruvchanligi va presistemik metabolizmi tufayli tizimli so'rilishga minimal hissa qo'shadi; GITdan biokiraolishi 1% dan kam. Inhalatsion doza oshishi bilan flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyasida chiziqli o'sish kuzatiladi. Flutikazon katta Vd ga ega (taxminan 300 l) va plazma oqsillari bilan nisbatan yuqori darajada bog'lanadi (91%). Qondan tezda chiqariladi, asosan sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida faol bo'lmagan karboksil metabolitiga metabolizm natijasida. Flutikazonning taqsimlanishi plazmadan tez klirens (1150 ml/min) va yakuniy T1/2, taxminan 8 soat bilan tavsiflanadi. O'zgarmagan flutikazon propionatning buyrak klirensi juda kichik (<0.2%), metabolit shaklida siydik bilan dozadan kamroq 5% chiqariladi.
O'pka to'qimalarida mahalliy ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun uning plazmadagi tarkibi terapevtik ta'sirlar bilan bog'liq emas. Uning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar juda cheklangan, chunki terapevtik dozada inhalatsiya qilinganda uning Cmax plazmada juda past (taxminan 200 pg/ml va undan past) bo'ladi. Salmeterolning muntazam inhalatsiyalaridan so'ng qonda gidroksinaftoik kislota aniqlanadi, uning Css taxminan 100 ng/ml ni tashkil qiladi. Bu konsentratsiyalar toksiklik tadqiqotlarida kuzatilgan Cssdan 1000 marta past. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, salmeterol sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida alfa-gidroksisalmeterolga alifatik oksidlanish orqali keng metabolizmga uchraydi.
Flutikazon
Sog'lom odamlarda inhalatsion flutikazon propionatning mutlaq biokiraolishi ishlatilgan inhalatorga qarab o'zgaradi, salmeterol va flutikazon propionat kombinatsiyasini dozalangan inhalatsion aerozol yordamida kiritishda u 5.3% ni tashkil qiladi. Bronxial astma va XOBL bo'lgan bemorlarda flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyalari pastroq kuzatiladi. Tizimli so'rilish asosan o'pkalar orqali sodir bo'ladi. Dastlab u tezroq, lekin keyinroq uning tezligi sekinlashadi. Inhalatsion dozning bir qismi yutulishi mumkin, lekin bu qism flutikazon propionatning suvda past eruvchanligi va presistemik metabolizmi tufayli tizimli so'rilishga minimal hissa qo'shadi; GITdan biokiraolishi 1% dan kam. Inhalatsion doza oshishi bilan flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyasida chiziqli o'sish kuzatiladi. Flutikazon katta Vd ga ega (taxminan 300 l) va plazma oqsillari bilan nisbatan yuqori darajada bog'lanadi (91%). Qondan tezda chiqariladi, asosan sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida faol bo'lmagan karboksil metabolitiga metabolizm natijasida. Flutikazonning taqsimlanishi plazmadan tez klirens (1150 ml/min) va yakuniy T1/2, taxminan 8 soat bilan tavsiflanadi. O'zgarmagan flutikazon propionatning buyrak klirensi juda kichik (<0.2%), metabolit shaklida siydik bilan dozadan kamroq 5% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Respisalf Air preparati faqat inhalatsion qo'llash uchun mo'ljallangan.
Bemor bronxial astma va XOBL klinik simptomlari yo'qligida ham optimal ta'sirga erishish uchun preparatni muntazam qo'llash kerakligi haqida xabardor qilinishi kerak.
Shifokor bemorning davolanish samaradorligini muntazam baholashi kerak.
Terapiyani davom ettirish muddati va preparat dozasini o'zgartirish faqat shifokor tavsiyasi bilan mumkin.
Bronxial astma
Respisalf Air preparati dozasini simptomlarni samarali nazorat qilishni ta'minlaydigan eng past doza darajasiga tushirish kerak.
Agar Respisalf Air preparatini kuniga 2 marta qabul qilish simptomlarni nazorat qilishni ta'minlasa, doza minimal samarali darajaga tushirilishi mumkin, bu preparatni qabul qilish chastotasini kuniga 1 marta tushirish imkonini beradi.
Bemorning kasallik og'irligiga mos keladigan flutikazon propionat dozasini o'z ichiga olgan Respisalf Air preparati dozasini belgilash kerak.
Agar inhalatsion GKS terapiyasi kasallikni yetarli darajada nazorat qilmasa, ularni Respisalf Air preparatiga, kiritilgan GKS dozasiga terapevtik ekvivalent doza bilan almashtirish bronxial astma kechishini nazorat qilishni yaxshilashi mumkin. Faqat inhalatsion GKS yordamida bronxial astma kechishini nazorat qilish mumkin bo'lgan bemorlarda, ularni Respisalf Air preparatiga almashtirish bronxial astma kechishini nazorat qilish uchun zarur bo'lgan GKS dozasini kamaytirishga imkon berishi mumkin.
Tavsiya etilgan dozalari
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar:
ikki inhalatsiya (25 mkg + 125 mkg/doza, 25 mkg + 250 mkg/doza) kuniga 2 marta.
Xronik obstruktiv o'pka kasalligi (XOBL)
Kattalar bemorlar uchun maksimal tavsiya etilgan doza 2 inhalatsiya (25 mkg + 125 mkg/doza, 25 mkg + 250 mkg/doza) kuniga 2 marta.
Maxsus guruhlar
Respisalf Air preparati dozasini keksa va yoshi kattaroq bemorlarda, shuningdek, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda kamaytirish zarurati yo'q.
Bemor bronxial astma va XOBL klinik simptomlari yo'qligida ham optimal ta'sirga erishish uchun preparatni muntazam qo'llash kerakligi haqida xabardor qilinishi kerak.
Shifokor bemorning davolanish samaradorligini muntazam baholashi kerak.
Terapiyani davom ettirish muddati va preparat dozasini o'zgartirish faqat shifokor tavsiyasi bilan mumkin.
Bronxial astma
Respisalf Air preparati dozasini simptomlarni samarali nazorat qilishni ta'minlaydigan eng past doza darajasiga tushirish kerak.
Agar Respisalf Air preparatini kuniga 2 marta qabul qilish simptomlarni nazorat qilishni ta'minlasa, doza minimal samarali darajaga tushirilishi mumkin, bu preparatni qabul qilish chastotasini kuniga 1 marta tushirish imkonini beradi.
Bemorning kasallik og'irligiga mos keladigan flutikazon propionat dozasini o'z ichiga olgan Respisalf Air preparati dozasini belgilash kerak.
Agar inhalatsion GKS terapiyasi kasallikni yetarli darajada nazorat qilmasa, ularni Respisalf Air preparatiga, kiritilgan GKS dozasiga terapevtik ekvivalent doza bilan almashtirish bronxial astma kechishini nazorat qilishni yaxshilashi mumkin. Faqat inhalatsion GKS yordamida bronxial astma kechishini nazorat qilish mumkin bo'lgan bemorlarda, ularni Respisalf Air preparatiga almashtirish bronxial astma kechishini nazorat qilish uchun zarur bo'lgan GKS dozasini kamaytirishga imkon berishi mumkin.
Tavsiya etilgan dozalari
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar:
ikki inhalatsiya (25 mkg + 125 mkg/doza, 25 mkg + 250 mkg/doza) kuniga 2 marta.
Xronik obstruktiv o'pka kasalligi (XOBL)
Kattalar bemorlar uchun maksimal tavsiya etilgan doza 2 inhalatsiya (25 mkg + 125 mkg/doza, 25 mkg + 250 mkg/doza) kuniga 2 marta.
Maxsus guruhlar
Respisalf Air preparati dozasini keksa va yoshi kattaroq bemorlarda, shuningdek, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda kamaytirish zarurati yo'q.
Ko'rsatmalar
Agar uzoq muddatli ta'sirga ega beta2-adrenomimetik va inhalatsion GKS bilan kombinatsiyalangan terapiya ko'rsatilgan bo'lsa, bronxial astmani muntazam davolash uchun.
XOBL bo'lgan bemorlarda bronxodilatator inhalatsiyasidan oldin FEV1
XOBL bo'lgan bemorlarda bronxodilatator inhalatsiyasidan oldin FEV1
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
Barcha boshqa inhalatsion GKSlarni o'z ichiga olgan preparatlar kabi, Respisalf Air preparatini o'tkir yoki latent o'pka sil kasalligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Respisalf Air preparatini tireotoksikozda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Respisalf Air preparatini nafas olish organlarining zamburug', virus yoki bakterial infeksiyalari bo'lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Simpatomimetiklar guruhiga kiruvchi har qanday preparatlarni qabul qilishda, ayniqsa terapevtik dozadan oshib ketganda, sistolik arterial bosim va yurak urish tezligining oshishi kabi yurak-qon tomir hodisalari rivojlanishi mumkin. Shu sababli, Respisalf Air preparatini yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan aritmiyalar, masalan, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistoliya, qorincha ekstrasistoliyasi, atrial fibrillyatsiya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Respisalf Air preparatini gipokaliemiya yoki gipokaliemiya rivojlanishiga moyilligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki barcha simpatomimetik dori vositalari terapevtik dozadan oshib ketganda plazmadagi kaliy (K) konsentratsiyasining o'tkinchi pasayishini keltirib chiqarishi mumkin.
Har qanday inhalatsion GKS tizimli ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa uzoq muddat yuqori dozada qo'llanganda. Shuning uchun preparatni glaukoma, katarakta, osteoporozda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Plazmadagi glyukoza konsentratsiyasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud, shuning uchun qandli diabeti bo'lgan bemorlarga Respisalf Air preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlarida ketokonazolni qo'shimcha tizimli terapiya sifatida qo'llash salmeterolning qondagi konsentratsiyasini oshirishi aniqlangan. Bu elektrokardiogrammada QTc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va salmeterolni birgalikda buyurishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ritonavir flutikazon propionatning qondagi konsentratsiyasini oshiradi, bu GKSning tizimli ta'sirlariga olib kelishi mumkin. Shuning uchun flutikazon propionat va ritonavirni birgalikda qo'llashdan qochish tavsiya etiladi, faqat bemor uchun potentsial foyda GKSning tizimli ta'sirlari bilan bog'liq xavfdan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno.
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
Barcha boshqa inhalatsion GKSlarni o'z ichiga olgan preparatlar kabi, Respisalf Air preparatini o'tkir yoki latent o'pka sil kasalligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Respisalf Air preparatini tireotoksikozda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Respisalf Air preparatini nafas olish organlarining zamburug', virus yoki bakterial infeksiyalari bo'lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Simpatomimetiklar guruhiga kiruvchi har qanday preparatlarni qabul qilishda, ayniqsa terapevtik dozadan oshib ketganda, sistolik arterial bosim va yurak urish tezligining oshishi kabi yurak-qon tomir hodisalari rivojlanishi mumkin. Shu sababli, Respisalf Air preparatini yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan aritmiyalar, masalan, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistoliya, qorincha ekstrasistoliyasi, atrial fibrillyatsiya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Respisalf Air preparatini gipokaliemiya yoki gipokaliemiya rivojlanishiga moyilligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki barcha simpatomimetik dori vositalari terapevtik dozadan oshib ketganda plazmadagi kaliy (K) konsentratsiyasining o'tkinchi pasayishini keltirib chiqarishi mumkin.
Har qanday inhalatsion GKS tizimli ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa uzoq muddat yuqori dozada qo'llanganda. Shuning uchun preparatni glaukoma, katarakta, osteoporozda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Plazmadagi glyukoza konsentratsiyasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud, shuning uchun qandli diabeti bo'lgan bemorlarga Respisalf Air preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlarida ketokonazolni qo'shimcha tizimli terapiya sifatida qo'llash salmeterolning qondagi konsentratsiyasini oshirishi aniqlangan. Bu elektrokardiogrammada QTc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va salmeterolni birgalikda buyurishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ritonavir flutikazon propionatning qondagi konsentratsiyasini oshiradi, bu GKSning tizimli ta'sirlariga olib kelishi mumkin. Shuning uchun flutikazon propionat va ritonavirni birgalikda qo'llashdan qochish tavsiya etiladi, faqat bemor uchun potentsial foyda GKSning tizimli ta'sirlari bilan bog'liq xavfdan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno.
Maxsus ko'rsatmalar
Ushbu kombinatsiya o'tkir simptomlarni yengillashtirish uchun mo'ljallanmagan, chunki bunday hollarda tez va qisqa ta'sirli inhalatsion bronxodilatator (masalan, salbutamol) qo'llanishi kerak.
Simptomlarni yengillashtirish uchun qisqa ta'sirli bronxodilatatorlarni tez-tez qo'llash kasallik nazoratining yomonlashishini ko'rsatadi va bunday hollarda bemor shifokorga murojaat qilishi kerak.
Bronxospastik sindrom nazoratining to'satdan va kuchayib boruvchi yomonlashuvi hayot uchun potentsial xavf tug'diradi va bunday hollarda bemor ham shifokorga murojaat qilishi kerak.
Astma bo'lgan bemorlar ushbu kombinatsiya bilan davolashni keskin to'xtatmasliklari kerak, preparat dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish kerak. XOBL bo'lgan bemorlarda preparatni bekor qilish dekompensatsiya simptomlari bilan birga kelishi mumkin va shifokor kuzatuvini talab qiladi.
Har qanday inhalatsion GKS tizimli ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa uzoq muddat yuqori dozada qo'llanganda; ammo bunday simptomlarning paydo bo'lish ehtimoli og'iz orqali GKS bilan davolashga qaraganda ancha past. Mumkin bo'lgan tizimli reaktsiyalar Kushing sindromi, kushingoid xususiyatlar, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, suyak to'qimasining mineral zichligining pasayishi, katarakta va glaukoma kabi holatlarni o'z ichiga oladi. Shuning uchun bronxial astmani davolashda, kasallikni samarali nazorat qilishni ta'minlaydigan eng past doza darajasiga tushirish muhimdir.
Favqulodda va rejalashtirilgan holatlarda stress ehtimoli bilan har doim buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi va GKS qo'llash zaruriyatini hisobga olish kerak.
Reanimatsiya tadbirlari yoki jarrohlik aralashuvlarida buyrak usti bezlari yetishmovchiligi darajasini aniqlash talab qilinadi.
Inhalatsion GKS bilan uzoq muddat davolash olgan bolalarning o'sishini muntazam o'lchash tavsiya etiladi.
Buyrak usti bezlari bostirilishi ehtimoli tufayli, og'iz orqali GKSdan flutikazon propionat inhalatsion terapiyasiga o'tkazilgan bemorlarni ehtiyotkorlik bilan davolash va ularda buyrak usti bezlari funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Inhalatsion flutikazon bilan davolash boshlanganidan so'ng, tizimli GKSni asta-sekin bekor qilish kerak va bunday bemorlar stressli holatlarda qo'shimcha GKS kiritish ehtiyojini ko'rsatadigan maxsus bemor kartasini o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Bronxial astma, gipoksiya bilan og'rigan bemorlarda plazmadagi kaliy konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda ushbu kombinatsiyani qo'llash zarurati paydo bo'lganda, qondagi glyukoza darajasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud.
Simptomlarni yengillashtirish uchun qisqa ta'sirli bronxodilatatorlarni tez-tez qo'llash kasallik nazoratining yomonlashishini ko'rsatadi va bunday hollarda bemor shifokorga murojaat qilishi kerak.
Bronxospastik sindrom nazoratining to'satdan va kuchayib boruvchi yomonlashuvi hayot uchun potentsial xavf tug'diradi va bunday hollarda bemor ham shifokorga murojaat qilishi kerak.
Astma bo'lgan bemorlar ushbu kombinatsiya bilan davolashni keskin to'xtatmasliklari kerak, preparat dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish kerak. XOBL bo'lgan bemorlarda preparatni bekor qilish dekompensatsiya simptomlari bilan birga kelishi mumkin va shifokor kuzatuvini talab qiladi.
Har qanday inhalatsion GKS tizimli ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ayniqsa uzoq muddat yuqori dozada qo'llanganda; ammo bunday simptomlarning paydo bo'lish ehtimoli og'iz orqali GKS bilan davolashga qaraganda ancha past. Mumkin bo'lgan tizimli reaktsiyalar Kushing sindromi, kushingoid xususiyatlar, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, suyak to'qimasining mineral zichligining pasayishi, katarakta va glaukoma kabi holatlarni o'z ichiga oladi. Shuning uchun bronxial astmani davolashda, kasallikni samarali nazorat qilishni ta'minlaydigan eng past doza darajasiga tushirish muhimdir.
Favqulodda va rejalashtirilgan holatlarda stress ehtimoli bilan har doim buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi va GKS qo'llash zaruriyatini hisobga olish kerak.
Reanimatsiya tadbirlari yoki jarrohlik aralashuvlarida buyrak usti bezlari yetishmovchiligi darajasini aniqlash talab qilinadi.
Inhalatsion GKS bilan uzoq muddat davolash olgan bolalarning o'sishini muntazam o'lchash tavsiya etiladi.
Buyrak usti bezlari bostirilishi ehtimoli tufayli, og'iz orqali GKSdan flutikazon propionat inhalatsion terapiyasiga o'tkazilgan bemorlarni ehtiyotkorlik bilan davolash va ularda buyrak usti bezlari funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Inhalatsion flutikazon bilan davolash boshlanganidan so'ng, tizimli GKSni asta-sekin bekor qilish kerak va bunday bemorlar stressli holatlarda qo'shimcha GKS kiritish ehtiyojini ko'rsatadigan maxsus bemor kartasini o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Bronxial astma, gipoksiya bilan og'rigan bemorlarda plazmadagi kaliy konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda ushbu kombinatsiyani qo'llash zarurati paydo bo'lganda, qondagi glyukoza darajasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud.
Nojo'ya ta'sirlar
Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez - og'iz bo'shlig'i va tomoq kandidozi, pnevmoniya (XOBL bo'lgan bemorlarda); kamdan-kam - qizilo'ngach kandidozi.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari: kamdan-kam - teri gipersezuvchanlik reaktsiyalari, nafas qisilishi; juda kam - anafilaktik reaktsiyalar.
Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam - katarakta; juda kam - glaukoma, Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, suyak to'qimasining mineral zichligining pasayishi.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: kamdan-kam - giperglikemiya; juda kam - gipokaliemiya.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - xavotir, uyqu buzilishi; juda kam - xulq-atvor o'zgarishlari, jumladan, giperaktivlik va asabiylashish (ayniqsa, bolalarda).
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - tremor.
Yurak tomonidan: kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, taxikardiya, atrial fibrillyatsiya; juda kam - aritmiya, jumladan, qorincha ekstrasistoliyasi, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistoliya.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - ovozning xirillashi va/yoki disfoniya; kamdan-kam - tomoqning tirnash xususiyati; juda kam - paradoksal bronxospazm.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - ko'karishlar.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - mushak spazmlari, artralgia.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaktsiyalari: kamdan-kam - teri gipersezuvchanlik reaktsiyalari, nafas qisilishi; juda kam - anafilaktik reaktsiyalar.
Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam - katarakta; juda kam - glaukoma, Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, suyak to'qimasining mineral zichligining pasayishi.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: kamdan-kam - giperglikemiya; juda kam - gipokaliemiya.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - xavotir, uyqu buzilishi; juda kam - xulq-atvor o'zgarishlari, jumladan, giperaktivlik va asabiylashish (ayniqsa, bolalarda).
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - tremor.
Yurak tomonidan: kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, taxikardiya, atrial fibrillyatsiya; juda kam - aritmiya, jumladan, qorincha ekstrasistoliyasi, supraventrikulyar taxikardiya va ekstrasistoliya.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - ovozning xirillashi va/yoki disfoniya; kamdan-kam - tomoqning tirnash xususiyati; juda kam - paradoksal bronxospazm.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - ko'karishlar.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - mushak spazmlari, artralgia.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Salmeterolning dozadan oshib ketishi kutilgan simptomlar va belgilar β2-adrenomimetik stimulyatsiyaning ortiqcha bo'lishi bilan bog'liq bo'lib, tremor, bosh og'rig'i, taxikardiya, sistolik arterial bosimning oshishi va gipokaliemiyani o'z ichiga oladi.
Flutikazon propionatning inhalatsion kiritilishida o'tkir dozadan oshib ketishi gipotalamo-gipofiz-buynak usti bezlari tizimining vaqtincha bostirilishini keltirib chiqarishi mumkin. Odatda bu favqulodda choralar ko'rishni talab qilmaydi, chunki buyrak usti bezlari funksiyasi bir necha kun ichida tiklanadi.
Preparatni tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilishda buyrak usti bezlari funksiyasining sezilarli bostirilishi mumkin. Salmeterol va flutikazon propionat kombinatsiyasini tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat (bir necha oy yoki yil) qabul qilgan bolalarda o'tkir buyrak usti bezlari krizi kamdan-kam hollarda kuzatilgan. O'tkir buyrak usti bezlari krizi gipoglikemiya, ongning chalkashligi va/yoki tutqanoq bilan namoyon bo'ladi. O'tkir buyrak usti bezlari krizi boshlanishiga sabab bo'lishi mumkin bo'lgan holatlar orasida jarohat, jarrohlik aralashuvi, infeksiya yoki flutikazon propionat dozasining tez pasayishi kiradi.
Davolash
Salmeterol va flutikazonning dozadan oshib ketishini maxsus davolash mavjud emas. Dozadan oshib ketishi holatida qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish va bemorning holatini kuzatish kerak. Surunkali dozadan oshib ketishda buyrak usti bezlari zaxira funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Salmeterolning dozadan oshib ketishi kutilgan simptomlar va belgilar β2-adrenomimetik stimulyatsiyaning ortiqcha bo'lishi bilan bog'liq bo'lib, tremor, bosh og'rig'i, taxikardiya, sistolik arterial bosimning oshishi va gipokaliemiyani o'z ichiga oladi.
Flutikazon propionatning inhalatsion kiritilishida o'tkir dozadan oshib ketishi gipotalamo-gipofiz-buynak usti bezlari tizimining vaqtincha bostirilishini keltirib chiqarishi mumkin. Odatda bu favqulodda choralar ko'rishni talab qilmaydi, chunki buyrak usti bezlari funksiyasi bir necha kun ichida tiklanadi.
Preparatni tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilishda buyrak usti bezlari funksiyasining sezilarli bostirilishi mumkin. Salmeterol va flutikazon propionat kombinatsiyasini tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat (bir necha oy yoki yil) qabul qilgan bolalarda o'tkir buyrak usti bezlari krizi kamdan-kam hollarda kuzatilgan. O'tkir buyrak usti bezlari krizi gipoglikemiya, ongning chalkashligi va/yoki tutqanoq bilan namoyon bo'ladi. O'tkir buyrak usti bezlari krizi boshlanishiga sabab bo'lishi mumkin bo'lgan holatlar orasida jarohat, jarrohlik aralashuvi, infeksiya yoki flutikazon propionat dozasining tez pasayishi kiradi.
Davolash
Salmeterol va flutikazonning dozadan oshib ketishini maxsus davolash mavjud emas. Dozadan oshib ketishi holatida qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish va bemorning holatini kuzatish kerak. Surunkali dozadan oshib ketishda buyrak usti bezlari zaxira funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bronxospazm rivojlanish xavfi tufayli selektiv va neselektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashdan qochish kerak, faqat ular bemor uchun juda zarur bo'lgan hollarda bundan mustasno.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, ritonavir - CYP3A4 izofermentining yuqori faol ingibitori - flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyasini keskin oshirishi mumkin, natijada serum kortizol konsentratsiyalari sezilarli darajada pasayadi. Flutikazon va ritonavir o'rtasidagi klinik jihatdan ahamiyatli dori vositalarining o'zaro ta'siri haqida xabarlar mavjud bo'lib, bu GKSning tizimli ta'sirlariga, jumladan, Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishiga olib kelgan. Shuning uchun flutikazon propionat va ritonavirni birgalikda qo'llashdan qochish tavsiya etiladi, faqat bemor uchun potentsial foyda GKSning tizimli ta'sirlari bilan bog'liq xavfdan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno.
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CYP3A4 izofermentining boshqa ingibitorlari flutikazonning plazmadagi tarkibini juda kam (eritromitsin) va ahamiyatsiz (ketokonazol) darajada oshiradi, bunda serum kortizol konsentratsiyalari deyarli pasaymaydi. Shunga qaramay, flutikazon propionat va kuchli CYP3A4 ingibitorlarini (masalan, ketokonazol) bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi, chunki bunday kombinatsiyalarda flutikazonning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi ehtimoli chiqarib tashlanmaydi, bu uning tizimli ta'sirlarini potentsial oshirishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlarida ketokonazolni qo'shimcha tizimli terapiya sifatida qo'llash salmeterolning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi aniqlangan (Cmax 1.4 marta va AUC 15 marta oshishi). Bu QTc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va salmeterolni birgalikda buyurishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ksantin hosilalari, GKS va diuretiklar gipokaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi (ayniqsa, bronxial astma kuchayishi, gipoksiya bo'lgan bemorlarda).
MAO ingibitorlari va trisiklik antidepressantlar yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, ritonavir - CYP3A4 izofermentining yuqori faol ingibitori - flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyasini keskin oshirishi mumkin, natijada serum kortizol konsentratsiyalari sezilarli darajada pasayadi. Flutikazon va ritonavir o'rtasidagi klinik jihatdan ahamiyatli dori vositalarining o'zaro ta'siri haqida xabarlar mavjud bo'lib, bu GKSning tizimli ta'sirlariga, jumladan, Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishiga olib kelgan. Shuning uchun flutikazon propionat va ritonavirni birgalikda qo'llashdan qochish tavsiya etiladi, faqat bemor uchun potentsial foyda GKSning tizimli ta'sirlari bilan bog'liq xavfdan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno.
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, CYP3A4 izofermentining boshqa ingibitorlari flutikazonning plazmadagi tarkibini juda kam (eritromitsin) va ahamiyatsiz (ketokonazol) darajada oshiradi, bunda serum kortizol konsentratsiyalari deyarli pasaymaydi. Shunga qaramay, flutikazon propionat va kuchli CYP3A4 ingibitorlarini (masalan, ketokonazol) bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash tavsiya etiladi, chunki bunday kombinatsiyalarda flutikazonning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi ehtimoli chiqarib tashlanmaydi, bu uning tizimli ta'sirlarini potentsial oshirishi mumkin.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri tadqiqotlarida ketokonazolni qo'shimcha tizimli terapiya sifatida qo'llash salmeterolning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi aniqlangan (Cmax 1.4 marta va AUC 15 marta oshishi). Bu QTc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va salmeterolni birgalikda buyurishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Ksantin hosilalari, GKS va diuretiklar gipokaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi (ayniqsa, bronxial astma kuchayishi, gipoksiya bo'lgan bemorlarda).
MAO ingibitorlari va trisiklik antidepressantlar yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Inhalatsiya uchun dozalangan aerozol, 25 mkg+125 mkg/doza, 25 mkg+250 mkg/doza.
120 doza alyuminiy balonga dozalash valfi bilan, himoya qopqog'i bilan ta'minlangan inhalatsion qurilma bilan. Har bir balon tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutiga nazorat yorlig'i qo'yilishi mumkin.
120 doza alyuminiy balonga dozalash valfi bilan, himoya qopqog'i bilan ta'minlangan inhalatsion qurilma bilan. Har bir balon tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Karton qutiga nazorat yorlig'i qo'yilishi mumkin.
