Rivastigmin
Rivastigmin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ekcelon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Caps. Rivastigmini 0,001 № 20
D.S. 1-1,5 mg 2 marta/sut.
D.S. 1-1,5 mg 2 marta/sut.
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraz.
Selektiv psevdoteskari asetilxolinesteraza ingibitori miya karbamat turi (asetilxolinesteraza blokadasi davomiyligi taxminan 9 soat). Asetilxolinni buzilishiga to'sqinlik qiladi, selektiv ravishda miya po'stlog'i va gippokampda asetilxolin miqdorini oshiradi, xolinergik uzatishni osonlashtiradi, Altsgeymer kasalligida kognitiv jarayonlarni yaxshilaydi. Xolinesteraza ingibitsiyasi amiloid beta-oqsil prekursori fragmentlarining shakllanishini va amiloid blyashkalarini (Altsgeymer kasalligi uchun patognomonik) shakllanishini sekinlashtirishi mumkin.
Ichkariga qabul qilinganda yaxshi so'riladi, biokiraolishligi 30–40%. Cmax ga erishish vaqti — 1 soat, plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 40%, taqsimlanish hajmi — 1,9–2,7 l/kg. GEB orqali oson o'tadi. Asosan esterase ishtirokida gidroliz yo'li bilan metabolizmga uchraydi (asosiy sitoxrom P450 izofermentlari ta'sirida biotransformatsiya minimal). T1/2 — 1 soat. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, kamroq 1% — najas bilan. Qabul qilingandan keyin 24 soat ichida dozadan 90% dan ortig'i chiqariladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra teratogen xususiyatlarga ega emas. Sutga o'tish qobiliyati aniqlanmagan.
Selektiv psevdoteskari asetilxolinesteraza ingibitori miya karbamat turi (asetilxolinesteraza blokadasi davomiyligi taxminan 9 soat). Asetilxolinni buzilishiga to'sqinlik qiladi, selektiv ravishda miya po'stlog'i va gippokampda asetilxolin miqdorini oshiradi, xolinergik uzatishni osonlashtiradi, Altsgeymer kasalligida kognitiv jarayonlarni yaxshilaydi. Xolinesteraza ingibitsiyasi amiloid beta-oqsil prekursori fragmentlarining shakllanishini va amiloid blyashkalarini (Altsgeymer kasalligi uchun patognomonik) shakllanishini sekinlashtirishi mumkin.
Ichkariga qabul qilinganda yaxshi so'riladi, biokiraolishligi 30–40%. Cmax ga erishish vaqti — 1 soat, plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 40%, taqsimlanish hajmi — 1,9–2,7 l/kg. GEB orqali oson o'tadi. Asosan esterase ishtirokida gidroliz yo'li bilan metabolizmga uchraydi (asosiy sitoxrom P450 izofermentlari ta'sirida biotransformatsiya minimal). T1/2 — 1 soat. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, kamroq 1% — najas bilan. Qabul qilingandan keyin 24 soat ichida dozadan 90% dan ortig'i chiqariladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra teratogen xususiyatlarga ega emas. Sutga o'tish qobiliyati aniqlanmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Boshlang'ich doza - 1-1,5 mg 2 marta/sut. Yaxshi ko'tarilganida bir martalik doza 3 mg gacha, keyin 4,5 va 6 mg gacha oshirilishi mumkin; qabul qilish chastotasi - 2 marta/sut; har bir doza oshirilishi orasidagi interval kamida 2 hafta bo'lishi kerak. Eng yaxshi terapevtik ta'sirga erishish uchun rivastigmin dozasini maksimal yaxshi ko'tarilgan darajada saqlash kerak.
Davolanish vaqtida kuzatiladigan me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlar yoki vazn yo'qotish bir yoki bir nechta qabulni o'tkazib yuborish orqali kamaytirilishi mumkin. Agar nojo'ya ta'sirlar saqlansa, kunlik doza oldingi, yaxshi ko'tarilgan darajaga tushirilishi kerak.
Davolanish vaqtida kuzatiladigan me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlar yoki vazn yo'qotish bir yoki bir nechta qabulni o'tkazib yuborish orqali kamaytirilishi mumkin. Agar nojo'ya ta'sirlar saqlansa, kunlik doza oldingi, yaxshi ko'tarilgan darajaga tushirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- Altsgeymer turidagi yengil va o'rtacha demensiya (taxmin qilingan yoki aniqlangan Altsgeymer kasalligi holatida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Rivastigminga, boshqa karbamat hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: yuqori charchoq, asteniya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, qo'zg'alish, uyqusizlik, orientatsiya buzilishi, depressiya, uyquchanlik.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtaha yo'qolishi.
- Boshqalar: tasodifiy jarohatlar, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, ortiqcha terlash, noqulaylik hissi, vazn yo'qotish va tremor. Ko'ngil aynishi, qusish, ishtaha yo'qolishi va vazn yo'qotish ayollarda ko'proq kuzatilgan.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtaha yo'qolishi.
- Boshqalar: tasodifiy jarohatlar, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, ortiqcha terlash, noqulaylik hissi, vazn yo'qotish va tremor. Ko'ngil aynishi, qusish, ishtaha yo'qolishi va vazn yo'qotish ayollarda ko'proq kuzatilgan.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar (500 mkg, 1 mg, 1,5 mg, 3 mg, 4 mg, 5 mg, 6 mg); ichkariga qabul qilish uchun eritma (1 ml da — 2 mg);
