Alzepil
Alzepil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kalimine 60 N, Nivalin, Prozerin, Donzepil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab."Alzepilum"0,05 № 28
D.S.: Har kuni 1 tabletka qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Donepezil — selektiv va qaytariluvchi asetilxolinesteraza ingibitori bo'lib, u miya asosiy xolinesteraza turidir. Donepezil bu fermentni butirilxolinesterazadan — asosan markaziy asab tizimi tashqarisida joylashgan fermentdan 1000 marta kuchliroq ingibitsiya qiladi.
5 yoki 10 mg bir martalik qabul qilish holatida xolinesteraza faolligini (eritrotsit membranalari modelida baholanadi) mos ravishda 63,6 va 77,3% pasaytiradi. Donepezil gidroxloridining eritrotsit xolinesteraza faolligini pasaytirish qobiliyati ADAS-Cog shkalasi natijalari bilan korrelyatsiya qiladi, bu kognitiv funksiyalar o'zgarishini baholash uchun sezgir vositadir. Donepezil gidroxloridining nevrologik o'zgarishlar oqimini o'zgartirish qobiliyati o'rganilmagan. Shunday qilib, donepezil kasallikning rivojlanishiga ta'sir qiladi deb hisoblanmaydi.
Donepezilning samaradorligi to'rt plasebo-nazoratli sinovda, ikki olti oylik va ikki bir yillik sinovda o'rganilgan.
Olti oylik klinik sinovda donepezil kiritilishi tugagandan so'ng uchta samaradorlik mezoni bilan tahlil o'tkazilgan. ADAS-cog shkalasi (kognitiv funksiyalar ko'rsatkichi); klinik o'zgarishlar haqidagi shifokor taassurotlari shkalasi va bemorga qarovchilar tomonidan olingan ma'lumotlar asosida (umumiy funksional daraja ko'rsatkichi); demensiyani klinik baholash shkalasining kundalik faoliyat subshkalasi (bemorning jamiyat hayotida ishtirok etish, uy ishlarini bajarish, sevimli mashg'ulotlar, o'z-o'ziga xizmat ko'rsatish qobiliyati ko'rsatkichi) qo'llanilgan.
5 yoki 10 mg bir martalik qabul qilish holatida xolinesteraza faolligini (eritrotsit membranalari modelida baholanadi) mos ravishda 63,6 va 77,3% pasaytiradi. Donepezil gidroxloridining eritrotsit xolinesteraza faolligini pasaytirish qobiliyati ADAS-Cog shkalasi natijalari bilan korrelyatsiya qiladi, bu kognitiv funksiyalar o'zgarishini baholash uchun sezgir vositadir. Donepezil gidroxloridining nevrologik o'zgarishlar oqimini o'zgartirish qobiliyati o'rganilmagan. Shunday qilib, donepezil kasallikning rivojlanishiga ta'sir qiladi deb hisoblanmaydi.
Donepezilning samaradorligi to'rt plasebo-nazoratli sinovda, ikki olti oylik va ikki bir yillik sinovda o'rganilgan.
Olti oylik klinik sinovda donepezil kiritilishi tugagandan so'ng uchta samaradorlik mezoni bilan tahlil o'tkazilgan. ADAS-cog shkalasi (kognitiv funksiyalar ko'rsatkichi); klinik o'zgarishlar haqidagi shifokor taassurotlari shkalasi va bemorga qarovchilar tomonidan olingan ma'lumotlar asosida (umumiy funksional daraja ko'rsatkichi); demensiyani klinik baholash shkalasining kundalik faoliyat subshkalasi (bemorning jamiyat hayotida ishtirok etish, uy ishlarini bajarish, sevimli mashg'ulotlar, o'z-o'ziga xizmat ko'rsatish qobiliyati ko'rsatkichi) qo'llanilgan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va keksa yoshdagi bemorlar
Davolash 5 mg 1 marta sutkada boshlanadi. Preparatni kechqurun, to'g'ridan-to'g'ri uxlashdan oldin qabul qilish kerak.
5 mg sutkalik doza kamida 1 oy davomida qo'llanilishi kerak, klinik ta'sirning dastlabki belgilari baholanishi va donepezil gidroxloridining muvozanatli konsentratsiyalari erishilishi uchun. Preparatning 5 mg/sutka dozasi samaradorligi klinik baholanganidan so'ng, doza 10 mg 1 marta sutkada oshirilishi mumkin.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi.
10 mg/sutkadan yuqori dozalari klinik tadqiqotlarda o'rganilmagan.
Davomiy davolash bemorda terapevtik ta'sir kuzatilguncha davom etishi kerak. Agar terapevtik ta'sirga erishilmasa, preparatni qo'llashni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
6 oydan ortiq davolash davomiyligi o'rganilmagan. Davolash to'xtatilgandan so'ng, Alzepilning ijobiy ta'sirlarining ifodaliligi asta-sekin kamayadi. Preparatni to'satdan to'xtatishdan keyin bekor qilish fenomeni aniqlanmagan.
Buyrak va jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarni davolash uchun preparatni qo'llash sxemasini o'zgartirish zarurati yo'q, chunki donepezil gidroxloridining klirensi o'zgarmaydi.
Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda ekspozitsiyaning oshishi mumkinligi sababli, dozani oshirish preparatga individual sezuvchanlikni hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Davolash 5 mg 1 marta sutkada boshlanadi. Preparatni kechqurun, to'g'ridan-to'g'ri uxlashdan oldin qabul qilish kerak.
5 mg sutkalik doza kamida 1 oy davomida qo'llanilishi kerak, klinik ta'sirning dastlabki belgilari baholanishi va donepezil gidroxloridining muvozanatli konsentratsiyalari erishilishi uchun. Preparatning 5 mg/sutka dozasi samaradorligi klinik baholanganidan so'ng, doza 10 mg 1 marta sutkada oshirilishi mumkin.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi.
10 mg/sutkadan yuqori dozalari klinik tadqiqotlarda o'rganilmagan.
Davomiy davolash bemorda terapevtik ta'sir kuzatilguncha davom etishi kerak. Agar terapevtik ta'sirga erishilmasa, preparatni qo'llashni to'xtatish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
6 oydan ortiq davolash davomiyligi o'rganilmagan. Davolash to'xtatilgandan so'ng, Alzepilning ijobiy ta'sirlarining ifodaliligi asta-sekin kamayadi. Preparatni to'satdan to'xtatishdan keyin bekor qilish fenomeni aniqlanmagan.
Buyrak va jigar funksiyasining buzilishi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarni davolash uchun preparatni qo'llash sxemasini o'zgartirish zarurati yo'q, chunki donepezil gidroxloridining klirensi o'zgarmaydi.
Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda ekspozitsiyaning oshishi mumkinligi sababli, dozani oshirish preparatga individual sezuvchanlikni hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak. Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'rsatmalar
- Altsgeymer turidagi yengil va o'rtacha darajadagi demensiyani simptomatik davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipersezuvchanlik (shu jumladan piperidin hosilalariga) va yordamchi moddalardan birontasiga;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli)
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli)
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Infeksiyalar va parazitar kasalliklar:
tez-tez — burun oqishi.
- Modda almashinuvi va ovqatlanish tomondan:
tez-tez — anoreksiya.
- Ruhiy buzilishlar:
tez-tez — gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, tajovuzkor xatti-harakatlar, g'ayritabiiy tushlar, dahshatli tushlar
- Asab tizimi tomondan:
tez-tez — hushdan ketish, bosh aylanishi, uyqusizlik; kamdan-kam — tutqanoq, juda kam — ekstrapiramidal simptomlar; juda kam — yomon sifatli neyroleptik sindrom.
- Yurak tomondan:
kamdan-kam — bradikardiya; juda kam — sinoatriyal blokada, AV blokada.
- Me'da-ichak trakti tomondan:
juda tez-tez — diareya, ko'ngil aynishi; tez-tez — qusish, dispepsiya; kamdan-kam — me'da-ichakdan qon ketishi, me'da va o'n ikki barmoq ichak yaralari.
- Jigar va o't yo'llari tomondan:
juda kam — jigar funksiyasining buzilishi, shu jumladan gepatit.
- Teri va teri osti to'qimalari tomondan:
tez-tez — toshma, teri qichishi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomondan:
tez-tez — mushak spazmlari; juda kam — rabdomioliz.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomondan:
tez-tez — siydikni ushlab turolmaslik.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar:
juda tez-tez — bosh og'rig'i; tez-tez — charchoq, og'riq.
- Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'sir:
kamdan-kam — qonda mushak kreatinkinazasi konsentratsiyasining ozgina oshishi.
- Jarohatlar, intoksikatsiyalar va manipulyatsiyalar asoratlari:
tez-tez — baxtsiz hodisa.
tez-tez — burun oqishi.
- Modda almashinuvi va ovqatlanish tomondan:
tez-tez — anoreksiya.
- Ruhiy buzilishlar:
tez-tez — gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, tajovuzkor xatti-harakatlar, g'ayritabiiy tushlar, dahshatli tushlar
- Asab tizimi tomondan:
tez-tez — hushdan ketish, bosh aylanishi, uyqusizlik; kamdan-kam — tutqanoq, juda kam — ekstrapiramidal simptomlar; juda kam — yomon sifatli neyroleptik sindrom.
- Yurak tomondan:
kamdan-kam — bradikardiya; juda kam — sinoatriyal blokada, AV blokada.
- Me'da-ichak trakti tomondan:
juda tez-tez — diareya, ko'ngil aynishi; tez-tez — qusish, dispepsiya; kamdan-kam — me'da-ichakdan qon ketishi, me'da va o'n ikki barmoq ichak yaralari.
- Jigar va o't yo'llari tomondan:
juda kam — jigar funksiyasining buzilishi, shu jumladan gepatit.
- Teri va teri osti to'qimalari tomondan:
tez-tez — toshma, teri qichishi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomondan:
tez-tez — mushak spazmlari; juda kam — rabdomioliz.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomondan:
tez-tez — siydikni ushlab turolmaslik.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar:
juda tez-tez — bosh og'rig'i; tez-tez — charchoq, og'riq.
- Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'sir:
kamdan-kam — qonda mushak kreatinkinazasi konsentratsiyasining ozgina oshishi.
- Jarohatlar, intoksikatsiyalar va manipulyatsiyalar asoratlari:
tez-tez — baxtsiz hodisa.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar
1 tabl.
donepezil gidroxloridi monohidrat 5,21 mg, 10,42 mg
(donepezil gidroxloridiga mos — 5 yoki 10 mg) yordamchi moddalar: MKTs — 96/192 mg; gidroksipropiltsellyuloza past darajada almashtirilgan (L-HPC B1) — 24/48 mg; magniy stearat — 1/2 mg; Opadry Y-1-7000 oq (gipromelloza — 1,875/3,75 mg; titan dioksid — 0,9375/1,875 mg; makrogol 400 — 0,1875/0,375 mg) — 3/6 mg
Tabletkalar p/o 5 mg blister, karton qutida, № 28, № 56.
Tabletkalar p/o 10 mg blister, karton qutida, № 28, № 56
1 tabl.
donepezil gidroxloridi monohidrat 5,21 mg, 10,42 mg
(donepezil gidroxloridiga mos — 5 yoki 10 mg) yordamchi moddalar: MKTs — 96/192 mg; gidroksipropiltsellyuloza past darajada almashtirilgan (L-HPC B1) — 24/48 mg; magniy stearat — 1/2 mg; Opadry Y-1-7000 oq (gipromelloza — 1,875/3,75 mg; titan dioksid — 0,9375/1,875 mg; makrogol 400 — 0,1875/0,375 mg) — 3/6 mg
Tabletkalar p/o 5 mg blister, karton qutida, № 28, № 56.
Tabletkalar p/o 10 mg blister, karton qutida, № 28, № 56
