Rokona
Rokona
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fluvoksamin, Fevarin, Iffiflok, Rokona, Taniksen solofarm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: "Rokona" 100 mg
D.t.d. № 15 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/sut, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 15 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/sut, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antidepressant
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi va farmakodinamik ta'sirlar
Retseptorlar bilan bog'lanish bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, fluvoksamin serotonin qayta qabul qilinishining kuchli ingibitori bo'lib, in vitro va in vivo sharoitida serotonin retseptorlariga minimal yaqinlik bilan ta'sir qiladi. Uning α- va β-adrenoretseptorlar, gistamin, m-xolin yoki dopamin retseptorlari bilan bog'lanish qobiliyati ahamiyatsiz.
Fluvoksamin σ1-retseptorlarga yuqori yaqinlikka ega bo'lib, ularning agonisti sifatida ta'sir qiladi.
Retseptorlar bilan bog'lanish bo'yicha tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, fluvoksamin serotonin qayta qabul qilinishining kuchli ingibitori bo'lib, in vitro va in vivo sharoitida serotonin retseptorlariga minimal yaqinlik bilan ta'sir qiladi. Uning α- va β-adrenoretseptorlar, gistamin, m-xolin yoki dopamin retseptorlari bilan bog'lanish qobiliyati ahamiyatsiz.
Fluvoksamin σ1-retseptorlarga yuqori yaqinlikka ega bo'lib, ularning agonisti sifatida ta'sir qiladi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Fluvoksamin og'iz orqali qabul qilingandan keyin to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Fluvoksaminning plazmadagi Cmax darajasi qabul qilingandan keyin 3–8 soat ichida kuzatiladi. Uning mutlaq biokiraolishi jigar orqali birlamchi metabolizmdan keyin 53% ni tashkil qiladi. Fluvoksaminni ovqat bilan birga qabul qilish farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi.
Ta'sirlanish
Fluvoksamin plazma oqsillari bilan 80% bog'lanadi (in vitro). Vd — 25 l/kg.
Biotransformatsiya
Fluvoksamin asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Fluvoksamin metabolizmida asosiy izoferment CYP2D6 bo'lsa-da, bu izofermentning funksiyasi pasaygan shaxslarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasi normal metabolizmga ega shaxslarga qaraganda unchalik yuqori emas. Fluvoksamin jigar orqali biotransformatsiyaga uchraydi (asosan oksidativ demetilatsiya orqali), kamida to'qqizta metabolitga aylanadi, ular buyrak orqali chiqariladi. Ikki asosiy metabolit farmakologik faoliyatga ega emas. Boshqa metabolitlar, ehtimol, farmakologik faol emas. Fluvoksamin sitoxrom P450 CYP1A2 va P450 CYP2C19 ni sezilarli darajada ingibirlaydi, sitoxromlar P450 CYP2C9, P450 CYP2D6 va P450 CYP3A4 ni o'rtacha darajada ingibirlaydi. Fluvoksaminning bir martalik dozasining farmakokinetikasi chiziqli. Fluvoksaminning Css darajasi bir martalik doza konsentratsiyasidan yuqori va bu nomutanosiblik yuqori sutkalik dozalar bilan yanada yaqqolroq ko'rinadi.
Eliminatsiya
Plazmadan o'rtacha T1/2 bir martalik doza uchun 13–15 soatni tashkil qiladi, ko'p martalik qabulda esa biroz oshadi (17–22 soat), va plazmadagi Css odatda 10–14 kun ichida erishiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Fluvoksaminning farmakokinetikasi sog'lom, qariyalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir xil. Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda fluvoksamin metabolizmi pasaygan.
Bola va o'smirlar. Fluvoksaminning plazmadagi Css darajasi bolalarda (6–11 yosh) o'smirlarga (12–17 yosh) qaraganda ikki baravar yuqori. O'smirlardagi preparatning plazmadagi konsentratsiyasi kattalardagi konsentratsiyaga o'xshash.
Fluvoksamin og'iz orqali qabul qilingandan keyin to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Fluvoksaminning plazmadagi Cmax darajasi qabul qilingandan keyin 3–8 soat ichida kuzatiladi. Uning mutlaq biokiraolishi jigar orqali birlamchi metabolizmdan keyin 53% ni tashkil qiladi. Fluvoksaminni ovqat bilan birga qabul qilish farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi.
Ta'sirlanish
Fluvoksamin plazma oqsillari bilan 80% bog'lanadi (in vitro). Vd — 25 l/kg.
Biotransformatsiya
Fluvoksamin asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Fluvoksamin metabolizmida asosiy izoferment CYP2D6 bo'lsa-da, bu izofermentning funksiyasi pasaygan shaxslarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasi normal metabolizmga ega shaxslarga qaraganda unchalik yuqori emas. Fluvoksamin jigar orqali biotransformatsiyaga uchraydi (asosan oksidativ demetilatsiya orqali), kamida to'qqizta metabolitga aylanadi, ular buyrak orqali chiqariladi. Ikki asosiy metabolit farmakologik faoliyatga ega emas. Boshqa metabolitlar, ehtimol, farmakologik faol emas. Fluvoksamin sitoxrom P450 CYP1A2 va P450 CYP2C19 ni sezilarli darajada ingibirlaydi, sitoxromlar P450 CYP2C9, P450 CYP2D6 va P450 CYP3A4 ni o'rtacha darajada ingibirlaydi. Fluvoksaminning bir martalik dozasining farmakokinetikasi chiziqli. Fluvoksaminning Css darajasi bir martalik doza konsentratsiyasidan yuqori va bu nomutanosiblik yuqori sutkalik dozalar bilan yanada yaqqolroq ko'rinadi.
Eliminatsiya
Plazmadan o'rtacha T1/2 bir martalik doza uchun 13–15 soatni tashkil qiladi, ko'p martalik qabulda esa biroz oshadi (17–22 soat), va plazmadagi Css odatda 10–14 kun ichida erishiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Fluvoksaminning farmakokinetikasi sog'lom, qariyalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir xil. Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda fluvoksamin metabolizmi pasaygan.
Bola va o'smirlar. Fluvoksaminning plazmadagi Css darajasi bolalarda (6–11 yosh) o'smirlarga (12–17 yosh) qaraganda ikki baravar yuqori. O'smirlardagi preparatning plazmadagi konsentratsiyasi kattalardagi konsentratsiyaga o'xshash.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali, chaynalmay, suv bilan ichiladi. Tabletkani 2 teng qismga bo'lish mumkin.
Depressiyalar
Kattalar. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg yoki 100 mg (bir marta, kechqurun). Davolash boshlanganidan 3-4 hafta o'tgach, doza qayta ko'rib chiqilishi va klinik tajribaga asoslanib tuzatilishi kerak. Dozani samarali darajaga asta-sekin oshirish tavsiya etiladi.
Odatda 100 mg bo'lgan samarali sutkalik doza bemorning davolanishga javobiga qarab individual ravishda tanlanadi. Sutkalik doza 300 mg ga yetishi mumkin. 150 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 yoki 3 qabulga bo'lish tavsiya etiladi. Minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi dozani tanlash ehtiyotkorlik bilan individual ravishda amalga oshirilishi kerak.
Rasmiy WHO tavsiyalariga ko'ra, antidepressantlar bilan davolash depressiv epizoddan keyin kamida 6 oy remissiya davomida davom ettirilishi kerak. Depressiya qaytalanishining oldini olish uchun 100 mg preparatni 1 marta/sut, har kuni qabul qilish tavsiya etiladi.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlar (OKB)
Kattalar. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg/sut 3-4 kun davomida. Samarali sutkalik doza odatda 100 mg dan 300 mg gacha. Dozalar samarali sutkalik dozaga erishilgunga qadar asta-sekin oshirilishi kerak, bu kattalarda 300 mg dan oshmasligi kerak. 150 mg gacha bo'lgan dozalarni 1 marta/sut, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq. 150 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 yoki 3 qabulga bo'lish tavsiya etiladi.
Preparatga yaxshi terapevtik javob bo'lsa, davolash individual ravishda tanlangan sutkalik doza yordamida davom ettirilishi mumkin. Agar 10 hafta ichida yaxshilanish kuzatilmasa, fluvoksamin bilan davolash qayta ko'rib chiqilishi kerak. Hozirgi kunga qadar fluvoksamin bilan davolash qancha davom etishi mumkinligini aniqlash uchun tizimli tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo obsessiv-kompulsiv buzilishlar surunkali xususiyatga ega bo'lganligi sababli, fluvoksamin bilan davolashni 10 haftadan ko'proq davom ettirish maqsadga muvofiq deb hisoblanishi mumkin. Minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi dozani tanlash ehtiyotkorlik bilan individual ravishda amalga oshirilishi kerak. Davolash zaruriyatini qayta baholash kerak. Ba'zi klinisyenlar farmakoterapiyaga yaxshi javob bergan bemorlarda qo'shimcha psixoterapiya o'tkazishni tavsiya etadilar. Uzoq muddatli samaradorlik (24 haftadan ortiq) tasdiqlanmagan.
Maxsus bemor guruhlari
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolash past dozalar bilan boshlanishi va shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Fluvoksaminni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromi
Preparatni to'satdan to'xtatishdan qochish kerak. Fluvoksamin bilan davolashni to'xtatishda, bekor qilish sindromi xavfini kamaytirish uchun dozani kamida 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak. Doza kamaytirilgandan yoki davolash to'xtatilgandan keyin chidab bo'lmas simptomlar paydo bo'lsa, avval tavsiya etilgan dozada davolashni qayta boshlash mumkin. Keyinchalik shifokor dozani yana kamaytirishni boshlashi mumkin, ammo yanada asta-sekin.
Depressiyalar
Kattalar. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg yoki 100 mg (bir marta, kechqurun). Davolash boshlanganidan 3-4 hafta o'tgach, doza qayta ko'rib chiqilishi va klinik tajribaga asoslanib tuzatilishi kerak. Dozani samarali darajaga asta-sekin oshirish tavsiya etiladi.
Odatda 100 mg bo'lgan samarali sutkalik doza bemorning davolanishga javobiga qarab individual ravishda tanlanadi. Sutkalik doza 300 mg ga yetishi mumkin. 150 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 yoki 3 qabulga bo'lish tavsiya etiladi. Minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi dozani tanlash ehtiyotkorlik bilan individual ravishda amalga oshirilishi kerak.
Rasmiy WHO tavsiyalariga ko'ra, antidepressantlar bilan davolash depressiv epizoddan keyin kamida 6 oy remissiya davomida davom ettirilishi kerak. Depressiya qaytalanishining oldini olish uchun 100 mg preparatni 1 marta/sut, har kuni qabul qilish tavsiya etiladi.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlar (OKB)
Kattalar. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg/sut 3-4 kun davomida. Samarali sutkalik doza odatda 100 mg dan 300 mg gacha. Dozalar samarali sutkalik dozaga erishilgunga qadar asta-sekin oshirilishi kerak, bu kattalarda 300 mg dan oshmasligi kerak. 150 mg gacha bo'lgan dozalarni 1 marta/sut, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq. 150 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 yoki 3 qabulga bo'lish tavsiya etiladi.
Preparatga yaxshi terapevtik javob bo'lsa, davolash individual ravishda tanlangan sutkalik doza yordamida davom ettirilishi mumkin. Agar 10 hafta ichida yaxshilanish kuzatilmasa, fluvoksamin bilan davolash qayta ko'rib chiqilishi kerak. Hozirgi kunga qadar fluvoksamin bilan davolash qancha davom etishi mumkinligini aniqlash uchun tizimli tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo obsessiv-kompulsiv buzilishlar surunkali xususiyatga ega bo'lganligi sababli, fluvoksamin bilan davolashni 10 haftadan ko'proq davom ettirish maqsadga muvofiq deb hisoblanishi mumkin. Minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi dozani tanlash ehtiyotkorlik bilan individual ravishda amalga oshirilishi kerak. Davolash zaruriyatini qayta baholash kerak. Ba'zi klinisyenlar farmakoterapiyaga yaxshi javob bergan bemorlarda qo'shimcha psixoterapiya o'tkazishni tavsiya etadilar. Uzoq muddatli samaradorlik (24 haftadan ortiq) tasdiqlanmagan.
Maxsus bemor guruhlari
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolash past dozalar bilan boshlanishi va shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Fluvoksaminni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromi
Preparatni to'satdan to'xtatishdan qochish kerak. Fluvoksamin bilan davolashni to'xtatishda, bekor qilish sindromi xavfini kamaytirish uchun dozani kamida 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak. Doza kamaytirilgandan yoki davolash to'xtatilgandan keyin chidab bo'lmas simptomlar paydo bo'lsa, avval tavsiya etilgan dozada davolashni qayta boshlash mumkin. Keyinchalik shifokor dozani yana kamaytirishni boshlashi mumkin, ammo yanada asta-sekin.
Bolalar uchun:
Depressiyalar
Bola. Klinik tajriba yo'qligi sababli fluvoksamin 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda depressiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlar (OKB)
8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar. 8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar uchun 10 hafta davomida kuniga 2 marta 100 mg dan yuqori dozalarda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. 8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar uchun boshlang'ich doza 25 mg/sut bir marta qabul qilish, afzalroq uyqudan oldin. Dozani har 4-7 kunda 25 mg ga oshirish kerak, samarali sutkalik dozaga erishilgunga qadar. Samarali doza odatda 50 dan 200 mg/sut, bolalarda maksimal doza 200 mg/sut dan oshmasligi kerak. 50 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 qabulga bo'lish tavsiya etiladi, bunda ikki doza teng bo'lmasa, katta doza uyqudan oldin qabul qilinishi kerak.
Bola. Klinik tajriba yo'qligi sababli fluvoksamin 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda depressiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlar (OKB)
8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar. 8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar uchun 10 hafta davomida kuniga 2 marta 100 mg dan yuqori dozalarda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. 8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar uchun boshlang'ich doza 25 mg/sut bir marta qabul qilish, afzalroq uyqudan oldin. Dozani har 4-7 kunda 25 mg ga oshirish kerak, samarali sutkalik dozaga erishilgunga qadar. Samarali doza odatda 50 dan 200 mg/sut, bolalarda maksimal doza 200 mg/sut dan oshmasligi kerak. 50 mg dan yuqori sutkalik dozalarni 2 qabulga bo'lish tavsiya etiladi, bunda ikki doza teng bo'lmasa, katta doza uyqudan oldin qabul qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
- turli kelib chiqishli depressiyalar;
- obsessiv-kompulsiv buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- Jigar funktsiyasining jiddiy buzilishlari,
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash,
- 8 yoshgacha bo'lgan bolalar,
- fluvoksaminga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Boshqa psixotrop preparatlar kabi, fluvoksamin bilan davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
O'z joniga qasd qilish/o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki klinik yomonlashuv
Depressiya o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'ziga zarar yetkazish va o'z joniga qasd qilish urinishlari (o'z joniga qasd qilish xatti-harakati) xavfi bilan bog'liq. Bu xavf holatning sezilarli yaxshilanishigacha saqlanib qoladi. Yaxshilanish davolashning dastlabki bir necha haftasi yoki undan ko'proq davomida kelmasligi mumkinligi sababli, bemorlar bunday yaxshilanish paydo bo'lishigacha diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Klinik amaliyotda tiklanishning dastlabki bosqichlarida o'z joniga qasd qilish xavfining oshishi keng tarqalgan.
Fluvoksamin bilan davolash uchun tayinlangan boshqa ruhiy kasalliklar ham o'z joniga qasd qilish harakatlari xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, bu holatlar chuqur depressiya bilan birga kelishi mumkin. Shuning uchun boshqa ruhiy kasalliklar bilan og'rigan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
O'z joniga qasd qilish xatti-harakati tarixi bo'lgan yoki davolash boshlanishidan oldin o'z joniga qasd qilish fikrlarini sezilarli darajada namoyon qilgan bemorlar o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki o'z joniga qasd qilish urinishlari xavfi yuqori bo'lganligi sababli, davolash vaqtida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Bemorlarni, ayniqsa yuqori xavfga ega bo'lganlarni, diqqat bilan kuzatish, ayniqsa davolashning dastlabki bosqichlarida va doza o'zgarishidan keyin dori-darmon terapiyasini kuzatib borishi kerak.
Bemorlarni (va ularga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslarni) klinik yomonlashuv, o'z joniga qasd qilish xatti-harakati yoki o'z joniga qasd qilish fikrlari, xulq-atvorning g'ayritabiiy o'zgarishlarini kuzatish va bunday simptomlar paydo bo'lganda darhol mutaxassisga murojaat qilish haqida ogohlantirish kerak.
Psixik kasalliklar bilan og'rigan kattalar bemorlarida antidepressantlar bilan o'tkazilgan plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlarning meta-tahlili 25 yoshdan kichik bemorlarda antidepressantlarni qabul qilishda o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari xavfining oshishini aniqladi. Fluvoksaminni tayinlashda o'z joniga qasd qilish xavfi va preparatni qo'llashdan olinadigan foyda o'rtasidagi muvozanatni hisobga olish kerak.
Maniya/gipomaniya
Fluvoksamin maniya/gipomaniya tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar bemorda maniya fazasi rivojlansa, fluvoksamin qo'llashni to'xtatish kerak.
Elektroshok terapiyasi (EST)
Fluvoksaminni EST fonida klinik qo'llash tajribasi cheklangan, shuning uchun bunday terapiya ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak.
Akatisiya/psixomotor qo'zg'alish
Fluvoksamin qabul qilish bilan bog'liq akatisiya rivojlanishi subyektiv ravishda yoqimsiz va azobli bezovtalik bilan tavsiflanadi. Harakat qilish ehtiyoji ko'pincha tinch o'tirish yoki turish qobiliyatsizligi bilan birga keladi. Bunday holatning rivojlanishi davolashning dastlabki bir necha haftasida eng ehtimoliydir. Bunday simptomlarga ega bemorlarda preparat dozasini oshirish ularning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Qariyalar. Qariyalar va yoshroq bemorlarni davolashda olingan ma'lumotlar, odatda ularda qo'llanilgan sutkalik dozalar o'rtasida klinik ahamiyatli farqlar yo'qligini ko'rsatadi. Shunga qaramay, qariyalarda preparat dozasini oshirish har doim sekinroq va ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Jigar va/yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarni davolash past dozalar bilan boshlanishi va shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Kamdan-kam hollarda fluvoksamin bilan davolash jigar fermentlari faolligining oshishiga olib kelishi mumkin, bu ko'pincha tegishli klinik simptomlar bilan birga keladi va bunday hollarda preparat bekor qilinishi kerak.
Asab tizimi buzilishlari bo'lgan bemorlar. Tarixida tutqanoq bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlik kerak. Barqaror epilepsiyaga ega bemorlarda fluvoksaminni tayinlashdan qochish kerak, barqaror epilepsiyaga ega bemorlar esa diqqat bilan kuzatilishi kerak. Agar epileptik tutqanoqlar yoki ularning chastotasi oshsa, preparat bilan davolash to'xtatilishi kerak.
Fluvoksamin qabul qilish bilan bog'liq serotoninning sindromi yoki malign neyroleptik sindromiga o'xshash holatlar kamdan-kam hollarda tasvirlangan, ayniqsa boshqa serotoninerjik va/yoki neyroleptik dori vositalari bilan birgalikda qo'llanganda. Ushbu sindromlar hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin bo'lgan holatlarga olib kelishi mumkinligi sababli, ular gipertermiya, mushaklar rigidligi, mioklonus, avtonom nerv tizimining labiliteti bilan birga kelishi mumkin bo'lgan hayotiy parametrlarning tez o'zgarishi (puls, nafas olish, qon bosimi va boshqalar), ruhiy holatning o'zgarishi, jumladan chalkashlik, asabiylashish, haddan tashqari qo'zg'alish, deliryum yoki komaga qadar - bunday hollarda fluvoksamin bilan davolash to'xtatilishi va tegishli simptomatik davolash boshlanishi kerak.
Bola va o'smirlar. Fluvoksamin 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarni, obsessiv-kompulsiv buzilishlar bo'lgan bemorlar bundan mustasno, davolash uchun qo'llanilmasligi kerak. Bolalarda fluvoksaminni qo'llash bo'yicha klinik tajriba yetishmasligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda depressiyani davolash uchun preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Bolalar va o'smirlar o'rtasida o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda, o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq xatti-harakatlar (o'z joniga qasd qilish urinishlari va fikrlari) va dushmanlik (asosan tajovuz, qarshi turish xatti-harakati va g'azab) antidepressant qabul qilgan bemorlarda plasebo qabul qilganlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Agar klinik ehtiyoj asosida davolash qarori qabul qilinsa, bemor o'z joniga qasd qilish simptomlarini kuzatish uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Bundan tashqari, bolalar va o'smirlar uchun xavfsizlik bo'yicha uzoq muddatli ma'lumotlar, o'sish, rivojlanish va kognitiv xatti-harakatlarning shakllanishi yo'q.
Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari
Boshqa SSRI larni qo'llashda bo'lgani kabi, kamdan-kam hollarda giponatremiya paydo bo'lishi mumkin, bu fluvoksaminni to'xtatgandan keyin qaytib ketadi. Ba'zi hollarda bu ADH ning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi bilan bog'liq bo'lgan. Asosan bu holatlar qariyalarda kuzatilgan.
Qon shakar konsentratsiyasining nazorati buzilishi mumkin (ya'ni, giperglikemiya, gipoglikemiya, glyukoza toleransining buzilishi), ayniqsa davolashning dastlabki bosqichlarida. Tarixida qandli diabet bo'lgan bemorlarga fluvoksamin tayinlanganda, antidiyabetik preparatlar dozasini tuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Fluvoksamin bilan bog'liq eng ko'p kuzatiladigan simptom ko'ngil aynishi bo'lib, ba'zan qusish bilan birga keladi. Ushbu nojo'ya ta'sir odatda davolashning dastlabki ikki haftasida yo'qoladi.
Ko'z organi tomonidan buzilishlar
SSRI lar, masalan, fluvoksamin qo'llashda midriaz rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun, ko'z ichki bosimi oshgan bemorlarga yoki o'tkir yopiq burchakli glaukoma xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga fluvoksamin ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Gemotologik buzilishlar
SSRI larni qo'llashda ekximozlar va purpura kabi teri ichidagi qon ketishlari, shuningdek, boshqa gemorragik ko'rinishlar (masalan, oshqozon-ichak qon ketishi yoki ginekologik qon ketishi) haqida xabar berilgan. Ushbu dori vositalarini qariyalarga va trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlarni (masalan, atipik antipsikotik vositalar va fenotiazinlar, ko'plab trisiklik antidepressantlar, asetilsalitsil kislotasi, NSAID lar) yoki qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarga, shuningdek, qon ketishlari tarixi bo'lgan yoki qon ketishga moyil bo'lgan bemorlarga (masalan, trombotsitopeniya yoki koagulyatsiya buzilishi bilan) ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
SSRI lar, serotonin va norepinefrin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari (SNRI) guruhidagi dori vositalarini qabul qilish tug'ruqdan keyingi qon ketish xavfini oshirishi mumkin.
Yurak faoliyati buzilishlari
Fluvoksamin va terfenadin yoki astemizol yoki sisaprid bilan birgalikda davolashda QT intervalining uzayishi/paroksizmal qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi xavf oshadi, chunki ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi. Shuning uchun fluvoksamin ushbu preparatlar bilan birga tayinlanmasligi kerak.
Fluvoksamin yurak urish tezligini biroz kamaytirishi mumkin (2-6 zarba/min).
Bekor qilish reaksiyalari
Fluvoksaminni qabul qilishni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin, garchi mavjud bo'lgan preklinik va klinik tadqiqotlar fluvoksamin bilan davolashga bog'liqlikni aniqlamagan. Preparatni to'xtatganda eng ko'p kuzatiladigan simptomlar: bosh aylanishi, sezgirlik buzilishlari (paresteziya, ko'rish buzilishi va elektr toki urish hissi), uyquga ketish buzilishlari (uyqusizlik va yorqin tushlar), qo'zg'alish, asabiylashish, chalkashlik, hissiy labilitet, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va/yoki qusish, diareya, terlash, yurak urishining sezilishi, tremor va xavotir.
Ushbu simptomlarning aksariyati yengil yoki o'rtacha darajada ifodalangan va o'z-o'zidan yo'qoladi, ammo ba'zi bemorlarda ular og'ir va/yoki uzoq davom etishi mumkin. Bunday simptomlar odatda davolashni to'xtatgandan keyin dastlabki bir necha kun ichida paydo bo'ladi. Shu sababli, fluvoksaminni to'liq to'xtatishdan oldin bemorning holatiga qarab dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Seksual disfunktsiya
Serotonin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari seksual disfunktsiya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. SSRI larni qabul qilishni to'xtatgandan keyin ham davom etgan uzoq muddatli seksual disfunktsiya haqida xabarlar olingan.
Yordamchi moddalar
Rokona preparati mannitolni o'z ichiga oladi, bu esa yengil ich ketish ta'sirini ko'rsatishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sog'lom ko'ngillilarga 150 mg gacha dozalarda tayinlangan fluvoksamin transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmagan yoki ozgina ta'sir qilgan. Shu bilan birga, fluvoksamin bilan davolash vaqtida uyquchanlik haqida xabarlar mavjud. Shu sababli, preparatga individual javobni to'liq aniqlashgacha ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi.
O'z joniga qasd qilish/o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki klinik yomonlashuv
Depressiya o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'ziga zarar yetkazish va o'z joniga qasd qilish urinishlari (o'z joniga qasd qilish xatti-harakati) xavfi bilan bog'liq. Bu xavf holatning sezilarli yaxshilanishigacha saqlanib qoladi. Yaxshilanish davolashning dastlabki bir necha haftasi yoki undan ko'proq davomida kelmasligi mumkinligi sababli, bemorlar bunday yaxshilanish paydo bo'lishigacha diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Klinik amaliyotda tiklanishning dastlabki bosqichlarida o'z joniga qasd qilish xavfining oshishi keng tarqalgan.
Fluvoksamin bilan davolash uchun tayinlangan boshqa ruhiy kasalliklar ham o'z joniga qasd qilish harakatlari xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, bu holatlar chuqur depressiya bilan birga kelishi mumkin. Shuning uchun boshqa ruhiy kasalliklar bilan og'rigan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
O'z joniga qasd qilish xatti-harakati tarixi bo'lgan yoki davolash boshlanishidan oldin o'z joniga qasd qilish fikrlarini sezilarli darajada namoyon qilgan bemorlar o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki o'z joniga qasd qilish urinishlari xavfi yuqori bo'lganligi sababli, davolash vaqtida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Bemorlarni, ayniqsa yuqori xavfga ega bo'lganlarni, diqqat bilan kuzatish, ayniqsa davolashning dastlabki bosqichlarida va doza o'zgarishidan keyin dori-darmon terapiyasini kuzatib borishi kerak.
Bemorlarni (va ularga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslarni) klinik yomonlashuv, o'z joniga qasd qilish xatti-harakati yoki o'z joniga qasd qilish fikrlari, xulq-atvorning g'ayritabiiy o'zgarishlarini kuzatish va bunday simptomlar paydo bo'lganda darhol mutaxassisga murojaat qilish haqida ogohlantirish kerak.
Psixik kasalliklar bilan og'rigan kattalar bemorlarida antidepressantlar bilan o'tkazilgan plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlarning meta-tahlili 25 yoshdan kichik bemorlarda antidepressantlarni qabul qilishda o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari xavfining oshishini aniqladi. Fluvoksaminni tayinlashda o'z joniga qasd qilish xavfi va preparatni qo'llashdan olinadigan foyda o'rtasidagi muvozanatni hisobga olish kerak.
Maniya/gipomaniya
Fluvoksamin maniya/gipomaniya tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar bemorda maniya fazasi rivojlansa, fluvoksamin qo'llashni to'xtatish kerak.
Elektroshok terapiyasi (EST)
Fluvoksaminni EST fonida klinik qo'llash tajribasi cheklangan, shuning uchun bunday terapiya ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak.
Akatisiya/psixomotor qo'zg'alish
Fluvoksamin qabul qilish bilan bog'liq akatisiya rivojlanishi subyektiv ravishda yoqimsiz va azobli bezovtalik bilan tavsiflanadi. Harakat qilish ehtiyoji ko'pincha tinch o'tirish yoki turish qobiliyatsizligi bilan birga keladi. Bunday holatning rivojlanishi davolashning dastlabki bir necha haftasida eng ehtimoliydir. Bunday simptomlarga ega bemorlarda preparat dozasini oshirish ularning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Maxsus bemor guruhlari
Qariyalar. Qariyalar va yoshroq bemorlarni davolashda olingan ma'lumotlar, odatda ularda qo'llanilgan sutkalik dozalar o'rtasida klinik ahamiyatli farqlar yo'qligini ko'rsatadi. Shunga qaramay, qariyalarda preparat dozasini oshirish har doim sekinroq va ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Jigar va/yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarni davolash past dozalar bilan boshlanishi va shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Kamdan-kam hollarda fluvoksamin bilan davolash jigar fermentlari faolligining oshishiga olib kelishi mumkin, bu ko'pincha tegishli klinik simptomlar bilan birga keladi va bunday hollarda preparat bekor qilinishi kerak.
Asab tizimi buzilishlari bo'lgan bemorlar. Tarixida tutqanoq bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlik kerak. Barqaror epilepsiyaga ega bemorlarda fluvoksaminni tayinlashdan qochish kerak, barqaror epilepsiyaga ega bemorlar esa diqqat bilan kuzatilishi kerak. Agar epileptik tutqanoqlar yoki ularning chastotasi oshsa, preparat bilan davolash to'xtatilishi kerak.
Fluvoksamin qabul qilish bilan bog'liq serotoninning sindromi yoki malign neyroleptik sindromiga o'xshash holatlar kamdan-kam hollarda tasvirlangan, ayniqsa boshqa serotoninerjik va/yoki neyroleptik dori vositalari bilan birgalikda qo'llanganda. Ushbu sindromlar hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin bo'lgan holatlarga olib kelishi mumkinligi sababli, ular gipertermiya, mushaklar rigidligi, mioklonus, avtonom nerv tizimining labiliteti bilan birga kelishi mumkin bo'lgan hayotiy parametrlarning tez o'zgarishi (puls, nafas olish, qon bosimi va boshqalar), ruhiy holatning o'zgarishi, jumladan chalkashlik, asabiylashish, haddan tashqari qo'zg'alish, deliryum yoki komaga qadar - bunday hollarda fluvoksamin bilan davolash to'xtatilishi va tegishli simptomatik davolash boshlanishi kerak.
Bola va o'smirlar. Fluvoksamin 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarni, obsessiv-kompulsiv buzilishlar bo'lgan bemorlar bundan mustasno, davolash uchun qo'llanilmasligi kerak. Bolalarda fluvoksaminni qo'llash bo'yicha klinik tajriba yetishmasligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda depressiyani davolash uchun preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Bolalar va o'smirlar o'rtasida o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda, o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq xatti-harakatlar (o'z joniga qasd qilish urinishlari va fikrlari) va dushmanlik (asosan tajovuz, qarshi turish xatti-harakati va g'azab) antidepressant qabul qilgan bemorlarda plasebo qabul qilganlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. Agar klinik ehtiyoj asosida davolash qarori qabul qilinsa, bemor o'z joniga qasd qilish simptomlarini kuzatish uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Bundan tashqari, bolalar va o'smirlar uchun xavfsizlik bo'yicha uzoq muddatli ma'lumotlar, o'sish, rivojlanish va kognitiv xatti-harakatlarning shakllanishi yo'q.
Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari
Boshqa SSRI larni qo'llashda bo'lgani kabi, kamdan-kam hollarda giponatremiya paydo bo'lishi mumkin, bu fluvoksaminni to'xtatgandan keyin qaytib ketadi. Ba'zi hollarda bu ADH ning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi bilan bog'liq bo'lgan. Asosan bu holatlar qariyalarda kuzatilgan.
Qon shakar konsentratsiyasining nazorati buzilishi mumkin (ya'ni, giperglikemiya, gipoglikemiya, glyukoza toleransining buzilishi), ayniqsa davolashning dastlabki bosqichlarida. Tarixida qandli diabet bo'lgan bemorlarga fluvoksamin tayinlanganda, antidiyabetik preparatlar dozasini tuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Fluvoksamin bilan bog'liq eng ko'p kuzatiladigan simptom ko'ngil aynishi bo'lib, ba'zan qusish bilan birga keladi. Ushbu nojo'ya ta'sir odatda davolashning dastlabki ikki haftasida yo'qoladi.
Ko'z organi tomonidan buzilishlar
SSRI lar, masalan, fluvoksamin qo'llashda midriaz rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun, ko'z ichki bosimi oshgan bemorlarga yoki o'tkir yopiq burchakli glaukoma xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga fluvoksamin ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Gemotologik buzilishlar
SSRI larni qo'llashda ekximozlar va purpura kabi teri ichidagi qon ketishlari, shuningdek, boshqa gemorragik ko'rinishlar (masalan, oshqozon-ichak qon ketishi yoki ginekologik qon ketishi) haqida xabar berilgan. Ushbu dori vositalarini qariyalarga va trombotsitlar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlarni (masalan, atipik antipsikotik vositalar va fenotiazinlar, ko'plab trisiklik antidepressantlar, asetilsalitsil kislotasi, NSAID lar) yoki qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarga, shuningdek, qon ketishlari tarixi bo'lgan yoki qon ketishga moyil bo'lgan bemorlarga (masalan, trombotsitopeniya yoki koagulyatsiya buzilishi bilan) ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
SSRI lar, serotonin va norepinefrin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari (SNRI) guruhidagi dori vositalarini qabul qilish tug'ruqdan keyingi qon ketish xavfini oshirishi mumkin.
Yurak faoliyati buzilishlari
Fluvoksamin va terfenadin yoki astemizol yoki sisaprid bilan birgalikda davolashda QT intervalining uzayishi/paroksizmal qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi xavf oshadi, chunki ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi. Shuning uchun fluvoksamin ushbu preparatlar bilan birga tayinlanmasligi kerak.
Fluvoksamin yurak urish tezligini biroz kamaytirishi mumkin (2-6 zarba/min).
Bekor qilish reaksiyalari
Fluvoksaminni qabul qilishni to'xtatgandan keyin bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin, garchi mavjud bo'lgan preklinik va klinik tadqiqotlar fluvoksamin bilan davolashga bog'liqlikni aniqlamagan. Preparatni to'xtatganda eng ko'p kuzatiladigan simptomlar: bosh aylanishi, sezgirlik buzilishlari (paresteziya, ko'rish buzilishi va elektr toki urish hissi), uyquga ketish buzilishlari (uyqusizlik va yorqin tushlar), qo'zg'alish, asabiylashish, chalkashlik, hissiy labilitet, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi va/yoki qusish, diareya, terlash, yurak urishining sezilishi, tremor va xavotir.
Ushbu simptomlarning aksariyati yengil yoki o'rtacha darajada ifodalangan va o'z-o'zidan yo'qoladi, ammo ba'zi bemorlarda ular og'ir va/yoki uzoq davom etishi mumkin. Bunday simptomlar odatda davolashni to'xtatgandan keyin dastlabki bir necha kun ichida paydo bo'ladi. Shu sababli, fluvoksaminni to'liq to'xtatishdan oldin bemorning holatiga qarab dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Seksual disfunktsiya
Serotonin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari seksual disfunktsiya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. SSRI larni qabul qilishni to'xtatgandan keyin ham davom etgan uzoq muddatli seksual disfunktsiya haqida xabarlar olingan.
Yordamchi moddalar
Rokona preparati mannitolni o'z ichiga oladi, bu esa yengil ich ketish ta'sirini ko'rsatishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sog'lom ko'ngillilarga 150 mg gacha dozalarda tayinlangan fluvoksamin transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmagan yoki ozgina ta'sir qilgan. Shu bilan birga, fluvoksamin bilan davolash vaqtida uyquchanlik haqida xabarlar mavjud. Shu sababli, preparatga individual javobni to'liq aniqlashgacha ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'p hollarda - ko'ngil aynishi, ba'zan qusish bilan birga keladi (odatda davolashning dastlabki 2 haftasida yo'qoladi); mumkin - qabziyat, anoreksiya, dispepsiya, diareya, epigastral sohada noqulaylik hissi, og'iz qurishi, noqulaylik hissi; kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi, asosan qariyalarda - tranzitor giponatremiya (ba'zi hollarda ADH ning noto'g'ri sekretsiyasi sindromi bilan bog'liq, fluvoksaminni to'xtatgandan keyin yo'qoladi).
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, xavotir, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv hissi, tremor, noqulaylik hissi, asteniya; fluvoksaminni to'satdan to'xtatgandan keyin kamdan-kam hollarda bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, qo'rquv hissi kuzatilgan.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urish tezligining biroz kamayishi (2-6 zarba/min), yurak urishining sezilishi, taxikardiya mumkin.
Boshqalar: terlashning oshishi, tana vaznining o'zgarishi mumkin.
Yuqorida ko'rsatilgan ba'zi nojo'ya ta'sirlar depressiya simptomlari bo'lishi mumkin va fluvoksaminning ta'siri bilan bog'liq emas.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, xavotir, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv hissi, tremor, noqulaylik hissi, asteniya; fluvoksaminni to'satdan to'xtatgandan keyin kamdan-kam hollarda bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, qo'rquv hissi kuzatilgan.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urish tezligining biroz kamayishi (2-6 zarba/min), yurak urishining sezilishi, taxikardiya mumkin.
Boshqalar: terlashning oshishi, tana vaznining o'zgarishi mumkin.
Yuqorida ko'rsatilgan ba'zi nojo'ya ta'sirlar depressiya simptomlari bo'lishi mumkin va fluvoksaminning ta'siri bilan bog'liq emas.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: eng xarakterli simptomlar oshqozon-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish va diareya), uyquchanlik va bosh aylanishi. Bundan tashqari, yurak faoliyati buzilishlari (taxikardiya, bradikardiya, arterial gipotenziya), jigar funktsiyasi buzilishlari, tutqanoqlar va koma haqida xabarlar mavjud.
Fluvoksamin xavfsizlik nuqtai nazaridan katta terapevtik doza kengligiga ega. Bozorga chiqarilgandan beri faqat fluvoksaminning haddan tashqari dozasi bilan bog'liq o'lim holatlari juda kam kuzatilgan. Fluvoksaminning bir bemor tomonidan qabul qilingan eng yuqori doza 12 g ni tashkil qilgan. Ushbu bemor to'liq davolangan. Fluvoksaminning boshqa preparatlar bilan birgalikda qasddan haddan tashqari dozasi holatlarida jiddiyroq asoratlar kuzatilgan.
Davolash: fluvoksaminning maxsus antidoti mavjud emas. Haddan tashqari dozada qabul qilinganda, preparatni qabul qilgandan keyin imkon qadar tezroq oshqozonni yuvish va simptomatik davolash tavsiya etiladi. Bundan tashqari, ko'mirni ko'p marta qabul qilish, zarur bo'lganda osmotik ich ketish vositalarini tayinlash tavsiya etiladi. Majburiy diurez yoki dializ samarali emas.
Fluvoksamin xavfsizlik nuqtai nazaridan katta terapevtik doza kengligiga ega. Bozorga chiqarilgandan beri faqat fluvoksaminning haddan tashqari dozasi bilan bog'liq o'lim holatlari juda kam kuzatilgan. Fluvoksaminning bir bemor tomonidan qabul qilingan eng yuqori doza 12 g ni tashkil qilgan. Ushbu bemor to'liq davolangan. Fluvoksaminning boshqa preparatlar bilan birgalikda qasddan haddan tashqari dozasi holatlarida jiddiyroq asoratlar kuzatilgan.
Davolash: fluvoksaminning maxsus antidoti mavjud emas. Haddan tashqari dozada qabul qilinganda, preparatni qabul qilgandan keyin imkon qadar tezroq oshqozonni yuvish va simptomatik davolash tavsiya etiladi. Bundan tashqari, ko'mirni ko'p marta qabul qilish, zarur bo'lganda osmotik ich ketish vositalarini tayinlash tavsiya etiladi. Majburiy diurez yoki dializ samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari
Fluvoksamin MAO ingibitorlari, jumladan linezolid bilan birgalikda qo'llanilmasligi kerak, chunki serotoninning sindromi rivojlanish xavfi mavjud.
Fluvoksaminning boshqa preparatlarning oksidlanish jarayoniga ta'siri
Fluvoksamin sitoxrom P450 ning ma'lum izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlarning metabolizmini ingibirlaydi. In vitro va in vivo tadqiqotlarda fluvoksaminning sitoxrom P4501A2 va P4502C19 izofermentlariga kuchli ingibitor ta'siri va kamroq darajada sitoxrom P4502C9, P4502D6 va P4503A4 izofermentlariga ta'siri ko'rsatilgan. Ushbu izofermentlar tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchraydigan preparatlar fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda sekinroq chiqariladi va plazmadagi konsentratsiyalari yuqori bo'lishi mumkin. Bunday preparatlar minimal dozada tayinlanishi yoki fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda doza minimal darajaga kamaytirilishi kerak. Ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyalarini, ta'sirlarini yoki nojo'ya ta'sirlarini diqqat bilan kuzatish va zarur bo'lganda dozasini tuzatish kerak. Bu, ayniqsa, tor terapevtik diapazonga ega preparatlar uchun muhimdir.
Ramelteon
Fluvoksaminni 2 marta/sut 100 mg dan 3 kun davomida qabul qilishdan oldin 16 mg ramelteon bilan bir vaqtda qo'llanganda, ramelteon uchun AUC qiymati taxminan 190 marta oshgan, Cmax qiymati esa taxminan 70 marta oshgan.
Tor terapevtik diapazonga ega preparatlar
Fluvoksamin va tor terapevtik diapazonga ega preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar, fluvoksamin tomonidan ingibirlanadigan sitoxrom izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan (masalan, takrin, teofillin, metadon, meksiletin, fenitoin, karbamazepin va siklosporin) preparatlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. Zarur bo'lganda ushbu preparatlarning dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Trisiklik antidepressantlar va neyroleptiklar
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin, imipramin, amitriptilin) va neyroleptiklar (masalan, klozapin, olanzapin, kvetiapin) konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan, ular sitoxrom P4501A2 izofermenti tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Shuning uchun, agar fluvoksamin bilan davolash boshlansa, ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish ko'rib chiqilishi kerak.
Benzodiazepinlar
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda oksidlanish metabolizmiga uchraydigan benzodiazepinlar, masalan, triazolam, midazolam, alprazolam va diazepam, ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Fluvoksamin qabul qilish vaqtida ushbu benzodiazepinlarning dozasini kamaytirish kerak.
Plazmadagi konsentratsiyaning oshishi holatlari
Fluvoksamin va ropinirolni bir vaqtda qo'llashda ropinirolning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa haddan tashqari dozani rivojlanish xavfini oshiradi. Bunday hollarda nazorat qilish yoki zarur bo'lganda ropinirolning dozasini kamaytirish yoki fluvoksamin bilan davolash vaqtida bekor qilish tavsiya etiladi.
Fluvoksamin va propranololning o'zaro ta'sirida propranololning plazmadagi konsentratsiyalarining oshishi kuzatilgan. Shuning uchun, fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda propranololning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Fluvoksamin va varfarin bilan birgalikda qo'llanganda varfarinning plazmadagi konsentratsiyalarining sezilarli oshishi va protrombin vaqtining uzayishi kuzatilgan.
Nojo'ya ta'sirlar chastotasining oshishi holatlari
Fluvoksamin va tioridazin bilan bir vaqtda qo'llashda kardiotoksiklikning ayrim holatlari haqida xabar berilgan.
Fluvoksamin qabul qilish vaqtida kofein plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuning uchun, ko'p miqdorda kofeinli ichimliklar iste'mol qiladigan bemorlar fluvoksamin qabul qilish vaqtida ularning iste'molini kamaytirishlari kerak va kofeinning nojo'ya ta'sirlari, masalan, tremor, yurak urishining sezilishi, ko'ngil aynishi, asabiylashish, uyqusizlik kuzatilganda.
Sitoxrom P4503A4 izofermenti
Terfenadin, astemizol, sisaprid, sildenafil: fluvoksamin bilan birgalikda davolashda terfenadin, astemizol yoki sisapridning plazmadagi konsentratsiyalari oshishi mumkin, bu esa QT intervalining uzayishi/paroksizmal qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi xavfini oshiradi. Shuning uchun fluvoksamin ushbu preparatlar bilan birga tayinlanmasligi kerak.
Glyukuronizatsiya
Fluvoksamin digoksinning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Buyrak ekskresiyasi
Fluvoksamin atenololning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sir
Fluvoksaminni serotoninerjik preparatlar (masalan, triptanlar, tramadol, serotonin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari va Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda qo'llashda fluvoksaminning serotoninerjik ta'sirlari kuchayishi mumkin.
Fluvoksamin og'ir bemorlarni davolashda litiy preparatlari bilan birgalikda qo'llangan, farmakoterapiyaga yaxshi javob bermagan. Lityum (va, ehtimol, triptofan ham) preparatning serotoninerjik ta'sirlarini kuchaytirishi mumkinligini ta'kidlash kerak, shuning uchun bunday turdagi kombinatsiyalangan farmakoterapiya ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak.
Fluvoksamin va bilvosita antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llashda gemorragiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Bunday bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Fluvoksamin MAO ingibitorlari, jumladan linezolid bilan birgalikda qo'llanilmasligi kerak, chunki serotoninning sindromi rivojlanish xavfi mavjud.
Fluvoksaminning boshqa preparatlarning oksidlanish jarayoniga ta'siri
Fluvoksamin sitoxrom P450 ning ma'lum izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlarning metabolizmini ingibirlaydi. In vitro va in vivo tadqiqotlarda fluvoksaminning sitoxrom P4501A2 va P4502C19 izofermentlariga kuchli ingibitor ta'siri va kamroq darajada sitoxrom P4502C9, P4502D6 va P4503A4 izofermentlariga ta'siri ko'rsatilgan. Ushbu izofermentlar tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchraydigan preparatlar fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda sekinroq chiqariladi va plazmadagi konsentratsiyalari yuqori bo'lishi mumkin. Bunday preparatlar minimal dozada tayinlanishi yoki fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda doza minimal darajaga kamaytirilishi kerak. Ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyalarini, ta'sirlarini yoki nojo'ya ta'sirlarini diqqat bilan kuzatish va zarur bo'lganda dozasini tuzatish kerak. Bu, ayniqsa, tor terapevtik diapazonga ega preparatlar uchun muhimdir.
Ramelteon
Fluvoksaminni 2 marta/sut 100 mg dan 3 kun davomida qabul qilishdan oldin 16 mg ramelteon bilan bir vaqtda qo'llanganda, ramelteon uchun AUC qiymati taxminan 190 marta oshgan, Cmax qiymati esa taxminan 70 marta oshgan.
Tor terapevtik diapazonga ega preparatlar
Fluvoksamin va tor terapevtik diapazonga ega preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar, fluvoksamin tomonidan ingibirlanadigan sitoxrom izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan (masalan, takrin, teofillin, metadon, meksiletin, fenitoin, karbamazepin va siklosporin) preparatlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. Zarur bo'lganda ushbu preparatlarning dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Trisiklik antidepressantlar va neyroleptiklar
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin, imipramin, amitriptilin) va neyroleptiklar (masalan, klozapin, olanzapin, kvetiapin) konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan, ular sitoxrom P4501A2 izofermenti tomonidan sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Shuning uchun, agar fluvoksamin bilan davolash boshlansa, ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish ko'rib chiqilishi kerak.
Benzodiazepinlar
Fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda oksidlanish metabolizmiga uchraydigan benzodiazepinlar, masalan, triazolam, midazolam, alprazolam va diazepam, ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Fluvoksamin qabul qilish vaqtida ushbu benzodiazepinlarning dozasini kamaytirish kerak.
Plazmadagi konsentratsiyaning oshishi holatlari
Fluvoksamin va ropinirolni bir vaqtda qo'llashda ropinirolning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa haddan tashqari dozani rivojlanish xavfini oshiradi. Bunday hollarda nazorat qilish yoki zarur bo'lganda ropinirolning dozasini kamaytirish yoki fluvoksamin bilan davolash vaqtida bekor qilish tavsiya etiladi.
Fluvoksamin va propranololning o'zaro ta'sirida propranololning plazmadagi konsentratsiyalarining oshishi kuzatilgan. Shuning uchun, fluvoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda propranololning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Fluvoksamin va varfarin bilan birgalikda qo'llanganda varfarinning plazmadagi konsentratsiyalarining sezilarli oshishi va protrombin vaqtining uzayishi kuzatilgan.
Nojo'ya ta'sirlar chastotasining oshishi holatlari
Fluvoksamin va tioridazin bilan bir vaqtda qo'llashda kardiotoksiklikning ayrim holatlari haqida xabar berilgan.
Fluvoksamin qabul qilish vaqtida kofein plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuning uchun, ko'p miqdorda kofeinli ichimliklar iste'mol qiladigan bemorlar fluvoksamin qabul qilish vaqtida ularning iste'molini kamaytirishlari kerak va kofeinning nojo'ya ta'sirlari, masalan, tremor, yurak urishining sezilishi, ko'ngil aynishi, asabiylashish, uyqusizlik kuzatilganda.
Sitoxrom P4503A4 izofermenti
Terfenadin, astemizol, sisaprid, sildenafil: fluvoksamin bilan birgalikda davolashda terfenadin, astemizol yoki sisapridning plazmadagi konsentratsiyalari oshishi mumkin, bu esa QT intervalining uzayishi/paroksizmal qorincha taxikardiyasi "piruet" turidagi xavfini oshiradi. Shuning uchun fluvoksamin ushbu preparatlar bilan birga tayinlanmasligi kerak.
Glyukuronizatsiya
Fluvoksamin digoksinning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Buyrak ekskresiyasi
Fluvoksamin atenololning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sir
Fluvoksaminni serotoninerjik preparatlar (masalan, triptanlar, tramadol, serotonin qayta qabul qilinishining selektiv ingibitorlari va Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda qo'llashda fluvoksaminning serotoninerjik ta'sirlari kuchayishi mumkin.
Fluvoksamin og'ir bemorlarni davolashda litiy preparatlari bilan birgalikda qo'llangan, farmakoterapiyaga yaxshi javob bermagan. Lityum (va, ehtimol, triptofan ham) preparatning serotoninerjik ta'sirlarini kuchaytirishi mumkinligini ta'kidlash kerak, shuning uchun bunday turdagi kombinatsiyalangan farmakoterapiya ehtiyotkorlik bilan o'tkazilishi kerak.
Fluvoksamin va bilvosita antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llashda gemorragiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Bunday bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Chiqarilish shakli
50 mg dozasi: oq yoki deyarli oq rangli plyonka qoplamali, ikki tomonlama konveks, bir tomonida "FLM 50" gravirovkasi va ikki tomonida chiziqli dumaloq tabletkalar.
100 mg dozasi: oq yoki deyarli oq rangli plyonka qoplamali, ikki tomonlama konveks, bir tomonida "FLM 100" gravirovkasi va ikki tomonida chiziqli dumaloq tabletkalar.
Kesimda - oq yoki deyarli oq rangli yadro.
100 mg dozasi: oq yoki deyarli oq rangli plyonka qoplamali, ikki tomonlama konveks, bir tomonida "FLM 100" gravirovkasi va ikki tomonida chiziqli dumaloq tabletkalar.
Kesimda - oq yoki deyarli oq rangli yadro.
