Seduksen
Seduxen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Diazepam, Sibazon, Relanium, Relium
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Seduxen" 5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Seduxen" 10mg/2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Kuniga 1 marta mushak ichiga 1 ampula
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, miorelaksatsion, tutqanoqqa qarshi, sedativ, uyqu keltiruvchi, markaziy.
Farmakodinamika
Trankvilizator, benzodiazepin hosilasi. Sedativ, uyqu keltiruvchi, tutqanoqqa qarshi va markaziy miorelaksatsion ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qilish orqali amalga oshiriladi, bu GABA-benzodiazepin-xlorionofor retseptor kompleksining inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi. Benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qiladi, ular miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishida va orqa miya yon shoxlaridagi neyronlarda joylashgan, miya po'stlog'ining subkortikal tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi. Anksiolitik ta'sir limbik tizimning amigdala kompleksiga ta'sir qilish bilan bog'liq va hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquvni yengillashtirishda namoyon bo'ladi. Sedativ ta'sir miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishiga va talamusning noaniq yadrolariga ta'sir qilish bilan bog'liq va nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv). Uyqu keltiruvchi ta'sirning asosiy mexanizmi miya po'stlog'ining retikulyar shakllanishi hujayralarini tormozlashdan iborat. Tutqanoqqa qarshi ta'sir presinaaptik tormozlashni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi. Epileptogen faollikning tarqalishi bostiriladi, lekin o'choqning qo'zg'aluvchan holati olib tashlanmaydi. Markaziy miorelaksatsion ta'sir polisinaaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini (kamroq darajada va monosinaaptik) tormozlash bilan bog'liq. Harakat nervlarini va mushaklar funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash ham mumkin.
O'rtacha simpatolitik faollikka ega bo'lib, qon bosimini pasaytirishi va koronar tomirlarni kengaytirishi mumkin. Og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Simpato-adrenal va parasimpatik (shu jumladan vestibulyar) paroksizmlarni bostiradi. Kechasi oshqozon shirasining sekretsiyasini kamaytiradi.
Psixotik kelib chiqishdagi produktiv simptomatikaga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, affektiv taranglik, bredli buzilishlarning kamayishi kamdan-kam kuzatiladi.
Surunkali alkogolizmda abstinent sindromda ajitatsiya, tremor, negativizm, shuningdek, alkogol deliri va gallyutsinatsiyalarni yengillashtiradi.
O'rtacha simpatolitik faollikka ega bo'lib, qon bosimini pasaytirishi va koronar tomirlarni kengaytirishi mumkin. Og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi. Simpato-adrenal va parasimpatik (shu jumladan vestibulyar) paroksizmlarni bostiradi. Kechasi oshqozon shirasining sekretsiyasini kamaytiradi.
Psixotik kelib chiqishdagi produktiv simptomatikaga (o'tkir bredli, gallyutsinator, affektiv buzilishlar) deyarli ta'sir qilmaydi, affektiv taranglik, bredli buzilishlarning kamayishi kamdan-kam kuzatiladi.
Surunkali alkogolizmda abstinent sindromda ajitatsiya, tremor, negativizm, shuningdek, alkogol deliri va gallyutsinatsiyalarni yengillashtiradi.
Farmakokinetika
Yuqori so'rilish. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng taxminan 75% so'riladi (Mushak ichiga kiritilganda diazepamning so'rilishi sekin va o'zgaruvchan bo'lishi mumkin (kiritish joyiga bog'liq); deltoid mushak ichiga kiritilganda - so'rilish tez va to'liq). Klinik ta'sirlar preparatni qabul qilgandan keyin yarim soat ichida namoyon bo'ladi, maksimal konsentratsiya (Smax) 2 soatdan keyin erishiladi, doimiy qabul qilinganda muvozanat konsentratsiyalari 1-2 hafta ichida erishiladi. Diazepam taxminan 12 soat davomida uzoq muddatli ta'sir ko'rsatadi. Biologik mavjudlik - 90%. Diazepamning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 94-99% ni tashkil qiladi, erkaklarda odatda ayollarga qaraganda yuqori.
Diazepam va uning metabolitlari gematoensefalik to'siq (GET) va platsentar to'siqlar orqali o'tadi, ko'krak sutida plazmadagi konsentratsiyalarning 1/10 qismiga mos keladigan konsentratsiyalarda aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 98%. Jigarda 98-99% farmakologik faol hosilalarga (desmetildiazepam) va kamroq faol (temazepam va oksazepam) metabolizatsiya qilinadi.
Buyraklar orqali chiqariladi - 70% (glukuronidlar shaklida), o'zgarmagan holda - 1-2% va kamroq 10% - axlat bilan. Yarim chiqarilish davri (T1/2) desmetildiazepam uchun 30-100 soat, temazepam uchun 9,5 -12,4 soat va oksazepam uchun 5-15 soat.
T1/2 yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (30 soatgacha), keksa va qariyalar (100 soatgacha) va jigar-buynak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (4 kungacha) uzayishi mumkin.
Qayta qo'llanilganda diazepam va uning faol metabolitlari sezilarli darajada to'planadi. Uzoq T1/2 bilan benzodiazepinlarga tegishli, davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilish sekin, chunki metabolitlar bir necha kun yoki hatto haftalar davomida qonda saqlanadi.
Diazepam va uning metabolitlari gematoensefalik to'siq (GET) va platsentar to'siqlar orqali o'tadi, ko'krak sutida plazmadagi konsentratsiyalarning 1/10 qismiga mos keladigan konsentratsiyalarda aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 98%. Jigarda 98-99% farmakologik faol hosilalarga (desmetildiazepam) va kamroq faol (temazepam va oksazepam) metabolizatsiya qilinadi.
Buyraklar orqali chiqariladi - 70% (glukuronidlar shaklida), o'zgarmagan holda - 1-2% va kamroq 10% - axlat bilan. Yarim chiqarilish davri (T1/2) desmetildiazepam uchun 30-100 soat, temazepam uchun 9,5 -12,4 soat va oksazepam uchun 5-15 soat.
T1/2 yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (30 soatgacha), keksa va qariyalar (100 soatgacha) va jigar-buynak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (4 kungacha) uzayishi mumkin.
Qayta qo'llanilganda diazepam va uning faol metabolitlari sezilarli darajada to'planadi. Uzoq T1/2 bilan benzodiazepinlarga tegishli, davolash to'xtatilgandan keyin chiqarilish sekin, chunki metabolitlar bir necha kun yoki hatto haftalar davomida qonda saqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. Doza bemorning holati, kasallikning klinik manzarasi, preparatga sezgirlikka qarab individual ravishda hisoblanadi.
Kattalarga odatda kuniga 5-15 mg 2-3 qabul qilishda buyuriladi. Statsionar sharoitda bemorlarga kunlik terapevtik dozani 30 mg gacha oshirish mumkin, holatning kuchayishi holatida, zarurat bo'lsa va bardoshlilikni hisobga olgan holda 60 mg gacha.
Turli holatlar uchun o'rtacha tavsiya etilgan dozalar:
Anksiolitik sifatida og'iz orqali, lekin kuniga 2,5-10 mg 2-4 marta buyuriladi.
Alkogol abstinent sindromida - birinchi 24 soatda kuniga 3-4 marta 10 mg, keyinchalik kuniga 3-4 marta 5 mg gacha kamaytiriladi.
Keksalar, zaiflashgan bemorlar, shuningdek, aterosklerozli bemorlarga davolash boshida - og'iz orqali, kuniga 2 marta 2,5 mg, zarurat bo'lsa, optimal ta'sirga erishish uchun doza oshiriladi. Ishlayotgan bemorlarga kuniga 1-2 marta 2,5 mg yoki kechqurun 5 mg (asosiy doza) qabul qilish tavsiya etiladi.
Nevrologiya: degenerativ nevrologik kasalliklarda markaziy kelib chiqishli spazmatik holatlar - og'iz orqali, kuniga 2-3 marta 5-10 mg.
Ichki kasalliklar klinikasida kuniga 2-3 marta 2,5-5 mg, zarurat bo'lsa va bardoshlilikni hisobga olgan holda kuniga 4 marta 10 mg gacha.
Akusherlik va ginekologiya: psixosomatik buzilishlar, klimakterik va menstrual buzilishlar, gestoz - kuniga 2-3 marta 2,5-5 mg.
Anesteziologiya, jarrohlik: premadikatsiya - operatsiya arafasida, kechqurun - og'iz orqali 10-20 mg;
Mushak ichiga va tomir ichiga qo'llaniladi. Bir martalik doza, qo'llanish chastotasi va davomiyligi ko'rsatmalarga va kasallikning klinik manzarasiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalarda bir martalik doza 10 mg, epileptik statusda doza 20 mg gacha oshirilishi mumkin, zarurat bo'lsa, 3-4 soatdan keyin takroriy kiritish mumkin.
Kattalarga odatda kuniga 5-15 mg 2-3 qabul qilishda buyuriladi. Statsionar sharoitda bemorlarga kunlik terapevtik dozani 30 mg gacha oshirish mumkin, holatning kuchayishi holatida, zarurat bo'lsa va bardoshlilikni hisobga olgan holda 60 mg gacha.
Turli holatlar uchun o'rtacha tavsiya etilgan dozalar:
Anksiolitik sifatida og'iz orqali, lekin kuniga 2,5-10 mg 2-4 marta buyuriladi.
Alkogol abstinent sindromida - birinchi 24 soatda kuniga 3-4 marta 10 mg, keyinchalik kuniga 3-4 marta 5 mg gacha kamaytiriladi.
Keksalar, zaiflashgan bemorlar, shuningdek, aterosklerozli bemorlarga davolash boshida - og'iz orqali, kuniga 2 marta 2,5 mg, zarurat bo'lsa, optimal ta'sirga erishish uchun doza oshiriladi. Ishlayotgan bemorlarga kuniga 1-2 marta 2,5 mg yoki kechqurun 5 mg (asosiy doza) qabul qilish tavsiya etiladi.
Nevrologiya: degenerativ nevrologik kasalliklarda markaziy kelib chiqishli spazmatik holatlar - og'iz orqali, kuniga 2-3 marta 5-10 mg.
Ichki kasalliklar klinikasida kuniga 2-3 marta 2,5-5 mg, zarurat bo'lsa va bardoshlilikni hisobga olgan holda kuniga 4 marta 10 mg gacha.
Akusherlik va ginekologiya: psixosomatik buzilishlar, klimakterik va menstrual buzilishlar, gestoz - kuniga 2-3 marta 2,5-5 mg.
Anesteziologiya, jarrohlik: premadikatsiya - operatsiya arafasida, kechqurun - og'iz orqali 10-20 mg;
Mushak ichiga va tomir ichiga qo'llaniladi. Bir martalik doza, qo'llanish chastotasi va davomiyligi ko'rsatmalarga va kasallikning klinik manzarasiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalarda bir martalik doza 10 mg, epileptik statusda doza 20 mg gacha oshirilishi mumkin, zarurat bo'lsa, 3-4 soatdan keyin takroriy kiritish mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalarga doza asta-sekin oshiriladi (past dozalar bilan boshlanib, bemor tomonidan yaxshi bardosh beriladigan optimal dozaga sekin oshiriladi), kunlik doza (2-3 qabulga bo'linishi mumkin, asosiy, eng katta doza kechqurun qabul qilinadi): og'iz orqali, 6 yoshdan - 2,5 mg, 7 yosh va undan katta - 2,5-5 mg. Kunlik dozalar - mos ravishda 2,5-5 mg va 10 mg.
Mushak ichiga va tomir ichiga qo'llaniladi.
Bolalarda (30 kundan katta) tomir ichiga sekin 0,1-0,3 mg/kg tana vazniga maksimal 5 mg dozagacha.
5 yosh va undan katta bolalarda tomir ichiga sekin har 2-5 daqiqada 1 mg maksimal 10 mg dozagacha.
Mushak ichiga va tomir ichiga qo'llaniladi.
Bolalarda (30 kundan katta) tomir ichiga sekin 0,1-0,3 mg/kg tana vazniga maksimal 5 mg dozagacha.
5 yosh va undan katta bolalarda tomir ichiga sekin har 2-5 daqiqada 1 mg maksimal 10 mg dozagacha.
Ko'rsatmalar
Tashvish bilan namoyon bo'ladigan nevrotik va nevrozga o'xshash buzilishlarni davolash.
Tashvish bilan bog'liq psixomotor qo'zg'alishning kompleks terapiyasida.
Turli etiologiyali epileptik tutqanoqlar va tutqanoqli holatlarning kompleks terapiyasida. Mushak tonusining oshishi bilan kechadigan holatlarda qo'llaniladi (stolbnyak, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari).
Alkogolizmda abstinent sindromning kompleks terapiyasida.
Shuningdek, turli diagnostik protseduralarda, jarrohlik va akusherlik amaliyotida analgetiklar va boshqa neyrotrop preparatlar bilan birgalikda premadikatsiya va ataralgeziya uchun qo'llaniladi.
Ichki kasalliklar klinikasida: gipertoniya kasalligining kompleks terapiyasida (tashvish, qo'zg'aluvchanlik bilan birga kechadigan), gipertonik kriz, tomir spazmlari, klimakterik va menstrual buzilishlar.
Meniere kasalligi.
Dermatologik amaliyotda qichishuvchi dermatozlarda qo'llaniladi.
Uyqusizlik (uyquga ketish qiyinligi).
Tashvish bilan bog'liq psixomotor qo'zg'alishning kompleks terapiyasida.
Turli etiologiyali epileptik tutqanoqlar va tutqanoqli holatlarning kompleks terapiyasida. Mushak tonusining oshishi bilan kechadigan holatlarda qo'llaniladi (stolbnyak, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari).
Alkogolizmda abstinent sindromning kompleks terapiyasida.
Shuningdek, turli diagnostik protseduralarda, jarrohlik va akusherlik amaliyotida analgetiklar va boshqa neyrotrop preparatlar bilan birgalikda premadikatsiya va ataralgeziya uchun qo'llaniladi.
Ichki kasalliklar klinikasida: gipertoniya kasalligining kompleks terapiyasida (tashvish, qo'zg'aluvchanlik bilan birga kechadigan), gipertonik kriz, tomir spazmlari, klimakterik va menstrual buzilishlar.
Meniere kasalligi.
Dermatologik amaliyotda qichishuvchi dermatozlarda qo'llaniladi.
Uyqusizlik (uyquga ketish qiyinligi).
Qarshi ko'rsatmalar
Benzodiazepin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; miasteniya gravisning og'ir shakli; koma, shok; yopiq burchakli glaukoma; anamnezda qaramlik holatlari (narkotiklar, alkogol, alkogol abstinent sindromi va deliriyni davolashdan tashqari); tungi apnoe sindromi; turli darajadagi alkogol mastligi holati; markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir ko'rsatuvchi dori vositalari bilan o'tkir intoksikatsiyalar (narkotiklar, uyqu keltiruvchi va psixotrop vositalar); og'ir surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari (nafas yetishmovchiligining kuchayishi xavfi), o'tkir nafas yetishmovchiligi; 30 kunlik yoshgacha bo'lgan bolalar; homiladorlik (ayniqsa I va III trimestr); emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Absans (petit mal) yoki Lennoks-Gasto sindromi (tomir ichiga kiritilganda tonik epileptik status rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin); epilepsiya yoki anamnezda epileptik tutqanoqlar (diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin to'xtatish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin); jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; serebral va orqa miya ataksiyalari; giperkinezlar; psixotrop preparatlardan suiiste'mol qilishga moyillik, miya organik kasalliklari (paradoksal reaktsiyalar mumkin); gipoproteinemiya; keksa yosh; depressiya.
Ehtiyotkorlik bilan
Absans (petit mal) yoki Lennoks-Gasto sindromi (tomir ichiga kiritilganda tonik epileptik status rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin); epilepsiya yoki anamnezda epileptik tutqanoqlar (diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin to'xtatish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin); jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; serebral va orqa miya ataksiyalari; giperkinezlar; psixotrop preparatlardan suiiste'mol qilishga moyillik, miya organik kasalliklari (paradoksal reaktsiyalar mumkin); gipoproteinemiya; keksa yosh; depressiya.
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir depressiyalar holatida diazepamni buyurishda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki diazepam suiqasd niyatlarini amalga oshirish uchun ishlatilishi mumkin.
Buyrak/jigar yetishmovchiligi holatida, shuningdek, uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlari nazorati zarur.
Diazepamning yuqori dozalari, davolashning uzoq davomiyligi, ilgari alkogol yoki dori vositalaridan suiiste'mol qilgan bemorlarda dori qaramligi rivojlanish xavfi ortadi. Maxsus ko'rsatmalar bo'lmasa, uzoq muddatli qo'llash kerak emas. Davolashni keskin to'xtatish mumkin emas, chunki bu bekor qilish sindromi rivojlanish xavfini oshiradi. Diazepamning sekin T1/2 tufayli bekor qilish sindromi boshqa benzodiazepinlarga qaraganda ancha zaif ifodalanadi.
Diazepamni qo'llash fonida tajovuzkorlik, psixomotor qo'zg'alish kabi reaktsiyalar paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak.
Epilepsiya yoki anamnezda epileptik tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin to'xtatish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.
Homiladorlikning I trimestrida qo'llanganda homilaga toksik ta'sir ko'rsatadi va tug'ma nuqsonlar rivojlanish xavfini oshiradi. Homiladorlikning keyingi bosqichlarida terapevtik dozalarda qabul qilish homilaning markaziy asab tizimini tormozlashi mumkin. Homiladorlik davrida doimiy qo'llash jismoniy qaramlikka olib kelishi mumkin - yangi tug'ilgan chaqaloqda bekor qilish simptomlari mumkin.
Tug'ruqdan 15 soat oldin yoki tug'ruq paytida 30 mg dan yuqori dozalarda qo'llash yangi tug'ilgan chaqaloqda nafas olishni tormozlashi (apnoegacha), mushak tonusini pasaytirishi, qon bosimini pasaytirishi, gipoteremiya, emish aktining zaifligi (sust bola sindromi) mumkin.
Bolalar, ayniqsa yosh bolalar, benzodiazepinlarning markaziy asab tizimini tormozlovchi ta'siriga juda sezgir.
Keksalarga diazepamni alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak va tavsiya etilgan dozalarni oshirmaslik kerak.
Buyrak va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda qo'llash zarurati bo'lsa, xavf-foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Diazepam bilan davolash davrida alkogol qabul qilish taqiqlanadi.
Diazepamni tomir ichiga kiritish mumkin emas, chunki gangrena rivojlanishi mumkin.
Opioidlar bilan birgalikda qo'llash xavfi
Diazepam va opioidlarni birgalikda qo'llash sedativ ta'sirni kuchaytirishi, nafas olishni tormozlashi, koma va o'limga olib kelishi mumkin. Yuqorida ko'rsatilgan xavflarni hisobga olgan holda, benzodiazepinlar yoki ularga o'xshash birikmalarni opioidlar bilan birgalikda qo'llash faqat muqobil davolash variantlari mavjud bo'lmaganda ko'zda tutilishi mumkin. Diazepamni opioidlar bilan birgalikda qo'llashda eng past terapevtik doza qo'llanilishi kerak, davolash davomiyligi eng qisqa bo'lishi kerak, bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diazepam psixomotor reaktsiyalar tezligini sekinlashtirishi mumkin, bu potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Buyrak/jigar yetishmovchiligi holatida, shuningdek, uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlari nazorati zarur.
Diazepamning yuqori dozalari, davolashning uzoq davomiyligi, ilgari alkogol yoki dori vositalaridan suiiste'mol qilgan bemorlarda dori qaramligi rivojlanish xavfi ortadi. Maxsus ko'rsatmalar bo'lmasa, uzoq muddatli qo'llash kerak emas. Davolashni keskin to'xtatish mumkin emas, chunki bu bekor qilish sindromi rivojlanish xavfini oshiradi. Diazepamning sekin T1/2 tufayli bekor qilish sindromi boshqa benzodiazepinlarga qaraganda ancha zaif ifodalanadi.
Diazepamni qo'llash fonida tajovuzkorlik, psixomotor qo'zg'alish kabi reaktsiyalar paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak.
Epilepsiya yoki anamnezda epileptik tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda diazepam bilan davolashni boshlash yoki uni keskin to'xtatish tutqanoqlar yoki epileptik status rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.
Homiladorlikning I trimestrida qo'llanganda homilaga toksik ta'sir ko'rsatadi va tug'ma nuqsonlar rivojlanish xavfini oshiradi. Homiladorlikning keyingi bosqichlarida terapevtik dozalarda qabul qilish homilaning markaziy asab tizimini tormozlashi mumkin. Homiladorlik davrida doimiy qo'llash jismoniy qaramlikka olib kelishi mumkin - yangi tug'ilgan chaqaloqda bekor qilish simptomlari mumkin.
Tug'ruqdan 15 soat oldin yoki tug'ruq paytida 30 mg dan yuqori dozalarda qo'llash yangi tug'ilgan chaqaloqda nafas olishni tormozlashi (apnoegacha), mushak tonusini pasaytirishi, qon bosimini pasaytirishi, gipoteremiya, emish aktining zaifligi (sust bola sindromi) mumkin.
Bolalar, ayniqsa yosh bolalar, benzodiazepinlarning markaziy asab tizimini tormozlovchi ta'siriga juda sezgir.
Keksalarga diazepamni alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak va tavsiya etilgan dozalarni oshirmaslik kerak.
Buyrak va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda qo'llash zarurati bo'lsa, xavf-foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Diazepam bilan davolash davrida alkogol qabul qilish taqiqlanadi.
Diazepamni tomir ichiga kiritish mumkin emas, chunki gangrena rivojlanishi mumkin.
Opioidlar bilan birgalikda qo'llash xavfi
Diazepam va opioidlarni birgalikda qo'llash sedativ ta'sirni kuchaytirishi, nafas olishni tormozlashi, koma va o'limga olib kelishi mumkin. Yuqorida ko'rsatilgan xavflarni hisobga olgan holda, benzodiazepinlar yoki ularga o'xshash birikmalarni opioidlar bilan birgalikda qo'llash faqat muqobil davolash variantlari mavjud bo'lmaganda ko'zda tutilishi mumkin. Diazepamni opioidlar bilan birgalikda qo'llashda eng past terapevtik doza qo'llanilishi kerak, davolash davomiyligi eng qisqa bo'lishi kerak, bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diazepam psixomotor reaktsiyalar tezligini sekinlashtirishi mumkin, bu potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz (titroq, gipertermiya, tomoq og'rig'i, g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombositopeniya.
- Asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa keksalarda) - uyquchanlik, bosh aylanishi, charchoq, diqqatni jamlash buzilishi, ataksiya, dezorientatsiya, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi, anterograd amneziya; kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, katalepsiya, ong chalkashligi, distonik ekstrapiramidal reaktsiyalar (tana harakatlarining nazoratsizligi), astenia, mushak zaifligi, giporefleksiya, dizartriya; juda kam hollarda - paradoksal reaktsiyalar (tajovuzkor portlashlar, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, suiqasd moyilligi, mushak spazmi, ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, xavotir, uyqu buzilishi).
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, qon bosimini pasayishi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki gipersalivatsiya, jig'ildon qaynashi, hiqichoq, gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi, qabziyat; jigar funksiyasi buzilishi, jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, sariqlik.
- Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - libido oshishi yoki pasayishi, dismenoreya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydikni ushlab turish yoki kechikishi, buyrak funksiyasi buzilishi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: flebit yoki venoz tromboz (kiritish joyida qizarish, shish yoki og'riq). Tez tomir ichiga kiritishda - gipotenziya, ortostatik kollaps, nafas olish markazining tormozlanishi, hiqichoq, ko'rish buzilishi (diplopiya).
Boshqalar: odatlanish, dori qaramligi, bulimiya, tana vaznining pasayishi.
Homilaga ta'siri: teratogenlik (ayniqsa I trimestr), homiladorlik davrida preparatni qo'llagan onalarning yangi tug'ilgan chaqaloqlarida markaziy asab tizimini tormozlashi, nafas olishni buzishi va emish refleksini bostirishi mumkin.
Akusherlikda qo'llanganda: yangi tug'ilgan chaqaloqlarda mushak gipotoniyasi, gipoteremiya, dispnoe.
Dozani keskin kamaytirish yoki preparatni qo'llashni to'xtatishda: bekor qilish sindromi (qo'zg'aluvchanlik, bosh og'rig'i, xavotir, qo'rquv, psixomotor qo'zg'alish, uyqu buzilishi, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, sezgi buzilishlari, shu jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar, kamdan-kam hollarda - psixotik buzilishlar).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimining turli darajadagi tormozlanishi (uyquchanlikdan komagacha): kuchli uyquchanlik, sustlik, zaiflik, mushak tonusining pasayishi, ataksiya, uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, reflekslarning tormozlanishi, koma; shuningdek, gipotenziya, nafas olishning tormozlanishi mumkin.
Davolash: qusishni qo'zg'atish va faol ko'mir buyurish (agar bemor hushida bo'lsa), oshqozonni zond orqali yuvish (agar bemor hushida bo'lmasa), simptomatik davolash, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, tomir ichiga suyuqliklar kiritish (diurezni kuchaytirish uchun), zarurat bo'lsa, sun'iy nafas olish. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash kerak emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (statsionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ kam samarali.
Davolash: qusishni qo'zg'atish va faol ko'mir buyurish (agar bemor hushida bo'lsa), oshqozonni zond orqali yuvish (agar bemor hushida bo'lmasa), simptomatik davolash, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish, tomir ichiga suyuqliklar kiritish (diurezni kuchaytirish uchun), zarurat bo'lsa, sun'iy nafas olish. Qo'zg'alish rivojlanishida barbituratlarni qo'llash kerak emas. Maxsus antidot sifatida benzodiazepin retseptorlari antagonisti flumazenil (statsionar sharoitda) qo'llaniladi. Gemodializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari, nafas olish analepatiklari, psixostimulyatorlar, strixnin va korazol bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning ta'siri pasayadi.
Uyqu keltiruvchi, sedativ, narkotik analgetiklar, boshqa trankvilizatorlar, benzodiazepin hosilalari, miorelaksantlar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, neyroleptiklar, alkogol bilan birgalikda qo'llanganda markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir kuchayadi.
Diazepamni opioidlar bilan birgalikda qo'llash sedativ ta'sirni kuchaytiradi, nafas olishni tormozlash, koma va o'lim xavfini oshiradi, chunki markaziy asab tizimiga qo'shimcha tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi. Dozani va davolash davomiyligini shifokor tomonidan qat'iy nazorat qilish kerak.
Simetidin, disulfiram, eritromitsin, fluoksetin, og'iz kontratseptivlari va estrogen saqlovchi preparatlar bilan birgalikda qo'llanganda, jigar metabolizmini raqobatli ingibitsiya qiluvchi preparatlar bilan diazepamning metabolizmi sekinlashishi va uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Isoniazid, ketokonazol va metoprolol bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning metabolizmi sekinlashishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Propranolol va valproe kislotasi bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning plazmadagi darajasi oshishi mumkin.
Rifampitsin bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning metabolizmi kuchayishi va natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi pasayishi mumkin.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning samaradorligi kamayishi mumkin.
Gipotenziv vositalar bilan birgalikda qo'llanganda arterial gipotenziya kuchayishi mumkin.
Klozapin bilan birgalikda qo'llanganda kuchli arterial gipotenziya, nafas olishni tormozlash mumkin.
Yurak glikozidlari bilan birgalikda qo'llanganda oxirgi konsentratsiyasi qon zardobida oshishi va digitalis intoksikatsiyasi rivojlanishi mumkin (plazma oqsillari bilan raqobatli bog'lanish natijasida).
Levodopa bilan birgalikda qo'llanganda antiparkinsonik ta'sirni bostirishi mumkin.
Zidovudin bilan birgalikda qo'llanganda zidovudinning toksikligi oshishi mumkin.
Omeprazol bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning chiqarilish vaqti uzayadi.
Teofillin bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning sedativ ta'siri kamayishi mumkin.
Diazepam bilan premadikatsiya fentanilning umumiy anesteziya uchun zarur bo'lgan dozasini kamaytirishga va umumiy anesteziya boshlanish vaqtini qisqartirishga imkon beradi.
Diazepam farmatsevtik jihatdan boshqa preparatlar bilan bir shpritsda mos kelmaydi.
Uyqu keltiruvchi, sedativ, narkotik analgetiklar, boshqa trankvilizatorlar, benzodiazepin hosilalari, miorelaksantlar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, neyroleptiklar, alkogol bilan birgalikda qo'llanganda markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir kuchayadi.
Diazepamni opioidlar bilan birgalikda qo'llash sedativ ta'sirni kuchaytiradi, nafas olishni tormozlash, koma va o'lim xavfini oshiradi, chunki markaziy asab tizimiga qo'shimcha tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi. Dozani va davolash davomiyligini shifokor tomonidan qat'iy nazorat qilish kerak.
Simetidin, disulfiram, eritromitsin, fluoksetin, og'iz kontratseptivlari va estrogen saqlovchi preparatlar bilan birgalikda qo'llanganda, jigar metabolizmini raqobatli ingibitsiya qiluvchi preparatlar bilan diazepamning metabolizmi sekinlashishi va uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Isoniazid, ketokonazol va metoprolol bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning metabolizmi sekinlashishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Propranolol va valproe kislotasi bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning plazmadagi darajasi oshishi mumkin.
Rifampitsin bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning metabolizmi kuchayishi va natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi pasayishi mumkin.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning samaradorligi kamayishi mumkin.
Gipotenziv vositalar bilan birgalikda qo'llanganda arterial gipotenziya kuchayishi mumkin.
Klozapin bilan birgalikda qo'llanganda kuchli arterial gipotenziya, nafas olishni tormozlash mumkin.
Yurak glikozidlari bilan birgalikda qo'llanganda oxirgi konsentratsiyasi qon zardobida oshishi va digitalis intoksikatsiyasi rivojlanishi mumkin (plazma oqsillari bilan raqobatli bog'lanish natijasida).
Levodopa bilan birgalikda qo'llanganda antiparkinsonik ta'sirni bostirishi mumkin.
Zidovudin bilan birgalikda qo'llanganda zidovudinning toksikligi oshishi mumkin.
Omeprazol bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning chiqarilish vaqti uzayadi.
Teofillin bilan birgalikda qo'llanganda diazepamning sedativ ta'siri kamayishi mumkin.
Diazepam bilan premadikatsiya fentanilning umumiy anesteziya uchun zarur bo'lgan dozasini kamaytirishga va umumiy anesteziya boshlanish vaqtini qisqartirishga imkon beradi.
Diazepam farmatsevtik jihatdan boshqa preparatlar bilan bir shpritsda mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Diazepamni 5 mg saqlovchi tabletkalar.
10 tabletka konturli hujayrali qadoqda, 2 konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
In'ektsiya uchun eritma 10 mg/2 ml:
2 ml - qorong'i shisha ampulalar (5) - plastik qutichalar (1) - karton qutilar.
10 tabletka konturli hujayrali qadoqda, 2 konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtirilgan.
In'ektsiya uchun eritma 10 mg/2 ml:
2 ml - qorong'i shisha ampulalar (5) - plastik qutichalar (1) - karton qutilar.
