Sertralin
Sertraline
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Asentra, Zoloft, Stimuloton, Emoton, Solotik, Sertralux, Sertralin Lannacher, Serlift, Serenata, Seralin, Mistral, Misol, Zalox, Deprefolt, Depralin, Alevval, Adyuvin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab.Sertralini 0,05 № 20
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka.
D.S. Ichkariga, kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Klinik jihatdan muhim dozalarda o'tkazilgan tadqiqotlar sertralin inson trombotsitlari tomonidan serotoninni qayta olishni bloklashini ko'rsatdi. Hayvonlarda o'tkazilgan in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, sertralin serotonin neyronlar tomonidan qayta olinishi uchun kuchli va selektiv ingibitor bo'lib, norepinefrin va dopaminning neyronal qayta olinishi uchun juda zaif ta'sir ko'rsatadi. In vitro tadqiqotlar sertralin adrenergik (alfa1-, alfa2-, beta-), xolinergik, GABA, dopaminergik, gistaminergik, serotonergik (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2) yoki benzodiazepin retseptorlari bilan sezilarli yaqinlikka ega emasligini ko'rsatdi. Sertralin hayvonlarga uzoq muddatli qo'llanilishi norepinefrin retseptorlarining miya ichidagi salbiy regulyatsiyasini (down-regulation) kamaytirishi aniqlangan. Sertralin MAO ni ingibitsiya qilmaydi.
Alkogol
Sog'lom odamlarda sertralin alkogolning o'tkir kognitiv va psixomotor ta'sirlarini kuchaytirmadi.
Yurak elektrofiziologiyasi
Sertralinning QTc intervaliga ta'siri 54 sog'lom kattalar ishtirokida o'tkazilgan randomizatsiyalangan ikki tomonlama ko'r va platsebo- va ijobiy nazoratli uch davrli krossover QTc tadqiqotida baholandi. Kuniga ikki marta MRC (sertralin va N-desmetilsertralinning muvozanat holatidagi ekspozitsiyasidan taxminan 3 marta yuqori) qo'llanilganda, eng katta o'rtacha ΔΔQTc qiymati 10 ms bo'lib, ikki tomonlama 90% CI yuqori chegarasi 12 ms edi. QTc intervalining uzunligi sertralin va N-desmetilsertralinning zardob konsentratsiyalari bilan ijobiy korrelyatsiya qilingan. Biroq, bu konsentratsiyaga asoslangan tahlillar maksimal kuzatilgan konsentratsiyada QTc ga kamroq ta'sir ko'rsatdi, birlamchi tahlildan ko'ra (
Alkogol
Sog'lom odamlarda sertralin alkogolning o'tkir kognitiv va psixomotor ta'sirlarini kuchaytirmadi.
Yurak elektrofiziologiyasi
Sertralinning QTc intervaliga ta'siri 54 sog'lom kattalar ishtirokida o'tkazilgan randomizatsiyalangan ikki tomonlama ko'r va platsebo- va ijobiy nazoratli uch davrli krossover QTc tadqiqotida baholandi. Kuniga ikki marta MRC (sertralin va N-desmetilsertralinning muvozanat holatidagi ekspozitsiyasidan taxminan 3 marta yuqori) qo'llanilganda, eng katta o'rtacha ΔΔQTc qiymati 10 ms bo'lib, ikki tomonlama 90% CI yuqori chegarasi 12 ms edi. QTc intervalining uzunligi sertralin va N-desmetilsertralinning zardob konsentratsiyalari bilan ijobiy korrelyatsiya qilingan. Biroq, bu konsentratsiyaga asoslangan tahlillar maksimal kuzatilgan konsentratsiyada QTc ga kamroq ta'sir ko'rsatdi, birlamchi tahlildan ko'ra (
Farmakokinetika
So'rilish
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng, sertralin GIT dan sezilarli darajada so'riladi, lekin sekin. Qon plazmasidagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik 25% ga oshadi, shu bilan birga Cmax ga erishish vaqti qisqaradi.
Taqsimlanish
Kuniga bir marta qabul qilinganda, qon plazmasidagi Css bir hafta ichida erishiladi. Sertralin plazma oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Vd >20 l/kg.
Sertralin ko'krak suti bilan ajraladi. Uning platsenta to'sig'idan o'tishi haqida ma'lumot yo'q.
Metabolizm va chiqarilish
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish" paytida intensiv metabolizmga uchraydi, N-demetilizatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - N-desmetilsertralin boshlang'ich birikmaga nisbatan kamroq faol. Metabolitlar siydik va najas bilan teng miqdorda chiqariladi. Taxminan 0.2% sertralin o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 22-36 soatni tashkil etadi va yosh yoki jinsga bog'liq emas. N-desmetilsertralin uchun bu ko'rsatkich 62-104 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar funksiyasi buzilganida T1/2 va AUC oshadi.
Buyrak yetishmovchiligining og'irlik darajasidan qat'i nazar, sertralin farmakokinetikasi doimiy qo'llanilganda o'zgarmaydi.
Sertralin dializga uchramaydi.
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng, sertralin GIT dan sezilarli darajada so'riladi, lekin sekin. Qon plazmasidagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik 25% ga oshadi, shu bilan birga Cmax ga erishish vaqti qisqaradi.
Taqsimlanish
Kuniga bir marta qabul qilinganda, qon plazmasidagi Css bir hafta ichida erishiladi. Sertralin plazma oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Vd >20 l/kg.
Sertralin ko'krak suti bilan ajraladi. Uning platsenta to'sig'idan o'tishi haqida ma'lumot yo'q.
Metabolizm va chiqarilish
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish" paytida intensiv metabolizmga uchraydi, N-demetilizatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - N-desmetilsertralin boshlang'ich birikmaga nisbatan kamroq faol. Metabolitlar siydik va najas bilan teng miqdorda chiqariladi. Taxminan 0.2% sertralin o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 22-36 soatni tashkil etadi va yosh yoki jinsga bog'liq emas. N-desmetilsertralin uchun bu ko'rsatkich 62-104 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar funksiyasi buzilganida T1/2 va AUC oshadi.
Buyrak yetishmovchiligining og'irlik darajasidan qat'i nazar, sertralin farmakokinetikasi doimiy qo'llanilganda o'zgarmaydi.
Sertralin dializga uchramaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sertralin kuniga 1 marta ertalab yoki kechqurun ovqatlanishdan qat'i nazar buyuriladi.
Oddiy terapevtik doza 50 mg/kun. Panik buzilishlarni davolash 25 mg/kun dan boshlanadi, 1 hafta qo'llanilgandan so'ng sertralin dozasini 50 mg/kun ga oshiriladi. Bunday sxema panik buzilishning erta davolanishida xos bo'lgan salbiy reaktsiyalar chastotasini kamaytirishga yordam beradi.
Preparatning kunlik dozasini barcha ko'rsatmalar bo'yicha 50 mg/kun dan (terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa) 200 mg/kun ga bir necha hafta davomida oshirish mumkin.
Boshlang'ich terapevtik ta'sir 7 kun davomida rivojlanishi mumkin; to'liq ta'sirga erishish uchun odatda 2–4 hafta va undan ko'p vaqt talab qilinadi (OKR davolashda). Uzoq muddatli davolashda qo'llaniladigan doza minimal samarali bo'lishi kerak; keyinchalik terapevtik ta'sirga qarab tuzatiladi. Ko'plab boshqa preparatlar kabi, sertralin buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Sertralin 6–17 yoshdagi bolalarda qo'llanilishining xavfsizligi va samaradorligi aniqlangan. 13–17 yoshdagi bolalarda OKR davolash uchun boshlang'ich doza 50 mg/kun, 6–12 yoshdagi bolalarga dastlab 25 mg/kun dozasi buyuriladi, 1 hafta o'tgach 50 mg/kun ga oshiriladi. Zarur bo'lganda, keyinchalik doza 50 mg/kun dan (terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa) 200 mg/kun ga oshirilishi mumkin.
Dozani oshirishda bolalarning kattalarga nisbatan pastroq tana massasini hisobga olish va dozani 50 mg/kun dan oshirishda bu toifadagi bemorlarni diqqat bilan kuzatish va ortiqcha doz belgilari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak. Sertralin 24 soatlik T½ ni hisobga olgan holda, dozani haftada bir martadan ko'proq o'zgartirmaslik kerak
Oddiy terapevtik doza 50 mg/kun. Panik buzilishlarni davolash 25 mg/kun dan boshlanadi, 1 hafta qo'llanilgandan so'ng sertralin dozasini 50 mg/kun ga oshiriladi. Bunday sxema panik buzilishning erta davolanishida xos bo'lgan salbiy reaktsiyalar chastotasini kamaytirishga yordam beradi.
Preparatning kunlik dozasini barcha ko'rsatmalar bo'yicha 50 mg/kun dan (terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa) 200 mg/kun ga bir necha hafta davomida oshirish mumkin.
Boshlang'ich terapevtik ta'sir 7 kun davomida rivojlanishi mumkin; to'liq ta'sirga erishish uchun odatda 2–4 hafta va undan ko'p vaqt talab qilinadi (OKR davolashda). Uzoq muddatli davolashda qo'llaniladigan doza minimal samarali bo'lishi kerak; keyinchalik terapevtik ta'sirga qarab tuzatiladi. Ko'plab boshqa preparatlar kabi, sertralin buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Sertralin 6–17 yoshdagi bolalarda qo'llanilishining xavfsizligi va samaradorligi aniqlangan. 13–17 yoshdagi bolalarda OKR davolash uchun boshlang'ich doza 50 mg/kun, 6–12 yoshdagi bolalarga dastlab 25 mg/kun dozasi buyuriladi, 1 hafta o'tgach 50 mg/kun ga oshiriladi. Zarur bo'lganda, keyinchalik doza 50 mg/kun dan (terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa) 200 mg/kun ga oshirilishi mumkin.
Dozani oshirishda bolalarning kattalarga nisbatan pastroq tana massasini hisobga olish va dozani 50 mg/kun dan oshirishda bu toifadagi bemorlarni diqqat bilan kuzatish va ortiqcha doz belgilari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak. Sertralin 24 soatlik T½ ni hisobga olgan holda, dozani haftada bir martadan ko'proq o'zgartirmaslik kerak
Bolalar uchun:
Preparat 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga qarshi ko'rsatilgan.
6 yoshdan katta bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bolalarga OKR da preparat yoshga qarab buyuriladi. 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza 25 mg 1 marta/kun ertalab yoki kechqurun. Bir hafta o'tgach, doza 50 mg 1 marta/kun ga oshirilishi mumkin. 12 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun boshlang'ich doza 50 mg 1 marta/kun, ertalab yoki kechqurun. Kunlik doza asta-sekin, bir haftadan oldin emas, 50 mg dan maksimal kunlik doza 200 mg gacha oshirilishi mumkin. Ortikcha dozani oldini olish uchun, bolalarning kattalarga nisbatan pastroq tana massasini hisobga olish va dozani 50 mg/kun dan oshirishda bu toifadagi bemorlarni diqqat bilan kuzatish va ortiqcha doz belgilari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
6 yoshdan katta bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bolalarga OKR da preparat yoshga qarab buyuriladi. 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza 25 mg 1 marta/kun ertalab yoki kechqurun. Bir hafta o'tgach, doza 50 mg 1 marta/kun ga oshirilishi mumkin. 12 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun boshlang'ich doza 50 mg 1 marta/kun, ertalab yoki kechqurun. Kunlik doza asta-sekin, bir haftadan oldin emas, 50 mg dan maksimal kunlik doza 200 mg gacha oshirilishi mumkin. Ortikcha dozani oldini olish uchun, bolalarning kattalarga nisbatan pastroq tana massasini hisobga olish va dozani 50 mg/kun dan oshirishda bu toifadagi bemorlarni diqqat bilan kuzatish va ortiqcha doz belgilari paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
Ko'rsatmalar
- monopol va bipolyar affektiv buzilishlar bilan kasallangan bemorlarda turli xil genezli depressiv holatlarni davolash.
- depressiya epizodlari qaytalanishining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash
- sertralinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositalarini suiiste'mol qilish yoki ularga qaramlik tarixi, jigar funksiyasi buzilishlari, buyrak funksiyasi buzilishlari, epileptik tutqanoqlar, tana massasining kamayishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak. Sertralin MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin 14 kundan oldin qo'llanmasligi kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Pediatriyada qo'llanilish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni talab qiladigan va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak. Sertralin MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin 14 kundan oldin qo'llanmasligi kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Pediatriyada qo'llanilish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni talab qiladigan va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, uyqusizlik, charchoq hissi, zaiflik, tremor; kamdan-kam hollarda - manik yoki gipomanik holat, xavotir, bezovtalik, ko'rish buzilishlari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qizarishi yoki issiqlik hissi, yurak urishi hissi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, oshqozon yoki ichak spazmlari, kamdan-kam hollarda - qabziyat, qusish.
- Modda almashinuvi tomonidan: terlashning kuchayishi.
- Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi, eshakemi yoki qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Sertralinning 13,5 g gacha bo'lgan dozada ortiqcha dozasi holatlari ma'lum. Shuningdek, sertralinning boshqa vositalar va/yoki alkogol bilan birgalikda ortiqcha dozasi holatlari o'lim bilan yakunlangan holatlar ma'lum. Shu sababli, ortiqcha doza holatlarida intensiv davolash talab qilinadi.
Ortiqcha doza simptomlari: uyquchanlik, gastrointestinal buzilishlar (masalan, ko'ngil aynishi, qusish), taxikardiya, tremor, qo'zg'alish va bosh aylanishi. Juda kam hollarda koma holatlari qayd etilgan.
Davolash. Sertralin uchun maxsus antidot yo'q. Nafas yo'llarining normal o'tkazuvchanligini va oksigenatsiyani ta'minlash, shuningdek, zarur bo'lganda o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash kerak. Oshqozonni yuvish, qusdiruvchi preparatlar, sorbitol bilan faol ko'mir qabul qilish. Yurak va boshqa hayotiy muhim organlar faoliyatini nazorat qilish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni o'tkazish maqsadga muvofiqdir. Sertralinning katta taqsimlanish hajmini hisobga olgan holda, majburiy diurez, dializ, gemoperfuziya va qon almashinuvi kam samarali
Ortiqcha doza simptomlari: uyquchanlik, gastrointestinal buzilishlar (masalan, ko'ngil aynishi, qusish), taxikardiya, tremor, qo'zg'alish va bosh aylanishi. Juda kam hollarda koma holatlari qayd etilgan.
Davolash. Sertralin uchun maxsus antidot yo'q. Nafas yo'llarining normal o'tkazuvchanligini va oksigenatsiyani ta'minlash, shuningdek, zarur bo'lganda o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash kerak. Oshqozonni yuvish, qusdiruvchi preparatlar, sorbitol bilan faol ko'mir qabul qilish. Yurak va boshqa hayotiy muhim organlar faoliyatini nazorat qilish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni o'tkazish maqsadga muvofiqdir. Sertralinning katta taqsimlanish hajmini hisobga olgan holda, majburiy diurez, dializ, gemoperfuziya va qon almashinuvi kam samarali
Dorilarning o'zaro ta'siri
Serenata preparati va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qo'llashda, selektiv ta'sir ko'rsatuvchi (selegilin) va qayta tiklanadigan ta'sir turiga ega (moklobemid) og'ir asoratlar, shu jumladan serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. MAO ingibitorlarini monoaminlarning neyronal qayta olinishi ingibitsiya qiluvchi antidepressantlar bilan davolash fonida yoki ularni bekor qilgandan keyin tayinlashda o'xshash asoratlar, ba'zan o'lim bilan yakunlanadi. Serotonin neyronal qayta olinishi selektiv ingibitorlari va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qo'llashda: gipertermiya, rigidlik, mioklonus, vegetativ asab tizimi labiligi (nafas olish va yurak-qon tomir tizimi parametrlarining tez o'zgarishi), psixik holat o'zgarishlari, shu jumladan yuqori asabiylashuv, kuchli qo'zg'alish, ongning chalkashligi, ba'zi hollarda delirioz holat yoki komaga o'tishi mumkin.
Kumarin hosilalari va sertralin bir vaqtda tayinlanganda protrombin vaqtining sezilarli oshishi kuzatiladi (Serenata preparati bilan davolashni boshlashda va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun, uning boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak (masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin bilan).
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralin klirensining sezilarli kamayishi kuzatiladi. Sertralin 50 mg/kun dozada uzoq muddatli davolashda bir vaqtda qo'llanganda, CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan dezipramin plazma konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.
In vitro dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda, sertralin 200 mg/kun dozada uzoq muddatli tayinlanganda, CYP3A3/4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladigan metabolik jarayonlar - endogen kortizolning beta-gidroksillanishi va karbamazepin va terfenadin metabolizmi o'zgarmasligi ko'rsatildi. Tolbutamid, fenitoin va varfarin plazma konsentratsiyasi sertralin uzoq muddatli tayinlanganda o'zgarmaydi. Shunday qilib, sertralin CYP2С9 izofermenti faolligini ingibitsiya qilmasligi haqida xulosa qilish mumkin.
Sertralin diazepamning zardobdagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu CYP2С19 izofermenti ingibitsiya qilinmasligini ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasini o'zgartirmaydi, ammo bunday hollarda tremor ko'proq kuzatiladi. Serotonin neyronal qayta olinishi selektiv ingibitorlari kabi, sertralinni serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi dori vositalari (masalan, litiy) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bir serotonin neyronal qayta olinishi ingibitorini boshqasiga almashtirishda "yuvish davri" kerak emas. Biroq, davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Tryptofan yoki fenfluraminni sertralin bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Sertralin jigar mikrosomal fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin va antipirin 200 mg dozada bir vaqtda tayinlanganda, antipirin T1/2 ning sezilarli kamayishi kuzatiladi, garchi bu faqat 5% kuzatuvlarda sodir bo'ladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Sertralin 200 mg/kun dozada glibenklamid yoki digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Kumarin hosilalari va sertralin bir vaqtda tayinlanganda protrombin vaqtining sezilarli oshishi kuzatiladi (Serenata preparati bilan davolashni boshlashda va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun, uning boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak (masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin bilan).
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralin klirensining sezilarli kamayishi kuzatiladi. Sertralin 50 mg/kun dozada uzoq muddatli davolashda bir vaqtda qo'llanganda, CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan dezipramin plazma konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.
In vitro dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda, sertralin 200 mg/kun dozada uzoq muddatli tayinlanganda, CYP3A3/4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladigan metabolik jarayonlar - endogen kortizolning beta-gidroksillanishi va karbamazepin va terfenadin metabolizmi o'zgarmasligi ko'rsatildi. Tolbutamid, fenitoin va varfarin plazma konsentratsiyasi sertralin uzoq muddatli tayinlanganda o'zgarmaydi. Shunday qilib, sertralin CYP2С9 izofermenti faolligini ingibitsiya qilmasligi haqida xulosa qilish mumkin.
Sertralin diazepamning zardobdagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu CYP2С19 izofermenti ingibitsiya qilinmasligini ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasini o'zgartirmaydi, ammo bunday hollarda tremor ko'proq kuzatiladi. Serotonin neyronal qayta olinishi selektiv ingibitorlari kabi, sertralinni serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi dori vositalari (masalan, litiy) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bir serotonin neyronal qayta olinishi ingibitorini boshqasiga almashtirishda "yuvish davri" kerak emas. Biroq, davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Tryptofan yoki fenfluraminni sertralin bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Sertralin jigar mikrosomal fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin va antipirin 200 mg dozada bir vaqtda tayinlanganda, antipirin T1/2 ning sezilarli kamayishi kuzatiladi, garchi bu faqat 5% kuzatuvlarda sodir bo'ladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Sertralin 200 mg/kun dozada glibenklamid yoki digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar, 50 mg va 100 mg.
10 tabletkadan polivinilxlorid / polivinildixlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa.
2 konturli hujayrali qadoq va davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid / polivinildixlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqqa.
2 konturli hujayrali qadoq va davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
