Sitagliptin
Sitagliptinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Asigliya, Gliptozan, Kseleviya, Sigletik, Yanviya, Yasitara, Sitadiab
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Sitagliptini 0,1 № 30
D.S.: Kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka ichga qabul qilish
D.S.: Kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka ichga qabul qilish
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Farmakodinamika
Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vosita, yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta'siri bo'yicha glyukagon o'xshash peptid-1 (GPP-1), insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan γ-retseptor agonistlari (PPAR-γ), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilish orqali sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma'lum gormonlar: GPP-1 va glyukoza bog'liq insulintrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini tartibga soluvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Qon glyukoza darajasi normal yoki yuqori bo'lganda, inkretinlar oilasiga mansub gormonlar insulin sintezini oshirishga, shuningdek, uning sekretsiyasiga oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan siklik AMP bilan bog'liq hujayra ichidagi signal mexanizmlari orqali yordam beradi.
GPP-1 shuningdek oshqozon osti bezi α-hujayralari tomonidan glyukagonning ortiqcha sekretsiyasini bostirishga yordam beradi. Glyukagon konsentratsiyasining kamayishi insulin darajasining oshishi fonida jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi, bu esa oxir-oqibat glikemiyani kamaytirishga olib keladi.
Qon glyukoza konsentratsiyasi past bo'lganda, inkretinlarning insulin chiqarilishi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishdagi ta'siri kuzatilmaydi. GPP-1 va GIP gipoglikemiyaga javoban glyukagon chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Fiziologik sharoitlarda inkretinlar faolligi DPP-4 fermenti bilan cheklanadi, bu esa inkretinlarni tezda gidroliz qilib, nofaol mahsulotlar hosil qiladi.
Sitagliptin DPP-4 fermenti tomonidan inkretinlarning gidrolizini oldini oladi, shu bilan birga GPP-1 va GIP ning faol shakllarining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar darajasini oshirish orqali sitagliptin glyukoza bog'liq insulin chiqarilishini oshiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishga yordam beradi. 2-tip diabetli bemorlarda bu insulin va glyukagon sekretsiyasidagi o'zgarishlar HbA1C glikozillangan gemoglobin darajasini pasaytiradi va och qorin va yuklama sinovidan keyin plazma glyukoza konsentratsiyasini kamaytiradi.
2-tip diabetli bemorlarda sitagliptinning bir martalik dozasini qabul qilish DPP-4 fermenti faolligini 24 soat davomida ingibitsiya qiladi, bu esa GPP-1 va GIP inkretinlarining aylanma darajasini 2-3 marta oshiradi, plazmadagi insulin va S-peptid konsentratsiyasini oshiradi, plazmadagi glyukagon konsentratsiyasini kamaytiradi, och qorin glikemiyasini kamaytiradi, shuningdek, glyukoza yoki oziq-ovqat yuklamasidan keyin glikemiyani kamaytiradi.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta'siri bo'yicha glyukagon o'xshash peptid-1 (GPP-1), insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan γ-retseptor agonistlari (PPAR-γ), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilish orqali sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma'lum gormonlar: GPP-1 va glyukoza bog'liq insulintrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini tartibga soluvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir. Qon glyukoza darajasi normal yoki yuqori bo'lganda, inkretinlar oilasiga mansub gormonlar insulin sintezini oshirishga, shuningdek, uning sekretsiyasiga oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan siklik AMP bilan bog'liq hujayra ichidagi signal mexanizmlari orqali yordam beradi.
GPP-1 shuningdek oshqozon osti bezi α-hujayralari tomonidan glyukagonning ortiqcha sekretsiyasini bostirishga yordam beradi. Glyukagon konsentratsiyasining kamayishi insulin darajasining oshishi fonida jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi, bu esa oxir-oqibat glikemiyani kamaytirishga olib keladi.
Qon glyukoza konsentratsiyasi past bo'lganda, inkretinlarning insulin chiqarilishi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishdagi ta'siri kuzatilmaydi. GPP-1 va GIP gipoglikemiyaga javoban glyukagon chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Fiziologik sharoitlarda inkretinlar faolligi DPP-4 fermenti bilan cheklanadi, bu esa inkretinlarni tezda gidroliz qilib, nofaol mahsulotlar hosil qiladi.
Sitagliptin DPP-4 fermenti tomonidan inkretinlarning gidrolizini oldini oladi, shu bilan birga GPP-1 va GIP ning faol shakllarining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar darajasini oshirish orqali sitagliptin glyukoza bog'liq insulin chiqarilishini oshiradi va glyukagon sekretsiyasini kamaytirishga yordam beradi. 2-tip diabetli bemorlarda bu insulin va glyukagon sekretsiyasidagi o'zgarishlar HbA1C glikozillangan gemoglobin darajasini pasaytiradi va och qorin va yuklama sinovidan keyin plazma glyukoza konsentratsiyasini kamaytiradi.
2-tip diabetli bemorlarda sitagliptinning bir martalik dozasini qabul qilish DPP-4 fermenti faolligini 24 soat davomida ingibitsiya qiladi, bu esa GPP-1 va GIP inkretinlarining aylanma darajasini 2-3 marta oshiradi, plazmadagi insulin va S-peptid konsentratsiyasini oshiradi, plazmadagi glyukagon konsentratsiyasini kamaytiradi, och qorin glikemiyasini kamaytiradi, shuningdek, glyukoza yoki oziq-ovqat yuklamasidan keyin glikemiyani kamaytiradi.
Farmakokinetika
Sitagliptinning farmakokinetikasi sog'lom shaxslar va 2-tip diabetli bemorlarda o'rganilgan.
Preparatni 100 mg dozada ichga qabul qilgandan so'ng sog'lom shaxslarda sitagliptinning tez so'rilishi va Cmax ga 1-4 soat ichida erishilishi kuzatiladi. AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi va sog'lom subyektlarda 100 mg ichga qabul qilinganda 8.52 mkmol × soat ni tashkil qiladi, Cmax 950 nmol ni tashkil qilgan. Sitagliptinning mutlaq biokiraolishi taxminan 87% ni tashkil qiladi. Sitagliptinning AUC ichki va shaxslararo o'zgaruvchanlik koeffitsientlari ahamiyatsiz. Yog'li ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish sitagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Sitagliptinning plazmadagi AUC si taxminan 14% ga oshgan, bu birinchi doza qabul qilingandan keyin muvozanat holatiga erishilgandan keyin 100 mg dozada keyingi qabul qilishdan so'ng kuzatilgan. Preparatni 100 mg dozada bir martalik qabul qilingandan so'ng sog'lom ko'ngillilarda sitagliptinning o'rtacha Vd si taxminan 198 l ni tashkil qilgan. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 38% ni tashkil qiladi.
Organizmga kirgan preparatning faqat kichik qismi metabolizmga uchraydi. 14C-belgilangan sitagliptin ichga kiritilgandan so'ng taxminan 16% radioaktiv preparat uning metabolitlari shaklida chiqarilgan. Sitagliptinning 6 ta metaboliti izlari topilgan, ehtimol DPP-4 ingibitsiya faolligiga ega emas. In vitro tadqiqotlarda sitagliptinning cheklangan metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy ferment CYP3A4 bo'lib, CYP2C8 ishtirok etishi aniqlangan.
Sitagliptinning taxminan 79% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Preparatni sog'lom ko'ngillilar tomonidan qabul qilgandan so'ng 1 hafta davomida 14C-belgilangan sitagliptin chiqarilgan: siydik bilan - 87% va axlat bilan - 13%. Sitagliptinning T1/2 si ichga qabul qilinganda 100 mg dozada taxminan 12.4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/min ni tashkil qiladi.
Sitagliptinning chiqarilishi asosan faol kanallik sekretsiya mexanizmi orqali buyraklar orqali amalga oshiriladi. Sitagliptin insonning uchinchi turdagi organik anionlar transporteri (hOAT-3) uchun substrat bo'lib, bu sitagliptinning buyraklar orqali chiqarilish jarayonida ishtirok etishi mumkin. Sitagliptin shuningdek p-glikoprotein uchun substrat bo'lib, bu ham sitagliptinning buyrak orqali chiqarilish jarayonida ishtirok etishi mumkin.
Preparatni 100 mg dozada ichga qabul qilgandan so'ng sog'lom shaxslarda sitagliptinning tez so'rilishi va Cmax ga 1-4 soat ichida erishilishi kuzatiladi. AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi va sog'lom subyektlarda 100 mg ichga qabul qilinganda 8.52 mkmol × soat ni tashkil qiladi, Cmax 950 nmol ni tashkil qilgan. Sitagliptinning mutlaq biokiraolishi taxminan 87% ni tashkil qiladi. Sitagliptinning AUC ichki va shaxslararo o'zgaruvchanlik koeffitsientlari ahamiyatsiz. Yog'li ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish sitagliptinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Sitagliptinning plazmadagi AUC si taxminan 14% ga oshgan, bu birinchi doza qabul qilingandan keyin muvozanat holatiga erishilgandan keyin 100 mg dozada keyingi qabul qilishdan so'ng kuzatilgan. Preparatni 100 mg dozada bir martalik qabul qilingandan so'ng sog'lom ko'ngillilarda sitagliptinning o'rtacha Vd si taxminan 198 l ni tashkil qilgan. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 38% ni tashkil qiladi.
Organizmga kirgan preparatning faqat kichik qismi metabolizmga uchraydi. 14C-belgilangan sitagliptin ichga kiritilgandan so'ng taxminan 16% radioaktiv preparat uning metabolitlari shaklida chiqarilgan. Sitagliptinning 6 ta metaboliti izlari topilgan, ehtimol DPP-4 ingibitsiya faolligiga ega emas. In vitro tadqiqotlarda sitagliptinning cheklangan metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy ferment CYP3A4 bo'lib, CYP2C8 ishtirok etishi aniqlangan.
Sitagliptinning taxminan 79% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Preparatni sog'lom ko'ngillilar tomonidan qabul qilgandan so'ng 1 hafta davomida 14C-belgilangan sitagliptin chiqarilgan: siydik bilan - 87% va axlat bilan - 13%. Sitagliptinning T1/2 si ichga qabul qilinganda 100 mg dozada taxminan 12.4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/min ni tashkil qiladi.
Sitagliptinning chiqarilishi asosan faol kanallik sekretsiya mexanizmi orqali buyraklar orqali amalga oshiriladi. Sitagliptin insonning uchinchi turdagi organik anionlar transporteri (hOAT-3) uchun substrat bo'lib, bu sitagliptinning buyraklar orqali chiqarilish jarayonida ishtirok etishi mumkin. Sitagliptin shuningdek p-glikoprotein uchun substrat bo'lib, bu ham sitagliptinning buyrak orqali chiqarilish jarayonida ishtirok etishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatlanishdan qat'i nazar, ichga qabul qilinadi.
Sitagliptinning tavsiya etilgan doza miqdori sutkada bir marta 100 mg ni tashkil qiladi, bu monoterapiya yoki sulfonilmochevina hosilalari, metformin, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari), insulin (metformin bilan yoki metforminsiz) bilan birgalikda yoki metformin va tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) yoki metformin va sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qabul qilinishi mumkin. Sulfonilmochevina hosilalari, metformin, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) doza rejimi ushbu dori vositalari uchun tavsiya etilgan dozalar asosida tanlanishi kerak. Sitagliptin insulini yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qo'llanilganda, insulin yoki sulfonilmochevina hosilalarining tavsiya etilgan dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqdir, bu insulin-indutsiyalangan yoki sulfon-indutsiyalangan gipoglikemiyani rivojlanish xavfini kamaytirish uchun.
Agar navbatdagi doza qabul qilinmasa, preparat iloji boricha tezroq qabul qilinishi kerak, lekin bir kunda ikki marta sitagliptin dozasini qabul qilish mumkin emas.
Keksalar uchun sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Sitagliptin og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida buyraklarning funksional holatini baholash tavsiya etiladi, chunki buyrak yetishmovchiligi bo'lganida sitagliptin dozasini tuzatish zarurati mavjud. Yengil buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 50 va undan yuqori ml/min, erkaklarda plazma kreatinini darajasi taxminan 1,7 va undan past mg/dl, ayollarda esa 1,5 va undan past mg/dl) sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
O'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30 va undan yuqori ml/min, lekin 50 ml/min dan kam, erkaklarda qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 1,7 mg/dl dan yuqori, lekin 3 mg/dl dan yuqori emas, ayollarda esa 1,5 mg/dl dan yuqori, lekin 2,5 mg/dl dan yuqori emas) sitagliptin dozasini sutkada bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam, erkaklarda qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 3 mg/dl dan yuqori, ayollarda esa 2,5 mg/dl dan yuqori) yoki peritoneal dializ yoki gemodializga muhtoj bo'lgan surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida, doza sutkada bir marta 25 mg ni tashkil qiladi. Sitagliptin dializ protsedurasi jadvalidan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin.
Sitagliptinning tavsiya etilgan doza miqdori sutkada bir marta 100 mg ni tashkil qiladi, bu monoterapiya yoki sulfonilmochevina hosilalari, metformin, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari), insulin (metformin bilan yoki metforminsiz) bilan birgalikda yoki metformin va tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) yoki metformin va sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qabul qilinishi mumkin. Sulfonilmochevina hosilalari, metformin, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) doza rejimi ushbu dori vositalari uchun tavsiya etilgan dozalar asosida tanlanishi kerak. Sitagliptin insulini yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan birgalikda qo'llanilganda, insulin yoki sulfonilmochevina hosilalarining tavsiya etilgan dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqdir, bu insulin-indutsiyalangan yoki sulfon-indutsiyalangan gipoglikemiyani rivojlanish xavfini kamaytirish uchun.
Agar navbatdagi doza qabul qilinmasa, preparat iloji boricha tezroq qabul qilinishi kerak, lekin bir kunda ikki marta sitagliptin dozasini qabul qilish mumkin emas.
Keksalar uchun sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi. Sitagliptin og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sitagliptin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida buyraklarning funksional holatini baholash tavsiya etiladi, chunki buyrak yetishmovchiligi bo'lganida sitagliptin dozasini tuzatish zarurati mavjud. Yengil buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 50 va undan yuqori ml/min, erkaklarda plazma kreatinini darajasi taxminan 1,7 va undan past mg/dl, ayollarda esa 1,5 va undan past mg/dl) sitagliptin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
O'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30 va undan yuqori ml/min, lekin 50 ml/min dan kam, erkaklarda qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 1,7 mg/dl dan yuqori, lekin 3 mg/dl dan yuqori emas, ayollarda esa 1,5 mg/dl dan yuqori, lekin 2,5 mg/dl dan yuqori emas) sitagliptin dozasini sutkada bir marta 50 mg ni tashkil qiladi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam, erkaklarda qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 3 mg/dl dan yuqori, ayollarda esa 2,5 mg/dl dan yuqori) yoki peritoneal dializ yoki gemodializga muhtoj bo'lgan surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida, doza sutkada bir marta 25 mg ni tashkil qiladi. Sitagliptin dializ protsedurasi jadvalidan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- ikkinchi turdagi qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun monoterapiya sifatida, jismoniy mashqlar va parhezga qo'shimcha sifatida;
- ikkinchi turdagi qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) bilan birgalikda davolash tarkibida, boshlang'ich terapiya sifatida (metformin bilan) yoki jismoniy mashqlar va parhez birgalikda ushbu dori vositalaridan biri bilan monoterapiya yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa;
- ikkinchi turdagi qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun metformin va sulfonilmochevina hosilalari yoki metformin va tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) bilan birgalikda davolash tarkibida, jismoniy mashqlar va parhez birgalikda ushbu dori vositalaridan ikkitasi bilan davolash yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa;
- ikkinchi turdagi qandli diabetda insulinga qo'shimcha sifatida (metformin bilan yoki metforminsiz), jismoniy mashqlar, parhez va barqaror insulin dozasida yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa.
- ikkinchi turdagi qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) bilan birgalikda davolash tarkibida, boshlang'ich terapiya sifatida (metformin bilan) yoki jismoniy mashqlar va parhez birgalikda ushbu dori vositalaridan biri bilan monoterapiya yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa;
- ikkinchi turdagi qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun metformin va sulfonilmochevina hosilalari yoki metformin va tiazolidindionlar (peroksisom proliferator bilan faollashtiriladigan gamma-retseptor agonistlari) bilan birgalikda davolash tarkibida, jismoniy mashqlar va parhez birgalikda ushbu dori vositalaridan ikkitasi bilan davolash yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa;
- ikkinchi turdagi qandli diabetda insulinga qo'shimcha sifatida (metformin bilan yoki metforminsiz), jismoniy mashqlar, parhez va barqaror insulin dozasida yetarli glikemik nazoratni ta'minlamasa.
Qarshi ko'rsatmalar
I turdagi qandli diabet - insulinga bog'liq, koma, ketoatsidoz, individual intolerans, 18 yoshgacha bo'lgan yosh
Ehtiyotkorlik bilan:
Uglevod almashinuviga ta'sir qiluvchi endokrin tizimining hamroh kasalliklari: adenogipofizar va adrenokortikal yetishmovchilik, qalqonsimon bez disfunktsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Uglevod almashinuviga ta'sir qiluvchi endokrin tizimining hamroh kasalliklari: adenogipofizar va adrenokortikal yetishmovchilik, qalqonsimon bez disfunktsiyasi.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash. O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi, shuningdek, gemodializga muhtoj bo'lgan surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichidagi bemorlarda doza rejimini tuzatish talab qilinadi.
Keksalar buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga ko'proq moyil bo'lishadi. Shunga ko'ra, boshqa yosh guruhlari kabi, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish zarur.
Keksalar buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga ko'proq moyil bo'lishadi. Shunga ko'ra, boshqa yosh guruhlari kabi, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Nafas olish tizimi tomonidan: yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (100 mg – 6.8%, 200 mg – 6.1%, plasebo – 6.7%), nazofaringit (100 mg – 4.5%, 200 mg – 4.4%, plasebo – 3.3%).
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i (100 mg – 3.6%, 200 mg – 3.9%, plasebo – 3.6%).
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%), qorin og'rig'i (100 mg – 2.3%, 200 mg – 1.3%, plasebo – 2.1%), ko'ngil aynishi (100 mg – 1.4%, 200 mg – 2.9%, plasebo – 0.6%), qusish (100 mg – 0.8%, 200 mg – 0.7%, plasebo – 0.9%), diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%).
Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar (100 mg – 2.1%, 200 mg – 3.3%, plasebo – 1.8%).
Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya (100 mg – 1.2%, 200 mg – 0.9%, plasebo – 0.9%).
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: 100 mg/kun va 200 mg/kun dozalarida - plasebo bilan solishtirganda siydik kislotasi taxminan 0.2 mg/dl ga oshishi (o'rtacha darajasi 5-5.5 mg/dl) 100 mg/kun va 200 mg/kun dozasida preparat qabul qilgan bemorlarda. Podagra rivojlanishi holatlari qayd etilmagan.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i (100 mg – 3.6%, 200 mg – 3.9%, plasebo – 3.6%).
Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%), qorin og'rig'i (100 mg – 2.3%, 200 mg – 1.3%, plasebo – 2.1%), ko'ngil aynishi (100 mg – 1.4%, 200 mg – 2.9%, plasebo – 0.6%), qusish (100 mg – 0.8%, 200 mg – 0.7%, plasebo – 0.9%), diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%).
Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar (100 mg – 2.1%, 200 mg – 3.3%, plasebo – 1.8%).
Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya (100 mg – 1.2%, 200 mg – 0.9%, plasebo – 0.9%).
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: 100 mg/kun va 200 mg/kun dozalarida - plasebo bilan solishtirganda siydik kislotasi taxminan 0.2 mg/dl ga oshishi (o'rtacha darajasi 5-5.5 mg/dl) 100 mg/kun va 200 mg/kun dozasida preparat qabul qilgan bemorlarda. Podagra rivojlanishi holatlari qayd etilmagan.
Dozaning oshib ketishi
Gipoglikemiya rivojlanishi.
Davolash: shakar ichga, hushdan ketganda - dekstrozning 40% eritmasini tomir ichiga yuborish.
Davolash: shakar ichga, hushdan ketganda - dekstrozning 40% eritmasini tomir ichiga yuborish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sitagliptin bilan birgalikda qo'llanilganda digoksinning AUC (11%) va o'rtacha Cmax (18%) ning kichik oshishi qayd etilgan. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi.
Sitagliptin bir martalik 100 mg dozasida va siklosporin (P-glikoprotein kuchli ingibitori) bir martalik 600 mg dozasida birgalikda qo'llanilganda sitagliptinning AUC va Cmax 29% va 68% ga oshishi qayd etilgan. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi bu o'zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi.
Sitagliptin bir martalik 100 mg dozasida va siklosporin (P-glikoprotein kuchli ingibitori) bir martalik 600 mg dozasida birgalikda qo'llanilganda sitagliptinning AUC va Cmax 29% va 68% ga oshishi qayd etilgan. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi bu o'zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar (100 mg).
