Stimuloton
Stimuloton
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sertralin, Alevval, Asentra, Deprefolt, Zoloft, Serenata, Serlift, Torin, Misol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. «Stimuloton» 0,05 № 20
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Sertralin - antidepressant, kuchli selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörü (5-HT) (SIOZS). Noradrenalin va dopamin qayta qabul qilishiga juda zaif ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda qo'llanganda sertralin inson trombotsitlarida serotonin qayta qabul qilinishini bloklaydi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda stimulyatsiya qiluvchi, sedativ yoki antixolinergik ta'sirlar kuzatilmagan, shuningdek, ko'ngilli ishtirokchilarda psixomotor funksiyalar buzilishi kuzatilmagan. Sertralin dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, uzoq muddatli qabul qilishda tana vaznini oshirmaydi.
Hayvonlar modellarida ko'rsatilganki, 5-HT qayta qabul qilishni selektiv ravishda bostirish orqali sertralin katekolamin faolligini oshirmaydi, muskarin (xolinergik), serotonergik, dopaminergik, adrenergik, gistaminergik, gamma-aminomoy kislotasi (GAMK) yoki benzodiazepin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Hayvonlar modellarida sertralin kardiotoksik ta'sirga ega emasligi ko'rsatilgan. Uzoq muddatli qo'llanishi hayvonlarda norepinefrin retseptorlarini bosh miya bo'yicha boshqa antidepressantlar va obsesif-kompulsiv preparatlar uchun xos bo'lgan salbiy teskari aloqa turiga mos ravishda regulyatsiya qilish bilan bog'liq edi.
Sertralin dori vositasidan suiiste'mol qilishga olib kelmaydi. Sertralin, alprazolam va dekstroamfetaminning suiiste'mol qilish qobiliyatini o'rganish uchun o'tkazilgan platsebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona taqqoslash tadqiqotida sertralin uchun bunday qobiliyat kuzatilmagan. Ushbu kuzatuvga qarama-qarshi ravishda, alprazolam va dekstroamfetamin qabul qilgan bemorlar platsebo bilan solishtirganda dori vositalarini suiiste'mol qilishga ko'proq moyillik ko'rsatgan. Suiiste'mol qilish moyilligi dori vositasining ijobiy his-tuyg'ular, eyforiya va suiiste'mol qilishni keltirib chiqarish qobiliyatini o'lchash orqali baholangan. Kokainni mustaqil ravishda kiritishga o'rgatilgan rezus-makakalarda sertralin qabul qilish fenobarbital va dekstroamfetamin farqli o'laroq ijobiy stimulyator sifatida harakat qilmagan.
Sertralin - antidepressant, kuchli selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörü (5-HT) (SIOZS). Noradrenalin va dopamin qayta qabul qilishiga juda zaif ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda qo'llanganda sertralin inson trombotsitlarida serotonin qayta qabul qilinishini bloklaydi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda stimulyatsiya qiluvchi, sedativ yoki antixolinergik ta'sirlar kuzatilmagan, shuningdek, ko'ngilli ishtirokchilarda psixomotor funksiyalar buzilishi kuzatilmagan. Sertralin dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, uzoq muddatli qabul qilishda tana vaznini oshirmaydi.
Hayvonlar modellarida ko'rsatilganki, 5-HT qayta qabul qilishni selektiv ravishda bostirish orqali sertralin katekolamin faolligini oshirmaydi, muskarin (xolinergik), serotonergik, dopaminergik, adrenergik, gistaminergik, gamma-aminomoy kislotasi (GAMK) yoki benzodiazepin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Hayvonlar modellarida sertralin kardiotoksik ta'sirga ega emasligi ko'rsatilgan. Uzoq muddatli qo'llanishi hayvonlarda norepinefrin retseptorlarini bosh miya bo'yicha boshqa antidepressantlar va obsesif-kompulsiv preparatlar uchun xos bo'lgan salbiy teskari aloqa turiga mos ravishda regulyatsiya qilish bilan bog'liq edi.
Sertralin dori vositasidan suiiste'mol qilishga olib kelmaydi. Sertralin, alprazolam va dekstroamfetaminning suiiste'mol qilish qobiliyatini o'rganish uchun o'tkazilgan platsebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona taqqoslash tadqiqotida sertralin uchun bunday qobiliyat kuzatilmagan. Ushbu kuzatuvga qarama-qarshi ravishda, alprazolam va dekstroamfetamin qabul qilgan bemorlar platsebo bilan solishtirganda dori vositalarini suiiste'mol qilishga ko'proq moyillik ko'rsatgan. Suiiste'mol qilish moyilligi dori vositasining ijobiy his-tuyg'ular, eyforiya va suiiste'mol qilishni keltirib chiqarish qobiliyatini o'lchash orqali baholangan. Kokainni mustaqil ravishda kiritishga o'rgatilgan rezus-makakalarda sertralin qabul qilish fenobarbital va dekstroamfetamin farqli o'laroq ijobiy stimulyator sifatida harakat qilmagan.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon «konsentratsiya-vaqt» (AUC) 50-200 mg doza oralig'ida proporsional bo'lib, farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha bo'lgan dozalarda kuniga bir marta 14 kun davomida qo'llanganda, sertralin plazmadagi konsentratsiyasi qabul qilingandan keyin 4,5-8,4 soat ichida Cmax ga yetadi. Absorbsiya yuqori, sekin tezlikda. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanish
Taxminan 98% sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali birinchi o'tishda faol biotransformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolizm yo'li - N-demetilatsiya. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, sertralinga nisbatan in vitro faoliyatda sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida amalda faol emas. N-desmetilsertralin yarim chiqarilish davri (T½) 62 dan 104 soatgacha. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidlanish dezaminatsiyasi va keyinchalik qisqarish, gidroksilatsiya va glyukuronidlanishga uchraydi. Sog'lom ko'ngillilarga belgilangan sertralin kiritilganda, qon plazmasida radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40 - 45% to'qqiz kun ichida siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyraklar orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40 - 45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12 - 14% o'zgarmagan sertralin.
AUC (0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralin doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5 - 9 marta oshadi 1-kundan 14-kungacha.
Chiqarilish
Yosh va keksa bemorlarda sertralinning o'rtacha T½ 22-36 soatni tashkil qiladi. Yakuniy T1/2 ga muvofiq, preparatning taxminan ikki barobar kumulyatsiyasi 1 hafta davolashdan keyin muvozanatli konsentratsiyaga erishiladi (kuniga bir marta qabul qilishda). N-desmetilsertralin T1/2 62-104 soat oralig'ida o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar buyraklar va ichak orqali teng miqdorda chiqariladi. Sertralin o'zgarmagan holda buyraklar orqali juda kam miqdorda (<0,2%) chiqariladi. O'smirlar va keksa odamlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Bolalarda qo'llanishi
Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) bo'lgan bolalarda sertralinning farmakokinetikasi kattalarnikiga o'xshash ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa-da). Ammo bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib yubormaslik uchun preparatni kamroq dozada qo'llash tavsiya etiladi (qarang: Qo'llash usuli va dozalari bo'limi)
O'smirlar va keksa bemorlar
O'smirlar va keksa odamlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Jigar funksiyasi yetishmovchiligida qo'llanishi
Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralinni ko'p marta qabul qilishda preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch barobar oshishi kuzatiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda ikki guruhda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralin qo'llanganda doza kamaytirilishi yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanishi
Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun u buyraklar orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30-60 ml/min) va o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) farmakokinetik parametrlar (AUC0-24 va Cmax sertralin ko'p marta qabul qilishda nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil bo'lgan, shuningdek, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda farqlar kuzatilmagan. Kutilganidek, sertralinning kam miqdorda buyrak ekskresiyasi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon «konsentratsiya-vaqt» (AUC) 50-200 mg doza oralig'ida proporsional bo'lib, farmakokinetik bog'liqlikning chiziqli xarakteri aniqlanadi. Sertralin 50 mg dan 200 mg gacha bo'lgan dozalarda kuniga bir marta 14 kun davomida qo'llanganda, sertralin plazmadagi konsentratsiyasi qabul qilingandan keyin 4,5-8,4 soat ichida Cmax ga yetadi. Absorbsiya yuqori, sekin tezlikda. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik sezilarli darajada o'zgarmaydi (25% ga).
Taqsimlanish
Taxminan 98% sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Metabolizm
Sertralin jigar orqali birinchi o'tishda faol biotransformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolizm yo'li - N-demetilatsiya. Plazmada aniqlangan asosiy metabolit, N-desmetilsertralin, sertralinga nisbatan in vitro faoliyatda sezilarli darajada past (taxminan 20 marta) va in vivo depressiya modellarida amalda faol emas. N-desmetilsertralin yarim chiqarilish davri (T½) 62 dan 104 soatgacha. Sertralin va N-desmetilsertralin oksidlanish dezaminatsiyasi va keyinchalik qisqarish, gidroksilatsiya va glyukuronidlanishga uchraydi. Sog'lom ko'ngillilarga belgilangan sertralin kiritilganda, qon plazmasida radioaktiv sertralin 5% dan kam bo'lgan. Kiritilgan dozaning taxminan 40 - 45% to'qqiz kun ichida siydikda aniqlangan. O'zgarmagan sertralin buyraklar orqali chiqarilmaydi. Shu davrda kiritilgan sertralinning taxminan 40 - 45% najasda aniqlangan, shu jumladan 12 - 14% o'zgarmagan sertralin.
AUC (0-24 soat), Cmax va Cmin desmetilsertralin doza va vaqtga bog'liq ravishda taxminan 5 - 9 marta oshadi 1-kundan 14-kungacha.
Chiqarilish
Yosh va keksa bemorlarda sertralinning o'rtacha T½ 22-36 soatni tashkil qiladi. Yakuniy T1/2 ga muvofiq, preparatning taxminan ikki barobar kumulyatsiyasi 1 hafta davolashdan keyin muvozanatli konsentratsiyaga erishiladi (kuniga bir marta qabul qilishda). N-desmetilsertralin T1/2 62-104 soat oralig'ida o'zgaradi. Sertralin va N-desmetilsertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi; hosil bo'lgan metabolitlar buyraklar va ichak orqali teng miqdorda chiqariladi. Sertralin o'zgarmagan holda buyraklar orqali juda kam miqdorda (<0,2%) chiqariladi. O'smirlar va keksa odamlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Bolalarda qo'llanishi
Obsesif-kompulsiv buzilish (OKB) bo'lgan bolalarda sertralinning farmakokinetikasi kattalarnikiga o'xshash ekanligi ko'rsatilgan (garchi bolalarda sertralin metabolizmi biroz faolroq bo'lsa-da). Ammo bolalarning tana vazni pastligi (ayniqsa 6-12 yoshda) hisobga olinib, sertralinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib yubormaslik uchun preparatni kamroq dozada qo'llash tavsiya etiladi (qarang: Qo'llash usuli va dozalari bo'limi)
O'smirlar va keksa bemorlar
O'smirlar va keksa odamlarda farmakokinetik profil 18 dan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar bilan farq qilmaydi.
Jigar funksiyasi yetishmovchiligida qo'llanishi
Yengil jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sertralinni ko'p marta qabul qilishda preparatning T1/2 oshishi va AUC va Cmax ning sog'lom odamlarga nisbatan deyarli uch barobar oshishi kuzatiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda ikki guruhda sezilarli farqlar kuzatilmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda sertralin qo'llanganda doza kamaytirilishi yoki preparatni qabul qilish oralig'ini oshirish maqsadga muvofiqligini muhokama qilish kerak.
Buyrak yetishmovchiligida qo'llanishi
Sertralin faol biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun u buyraklar orqali o'zgarmagan holda juda kam miqdorda chiqariladi. Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30-60 ml/min) va o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-29 ml/min) farmakokinetik parametrlar (AUC0-24 va Cmax sertralin ko'p marta qabul qilishda nazorat guruhidan sezilarli farq qilmagan. Barcha guruhlarda sertralinning T1/2 bir xil bo'lgan, shuningdek, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishda farqlar kuzatilmagan. Kutilganidek, sertralinning kam miqdorda buyrak ekskresiyasi hisobga olinib, buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, kuniga 1 marta (ertalab yoki kechqurun).
Kattalarga depressiya va obsesif-kompulsiv buzilishlarni davolash: odatdagi doza kuniga 50 mg ni tashkil qiladi.
Panik buzilishlar yoki posttravmatik stress buzilishlari bo'lgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar chastotasi va og'irligini kamaytirish uchun davolashni kuniga 25 mg doza bilan boshlash va 1 hafta o'tgach, doza kuniga 50 mg gacha oshirish tavsiya etiladi.
Agar terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa va yaxshi muhosaba qilinsa, kunlik doza bir necha hafta davomida 50 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal kunlik doza 200 mg gacha. Terapevtik ta'sir 7 kun ichida yuzaga kelishi mumkin. Ammo, odatda, antidepressant ta'sirning to'liq namoyon bo'lishi uchun 2 dan 4 haftagacha talab qilinadi. Obsesif-kompulsiv buzilishda terapevtik ta'sir yanada sekinroq rivojlanadi. Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun minimal samarali doza tayinlanishi kerak.
Obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan 13–18 yoshli bolalar: Stimuloton kuniga 50 mg dozadan boshlanishi kerak. 6–12 yoshli obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza kuniga 25 mg ni tashkil qiladi, uni 1 hafta o'tgach, kuniga 50 mg gacha oshirish mumkin. Agar terapevtik javob qoniqarli bo'lmasa, keyinchalik doza haftasiga 50 mg/kun oshirilishi mumkin, maksimal kunlik doza 200 mg gacha. Ammo dozani 50 mg dan oshirishda bolalarning tana vazni kattalarnikiga qaraganda kamroq ekanligini hisobga olish kerak. Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi davolashda eng minimal samarali doza tayinlanishi kerak.
Maxsus guruhlar
Keksa bemorlar uchun dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar sertralin bilan davolashda alohida e'tibor talab qiladi. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish yoki qabul qilish oralig'ini oshirish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi.
Kattalarga depressiya va obsesif-kompulsiv buzilishlarni davolash: odatdagi doza kuniga 50 mg ni tashkil qiladi.
Panik buzilishlar yoki posttravmatik stress buzilishlari bo'lgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar chastotasi va og'irligini kamaytirish uchun davolashni kuniga 25 mg doza bilan boshlash va 1 hafta o'tgach, doza kuniga 50 mg gacha oshirish tavsiya etiladi.
Agar terapevtik ta'sir qoniqarli bo'lmasa va yaxshi muhosaba qilinsa, kunlik doza bir necha hafta davomida 50 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal kunlik doza 200 mg gacha. Terapevtik ta'sir 7 kun ichida yuzaga kelishi mumkin. Ammo, odatda, antidepressant ta'sirning to'liq namoyon bo'lishi uchun 2 dan 4 haftagacha talab qilinadi. Obsesif-kompulsiv buzilishda terapevtik ta'sir yanada sekinroq rivojlanadi. Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun minimal samarali doza tayinlanishi kerak.
Obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan 13–18 yoshli bolalar: Stimuloton kuniga 50 mg dozadan boshlanishi kerak. 6–12 yoshli obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza kuniga 25 mg ni tashkil qiladi, uni 1 hafta o'tgach, kuniga 50 mg gacha oshirish mumkin. Agar terapevtik javob qoniqarli bo'lmasa, keyinchalik doza haftasiga 50 mg/kun oshirilishi mumkin, maksimal kunlik doza 200 mg gacha. Ammo dozani 50 mg dan oshirishda bolalarning tana vazni kattalarnikiga qaraganda kamroq ekanligini hisobga olish kerak. Uzoq muddatli qo'llab-quvvatlovchi davolashda eng minimal samarali doza tayinlanishi kerak.
Maxsus guruhlar
Keksa bemorlar uchun dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar sertralin bilan davolashda alohida e'tibor talab qiladi. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish yoki qabul qilish oralig'ini oshirish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
Mono- va bipolyar affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda turli kelib chiqishdagi depressiv holatlarni davolash. Depressiya epizodlari qaytalanishining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
- Har qanday MAO inhibitörünü bir vaqtda qabul qilish, shuningdek, uning bekor qilinishidan keyin 14 kun davomida (va aksincha).
- Barqaror bo'lmagan epilepsiya.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh, obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan bemorlar bundan mustasno (yetarli klinik tajriba yo'qligi sababli).
- Homiladorlik va laktatsiya davri (qarang: «Homiladorlik va laktatsiya davri» bo'limi).
Ehtiyotkorlik bilan: miya organik kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), manik holatlar, epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining kamayishi, 6 yoshdan katta bolalarda.
- Har qanday MAO inhibitörünü bir vaqtda qabul qilish, shuningdek, uning bekor qilinishidan keyin 14 kun davomida (va aksincha).
- Barqaror bo'lmagan epilepsiya.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh, obsesif-kompulsiv buzilish bo'lgan bemorlar bundan mustasno (yetarli klinik tajriba yo'qligi sababli).
- Homiladorlik va laktatsiya davri (qarang: «Homiladorlik va laktatsiya davri» bo'limi).
Ehtiyotkorlik bilan: miya organik kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), manik holatlar, epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining kamayishi, 6 yoshdan katta bolalarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositalarini suiiste'mol qilish yoki ularga qaramlik tarixi bo'lgan, jigar funksiyasi buzilgan, buyrak funksiyasi buzilgan, epileptik tutqanoqlar, tana vaznining kamayishi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak. Sertralin MAO inhibitörleri bekor qilingandan keyin 14 kundan oldin qo'llanilishi mumkin emas.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmasligi kerak.
Pediatriyada qo'llanish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Elektroshok terapiyasi o'tkazilayotgan bemorlarda qo'llanilmasligi kerak. Sertralin MAO inhibitörleri bekor qilingandan keyin 14 kundan oldin qo'llanilishi mumkin emas.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmasligi kerak.
Pediatriyada qo'llanish xavfsizligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori e'tibor va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, uyqusizlik, charchoq hissi, zaiflik, tremor; kamdan-kam hollarda - manik yoki gipomanik holat, xavotir, bezovtalik, ko'rish buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qizarishi, issiqlik yoki issiqlik hissi, yurak urishi hissi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, oshqozon yoki ichak spazmlari, meteorizm; kamdan-kam hollarda - qabziyat, qusish.
Modda almashinuvi tomonidan: terlashning kuchayishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi, eshakemi yoki qichishish.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - terining qizarishi, issiqlik yoki issiqlik hissi, yurak urishi hissi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, diareya, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, oshqozon yoki ichak spazmlari, meteorizm; kamdan-kam hollarda - qabziyat, qusish.
Modda almashinuvi tomonidan: terlashning kuchayishi.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - potensiyaning pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi, eshakemi yoki qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: sertralinning o'limga olib kelmaydigan dozadan oshib ketishi bilan bog'liq eng keng tarqalgan belgilar va simptomlar uyquchanlik, qusish, taxikardiya, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, ajitatsiya va tremor edi. Faqat sertralin bilan o'limga olib keladigan dozadan oshib ketish holatlari haqida xabar berilmagan.
Sertralinning dozadan oshib ketishi (bir yoki bir nechta LS) haqida xabar berilgan boshqa muhim nojo'ya ta'sirlar bradikardiya, Gisa to'plami oyoqlarining blokadasi, koma, tutqanoqlar, deliryum, gallyutsinatsiyalar, gipertenziya, gipotenziya, manik reaktsiya, pankreatit, QTc intervalining uzayishi, torsade de pointes, serotonin sindromi, stupor va hushdan ketishni o'z ichiga oladi.
Sertralin uchun maxsus antidotlar ma'lum emas.
Sertralinning dozadan oshib ketishi (bir yoki bir nechta LS) haqida xabar berilgan boshqa muhim nojo'ya ta'sirlar bradikardiya, Gisa to'plami oyoqlarining blokadasi, koma, tutqanoqlar, deliryum, gallyutsinatsiyalar, gipertenziya, gipotenziya, manik reaktsiya, pankreatit, QTc intervalining uzayishi, torsade de pointes, serotonin sindromi, stupor va hushdan ketishni o'z ichiga oladi.
Sertralin uchun maxsus antidotlar ma'lum emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda protrombin vaqti sezilarli darajada oshadi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan boshqa preparatlarni siqib chiqarishi mumkin, natijada tegishli faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, sertralin ta'siri ostida CYP2D6 izofermenti inhibatsiyasi natijasida ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
MAO inhibitörleri (shu jumladan selegilin, moklobemid) bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi (gipertermiya, mushak rigidligi, mioklonus, shuningdek, organizmning psixologik va fiziologik holatining beqarorligi, deliryum va komaga qadar rivojlanishi) rivojlanishi mumkin.
Lityum tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda tremor kuchayishi mumkin. Dezpramin bilan bir vaqtda qo'llanganda dezpraminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralinning klirensi sezilarli darajada kamayadi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan boshqa preparatlarni siqib chiqarishi mumkin, natijada tegishli faol moddaning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, sertralin ta'siri ostida CYP2D6 izofermenti inhibatsiyasi natijasida ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
MAO inhibitörleri (shu jumladan selegilin, moklobemid) bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi (gipertermiya, mushak rigidligi, mioklonus, shuningdek, organizmning psixologik va fiziologik holatining beqarorligi, deliryum va komaga qadar rivojlanishi) rivojlanishi mumkin.
Lityum tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda tremor kuchayishi mumkin. Dezpramin bilan bir vaqtda qo'llanganda dezpraminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralinning klirensi sezilarli darajada kamayadi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 50 mg. 10 tabletkadan PVX/PVDX/aluminiy folga blisterida. 1, 2 yoki 3 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg. 14 tabletkadan PVX/PVDX/aluminiy folga blisterida. 1 yoki 2 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 100 mg. 14 tabletkadan PVX/PVDX/aluminiy folga blisterida. 1 yoki 2 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
