Сульфасалазин
Sulfasalazin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Сульфасалазин-натив
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sulfasalazini 0,5
D. t. d. № 50 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. 4 разa в день, после еды
D. t. d. № 50 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. 4 разa в день, после еды
Farmakologik xossalar
Противомикробное, противовоспалительное.
Farmakodinamika
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Farmakokinetika
Всасывание
Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80 % и 25 % - 5-АСК.
Распределение
Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов, у "медленных ацетиляторов" они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК -43%.
Метаболизм
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК -путем ацетилирования.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина 6-14 ч, 5-АСК - ч.
Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80 % и 25 % - 5-АСК.
Распределение
Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов, у "медленных ацетиляторов" они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК -43%.
Метаболизм
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК -путем ацетилирования.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина 6-14 ч, 5-АСК - ч.
Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Внутрь, после еды.
Язвенный колит, болезнь Крона.
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5–2 г 4 раза в сутки.
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или пациентам с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит.
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение 1-й нед — по 500 мг 1 раз в сутки; 2-й нед — по 500 мг 2 раза в сутки; 3-й и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.
Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут.
Клинический эффект проявляется после 6–10 нед терапии.
Курс лечения — 6 мес и более.
Язвенный колит, болезнь Крона.
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5–2 г 4 раза в сутки.
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или пациентам с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит.
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение 1-й нед — по 500 мг 1 раз в сутки; 2-й нед — по 500 мг 2 раза в сутки; 3-й и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.
Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут.
Клинический эффект проявляется после 6–10 нед терапии.
Курс лечения — 6 мес и более.
Bolalar uchun:
Язвенный колит, болезнь Крона.
Дети от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для детей — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит.
Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20–29 кг — 1 табл. 2 раза в сутки; от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30–39 кг — 1 табл. 2–3 раза в сутки; от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40–45 кг — 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки; старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг — 2 табл. 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг.
Дети от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для детей — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит.
Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20–29 кг — 1 табл. 2 раза в сутки; от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30–39 кг — 1 табл. 2–3 раза в сутки; от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40–45 кг — 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки; старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг — 2 табл. 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40–50 мг/кг.
Ko'rsatmalar
Препарат рекомендован:
• для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
• для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
• для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
• для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
• для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
• для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Qarshi ko'rsatmalar
- Порфирия,
- анемия,
- выраженные нарушения функции печени,
- выраженные нарушения функции почек,
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- детский возраст до 5 лет,
- период лактации;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Maxsus ko'rsatmalar
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Nojo'ya ta'sirlar
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Dozaning oshib ketishi
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение.
При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
Chiqarilish shakli
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
В блистере, 10 шт. 5 блистеров в пачке картонной.
В блистере, 10 шт. 5 блистеров в пачке картонной.
