Триалгин

Trialgin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20-30 мин и достигает максимума через 45 мин. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.
Метамизол натрияявляется производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Фенобарбиталотносится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляная кислота (ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рсцепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах проявляет седативное действие.
Кофеинповышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N -метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%,что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина AUC АА составляет 25% от этой величины для МАА.
Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирнн (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.
Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.
Связь с белкамиплазмыМАА составляет 58%, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14%.
После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин.
Соответствующие T1/2из плазмы для МАА - 2.7±0.5 ч, АА - 3.7±1.3 ч, ААА - 9.5±1.5 ч и ФАА - 11.2±1.5 ч.
Пожилые
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени T1/2МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как T1/2АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Биодоступпость
Согласно проведенному клиническому исследованию фармакокинетические показатели 4-МАА при приеме внутрь 1 г метамизола натрия (таблетки) имеют следующие значения (приведены средние значения и стандартные отклонения): Cmaxсоставляет 17.3+7.54 мг/л; время достижения Cmax-1.42±0.54 ч; AUC - 80.9±34.1 [мг×ч/л]. Абсолютная биодоступпость 4-МАА по AUC при приеме таблеток составляет 93%.
Фенобарбитал
При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Cmaxнаблюдается через 1-2 ч после приема. Около 50% связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. T1/2составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, 25% - в неизмененном виде.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения Cmax- 50-75 мин после приема внутрь, Cmax1.6-1.8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Vdу взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) - 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - втеофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%).

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- острые респираторные, простудные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой тела, головной болью, отеком слизистой оболочки носа (ринитом);
- аллергический ринит;
- ринофарингит;
- головные боли различной этиологии;
- мышечные боли.

Противопоказания

- выраженные нарушения функции печени и почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- закрытоугольная глаукома;
- гипертрофия предстательной железы;
- беременность;
- период лактации (кормления грудью);
- детский возраст до 7 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Возможно:
- сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации, расстройства мочеиспускания, сонливость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Выпускают препарат в форме таблеток:
от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, круглые, с риской и фаской (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 20 шт. в полимерном флаконе;
в картонной пачке 1–2 упаковки или 1 флакон и инструкция по применению Триалгина).

В 1 таблетке содержатся:
действующие вещества: метамизола натрия моногидрат – 300 мг, кофеин безводный – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг;
дополнительные компоненты: магния стеарат – 3,69 мг; крахмал картофельный – 36,31 мг.