Trimetazidin - Ratiopharm

Antianginal preparat. Xujayra darajasida ta'sir qiladi, gipoksiya sharoitida xujayralarda energetik muvozanatni normallashtiradi, ATF ning xujayra ichidagi miqdorini kamayishiga to'sqinlik qiladi. Xujayra gomestazini qo'llab-quvvatlaydi, membrana ion kanallari va kaliy ionlarining transmembran transportini normal ishlashini ta'minlaydi.
Miokard ishemiyasi sharoitida metabolik jarayonlarga aralashib, kisloroddan foydalanishni optimallashtirib, preparat energetik potensialni saqlaydi, miokard xujayralarida ATF energetik zaxiralarining kamayishiga to'sqinlik qiladi.
Preparat ta'sirida miokardda energetik almashinuvning optimallashtirilishi, uzun zanjirli 3-ketoatsetil-KoA-tiolazani selektiv inhibe qilish orqali yog' kislotalarining oksidlanishini qisman bostirish natijasidir, bu glyukoza oksidlanishini oshiradi va miokardni ishemiyadan himoya qiladi.

Farmakodinamika.
Ta'sir mexanizmi. Gipoksiya yoki ishemiyaga uchragan xujayralarda energetik metabolizmni saqlash orqali, trimetazidin xujayra ichidagi ATF darajasining kamayishini oldini oladi, shu bilan ion nasoslari va transmembran natriy-kaliy oqimini saqlab, xujayra gomestazini ta'minlaydi.
Trimetazidin β-oksidlanishini to'xtatadi, uzun zanjirli 3 ketoatsil-KoA-tiolazani (3-KAT) bloklaydi, bu glyukoza oksidlanishini oshiradi. Ishemik sharoitda xujayralarda glyukoza oksidlanishi orqali energiya olish jarayoni yog' kislotalarining β-oksidlanishi orqali energiya olish jarayoniga nisbatan kamroq kislorod talab qiladi. Glyukoza oksidlanish jarayonining kuchayishi xujayralardagi energetik jarayonlarni optimallashtiradi va shunga mos ravishda ishemik sharoitda yetarli energiya metabolizmini qo'llab-quvvatlaydi.
Preparat, shuningdek, miya xujayralarida ATF va AMF darajasini saqlashga yordam beradi, gepatotsitlarning mitoxondriyal faoliyatini qo'llab-quvvatlaydi va erkin radikallarning salbiy ta'siriga to'sqinlik qiladi, lipidlarning peroksidlanish intensivligini kamaytirish va antioksidant himoya tizimining potensialini oshirish orqali.
Farmakodinamik ta'sirlar. IBO bo'lgan bemorlarda trimetazidin metabolik agent sifatida ta'sir qiladi, miokardda yuqori energetik fosfatlarning xujayra ichidagi darajalarini saqlaydi. Ta'sirlar hemodinamik o'zgarishlarsiz erishiladi.
Otorinolaringologik amaliyotda Trimetazidin-ratiopharm vestibulyar sinovlarga chidamlilikni yaxshilaydi, eshitish o'tkirligini oshiradi, quloqlardagi shovqin intensivligini pasaytiradi, Meniere kasalligi va tomir kelib chiqishi bosh aylanishida hujumlarning darajasi, davomiyligi va chastotasini samarali kamaytiradi. Perseptiv karsoqlikda desibelda qabul qilish diapazonini kengaytiradi va eshitishni yaxshilaydi.
Xoriorretinal tomir buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparat retina funksional faoliyatini tiklashga yordam beradi, bu elektrorretinogramma ko'rsatkichlarini normallashtirish, ko'rish o'tkirligini yaxshilash va ko'rish maydonini kengaytirish bilan namoyon bo'ladi, bu esa anatomik o'zgarishlar bilan bog'liq. Bu retina patologiyasining funksional simptomlarini, ayniqsa, sariq dog'ning qarish degeneratsiyasida kamaytirishga olib keladi.

Trimetazidin-ratiopharm ovqat hazm qilish traktida to'liq va tez so'riladi. Cmax qonda 2 soatdan kamroq vaqt ichida erishiladi va 20 mg doza bir marta qabul qilingandan keyin 55 ng/ml ni tashkil qiladi. Biokiraolishlik — 85% dan ortiq. Barqaror konsentratsiya taxminan 24–36 soatdan keyin takroriy qabuldan so'ng o'rnatiladi va davolash davrida shunday qoladi. In vitro oqsillar bilan taxminan 16% bog'lanadi. To'qimalarda yaxshi taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 4,8 l/kg ni tashkil qiladi.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi, 51% o'zgarmagan holda. T½ — sog'lom odamlarda deyarli 6 soat va 65 yoshdan oshganlarda 12 soat.
Ovqat qabul qilish preparatning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Kattalar uchun:

Kardiologiya:

• stenokardiya xurujlarini oldini olish (monoterapiya yoki boshqa antianginal preparatlar bilan kombinatsiyada).

Otorinolaringologiya:

• ishiemik kelib chiqishi koxlear-vestibulyar buzilishlarni davolash (bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi).

Oftalmologiya:

• ishiemiya sababli xoriorretinal buzilishlar.

• og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/min dan kam);
• og'ir jigar yetishmovchiligi;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• preparatga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

• Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, parkinsonizm simptomlari (tremor, akineziya, mushak gipertonusi, yurishning beqarorligi, bezovta oyoqlar sindromi va yuqorida aytilganlarga aloqador boshqa harakat buzilishlari, odatda davolash to'xtatilgandan keyin yo'qoladi), uyqu buzilishi (uyqusizlik, uyquchanlik).
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: palpitatsiya, ekstrasistol, taxikardiya, arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, bu holsizlik, bosh aylanishi yoki yiqilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ayniqsa, antihipertenziv preparatlar qabul qilayotgan bemorlarda, yuzning qizarishi.
• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riq, diareya, dispepsiya, ko'ngil aynishi va qusish, qabziyat.
• Teri va teri osti to'qimasi tomonidan: toshma, qichishish, eshakemi, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz toshma, angionevrotik shish.
• Umumiy buzilishlar: astenia.
• Qon va limfa tizimi tomonidan: agranulositoz, trombositopeniya, trombositopenik purpura.
• Gepatobiliar buzilishlar: gepatit.

Preparatning dozasi oshib ketishi holatlari haqida xabar berilmagan. Dozani oshirib yuborish holatida simptomatik davolash ko'rsatiladi.

Trimetazidin-ratiopharm preparatining boshqa dori vositalari, xususan, β-adrenoretseptor blokatorlari, kalsiy antagonistlari, nitratlar, geparin, gipolipidemik vositalar, napershtyan preparatlari bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Trimetazidin geparin kalsiy, K vitamini antagonistlari, asetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyada buyurilishi mumkin.

Qizil-jigarrang qoplamali, dumaloq, ikki qavariq tabletkalar.
1 tab. trimetazidina digidroxlorid 20 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, granulyatsiyalangan mannitol, kopolividon, kolloid kremniy bezvodniy, magniy stearat.

Qoplama tarkibi: gidroksimetilpropiltsellyuloza, polietilenglikol, temir oksid qizil, titan dioksid.
10 - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.