Ursochol
Ursochol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Urdoksa, Grinterol, Urcevel, Ukrliw, Ekshol, Ursodex, Ursokaps, Ursorom, Ursosan, Ursofalk, Ursodez, Ursodezoksikolevaya kislota
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Ursochol" 0,25 № 50
D.S. Ichkariga, 2 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 2 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Xolagogik, xolelitolitik, gepatoprotektiv
Farmakodinamika
Inson o‘tida oz miqdorda ursodezoksikolevaya kislota topilgan. Peroral qo‘llashdan so‘ng ursodezoksikolevaya kislota o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini kamaytiradi, uni ichakda so‘rilishini bostirib, xolesterinning o‘tga sekretsiyasini kamaytiradi. Ehtimol, xolesterinning dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo‘lishi tufayli o‘t toshlari asta-sekin eriydi.
Zamonaviy ma'lumotlarga ko‘ra, ursodezoksikolevaya kislotaning jigar kasalliklari va xolestazdagi ta'siri lipofil, detergenlarga o‘xshash toksik o‘t kislotalarini gidrofil sitoprotektiv toksik bo‘lmagan ursodezoksikolevaya kislota bilan nisbiy almashtirish, gepatotsitlarning sekretor qobiliyatini yaxshilash va immunoregulyator jarayonlar bilan bog‘liq deb hisoblanadi.
Zamonaviy ma'lumotlarga ko‘ra, ursodezoksikolevaya kislotaning jigar kasalliklari va xolestazdagi ta'siri lipofil, detergenlarga o‘xshash toksik o‘t kislotalarini gidrofil sitoprotektiv toksik bo‘lmagan ursodezoksikolevaya kislota bilan nisbiy almashtirish, gepatotsitlarning sekretor qobiliyatini yaxshilash va immunoregulyator jarayonlar bilan bog‘liq deb hisoblanadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qo‘llangandan so‘ng preparat tez va to‘liq so‘riladi: ingichka va yuqori ileumda passiv transport orqali, terminal ileumda esa faol transport orqali.
Biokiraolishligi o‘rtacha 60-80 % ni tashkil qiladi.
Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 30-60 daqiqa.
Plasentar to‘siqdan o‘tadi.
Glitsin va taurin aminokislotalari bilan kon'yugatsiya yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Jigar orqali birinchi o‘tish klirensi 60 % gacha. Organizmda o‘t bilan chiqariladi. Kunlik doza va jigar asosiy buzilishi yoki holatiga qarab, ko‘proq gidrofil ursodezoksikolevaya kislota o‘tga to‘planadi. Shu vaqt ichida boshqa ko‘proq lipofil o‘t kislotalarining nisbiy kamayishi kuzatiladi. Ursodezoksikolevaya kislotaning biologik yarim chiqarilish davri 3,5-5,8 kun.
Biokiraolishligi o‘rtacha 60-80 % ni tashkil qiladi.
Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 30-60 daqiqa.
Plasentar to‘siqdan o‘tadi.
Glitsin va taurin aminokislotalari bilan kon'yugatsiya yo‘li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Jigar orqali birinchi o‘tish klirensi 60 % gacha. Organizmda o‘t bilan chiqariladi. Kunlik doza va jigar asosiy buzilishi yoki holatiga qarab, ko‘proq gidrofil ursodezoksikolevaya kislota o‘tga to‘planadi. Shu vaqt ichida boshqa ko‘proq lipofil o‘t kislotalarining nisbiy kamayishi kuzatiladi. Ursodezoksikolevaya kislotaning biologik yarim chiqarilish davri 3,5-5,8 kun.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ursocholni qo‘llashda yosh cheklovlari yo‘q. Preparat tana vazni >47 kg bo‘lgan bemorlarga ichkariga qo‘llanadi. Tana vazni 100 kg - 5 kaps.
Kapsulalarni butunligicha yutish, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak, kechqurun yotishdan oldin.
Kapsulalarni muntazam qo‘llash kerak.
O‘t toshlarini eritish uchun zarur bo‘lgan vaqt odatda 6–24 oy. Agar 12 oydan keyin o‘t toshlarining hajmi kamaymasa, preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Davolash samaradorligini har 6 oyda UTT yoki xolecistografiya yordamida tekshirish kerak. Toshlarning kalsifikatsiyasini aniqlash uchun qo‘shimcha tadqiqotlar o‘tkazish kerak. Agar bu sodir bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak.
O‘t refluksi bilan gastritni davolashda. Preparatni kuniga 1 marta kechqurun yotishdan oldin 1 kapsuladan qabul qilish kerak. Kapsulalarni butunligicha yutish, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Davolash davomiyligi bemorning holatiga bog‘liq va odatda 10–14 kunni tashkil qiladi. Har bir holatda davolash davomiyligi to‘g‘risida qarorni shifokor qabul qilishi kerak.
Birlamchi biliar sirrozda simptomatik davolash uchun. Preparatning kunlik doza tana vazniga bog‘liq va taxminan 14±2 mg/kg ni tashkil qiladi. Davolashning dastlabki 3 oyida kunlik doza 3 qabulga bo‘linadi, keyinchalik jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari yaxshilanganida preparatni kuniga 1 marta kechqurun qabul qilish kerak.
Kapsulalarni butunligicha yutish, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak, kechqurun yotishdan oldin.
Kapsulalarni muntazam qo‘llash kerak.
O‘t toshlarini eritish uchun zarur bo‘lgan vaqt odatda 6–24 oy. Agar 12 oydan keyin o‘t toshlarining hajmi kamaymasa, preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Davolash samaradorligini har 6 oyda UTT yoki xolecistografiya yordamida tekshirish kerak. Toshlarning kalsifikatsiyasini aniqlash uchun qo‘shimcha tadqiqotlar o‘tkazish kerak. Agar bu sodir bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak.
O‘t refluksi bilan gastritni davolashda. Preparatni kuniga 1 marta kechqurun yotishdan oldin 1 kapsuladan qabul qilish kerak. Kapsulalarni butunligicha yutish, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Davolash davomiyligi bemorning holatiga bog‘liq va odatda 10–14 kunni tashkil qiladi. Har bir holatda davolash davomiyligi to‘g‘risida qarorni shifokor qabul qilishi kerak.
Birlamchi biliar sirrozda simptomatik davolash uchun. Preparatning kunlik doza tana vazniga bog‘liq va taxminan 14±2 mg/kg ni tashkil qiladi. Davolashning dastlabki 3 oyida kunlik doza 3 qabulga bo‘linadi, keyinchalik jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari yaxshilanganida preparatni kuniga 1 marta kechqurun qabul qilish kerak.
Ko'rsatmalar
– ishlayotgan o‘t pufagiga ega bemorlarda diametri 15 mm dan oshmaydigan rentgen kontrastli xolesterin o‘t toshlarini eritish;
– o‘t refluksi bilan gastritni davolash;
– dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lmagan birlamchi biliar sirrozli bemorlarni simptomatik davolash.
– o‘t refluksi bilan gastritni davolash;
– dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lmagan birlamchi biliar sirrozli bemorlarni simptomatik davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Faol modda yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- O‘t pufagining o‘tkir yallig‘lanishi. O‘t yo‘llarining o‘tkir yallig‘lanishi yoki o‘tkazuvchanligi buzilishi. Rentgenologik usullar bilan ko‘rinmaydigan o‘t pufagi, kalsifikatsiyalangan o‘t toshlari, o‘t pufagining qisqarish qobiliyatining buzilishi, tez-tez o‘t kolikalari bo‘lgan bemorlarda qo‘llash.
- Dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi.
- O‘t pufagining o‘tkir yallig‘lanishi. O‘t yo‘llarining o‘tkir yallig‘lanishi yoki o‘tkazuvchanligi buzilishi. Rentgenologik usullar bilan ko‘rinmaydigan o‘t pufagi, kalsifikatsiyalangan o‘t toshlari, o‘t pufagining qisqarish qobiliyatining buzilishi, tez-tez o‘t kolikalari bo‘lgan bemorlarda qo‘llash.
- Dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni faqat shifokor nazorati ostida qo‘llash kerak.
Terapiyaning dastlabki 3 oyida jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini monitoring qilish kerak: har 4 haftada plazmada aspartataminotransferaza (SGOT), alanintransaminaza (SGPT) va gamma-glutamiltranspeptidaza (γ-GT) darajasini aniqlash, keyinchalik har 3 oyda.
Diareya rivojlanishi holatida preparat dozasini kamaytirish kerak, doimiy diareya holatida esa preparatni to‘xtatish kerak.
Terapetik ta'sirni baholash va o‘t toshlarining kalsifikatsiyasini o‘z vaqtida aniqlash uchun har 6-10 oyda ultratovush tekshiruvi yoki xolecistografiya yordamida o‘t pufagining holatini tik turgan va yotgan holatda tekshirish kerak. O‘t toshlarining kalsifikatsiyasi belgilari mavjud bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak. Xolecistogramma o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda, o‘t pufagi faoliyatining buzilishi yoki tez-tez o‘t kolikalari mavjud bo‘lganda preparatni buyurmaslik kerak.
Bolalar
Bolalarda preparatni qo‘llash uchun prinsipial yosh cheklovlari yo‘q, lekin tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan bolalarda kapsulalarni qo‘llash kerak emas. Agar bola yutishda qiyinchiliklarga duch kelsa va/yoki uning tana vazni 47 kg dan kam bo‘lsa, preparatni suspenziya shaklida qo‘llash tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Ursodezoksikolevaya kislotani, xususan homiladorlikning Ι trimestrida qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida yetarli ma'lumot yo‘q. Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash kerak emas.
Davolashni boshlashdan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak. Reproduktiv yoshdagi ayollarga preparatni ishonchli kontratsepsiya sharti bilan buyurish kerak.
Ursodezoksikolevaya kislotaning ko‘krak sutiga o‘tish qobiliyati to‘g‘risida ishonchli ma'lumot yo‘qligi sababli, preparatni emizish davrida qo‘llash kerak emas. Agar preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari
Preparat transport vositasini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilmaydi.
Terapiyaning dastlabki 3 oyida jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini monitoring qilish kerak: har 4 haftada plazmada aspartataminotransferaza (SGOT), alanintransaminaza (SGPT) va gamma-glutamiltranspeptidaza (γ-GT) darajasini aniqlash, keyinchalik har 3 oyda.
Diareya rivojlanishi holatida preparat dozasini kamaytirish kerak, doimiy diareya holatida esa preparatni to‘xtatish kerak.
Terapetik ta'sirni baholash va o‘t toshlarining kalsifikatsiyasini o‘z vaqtida aniqlash uchun har 6-10 oyda ultratovush tekshiruvi yoki xolecistografiya yordamida o‘t pufagining holatini tik turgan va yotgan holatda tekshirish kerak. O‘t toshlarining kalsifikatsiyasi belgilari mavjud bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak. Xolecistogramma o‘tkazish imkoni bo‘lmaganda, o‘t pufagi faoliyatining buzilishi yoki tez-tez o‘t kolikalari mavjud bo‘lganda preparatni buyurmaslik kerak.
Bolalar
Bolalarda preparatni qo‘llash uchun prinsipial yosh cheklovlari yo‘q, lekin tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan bolalarda kapsulalarni qo‘llash kerak emas. Agar bola yutishda qiyinchiliklarga duch kelsa va/yoki uning tana vazni 47 kg dan kam bo‘lsa, preparatni suspenziya shaklida qo‘llash tavsiya etiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Ursodezoksikolevaya kislotani, xususan homiladorlikning Ι trimestrida qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida yetarli ma'lumot yo‘q. Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash kerak emas.
Davolashni boshlashdan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak. Reproduktiv yoshdagi ayollarga preparatni ishonchli kontratsepsiya sharti bilan buyurish kerak.
Ursodezoksikolevaya kislotaning ko‘krak sutiga o‘tish qobiliyati to‘g‘risida ishonchli ma'lumot yo‘qligi sababli, preparatni emizish davrida qo‘llash kerak emas. Agar preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari
Preparat transport vositasini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: pastopodob konsistensiyali najas yoki diareya, birlamchi biliar sirrozni davolashda — o‘ng qovurg‘a ostida lokalizatsiyalangan qorin og‘rig‘i mumkin.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda — birlamchi biliar sirrozning dekompensatsiyasi, bu davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman regrediyalangan.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan toshma, qichishish, eshakemi.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda — birlamchi biliar sirrozning dekompensatsiyasi, bu davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman regrediyalangan.
Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan toshma, qichishish, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish belgilari: diareya mumkin. Dozani oshirib yuborishning boshqa belgilari ehtimoldan yiroq, chunki ursodezoksikolevaya kislotaning so‘rilishi dozani oshirishda kamayadi, ortiqcha miqdori najas bilan chiqariladi.
Dozani oshirib yuborishni davolash: preparat dozasini kamaytirish, doimiy diareya holatida preparatni bekor qilish, elektrolitlar va suyuqlik balansini tiklash uchun simptomatik terapiya tayinlash tavsiya etiladi.
Dozani oshirib yuborishni davolash: preparat dozasini kamaytirish, doimiy diareya holatida preparatni bekor qilish, elektrolitlar va suyuqlik balansini tiklash uchun simptomatik terapiya tayinlash tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda quyidagi o‘zaro ta'sirlar mumkin:
alyuminiy (xolestiramin, xolestipol) saqlovchi antasid preparatlar bilan – ursodezoksikolevaya kislotaning ichakda so‘rilishini kamaytirish, ushbu dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash kerak emas. Agar ushbu moddalarni o‘z ichiga olgan preparatlarni qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni Ursochol kapsulalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash kerak;
siklosporin bilan – ichakda so‘rilishini oshirish (qon tarkibidagi siklosporin darajasini muntazam nazorat qilish va zarurat bo‘lsa – uning dozasini tuzatish);
tsiprofloksatsin bilan – ichakda tsiprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirish;
peroral gipoglikemik preparatlar bilan – ularning ta'sirini kuchaytirish;
gipolipidemik preparatlar (klofibrat, bezafibrat, probutsol), estrogenlar bilan – ursodezoksikolevaya kislotaning ta'sirini susaytirish, chunki o‘t xolesterin darajasini oshiradi.
Ursodezoksikolevaya kislota plazmadagi maksimal konsentratsiyani (Cmax) va kaltsiy antagonist nitrenipin uchun egri ostidagi maydonni (AUC) kamaytiradi. Shundan kelib chiqqan holda, shuningdek, dapson moddasi bilan o‘zaro ta'sir to‘g‘risidagi yagona xabar (terapevtik ta'sirni kamaytirish) va in vitro tadqiqotlardan kelib chiqib, preparat sitoxrom P450 3A4 fermentining faolligini induktsiya qilishi mumkin, bu dori vositalarining metabolizmida ishtirok etadi.
Shuning uchun, ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish va doza tuzatish zarur bo‘lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
alyuminiy (xolestiramin, xolestipol) saqlovchi antasid preparatlar bilan – ursodezoksikolevaya kislotaning ichakda so‘rilishini kamaytirish, ushbu dori vositalarini bir vaqtda qo‘llash kerak emas. Agar ushbu moddalarni o‘z ichiga olgan preparatlarni qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni Ursochol kapsulalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash kerak;
siklosporin bilan – ichakda so‘rilishini oshirish (qon tarkibidagi siklosporin darajasini muntazam nazorat qilish va zarurat bo‘lsa – uning dozasini tuzatish);
tsiprofloksatsin bilan – ichakda tsiprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirish;
peroral gipoglikemik preparatlar bilan – ularning ta'sirini kuchaytirish;
gipolipidemik preparatlar (klofibrat, bezafibrat, probutsol), estrogenlar bilan – ursodezoksikolevaya kislotaning ta'sirini susaytirish, chunki o‘t xolesterin darajasini oshiradi.
Ursodezoksikolevaya kislota plazmadagi maksimal konsentratsiyani (Cmax) va kaltsiy antagonist nitrenipin uchun egri ostidagi maydonni (AUC) kamaytiradi. Shundan kelib chiqqan holda, shuningdek, dapson moddasi bilan o‘zaro ta'sir to‘g‘risidagi yagona xabar (terapevtik ta'sirni kamaytirish) va in vitro tadqiqotlardan kelib chiqib, preparat sitoxrom P450 3A4 fermentining faolligini induktsiya qilishi mumkin, bu dori vositalarining metabolizmida ishtirok etadi.
Shuning uchun, ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish va doza tuzatish zarur bo‘lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 250 mg konturli hujayrali qadoq, № 50, 100
Ursodezoksikolevaya kislota 250 mg.
Boshqa ingredientlar: kartoshka kraxmali, metilsellyuloza, kolloidli suvdan xoli kremniy dioksidi, magniy stearat.
Ursodezoksikolevaya kislota 250 mg.
Boshqa ingredientlar: kartoshka kraxmali, metilsellyuloza, kolloidli suvdan xoli kremniy dioksidi, magniy stearat.
