Урсохол

Ursochol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологічна група

Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи

З тієї ж фармакологічної групи

Адемта, Берлитион, Октолипен, Легалон, Резалют Про, Тиоктовая кислота

Рецепт

Фармакологічні властивості

Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное

Фармакодинаміка

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После перорального применения урсодеоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокінетика

После применения внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощей и верхней подвздошной кишках – путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке – путем активной транспортировки.
Биодоступность в среднем составляет 60-80 %.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 30-60 минут.
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В это время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Спосіб застосування

Показання

– растворение рентгенконтрастных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(-ых) камня(-ей);
– лечение при гастрите с рефлюксом желчи;
– симптоматическое лечение пациентов с первичным билиарным циррозом при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Протипоказання

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
- Острое воспаление желчного пузыря. Острое воспаление или непроходимость желчных протоков. Применение больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями желчного пузыря, с нарушением сократимости желчного пузыря, с частыми желчными коликами.
- Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Особливі вказівки

Препарат применять только под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии следует проводить мониторинг показателей функции печени: определять в плазме крови уровень ферментов аспартатаминотрансферазы (SGOT), аланинтрансаминазы (SGPT) и гамма-глутамилтранспептидазы (γ-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи следует прекратить.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Дети

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела менее 47 кг рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о безопасности применения урсодеоксихолевой кислоты, в частности в Ι триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности.


Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.

Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодеоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительного тракта: стул пастоподобной консистенции или диарея, при лечении первичного билиарного цирроза — возможна абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны гепатобилиарной системы: кальцификация желчных камней, при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация первичного билиарного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница.

Передозування

Признаки передозировки: возможна диарея. Другие признаки передозировки маловероятны, так как всасывание урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозировки, чрезмерное ее количество выделяется с калом.

Лечение передозировки: уменьшение дозировки препарата, а при постоянной диарее рекомендована отмена препарата, назначение симптоматической терапии для восстановления баланса электролитов и жидкости.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с антацидными препаратами, содержащими алюминий (холестирамином, холестиполом) – снижение абсорбции урсодеоксихолевой кислоты в кишечнике, не следует применять одновременно данные лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять по крайней мере за 2 часа до или после приема капсул Урсохола;

с циклоспорином – повышение абсорбции последнего в кишечнике (необходим периодический контроль уровня циклоспорина в крови и в случае необходимости – корректировка его дозы);

с ципрофлоксацином – снижение абсорбции ципрофлоксацина в кишечнике;

с пероральными гипогликемическими препаратами – усиление их действия;

с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогенами – ослабление действия урсодеоксихолиевой кислоты вследствие повышения уровня холестерина в желчи.

Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 3А4, принимающего участие в метаболизме лекарственных средств.

Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться коррекция дозы.

Лікарська форма

Капсулы 250 мг контурная ячейковая упаковка, № 50, 100
Кислота урсодезоксихолевая 250 мг.
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.