Ursorom
Ursorom
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ursodezoksixolevaya kislota, Grinterol, Livodexa, Livodexa, Ursomik, Ekuroxol, Ursosan, Ursorom, Urdoksa, Ursoxol, Ursevel, Ukrliiv, Ekshol, Ursodex, Ursokaps, Ursofalk, Ursodez
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Ursorom" 0,25 №100
D.S. Ichkariga, 2 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqat bilan birga
D.S. Ichkariga, 2 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqat bilan birga
Farmakologik xossalar
Xolagogik, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik, immunomodulyator
Farmakodinamika
Gepatoprotektor. Ursodezoksixolevaya kislota - xol kislota. Xol ichidagi xolesterin miqdorini asosan xolesterinni dispersiyalash va suyuq kristallik fazani shakllantirish orqali kamaytiradi. Xol tuzlarining enterogepatik aylanishiga ta'sir qiladi, ichakda endogen ko'proq gidrofob va potentsial toksik birikmalarni qayta so'rilishini kamaytiradi.
In vitro tadqiqotlarda ko'rsatilganidek, ursodezoksixolevaya kislota to'g'ridan-to'g'ri gepatoprotektiv ta'sir ko'rsatadi va gidrofob xol tuzlarining gepatotoksikligini kamaytiradi.
Immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi, gepatotsitlarda I sinf HLA-antigenlarining patologik ekspressiyasini kamaytiradi va sitokinlar va interleykinlar ishlab chiqarilishini bostiradi.
Ursodezoksixolevaya kislota xolning litogen indeksini kamaytiradi, unda xol kislotasi miqdorini oshiradi. Og'iz orqali qo'llanganda xolesterinli xol toshlarini qisman yoki to'liq eritishga yordam beradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlarda ko'rsatilganidek, ursodezoksixolevaya kislota to'g'ridan-to'g'ri gepatoprotektiv ta'sir ko'rsatadi va gidrofob xol tuzlarining gepatotoksikligini kamaytiradi.
Immunologik reaksiyalarga ta'sir qiladi, gepatotsitlarda I sinf HLA-antigenlarining patologik ekspressiyasini kamaytiradi va sitokinlar va interleykinlar ishlab chiqarilishini bostiradi.
Ursodezoksixolevaya kislota xolning litogen indeksini kamaytiradi, unda xol kislotasi miqdorini oshiradi. Og'iz orqali qo'llanganda xolesterinli xol toshlarini qisman yoki to'liq eritishga yordam beradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, ursodezoksixolevaya kislota tezda ingichka ichakning yuqori qismida va ileumning proksimal qismida passiv diffuziya orqali, ileumning distal qismida esa faol transport orqali so'riladi. Taxminan 60-80% so'riladi.
So'rilgandan so'ng, xol kislotasi deyarli to'liq jigar bilan glitsin va taurin bilan kon'yugatsiya qilinadi va xol bilan chiqariladi. Jigar orqali birinchi o'tishda 60% metabolizmga uchraydi.
Kunlik doza, kasallik turi yoki jigar holatiga qarab, xolda ko'proq yoki kamroq ursodezoksixolevaya kislota to'planadi. Ichak bakteriyalari ta'sirida ursodezoksixolevaya kislota qisman 7-keto-litoxolevaya va litoxolevaya kislotalar hosil bo'lishi bilan parchalanadi.
Ursodezoksixolevaya kislota T1/2 3.5-5.8 kunni tashkil qiladi.
So'rilgandan so'ng, xol kislotasi deyarli to'liq jigar bilan glitsin va taurin bilan kon'yugatsiya qilinadi va xol bilan chiqariladi. Jigar orqali birinchi o'tishda 60% metabolizmga uchraydi.
Kunlik doza, kasallik turi yoki jigar holatiga qarab, xolda ko'proq yoki kamroq ursodezoksixolevaya kislota to'planadi. Ichak bakteriyalari ta'sirida ursodezoksixolevaya kislota qisman 7-keto-litoxolevaya va litoxolevaya kislotalar hosil bo'lishi bilan parchalanadi.
Ursodezoksixolevaya kislota T1/2 3.5-5.8 kunni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Xolelitiaz, xol yo'llari diskineziyasi uchun kunlik doza 15 mg/kg ni tashkil qiladi va uxlashdan oldin bir marta qabul qilinadi. Davolash kursi toshlar to'liq eriguncha davom etadi, keyin toshlarning qayta shakllanishini oldini olish uchun 3 oy davomida qabul qilinadi.
Birlamchi biliar sirrozda: 10-15 mg/kg/sut (zarurat bo'lsa - 20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Birlamchi sklerozlovchi xolangitda - 12-15 mg/kg/sut (20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
O'tkir va surunkali gepatitlarni davolash uchun 10 mg/kg/sut dozada qabul qilinadi. Preparatning kunlik dozasini 2-3 marta bo'lib qabul qilish kerak, kapsulalar ovqat bilan birga, oz miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi. Surunkali jigar kasalliklarini davolash muddati bir necha oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Toksik, dori-darmonli jigar zararlanishlari, alkogolli jigar kasalliklarida - 10-15 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6-12 oy va undan ko'proq.
Biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitni davolash uchun 250 mg (1 kapsula) uxlashdan oldin buyuriladi. Davolash kursi - 10-14 kundan 6 oygacha.
Alkogolsiz steatogepatitda - 13-15 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Gormonal kontratseptivlar va sitostatiklar qo'llanilganda jigar zararlanishini oldini olish uchun - 250 mg 2 marta/sut bir necha oy davomida.
Xolecistektomiyadan so'ng qayta xolelitiazni oldini olish uchun - 250 mg 2 marta/sut bir necha oy davomida.
Birlamchi biliar sirrozda: 10-15 mg/kg/sut (zarurat bo'lsa - 20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Birlamchi sklerozlovchi xolangitda - 12-15 mg/kg/sut (20 mg/kg gacha) 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
O'tkir va surunkali gepatitlarni davolash uchun 10 mg/kg/sut dozada qabul qilinadi. Preparatning kunlik dozasini 2-3 marta bo'lib qabul qilish kerak, kapsulalar ovqat bilan birga, oz miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi. Surunkali jigar kasalliklarini davolash muddati bir necha oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Toksik, dori-darmonli jigar zararlanishlari, alkogolli jigar kasalliklarida - 10-15 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6-12 oy va undan ko'proq.
Biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitni davolash uchun 250 mg (1 kapsula) uxlashdan oldin buyuriladi. Davolash kursi - 10-14 kundan 6 oygacha.
Alkogolsiz steatogepatitda - 13-15 mg/kg/sut 2-3 marta qabul qilinadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.
Gormonal kontratseptivlar va sitostatiklar qo'llanilganda jigar zararlanishini oldini olish uchun - 250 mg 2 marta/sut bir necha oy davomida.
Xolecistektomiyadan so'ng qayta xolelitiazni oldini olish uchun - 250 mg 2 marta/sut bir necha oy davomida.
Ko'rsatmalar
— murakkablanmagan xolelitiaz (xolesterinli xol toshlarini xol pufagida jarrohlik yoki endoskopik usullar bilan olib tashlash imkoni bo'lmaganda eritish);
— kompensatsiya bosqichidagi birlamchi biliar sirroz;
— birlamchi sklerozlovchi xolangit;
— turli etiologiyali o'tkir va surunkali gepatit (virusli, alkogolli, dori-darmonli, toksik va boshqalar);
— reflyuks-ezofagit;
— biliar reflyuks-gastrit;
— xol yo'llari diskineziyasi;
— alkogolsiz steatogepatit;
— gormonal kontratseptivlar va sitostatiklar qo'llanilganda jigar zararlanishini oldini olish;
— semizlik bilan og'rigan bemorlarda tez vazn yo'qotish va xolecistektomiyadan so'ng xol toshlari shakllanishini oldini olish.
— kompensatsiya bosqichidagi birlamchi biliar sirroz;
— birlamchi sklerozlovchi xolangit;
— turli etiologiyali o'tkir va surunkali gepatit (virusli, alkogolli, dori-darmonli, toksik va boshqalar);
— reflyuks-ezofagit;
— biliar reflyuks-gastrit;
— xol yo'llari diskineziyasi;
— alkogolsiz steatogepatit;
— gormonal kontratseptivlar va sitostatiklar qo'llanilganda jigar zararlanishini oldini olish;
— semizlik bilan og'rigan bemorlarda tez vazn yo'qotish va xolecistektomiyadan so'ng xol toshlari shakllanishini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— rentgen ijobiy xol toshlari mavjudligi;
— ishlamaydigan xol pufagi;
— xol, oshqozon, ichak fistulasi;
— ingichka va yo'g'on ichakning yallig'lanish kasalliklari;
— o'tkir xolecistit;
— o'tkir xolangit;
— dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
— jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
— pankreatit;
— xol yo'llarining obstruksiyasi;
— o't pufagi va xol yo'llarining o'tkir infeksion kasalliklari;
— xol pufagi empiyemasi;
— homiladorlik va laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
— rentgen ijobiy xol toshlari mavjudligi;
— ishlamaydigan xol pufagi;
— xol, oshqozon, ichak fistulasi;
— ingichka va yo'g'on ichakning yallig'lanish kasalliklari;
— o'tkir xolecistit;
— o'tkir xolangit;
— dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;
— jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
— pankreatit;
— xol yo'llarining obstruksiyasi;
— o't pufagi va xol yo'llarining o'tkir infeksion kasalliklari;
— xol pufagi empiyemasi;
— homiladorlik va laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Ursodezoksixolevaya kislota bilan davolash shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Davolashning dastlabki 3 oyida jigar funktsional ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak: transaminazlar, SHF va GGT qon zardobida har 4 haftada, keyin esa har 3 oyda. Ushbu parametrlarni nazorat qilish jigar funktsiyasining buzilishini erta bosqichlarda aniqlash imkonini beradi. Bu, shuningdek, birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlaridagi bemorlarga ham tegishli. Bundan tashqari, bu birlamchi biliar sirrozli bemorning o'tkazilayotgan davolashga qanday javob berayotganini tezda aniqlash imkonini beradi.
Xolesterinli xol toshlarini eritish uchun ursodezoksixolevaya kislota qo'llanganda, davolashdagi progressni baholash va toshlarning kalkinoz belgilari o'z vaqtida aniqlanishi uchun ularning o'lchamiga qarab, xol pufagini vizualizatsiya qilish kerak (og'iz orqali xolecistografiya) 6-10 oy o'tgach, davolash boshlanganidan so'ng, tik turgan va yotgan holatda qorong'iliklarni ko'rib chiqish (UZT) orqali. Agar xol pufagini rentgen suratlarida vizualizatsiya qilish imkoni bo'lmasa yoki toshlarning kalkinozi, xol pufagining zaif qisqarishi yoki tez-tez kolik tutishlari holatlarida ursodezoksixolevaya kislota qo'llanmasligi kerak.
Birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlaridagi bemorlarni davolashda jigar sirrozining dekompensatsiyasi juda kam hollarda qayd etilgan. Davolash to'xtatilgandan so'ng, dekompensatsiya belgilari qisman qaytgan.
Diareya bilan og'rigan bemorlarda ursodezoksixolevaya kislota dozasini kamaytirish kerak. Davomli diareya bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Xolesterinli xol toshlarini eritish uchun ursodezoksixolevaya kislota qo'llanganda, davolashdagi progressni baholash va toshlarning kalkinoz belgilari o'z vaqtida aniqlanishi uchun ularning o'lchamiga qarab, xol pufagini vizualizatsiya qilish kerak (og'iz orqali xolecistografiya) 6-10 oy o'tgach, davolash boshlanganidan so'ng, tik turgan va yotgan holatda qorong'iliklarni ko'rib chiqish (UZT) orqali. Agar xol pufagini rentgen suratlarida vizualizatsiya qilish imkoni bo'lmasa yoki toshlarning kalkinozi, xol pufagining zaif qisqarishi yoki tez-tez kolik tutishlari holatlarida ursodezoksixolevaya kislota qo'llanmasligi kerak.
Birlamchi biliar sirrozning kech bosqichlaridagi bemorlarni davolashda jigar sirrozining dekompensatsiyasi juda kam hollarda qayd etilgan. Davolash to'xtatilgandan so'ng, dekompensatsiya belgilari qisman qaytgan.
Diareya bilan og'rigan bemorlarda ursodezoksixolevaya kislota dozasini kamaytirish kerak. Davomli diareya bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - shakllanmagan axlat yoki diareya; birlamchi biliar sirrozni davolashda juda kam - o'ng yuqori qorin bo'shlig'ida o'tkir og'riqlar.
Jigar va xol yo'llari tomonidan: juda kam - xol toshlarining kalkinozi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda - jigar sirrozining dekompensatsiyasi, ursodezoksixolevaya kislota bekor qilingandan so'ng yo'qoladi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam - allergik reaktsiyalar, eshakemi.
Jigar va xol yo'llari tomonidan: juda kam - xol toshlarining kalkinozi, birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolashda - jigar sirrozining dekompensatsiyasi, ursodezoksixolevaya kislota bekor qilingandan so'ng yo'qoladi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kam - allergik reaktsiyalar, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish ehtimoli kam, chunki UDHK ning so'rilishi doza oshganda kamayadi va u axlat bilan chiqariladi. Dozani oshirib yuborishda diareya kuzatilishi mumkin, bu dozani kamaytirishni talab qiladi va agar diareya davom etsa, Ursorom qo'llanilishini to'xtatish kerak. Maxsus davolash talab qilinmaydi: diareya oqibatlarini simptomatik davolash, suyuqlik va elektrolitlar balansini saqlash kerak.
Dozani oshirib yuborishda jiddiy nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lish ehtimoli yo'q, lekin jigar funktsiyasini kuzatish tavsiya etiladi. Zarurat bo'lsa, ichakda xol kislotasini bog'lash uchun ion almashinuvi qatroni kiritilishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishda jiddiy nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lish ehtimoli yo'q, lekin jigar funktsiyasini kuzatish tavsiya etiladi. Zarurat bo'lsa, ichakda xol kislotasini bog'lash uchun ion almashinuvi qatroni kiritilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanganda kolestiramin, kolestipol va alyuminiy gidroksid yoki smektit (alyuminiy oksid) saqlovchi antatsidlar, ursodezoksixolevaya kislota ichakda so'rilishini kamaytiradi va shu bilan uning samaradorligini pasaytiradi. Ushbu vositalarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, ularni ursodezoksixolevaya kislota qabul qilishdan kamida 2 soat oldin qabul qilish kerak.
Bir vaqtda qo'llanganda ursodezoksixolevaya kislota siklosporinning ichakdan so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyani qo'llashda siklosporin konsentratsiyasini qon zardobida nazorat qilish va zarurat bo'lsa, uning dozasini tuzatish kerak.
Ursodezoksixolevaya kislota qabul qilayotgan bemorda ципрофлоксацин konsentratsiyasining pasayishi holati qayd etilgan.
Bir vaqtda qo'llanganda gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar xolni xolesterin bilan to'ldirishni oshiradi va ursodezoksixolevaya kislota xolesterinli xol konkrementlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda ursodezoksixolevaya kislota nitrenipinning Cmax va AUC ni kamaytiradi. Nitrenipin dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda ursodezoksixolevaya kislota siklosporinning ichakdan so'rilishini kuchaytirishi mumkin. Ushbu kombinatsiyani qo'llashda siklosporin konsentratsiyasini qon zardobida nazorat qilish va zarurat bo'lsa, uning dozasini tuzatish kerak.
Ursodezoksixolevaya kislota qabul qilayotgan bemorda ципрофлоксацин konsentratsiyasining pasayishi holati qayd etilgan.
Bir vaqtda qo'llanganda gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin yoki progestinlar xolni xolesterin bilan to'ldirishni oshiradi va ursodezoksixolevaya kislota xolesterinli xol konkrementlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda ursodezoksixolevaya kislota nitrenipinning Cmax va AUC ni kamaytiradi. Nitrenipin dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Qattiq jelatin kapsulalar, ko'k rangda, №0 o'lchamda; kapsulalar tarkibi - oq yoki deyarli oq rangdagi granulalar.
1 kaps.
ursodezoksixolevaya kislota 250 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, povidon K30, kolloid kremniy dioksidi suvdan xoli, o'simlik magniy stearati, jelatin, titan dioksidi (E171), patentlangan ko'k bo'yoq (E131).
15 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
1 kaps.
ursodezoksixolevaya kislota 250 mg
Yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, povidon K30, kolloid kremniy dioksidi suvdan xoli, o'simlik magniy stearati, jelatin, titan dioksidi (E171), patentlangan ko'k bo'yoq (E131).
15 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
