Урсором

Ursorom

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологічна група

Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи

З тієї ж фармакологічної групи

Адемта, Берлитион, Октолипен, Легалон, Резалют Про, Тиоктовая кислота

Рецепт

Фармакологічні властивості

Желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее

Фармакодинаміка

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Фармакокінетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.

После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.

T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.

Спосіб застосування

Показання

— неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическими методами);

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации;

— первичный склерозирующий холангит;

— острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, лекарственный, токсический и др.);

— рефлюкс-эзофагит;

— билиарный рефлюкс-гастрит;

— дискинезия желчевыводящих путей;

— неалкогольный стеатогепатит;

— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;

— профилактика образования желчных камней у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела и после холецистэктомии.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— наличие рентгенположительных желчных камней;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— желчно-,желудочно-, кишечный свищ;

— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

— острый холецистит;

— острый холангит;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— панкреатит;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— эмпиема желчного пузыря;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особливі вказівки

Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем - каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: часто - неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергические реакции, крапивница.

Передозування

Передозировка является маловероятной, поскольку поглощение УДХК снижается при повышении дозы и она экскретируется с калом. При передозировке может наблюдаться диарея, которая требует уменьшения дозы и если диарея продолжается, то необходимо прекратить применение Урсором. Специфического лечения не требуется: последствия диареи нужно лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Лікарська форма

Капсулы твердые желатиновые, голубого цвета, размер №0; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат растительный, желатин, титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131).

15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.