allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Ursosan

Ursosan

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Ursobene, Ursodex, Ursozime, Ursoliv, Ursolizin, Ursorom, Ursofalk, Ursoflor, Ursohol, Holudeksan, Ekshol, Dezursolen, Ursotsid, Grinterol

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Ursosani 0,5 N 100
D.S. Ichkariga qabul qilinadi, ovqat paytida yoki undan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi, kuniga 2 marta 1 tabletka

Rp.: "Ursosan" 250 mg
D.t.d. 50 in caps.
S. Ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 2 marta 1 kapsula

Farmakologik xossalar

Xoleretik, xoletolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va immunomodulyator 

Farmakodinamika

Gepatoprotektor. Xoleretik, xoletolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va immunomodulyator ta'sir ko'rsatadi. Yuqori polarlik xususiyatlariga ega bo'lgan ursodezoksixol kislotasi (UDXK) gepatotsit, xolangiosit va me'da-ichak trakti epiteliositlarining membranasiga kirib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va hujayrani toksik xoleretik kislotalarning zararli ta'siridan himoya qiladi, shu bilan ularning sitotoksik ta'sirini kamaytiradi. Lipofil (toksik) xoleretik kislotalar bilan no-toksik aralash misellar hosil qiladi, bu esa xoleretik kasalliklarda, biliar refluks-gastrit va refluks-ezofagitda hujayra membranalarini zararli ta'siridan himoya qiladi.

Xolestazda UDXK Ca2-ga bog'liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag'batlantiradi, toksik xoleretik kislotalar (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi, ularning konsentratsiyasi surunkali jigar kasalliklarida oshgan. Ularning konsentratsiyasini kamaytirib, bikarbonatlarga boy xoleretikni rag'batlantirib, UDXK ichki jigar xolestazini samarali hal qilishga yordam beradi. Ichakda lipofil xoleretik kislotalarning so'rilishini raqobatli ravishda kamaytiradi, ularning enterogepatik aylanishda "fraksion" aylanishini oshiradi, xoleretikni rag'batlantiradi, xoleretik kislotalarni ichak orqali chiqaradi.

Xoleretikning xolesterin bilan to'yinganligini ichakda so'rilishini bostirish, jigarda sintezini bostirish va xoleretikka sekretsiyasini kamaytirish orqali kamaytiradi; xolesterin xoleretik toshlarini asta-sekin parchalanishiga yordam beradi, bu asosan xolesterinning dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo'lishi orqali erishiladi; xoleretikning litogen indeksini kamaytiradi, unda xoleretik kislotalar konsentratsiyasini oshiradi. Natijada xolesterin xoleretik toshlari eriydi va yangi konkrementlar hosil bo'lishining oldini oladi.

Me'da va pankreatik sekretsiyani kuchaytiradi, lipaza faolligini oshiradi, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi.

UDXKning immunomodulyator ta'siri gepatotsitlar membranalarida HLA-1 va xolangiositlarda HLA-2 antigenlarining ekspressiyasini bostirish, limfotsitlarning tabiiy qotil faolligini normallashtirish, interleykin-2 hosil bo'lishi, eozinofillar sonini kamaytirish, immunokompetent immunoglobulinlarni (Ig), birinchi navbatda IgMni bostirish bilan bog'liq; gepatotsitlar va me'da-ichak trakti epiteliositlarining apoptozini tartibga solish. Fibrozning rivojlanishini sekinlashtiradi.

Farmakokinetika

So'rilish va taqsimlanish

UDXK ingichka ichak va yuqori qismida passiv diffuziya orqali (taxminan 90%), va ingichka ichakning terminal qismida faol transport orqali so'riladi. Rezorbsiya ko'rsatkichi odatda 60-80% ni tashkil qiladi.

Ichkariga 50 mg UDXK qabul qilinganda, 30, 60, 90 daqiqada Cmax 3.8 mmol/l, 5.5 mmol/l va 3.7 mmol/l ni tashkil qiladi. Cmax ga erishish vaqti 1-3 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori - 96-99% gacha. Plasentar to'siqdan o'tadi.

Preparatni sistematik qabul qilishda UDXK qon zardobida asosiy xoleretik kislota bo'ladi.

Metabolizm va chiqarilish

Jigarda metabolizmga uchraydi (jigardan "birinchi o'tish" klirensi 60% gacha) taurin va glitsin kon'yugatlariga. Hosil bo'lgan kon'yugatlar xoleretikka sekretsiya qilinadi. Preparatning umumiy dozasining taxminan 50-70% xoleretik bilan chiqariladi. Ingichka ichakda so'rilmagan UDXKning oz miqdori qalin ichakka kiradi, u erda bakteriyalar tomonidan parchalanadi (7-degidroksilanish); hosil bo'lgan litoxol kislotasi qisman qalin ichakdan so'riladi, jigarda sulfatlanadi va tezda xoleretik bilan sulfolitoxolilglitsin yoki sulfolitoxoliltaurin kon'yugati shaklida chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga, ovqat paytida yoki undan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.
Tavsiya etilgan doza uchun tabletkani yarmiga bo'lish kerak, chiziq bo'ylab sindirish orqali. Noto'g'ri sindirilgan segmentlar ishlatilmasligi kerak. Og'iz bo'shlig'ida segmentni ushlab turish achchiq ta'mni his qiladi.

Xolesterin xoleretik toshlarini eritish uchun preparatning o'rtacha sutkalik doza 10 mg/kg (12-15 mg/kg gacha). Preparatning sutkalik dozasini bir marta kechasi qabul qilishadi. Davolash kursi - 6-12 oy va toshlar to'liq eriguncha davom etadi. Agar 12 oylik davolashdan keyin xoleretik toshlar hajmi kamaymasa, preparatni bekor qilish kerak.

Toshlar eriganidan keyin qayta tosh hosil bo'lishining oldini olish uchun preparatni bir necha oy davomida qo'llash tavsiya etiladi.

Xolecistektomiyadan keyin qayta xololitiazning oldini olish uchun 250 mg (1 kaps. yoki 1/2 tab.) 2 marta/sutkada bir necha oy davomida tayinlanadi.
Turli kelib chiqishli surunkali gepatitlarda (shu jumladan toksik, dori-darmonli), surunkali virusli gepatitlarda, alkogolsiz jigar yog' kasalliklarida, shu jumladan alkogolsiz steatogepatitda, alkogol jigar kasalligida o'rtacha sutkalik doza 10-15 mg/kg 2-3 qabulda. Davolash muddati 6-12 oy va undan ko'p.

Turli kelib chiqishli xolestatik jigar kasalliklarida, shu jumladan birlamchi biliar sirrozda (dekompensatsiya belgilari bo'lmaganida), birlamchi sklerozlovchi xolangitda, kistoz fibrozda (mukovistsidozda) o'rtacha sutkalik doza 12-15 mg/kg, zarurat bo'lsa - 20-30 mg/kg. Davolashning dastlabki 3 oyida preparatning sutkalik dozasini 2-3 qabulga bo'lish kerak. Qonning biokimyoviy ko'rsatkichlari yaxshilanganda preparatning sutkalik dozasini bir marta kechasi qabul qilishadi. Davolash muddati 6 oydan bir necha yilgacha.
Xoleretik yo'llar diskineziyasida o'rtacha sutkalik doza 10 mg/kg 2 qabulda 2 haftadan 2 oygacha davomida. Zarurat bo'lsa, davolash kursini takrorlash tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

— murakkab bo'lmagan xoleretik tosh kasalligi: biliar sladj; ishlayotgan xoleretik pufakda xolesterin xoleretik toshlarini eritish; xolecistektomiyadan keyin qayta tosh hosil bo'lishining oldini olish;
— turli kelib chiqishli surunkali gepatitlar (shu jumladan toksik, dori-darmonli);
— turli kelib chiqishli xolestatik jigar kasalliklari, shu jumladan birlamchi biliar sirroz (dekompensatsiya belgilari bo'lmaganida), birlamchi sklerozlovchi xolangit, kistoz fibroz (mukovistsidoz);
— alkogolsiz jigar yog' kasalligi, shu jumladan alkogolsiz steatogepatit;
— alkogol jigar kasalligi;
— surunkali virusli gepatitlar;
— xoleretik yo'llar diskineziyasi;
— biliar refluks-gastrit va refluks-ezofagit.

Qarshi ko'rsatmalar

— preparatning faol va yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— rentgen musbat (yuqori kalsiy tarkibiga ega) xoleretik toshlar;
— ishlamaydigan xoleretik pufak;
— o'tkir yallig'lanishli xoleretik pufak, xoleretik yo'llar va ichak kasalliklari;
— jigar sirrozi dekompensatsiya bosqichida;
— buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi;
— jigar funksiyasining jiddiy buzilishi;
— oshqozon osti bezi funksiyasining jiddiy buzilishi.

Ursodezoksixol kislotasi qo'llash uchun yosh cheklovlariga ega emas, ammo 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda ushbu dori shaklida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko'rsatmalar

Ursodezoksixol kislotasini xoleretik toshlarni eritish maqsadida qo'llash quyidagi shartlarga rioya qilganda mumkin: toshlar xolesterinli bo'lishi kerak (rentgen manfiy), ularning o'lchami 15-20 mm dan oshmasligi kerak, ishlayotgan xoleretik pufak, pufak va umumiy xoleretik yo'lning o'tkazuvchanligi saqlangan bo'lishi kerak, xoleretik toshlar bilan yarmidan ko'p to'ldirilmagan bo'lishi kerak.

Ursodezoksixol kislotasini xoleretik toshlarni eritish maqsadida uzoq muddat qo'llashda davolashning dastlabki 3 oyida har 4 haftada, keyinchalik har 3 oyda jigar transaminazlarining faolligini aniqlash uchun biokimyoviy qon tahlili o'tkazish kerak. Davolash samaradorligini nazorat qilish har 6 oyda UZIda xoleretik pufak va xoleretik yo'llar ma'lumotlariga ko'ra o'tkazilishi kerak.

Toshlar to'liq eriganidan keyin, ularning qoldiqlarini eritishga yordam berish va qayta tosh hosil bo'lishining oldini olish uchun preparatni 3 oy davomida qo'llash tavsiya etiladi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ursodezoksixol kislotasini qo'llash diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlarni bajarishga (shu jumladan transport vositalarini boshqarish, harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash) ta'sir qilmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida klinik tadqiqotlarda diareya yoki pastasimon najas tez-tez kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozni davolashda juda kamdan-kam hollarda qorin yuqori qismida kuchli og'riq kuzatilgan.

Jigar va xoleretik yo'llar tomonidan: ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida juda kamdan-kam hollarda xoleretik toshlarning kalsifikatsiyasi kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozni kech bosqichlarida davolashda juda kamdan-kam hollarda jigar sirrozi dekompensatsiyasi kuzatilgan, bu davolash to'xtatilgandan keyin regrediyalangan.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: juda kamdan-kam hollarda eshakemi kuzatilishi mumkin.

Dozaning oshib ketishi

Dozani oshirib yuborish holatida diareya paydo bo'lishi mumkin. Uzoq davom etgan diareya holatida preparat bilan davolashni to'xtatish kerak. Diareyani davolash simptomatik (suv-elektrolit muvozanatini tiklash).

Boshqa dozani oshirib yuborish simptomlari ehtimoldan yiroq, chunki ursodezoksixol kislotasining rezorbsiyasi doza oshishi bilan yomonlashadi, bu esa uning najas bilan chiqarilishini oshiradi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Aluminiy saqlovchi antatsidlar, ion almashuvchi qatronlar (kolestiramin, kolestipol) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ursodezoksixol kislotasining so'rilishi kamayishi mumkin. Zarurat bo'lsa, ushbu preparatlar UDXK qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilinishi kerak.

Ba'zi dori vositalari, masalan, estrogenlar, progestogenlar (og'iz kontratseptivlari), neomitsin, klofibrat, xoleretik tosh hosil bo'lishini oshirishi mumkin, shu bilan ursodezoksixol kislotasining xolesterin xoleretik konkrementlarini eritish qobiliyatiga qarama-qarshi ta'sir ko'rsatadi.

Ursodezoksixol kislotasi ichakdan siklosporinning so'rilishini oshirishi mumkin, bu esa siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasini monitoring qilishni talab qiladi va zarurat bo'lsa, uning dozalash rejimini tuzatishni talab qiladi.

Alohida hollarda ursodezoksixol kislotasi ципрофлоксацин so'rilishini kamaytirishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar, 250 mg.
10 kapsuladan blisterda.
1, 5, 6 yoki 10 blisterlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Qutining yon klapanlariga birinchi ochilish nazorati uchun shaffof rangsiz stikerlar qo'llanishi mumkin.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 500 mg.
10 tabletkadan PVX/PVDX/aluminiy folga konturli hujayrali qadoqda (blisterda).
1, 5 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar (blisterlar) qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Ursosan
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания