Vazoserk
Vasoserc
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betagistina gidroxlorid, Alfaserk, Asniton, Bataserk, Betaver, Betagistin, Denoyz, Mikrozer, Tagista
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Vasoserc" 24 mg №30
D. S. Kuniga 2 marta 1 tabletkadan qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Sintetik gistamin analogi. Gistamin kabi gistamin H1- va H3-retseptorlariga ta'sir qiladi. Prekapillyarlarni kengaytiradi, ichki quloq tomirlarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Ichki quloq tuzilmalarida (labirint va ulitka) endolimfa bosimini tartibga soladi, bu turli vestibulyar kasalliklarda klinik simptomatikani yaxshilaydi.
Miya qon oqimini oshiradi va vestibulyar neyronlarga ta'sir qiladi. Preparat vestibulyar buzilishlarni ham, kohlear buzilishlarni ham normallashtiradi, quloqlardagi shovqin va jiringlashni bartaraf etadi, karlik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.
Miya qon oqimini oshiradi va vestibulyar neyronlarga ta'sir qiladi. Preparat vestibulyar buzilishlarni ham, kohlear buzilishlarni ham normallashtiradi, quloqlardagi shovqin va jiringlashni bartaraf etadi, karlik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.
Farmakodinamika
Sintetik gistamin analogi. Gistamin kabi gistamin H1 va H3 retseptorlariga ta'sir qiladi. Prekapillyarlarni kengaytiradi, ichki quloq tomirlarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Ichki quloq tuzilmalarida (labirint va ulitka) endolimfa bosimini tartibga soladi, bu turli vestibulyar kasalliklarda klinik simptomatikani yaxshilaydi. Miya qon oqimini oshiradi va vestibulyar neyronlarga ta'sir qiladi. Preparat vestibulyar buzilishlarni ham, kohlear buzilishlarni ham normallashtiradi, quloqlardagi shovqin va jiringlashni bartaraf etadi, karlik rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Betagistin og'iz orqali qabul qilinganda tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. So'rilgandan so'ng, preparat tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasi metabolitiga aylanadi. Qon plazmasida betagistin konsentratsiyasi juda past, shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar qon plazmasi va siydikda 2-piridiluksus kislotasi konsentratsiyasini o'lchash orqali amalga oshiriladi.
Preparat oziq-ovqat bilan qabul qilinganda preparatning Cmax och qabul qilingandagi holatga qaraganda pastroq bo'ladi. Biroq, betagistinning to'liq so'rilishi har ikki holatda ham bir xil, bu oziq-ovqat qabul qilish faqat preparatning so'rilish jarayonini sekinlashtirishini ko'rsatadi.
Ta'sirlanishi
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadigan betagistin miqdori <5% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
So'rilgandan so'ng, betagistin tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasiga aylanadi (bu farmakologik faollikka ega emas).
Betagistin qabul qilingandan so'ng, qon plazmasida (va siydikda) 2-piridiluksus kislotasi konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan 1 soat o'tgach maksimal darajaga yetadi va T½ taxminan 3,5 soat bilan pasayadi.
Chiqarilishi
2-Piridiluksus kislotasi siydik bilan tez chiqariladi. Preparat 8–48 mg dozada qabul qilinganda boshlang'ich dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistin buyraklar yoki najas bilan chiqarilishi ahamiyatsiz.
Chiziqlilik
Og'iz orqali 8–48 mg qabul qilinganda qayta tiklanish tezligi doimiy bo'lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi va metabolik yo'lning intensiv emasligini taxmin qilish imkonini beradi.
Betagistin og'iz orqali qabul qilinganda tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. So'rilgandan so'ng, preparat tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasi metabolitiga aylanadi. Qon plazmasida betagistin konsentratsiyasi juda past, shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar qon plazmasi va siydikda 2-piridiluksus kislotasi konsentratsiyasini o'lchash orqali amalga oshiriladi.
Preparat oziq-ovqat bilan qabul qilinganda preparatning Cmax och qabul qilingandagi holatga qaraganda pastroq bo'ladi. Biroq, betagistinning to'liq so'rilishi har ikki holatda ham bir xil, bu oziq-ovqat qabul qilish faqat preparatning so'rilish jarayonini sekinlashtirishini ko'rsatadi.
Ta'sirlanishi
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadigan betagistin miqdori <5% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
So'rilgandan so'ng, betagistin tez va deyarli to'liq 2-piridiluksus kislotasiga aylanadi (bu farmakologik faollikka ega emas).
Betagistin qabul qilingandan so'ng, qon plazmasida (va siydikda) 2-piridiluksus kislotasi konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan 1 soat o'tgach maksimal darajaga yetadi va T½ taxminan 3,5 soat bilan pasayadi.
Chiqarilishi
2-Piridiluksus kislotasi siydik bilan tez chiqariladi. Preparat 8–48 mg dozada qabul qilinganda boshlang'ich dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistin buyraklar yoki najas bilan chiqarilishi ahamiyatsiz.
Chiziqlilik
Og'iz orqali 8–48 mg qabul qilinganda qayta tiklanish tezligi doimiy bo'lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi va metabolik yo'lning intensiv emasligini taxmin qilish imkonini beradi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni ichish kerak, afzal oziq-ovqat bilan birga.
Yagona doza 8-24 mg, qabul qilish chastotasi – 2-3 marta/sut.
Yaxshilanish odatda terapiya boshida bir necha kun yoki haftalar ichida kuzatiladi. Vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromining o'tkir xurujlarida klinik ta'sir tez (bir necha soatdan bir kunga qadar) yuzaga keladi. Barqaror terapevtik ta'sir ikki haftalik davolanishdan so'ng yuzaga keladi va davolanishning bir necha oyi davomida kuchayishi mumkin.
Davolanish uzoq muddatli. Preparatni qabul qilish muddati individual ravishda tanlanadi. Preparatga odatlanish va tolerantlik kuzatilmagan.
Yagona doza 8-24 mg, qabul qilish chastotasi – 2-3 marta/sut.
Yaxshilanish odatda terapiya boshida bir necha kun yoki haftalar ichida kuzatiladi. Vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromining o'tkir xurujlarida klinik ta'sir tez (bir necha soatdan bir kunga qadar) yuzaga keladi. Barqaror terapevtik ta'sir ikki haftalik davolanishdan so'ng yuzaga keladi va davolanishning bir necha oyi davomida kuchayishi mumkin.
Davolanish uzoq muddatli. Preparatni qabul qilish muddati individual ravishda tanlanadi. Preparatga odatlanish va tolerantlik kuzatilmagan.
Ko'rsatmalar
Davolash va profilaktika:
- Menyer kasalligi/sindromi;
- turli kelib chiqishdagi vestibulyar bosh aylanishi (sayohat kasalligi, vertigo);
- kranial travmalar, virusli infeksiyalar, o'rta otit, alkogol, barbituratlar bilan zaharlanishdan keyingi yaxshi paroksizmal bosh aylanishi;
- vestibulyar neyronit;
- vertebro-bazilyar yetishmovchilik, bachadon bo'yni osteoxondrozi, vegeto-tomir distoniyasi fonida periferik bosh aylanishi;
- arterial gipertenziya, miya tomirlarining aterosklerozi, travmadan keyingi ensefalopatiya, neyroxirurgik operatsiyalardan keyin, retina ajralishi bo'yicha operatsiyadan keyin markaziy kelib chiqishdagi bosh aylanishi;
- bosh aylanishi va bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, eshitishning progressiv pasayishi, ko'ngil aynishi va qusishni o'z ichiga olgan sindromlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- feoxromotsitoma;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi avj olgan davrda;
- bronxial astma;
- homiladorlik;
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jig'ildon qaynashi, epigastriyadagi og'irlik hissi, diareya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, asabiylik; kam hollarda - uyquchanlik.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'zlarda yonish.
Dozaning oshib ketishi
preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Feoxromotsitoma.
Dorilarning o'zaro ta'siri
boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha in vivo tadqiqotlari o'tkazilmagan. In vitro tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, sitoxrom P450 fermentlari faolligining bostirilishi in vivo kutilmaydi.
In vitro sharoitida olingan ma'lumotlar betagistin metabolizmining MAO faolligini bostiruvchi preparatlar, shu jumladan MAO B subtipi (masalan, selegilin) tomonidan bostirilishini ko'rsatadi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (shu jumladan, MAO B subtipini tanlab) bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Betagistin gistamin analogi bo'lganligi sababli, betagistin va antigistamin preparatlarining o'zaro ta'siri nazariy jihatdan ushbu preparatlardan birining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.
In vitro sharoitida olingan ma'lumotlar betagistin metabolizmining MAO faolligini bostiruvchi preparatlar, shu jumladan MAO B subtipi (masalan, selegilin) tomonidan bostirilishini ko'rsatadi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (shu jumladan, MAO B subtipini tanlab) bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Betagistin gistamin analogi bo'lganligi sababli, betagistin va antigistamin preparatlarining o'zaro ta'siri nazariy jihatdan ushbu preparatlardan birining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tab. 16 mg: 30 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 16 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
10 dona - blisterlar (3) - karton qadoqlar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 24 mg: 30 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 24 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
15 dona - blisterlar (2) - karton qadoqlar.
15 dona - blisterlar (6) - karton qadoqlar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 8 mg: 30 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida "Vasoserc" va boshqa tomonida "AI" markirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 8 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
10 dona - blisterlar (3) - karton qadoqlar.
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 16 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
10 dona - blisterlar (3) - karton qadoqlar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 24 mg: 30 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziqli tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 24 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
15 dona - blisterlar (2) - karton qadoqlar.
15 dona - blisterlar (6) - karton qadoqlar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. 8 mg: 30 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida "Vasoserc" va boshqa tomonida "AI" markirovkasi bilan tabletkalar.
1 tab.
betagistina gidroxlorid 8 mg
Yordamchi moddalar: mannitol, talk, mikrokristallik tsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi.
10 dona - blisterlar (3) - karton qadoqlar.